Victose

Victoza ist ein Antidiabetikum. Liraglutid ist ein Analogon des natürlichen Elements GLP-1, das mittels rekombinanter DNA-Biotechnologie hergestellt wird, die einen Bierhefestamm verwendet, der zu 97% homolog zu menschlichem GLP-1 ist. Diese Komponente wird synthetisiert und aktiviert die Enden von natürlichem GLP-1. Diese Endungen fungieren als Ziele für natürliches GLP-1 (das interne Hormon Inkretin, das die glukoseabhängige Insulinsekretion in den β-Zellen der Bauchspeicheldrüse stimuliert).

Hinweise Victose

Es wird bei Diabetes mellitus Typ 2 in Kombination mit körperlichen Maßnahmen und einer Diät eingesetzt, um den Blutzuckerspiegel zu kontrollieren. Kann als Monotherapie verabreicht werden; zusätzlich in Kombination mit einem oder mehreren oralen Antidiabetika (Sulfonylharnstoff-Derivate sowie Metformin oder Thiazolidindilone) bei Personen, denen durch eine vorherige Behandlung nicht geholfen wurde. Darüber hinaus wird es in Kombination mit Insulin bei Personen angewendet, die bei der Anwendung von Liraglutiden mit Metformin kein Ergebnis erzielen konnten.

Es wird verwendet, um die Wahrscheinlichkeit von Herz-Kreislauf-Erkrankungen (wie Tod durch Herz-Kreislauf-Erkrankung, Schlaganfall und Myokardinfarkt, die nicht zum Tode führten) bei Diabetikern (Typ 2) mit diagnostizierter Herz-Kreislauf-Erkrankung zu verringern - als Ergänzung zur Standardtherapie bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen Krankheiten (basierend auf der Analyse des Entwicklungszeitraums der ersten signifikanten Dysfunktion des CVS).

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form einer Flüssigkeit für n / a-Injektionen in 3-ml-Patronen freigesetzt; Auch in der Packung befinden sich spezielle Spritzenstifte.

Pharmakodynamik

Die langfristige Plasmahalbwertszeit ist mit 3 Mechanismen verbunden: Selbstassoziation, die die Wirkstoffaufnahme verlangsamt, Synthese mit Albumin und einem erhöhten Index der Enzymstabilität in Bezug auf DPP-4 und das NEP-Enzym.

Liraglutid interagiert mit den GLP-1-Enden, was die cAMP-Werte erhöht. Als Ergebnis entwickelt sich eine glukoseabhängige Stimulation der Insulinsekretion und die Aktivität der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse verbessert sich. Gleichzeitig entwickelt sich unter dem Einfluss von Victoza eine glukoseabhängige Hemmung der überschüssigen Glukagonausscheidung. Infolgedessen entwickelt sich mit einem Anstieg des Blutzuckerspiegels eine Hemmung der Glukagonsekretion und wird die Insulinsekretion stimuliert. Gleichzeitig reduziert Liraglutid bei niedrigen Blutzuckerwerten die Insulinsekretion, hemmt jedoch nicht die Glukagonsekretion. [1]

Bei einer Abschwächung des Blutzuckers kommt es zu einer gewissen Verzögerung der Magenentleerung. Das Medikament reduziert das Gewicht und den Fettgehalt, reduziert die Energiekosten und das Hungergefühl.

GLP-1 hilft bei der physiologischen Regulierung der Kalorienaufnahme und des Appetits, und seine Enden finden sich in mehreren Bereichen des Gehirns, die den Appetit regulieren.

Pharmakokinetik

Die Resorption von Liraglutid bei subkutaner Injektion erfolgt mit geringer Geschwindigkeit, die Plasma-Tmax beträgt 8-12 Stunden. Plasmawerte von Cmax bei s / c-Verabreichung einer Einzelportion von 600 μg entsprechen 9,4 nmol / l.

Nach Anwendung einer Portion von 1,8 mg Liraglutid liegen die Durchschnittswerte seines Plasma-Css bei etwa 34 nmol / l. Die Expositionshöhe des Stoffes steigt proportional zur verwendeten Dosis. Nach Anwendung einer 1-fachen Medikamentendosis beträgt die Intrapopulations-Variationsrate der AUC 11 %. Die Werte der absoluten Bioverfügbarkeit der Komponente bei einer s/c Injektion liegen bei ca. 55%.

Die scheinbaren Gewebeindizes Vd des Arzneimittels bei subkutaner Injektion betragen 11-17 Liter. Die durchschnittlichen Vd-Werte bei intravenöser Verabreichung betragen 0,07 l/kg. Der größte Teil des Liraglutids wird mit Blutprotein synthetisiert (> 98 %).

Nach der Anwendung einer 1-fachen Portion von [3H]-Liraglutid (vormarkiert mit einem Isotop des radioaktiven Typs) bei Freiwilligen blieb Liraglutid 24 Stunden lang unverändert das Hauptelement des Plasmas. Im Plasma wurden 2 Stoffwechselelemente registriert (≤ 9 % und ≤ 5 % der gesamten intraplasmatischen Radioaktivität). Stoffwechselprozesse von Liraglutid erfolgen endogen (ähnlich wie bei großen Proteinen).

