Vancogen

Ein glykopeptidisches Antibiotikum zur intravenösen Verabreichung, das ausschließlich in stationären Abteilungen medizinischer Einrichtungen eingesetzt wird. Es ist zur Behandlung schwerer Infektionen vorgesehen. Der Wirkstoff ist Vancomycinhydrochlorid (hergestellt von Amycolatopsis orientalis).

Hinweise Vancogen

Schwere klinische Fälle von Infektionskrankheiten, die durch Mikroorganismen verursacht werden, die gegenüber dem Wirkstoff sensibilisiert sind, aufgrund der mangelnden Wirksamkeit von Penicillin, Cephalosporin und anderen antibakteriellen Medikamenten oder einer Überempfindlichkeit des Patienten gegenüber diesen Medikamenten; bakterielle Sepsis; bakterielle Entzündung der Herzinnenhaut; präoperative Antibiotikatherapie zum Ersatz von Herzklappen; Entzündung (Abszess) der Lunge; infektiöse und entzündliche Erkrankungen der Knochen, des Knochenmarks und des zentralen Nervensystems; Enterokolitis.

Freigabe Formular

Trockensubstanz zur Herstellung einer Infusionslösung, abgefüllt in Durchstechflaschen mit 500 und 1000 mg Wirkstoff.

Pharmakodynamik

Die bakterizide Wirkung beruht auf der Hemmung der Biosynthese der Bakterienzellmembran und der Verringerung ihrer Festigkeit. Vancomycinhydrochlorid verändert die Synthese des Ribonukleinsäuremoleküls des pathogenen Mikroorganismus.

Der Wirkstoff wirkt gegen grampositive Mikroben: Staphylokokken, insbesondere goldene und epidermale Staphylokokken (einschließlich Methicillin-resistenter Stämme), Streptokokken - ß-hämolysierende Gruppe A und Gruppe B, Pneumokokken (einschließlich Penicillin-resistenter Stämme), grüne Streptokokken, Enterokokken, Listerien, Diphtheriebazillen, Clostridien, Actinomyceten.

Unterdrückt die Aktivität der meisten Mikroorganismen, die empfindlich auf Vancomycinhydrochlorid reagieren, bei einem minimalen Serumspiegel dieses Arzneimittels von bis zu 5 µg/ml. Für tolerante Staphylococcus aureus ist eine Konzentration des Arzneimittels von 10 µg/ml bis 20 µg/ml tödlich.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird im Magen-Darm-Trakt praktisch nicht resorbiert, weshalb intravenöse kontinuierliche (über eine Stunde) Tropfinfusionen von Vancomycinhydrochlorid verwendet werden.

Die höchste Serumkonzentration nach der Infusion ist direkt proportional zur verabreichten Dosis: Eine Tropfinfusion von 500 mg Antibiotikum führt zu einer Serumkonzentration von ca. 33 µg/ml (1000 ml - 63 µg/ml). Nach 12 Stunden beträgt der Restspiegel des Arzneimittels 5 bis 10 µg/ml. Die Albuminbindung beträgt 55 %.

Der Wirkstoff dringt gut in interstitielle Flüssigkeiten ein – Gelenk-, Pleura-, Perikardflüssigkeit usw. Die Blut-Hirn-Schranke überwindet er nur bei einer Entzündung der Hirnhäute.

Etwa drei Viertel der verabreichten Menge dieser Substanz werden am ersten Tag über den glomerulären Filter mit den Harnorganen ausgeschieden. Bei Personen über 18 Jahren ohne Nierenerkrankungen beträgt die Halbwertszeit von Vancomycinhydrochlorid vier bis sechs Stunden. Bei Anurie verlängert sich dieser Zeitraum auf 7,5 Tage.

Dosierung und Verabreichung

Kindheitsalter des Patienten

Die empfohlene Dosierung beträgt 10 mg pro Kilogramm Körpergewicht des Kindes, intravenös verabreicht über eine Stunde alle sechs Stunden.

