Victrelis

Die Wirksamkeit von Viktrelis bei chronischer Hepatitis C (Genotyp 1) wurde in der 3. [1]

In beiden Tests erhöhte die Anwendung eines Medikaments zusätzlich zum bestehenden Behandlungsschema (Ribavirin mit Peginterferon-α) die Werte des anhaltenden virologischen Ansprechens (im Vergleich zur ausschließlichen Verwendung des Standardtherapieschemas) signifikant. [2]

Hinweise Victrelis

Es wird im Fall einer chronischen Form verwendet Hepatitis C , die Entwicklung unter dem Einfluss eines Virus des 1. Genotyp, in Kombination mit Ribavirin und Peginterferon-α (bei Personen mit kompensierten Leberstörung , mit unwirksamer vorheriger Therapie oder bei denen nicht zuvor behandelt worden).

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Kapseln - 12 Stück in der Zellpackung; in der Box - 7 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Boceprevir ist ein viraler NS3-Protease-Inhibitor (Hepatitis Typ C). Die Substanz wird reversibel kovalent mit Serin im aktiven Zentrum (Typ 139) der NS3-Protease durch die (α)-Ketoamid-Funktionskategorie synthetisiert, wodurch die Virusreplikation in den betroffenen Zellen verlangsamt wird. [3]

Pharmakokinetik

Saugen.

Die durchschnittliche Tmax von Boceprevir bei oraler Verabreichung beträgt 2 Stunden. Der Gleichgewichtsspiegel von AUC, Cmax und Cmin steigt in kleineren Werten als proportional zur Dosis an, und ihre separaten Expositionen wurden manchmal überlagert (hauptsächlich bei 0,8- und 1,2-g-Portionen), wodurch eine Abnahme der Resorption bei höheren Dosierungen festgestellt werden kann. Die Akkumulation des Arzneimittels ist minimal, die pharmakokinetischen Gleichgewichtsparameter werden nach etwa 1 Tag bei dreimal täglicher Einnahme von Arzneimitteln festgestellt.

Viktrelis wird mit Nahrung verzehrt. Bei Einnahme mit Nahrung erhöhen sich die Expositionswerte von Boceprevir bei einer Portion von 0,8 g 3-mal täglich um 60 % (im Vergleich zur Einnahme auf nüchternen Magen).

Vertriebsprozesse.

Die durchschnittlichen Gleichgewichtswerte des scheinbaren Verteilungsvolumens von Boceprevir betragen 772 Liter. Bei einer einmaligen Anwendung des Arzneimittels in einer Portion von 0,8 g beträgt die Proteinsynthese etwa 75%.

Boceprevir wird als Kombination von 2 Diastereoisomeren in ungefähr gleichen Anteilen angewendet; sie werden innerhalb des Blutplasmas schnell gegenseitig umgewandelt. Bei Gleichgewichtswerten beträgt das Verhältnis der Expositionshöhe der Diastereoisomere ungefähr 2 k1 (das Diastereoisomer mit therapeutischer Wirkung überwiegt).

Biotransformation.

In-vitro-Tests zeigen, dass Boceprevir hauptsächlich mit Hilfe von AKP an Stoffwechselprozessen beteiligt ist. Dadurch werden ketonreduzierte Stoffwechselprodukte gebildet, die gegen das Hepatitis-C-Virus nicht wirksam sind.

Bei einer einmaligen oralen Verabreichung von 0,8 g 14C-markiertem Boceprevir wurde am häufigsten eine diastereoisomere Kombination von ketonreduzierten Abbauprodukten mit einem durchschnittlichen Expositionsindex gebildet, der etwa viermal höher war als der Wert von Boceprevir. Boceprevir ist weniger aktiv an oxidativen Stoffwechselprozessen beteiligt, die mit Hilfe von CYP3A4/5 durchgeführt werden.

Ausscheidung.

Boceprevir wird mit einer durchschnittlichen Plasmahalbwertszeit von etwa 3,4 Stunden ausgeschieden. Die Durchschnittswerte der systemischen Clearance des Stoffes liegen bei ca. 161 l/h.

Bei einer einmaligen oralen Gabe von 0,8 g 14C-markiertem Boceprevir werden etwa 9 % bzw. 79 % der Gesamtdosis mit dem Urin bzw. Den Fäzes ausgeschieden. Weitere 3% bzw. 8% des eingebrachten Radiokarbons werden in Form von Boceprevir mit Urin und Kot ausgeschieden. Die Ausscheidung von Viktrelis erfolgt hauptsächlich über die Leber.

Dosierung und Verabreichung

Die Verabredung der Therapie und deren Verlauf sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Behandlung der chronischen Hepatitis Typ C hat.

Viktrelis wird zusammen mit Ribavirin und Peginterferon-α angewendet. Das Arzneimittel wird normalerweise in Portionen von 0,8 g dreimal täglich mit einer Mahlzeit verschrieben. Pro Tag sind maximal 2,4 g des Arzneimittels erlaubt. Bei Einnahme außerhalb der Nahrung kann die therapeutische Wirksamkeit aufgrund des Fehlens des erforderlichen Expositionsindex verringert sein.

Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt 48 Wochen. Der Zyklus umfasst 1 Monat 2. Behandlung mit PegIFN + RBV und 44 Wochen 3. Behandlung mit PegIFN + RBV und Viktrelis.

Die Dauer der 3. Behandlung nach dem ersten Monat der 2. Behandlung sollte mindestens 32 Wochen betragen. Im Zusammenhang mit der zunehmenden Wahrscheinlichkeit, dass negative Anzeichen des Arzneimittels (insbesondere Anämie) auftreten, kann bei einer Therapieunverträglichkeit des Patienten die Möglichkeit in Betracht gezogen werden, die 2. Behandlung anstelle der 3. Behandlung während der Behandlung durchzuführen letzten 3 Monate.

Verpasste Portionen.

Wenn Sie die Einnahme von Medikamenten auslassen und weniger als 2 Stunden bis zur Einnahme einer neuen Dosis verbleiben, müssen Sie die vergessene Dosis nicht einnehmen.

Mit einem Intervall von mehr als 2 Stunden vor der Einnahme einer neuen Portion sollte der Patient die vergessene Dosis mit den Mahlzeiten einnehmen und die Standardmedikation wieder aufnehmen.

• Bewerbung für Kinder

Sie können das Arzneimittel nicht in der Pädiatrie verwenden.

Verwenden Victrelis Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, das Medikament während der Schwangerschaft zu verwenden. Wenn Sie während der Hepatitis B Medikamente einnehmen müssen, müssen Sie für die Dauer der Therapie mit dem Stillen aufhören.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen des Arzneimittels in Kombination mit Ribavirin und Peginterferon-α:

• hohe Unverträglichkeit gegenüber den Wirk- und Hilfselementen des Arzneimittels;
• Autoimmunhepatitis;
• Verabreichung zusammen mit Arzneimitteln, deren Clearance mit CYP3A4 / 5 verbunden ist und deren erhöhte Plasmawerte schwere und lebensbedrohliche negative Manifestationen verursachen - oral eingenommen Triazolam mit Midazolam, Halofantrin, Bepridil und Lumefantrin mit Pimozid sowie Substanzen, die verlangsamen die Tyrosinkinase (Ergonovin, Dihydroergotamin und Methylergonovin mit Ergotamin);
• alle Kontraindikationen im Zusammenhang mit Ribavirin und Peginterferon-α;
• Mangel an Lapp-Laktase, hereditäre Galaktosämie und Glucose-Galactose-Malabsorption.

Nebenwirkungen Victrelis

Am häufigsten treten bei der komplexen Anwendung von Viktrelis mit Ribavirin und Peginterferon-α Übelkeit, Schwäche, Kopfschmerz und Anämie auf. Am häufigsten ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren, wenn sich eine Anämie entwickelt.

Überdosis

Eine Erhöhung der Tagesdosis auf bis zu 3,6 g über einen Zeitraum von 5 Tagen führte nicht zur Entwicklung negativer Manifestationen.

Das Arzneimittel hat kein Gegenmittel. Im Falle einer Vergiftung mit Viktrelis werden allgemeine unterstützende Maßnahmen durchgeführt, einschließlich der Überwachung der Grundfunktionen des Körpers und des klinischen Zustands des Patienten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament verlangsamt die Aktivität von CYP3A4 / 5 stark. Stoffe, die hauptsächlich mit Hilfe von CYP3A4/5 an Stoffwechselvorgängen beteiligt sind, können bei Verabreichung mit Viktrelis eine erhöhte Exposition erfahren, die ihre Nebenwirkungen und therapeutischen Wirkungen verlängern oder verstärken kann.

Das Medikament ist mit CYP3A4 / 5 teilweise Stoffwechselprozessen ausgesetzt. Die Einführung von Arzneimitteln in Kombination mit Arzneimitteln, die CYP3A4 / 5 induzieren, kann die Bioverfügbarkeit erhöhen oder verringern.

Die Gabe eines Medikaments mit Rifampicin oder Antikonvulsiva (darunter Phenobarbital, Phenytoin oder Carbamazepin) kann die Parameter seiner Plasmabioverfügbarkeit deutlich reduzieren. Es ist verboten, Boceprevir in Kombination mit solchen Medikamenten zu verwenden.

Es ist notwendig, das Medikament mit größter Sorgfalt mit Substanzen zu kombinieren, die das QT-Intervall verlängern (darunter Methadon, Amiodaron, Pentamidin mit Chinidin und bestimmte Antipsychotika).

Lagerbedingungen

Viktrelis muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor dem Eindringen von Kindern geschützt ist. Temperaturindikatoren liegen im Bereich von 2-8 ° C. 3 Monate ist das Arzneimittel im Original-Zellpack bei Temperaturen bis 30 °C lagerfähig.

Haltbarkeit

Viktrelis kann 24 Monate ab Herstellungsdatum des Arzneimittels angewendet werden.

Analoga

Arzneimittelanaloga sind Presista, Kemeruvir mit Aptivus, Kaletra und Arlansa mit Sunvepra sowie Atazanavir, Norvir mit Ritonavir und Invirase. Ebenfalls auf der Liste steht Shimanod mit Telzir.