Nach Injektion einer Portion [3H]-Liraglutid wurde das unveränderte Element weder im Stuhl noch im Urin beobachtet. Nur ein kleiner Teil der radioaktiven Bestandteile in Form von mit Liraglutid synthetisierten Stoffwechselelementen (6 % bzw. 5 %) wurde über die Nieren oder den Darm ausgeschieden. Auf diesen Wegen erfolgt die Ausscheidung hauptsächlich während der ersten 6-8 Tage nach der Einnahme von Arzneimitteln. Die durchschnittliche Clearance für die subkutane Injektion einer Einzeldosis des Arzneimittels beträgt etwa 1,2 l / h; Die Halbwertszeit beträgt etwa 13 Stunden.

Der Expositionsindex von Liraglutid bei Personen mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz sinkt um 13-23%. Bei Menschen mit schwerer Beeinträchtigung sind diese Werte deutlich niedriger (um 44%).

Bei ungenügender Nierenfunktion wird die Exposition um 33% reduziert (CC-Wert innerhalb von 50-80 ml pro Minute), 14% (CC beträgt 30-50 ml/Minute), 27% (CC - <30 ml/Minute) und 28% (terminale Krankheitsphase; Dialysepatienten).

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte einmal täglich subkutan in den Oberschenkel-, Bauch- oder Schulterbereich injiziert werden. Die intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung ist verboten.

Die anfängliche Portionsgröße beträgt 0,6 mg pro Tag. Nach mindestens 1-wöchiger Anwendung wird die Dosierung auf 1,2 mg erhöht. Um unter Berücksichtigung der klinischen Wirkung des Arzneimittels eine maximale glykämische Kontrolle zu erzielen, darf die Portion auf 1,8 mg erhöht werden (auch nach mindestens 1 Woche Einnahme einer Portion von 1,2 mg). Es ist verboten, eine Tagesportion von mehr als 1,8 mg einzugeben.

Bei Anwendung zusätzlich zur Gabe von Metformin oder der Kombinationstherapie von Thiazolidindion mit Metformin werden diese Medikamente in der gleichen Dosierung eingesetzt.

Die Anwendung von Victoza zusammen mit Sulfonylharnstoff-Derivaten erfordert eine Verringerung des Anteils des letzteren - um die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen einer Hypoglykämie zu verringern.

• Bewerbung für Kinder

Es ist verboten, das Medikament in der Pädiatrie (für Personen unter 18 Jahren) zu verwenden.

Verwenden Victose Sie während der Schwangerschaft

Sie können Victoza nicht mit Hepatitis B und Schwangerschaft verschreiben.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Typ-1-Diabetes mellitus;
• schwere Nierenfunktionsstörung;
• Ketoazidose vom diabetischen Typ;
• Leberfunktionsstörung;
• Herzversagen der 3-4. Klasse;
• Entzündung im Darmbereich;
• Magenparese;
• schwere Unverträglichkeit gegenüber Liraglutid.

Nebenwirkungen Victose

Zu den Nebenwirkungen:

• Probleme mit Stoffwechselprozessen: Hypoglykämie wird häufig festgestellt (insbesondere in Kombination mit Sulfonylharnstoff-Derivaten), verminderter Appetit und Anorexie;
• Verstöße gegen die Tätigkeit der Nationalversammlung: Kopfschmerz tritt häufig auf;
• Störungen der Verdauungsfunktion: Es treten hauptsächlich Durchfall und Übelkeit auf. Dyspepsie, Verstopfung, Erbrechen, Gastritis, Blähungen, Aufstoßen, Oberbauchschmerzen und GERD sind häufig;
• infektiöse Läsionen: Es werden hauptsächlich Infektionen der oberen Atemwege beobachtet;
• Anzeichen von Allergien: Quincke-Ödem tritt einzeln auf;
• Sonstiges: Gelegentlich gibt es Manifestationen im Schilddrüsenbereich. Manchmal kommt es zur Bildung von Antikörpern gegen Liraglutid (führt nicht zu einer Abschwächung der Wirksamkeit des Arzneimittels).

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Eine gewisse Verzögerung der Magenentleerung, die mit der Anwendung von Liraglutid verbunden ist, kann auch die Resorption der damit angewendeten oralen Medikamente beeinträchtigen. Durchfall, der sich bei der Verabreichung von Victoza entwickelt, kann die Aufnahme von oralen Medikamenten, die in Kombination damit verwendet werden, verändern.

Zu Beginn der Anwendung von Liraglutid sollten Personen, die Warfarin einnehmen, regelmäßig den MHO-Indikator überwachen.

Lagerbedingungen

Victoza sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturanzeigen - innerhalb von 2-8˚С. Sie können die Lösung nicht einfrieren.

Haltbarkeit

Victoza kann für einen Zeitraum von 30 Monaten ab dem Herstellungsdatum des therapeutischen Wirkstoffs verwendet werden. Die Haltbarkeit nach dem 1. Gebrauch beträgt 1 Monat.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Guarem, Bayeta mit Novonorm und Invokana.