Die Behandlung von Neugeborenen beginnt mit einer Dosierung von 15 mg pro Kilogramm Körpergewicht des Kindes. Anschließend wird die Dosierung in den ersten sieben Tagen nach der Geburt alle 12 Stunden auf 10 mg pro Kilogramm Körpergewicht reduziert. Vom achten Tag bis zum Alter von einem Monat werden alle acht Stunden 10 mg pro Kilogramm Körpergewicht verabreicht. Die Verabreichung erfolgt über eine Stunde per Tropf.

Vancogen-Dosierungsschemata in der Neugeborenenperiode

Alter seit Schwangerschaftsbeginn¹ (Wochen)	Chronologisches Alter (Tage)	Molke Kreatinin² (mg/dl)	Dosierung (mg/kg)
Weniger als 30	Nicht mehr als sieben	Die Daten sind nicht aussagekräftig³	15 an einem Tag
	Ab dem achten Lebenstag	Nicht mehr als 1,2	10 in 12 Stunden
30-36	Nicht mehr als 14	Die Daten sind nicht aussagekräftig³	10 in 12 Stunden
	Über 14	Nicht mehr als 0,6	10 in 8 Stunden
	Über 14	0,7-1,2	10 in 12 Stunden
Mehr als 36	Nicht mehr als sieben	Die Daten sind nicht aussagekräftig³	10 in 12 Stunden
	Ab dem achten Lebenstag	Nicht mehr als 0,6	10 in 8 Stunden
	Ab dem achten Lebenstag	0,7-1,2	10 in 12 Stunden

¹ – Alter der intrauterinen Entwicklung plus chronologisches Alter;

² – wenn der Serumkreatininspiegel über 1,2 mg/dl liegt, wird das Arzneimittel mit 15 mg/kg täglich dosiert;

³ – Bei solchen Patienten muss der Serumspiegel des Wirkstoffs des Arzneimittels regelmäßig überwacht werden.

Dosierung für Patienten über 18 Jahre

Die empfohlene Dosierung des Arzneimittels für Personen über 18 Jahre ohne Nierenerkrankungen beträgt 2000 mg pro Tag. Es kann viermal mit 500 mg oder zweimal mit 1000 mg verabreicht werden, wobei gleiche Zeitintervalle eingehalten werden. Die Tropfinjektion von Vancogen erfolgt mit einer Geschwindigkeit von 10 mg/min.

Bei älteren und/oder übergewichtigen Patienten kann die Dosierung des Arzneimittels je nach Plasmagehalt des Wirkstoffs angepasst werden.

Bei Patienten mit pathologischen Prozessen in den Nieren wird Vancogen individuell auf Grundlage des Serumkreatininspiegels dosiert.

Vancogen-Dosierung bei Personen mit Nierenfunktionsstörung

Kreatinin-Clearance (ml/min)	Vancogen-Dosierung (mg/24 h)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Die obigen Berechnungen gelten nicht für Personen ohne Urinausstoß in der Blase. Ihnen wird empfohlen, die Therapie mit einer Dosierung von 15 mg pro Kilogramm Körpergewicht zu beginnen, um die Bildung optimaler Vancomycinhydrochloridkonzentrationen im Blutplasma zu beschleunigen. Die Dosierung, die den Serumspiegel seines Inhalts aufrechterhält, wird mit 1,9 mg pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag bestimmt. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wird eine intravenöse Tropfinfusion von Erhaltungsdosen von Vancogen (250-1000 mg) einmal im Abstand von mehreren Tagen empfohlen, bei Anurie - 1000 mg einmal im Abstand von sieben bis zehn Tagen.

Vorbereitung und Anwendung

Intravenöse Infusionen: Um eine Zusammensetzung mit einer Vancomycinhydrochlorid-Dichte von 50 mg/ml zu erhalten, geben Sie 10 ml Wasser für Injektionszwecke in eine Durchstechflasche mit 500 ml des Wirkstoffs; mit 1000 ml - 20 ml. Diese Zusammensetzung muss mit einer Glucoselösung für Infusionen (5 %) oder isotonischen (0,9 % NaCl) verdünnt werden, um eine Wirkstoffdichte von 5 mg/ml zu erhalten: Eine Zusammensetzung mit 500 mg des Wirkstoffs wird in 100 ml 5 %iger Glucoselösung für Infusionen (isotonisch, 0,9 % NaCl) verdünnt, mit 1000 mg - in 200 ml. Bei Bedarf können fertige Infusionslösungen bei einer Temperatur von 2–8 °C (im Kühlschrank) aufbewahrt werden, jedoch nicht länger als 24 Stunden.

Antibiotika-assoziierte pseudomembranöse Kolitis, verursacht durch Peptoclostridium difficile oder Staphylokokken-Enterokolitis, erfordert die orale Gabe des Medikaments. Die Dosierung für Erwachsene beträgt 500–1000 mg pro Tag. Für Kinder gilt eine Tagesdosis von 40 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Die Einzeldosis wird durch Aufteilen auf drei oder vier Dosen berechnet. Die Behandlungsdauer beträgt eine Woche bis zehn Tage.

Die Lösung zum Einnehmen wird durch Auflösen des Pulvers aus der Flasche in 30 ml Wasser zubereitet. Die resultierende Lösung kann zur Geschmacksverbesserung mit flüssigen Sirups oder Lebensmittelaromen kombiniert werden.

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Verwenden Vancogen Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung dieses Arzneimittels während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, mit Ausnahme lebenswichtiger Fälle. Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über, daher wird das Stillen während der Vancomycin-Therapie unterbrochen.

Kontraindikationen

Cochlea-Neuritis, Hörverlust; Nierenerkrankungen; erste drei Monate der Schwangerschaft, Sensibilisierung gegenüber den Inhaltsstoffen der Lösung.

Nebenwirkungen Vancogen

Die kurzfristige intravenöse Verabreichung des Arzneimittels ist mit dem Risiko einer Anaphylaxie verbunden, einem Bluthochdruck im Oberkörper, verbunden mit Hautausschlägen im Gesicht, Hals, Armen, Beinen und krampfartigen Kontraktionen der Brust- und Rückenmuskulatur. In der Regel dauern solche Phänomene nicht länger als eine Drittelstunde, aber nicht immer. Selten treten solche Phänomene auch bei der empfohlenen Infusionsrate auf.

Die größte Gefahr stellen die Nebenwirkungen des Medikaments auf die Hörorgane und die Nierenfunktion dar. Das Auftreten von Hörverlustsymptomen wie Tinnitus ist ein Signal, die Behandlung mit Vancogen abzubrechen, da die Möglichkeit irreversibler Veränderungen der Hörorgane besteht.

Eine schwere Nierenfunktionsstörung infolge einer medikamentösen Therapie wird selten festgestellt. Sie äußert sich in einem Anstieg der Plasmakreatininkonzentration und Azotämie. Sie tritt häufiger bei einer Hochdosistherapie auf. Es gibt vereinzelte Fälle von interstitieller Nephritis bei kombinierter Anwendung von Aminoglykosid-Antibiotika oder bei Nierenversagen. Nach Absetzen der Therapie stellt sich die normale Nierenfunktion wieder ein.

Reversible Störungen der Hämatopoese können in Form einer Abnahme der Anzahl von Neutrophilen, Leukozyten und Blutplättchen sowie einer Zunahme der Anzahl von Eosinophilen beobachtet werden.

Zu den möglichen Hautreaktionen zählen Urtikaria, malignes exsudatives Erythem, Lyell-Syndrom und Vaskulitis.

Dyspeptische Störungen und unkontrollierbarer Durchfall können als Symptom für die Entwicklung einer Superinfektion angesehen werden.

Überdosis

Die Symptome einer Arzneimittelüberdosierung äußern sich in der Verschlimmerung der Nebenwirkungen. Die Verabreichung wird abgebrochen und therapeutische Maßnahmen werden entsprechend den Symptomen durchgeführt.

Empfohlene Maßnahmen: Flüssigkeitszufuhr und Bestimmung der Serumdichte des Wirkstoffs. Zur Eliminierung überschüssigen Wirkstoffs ist eine Hämofiltration vorzuziehen. Sie ist in diesem Fall wirksamer als eine Hämodialyse.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung von Vancogen mit Arzneimitteln, die eine toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem und/oder die Harnorgane haben können (Uregit, Cisplatin, Aminoglykosid-Antibiotika, Muskelrelaxantien), kann die Intoxikation gegenseitig verstärken.

Bei Kombination mit ototoxischen Medikamenten können sich die negativen Auswirkungen auf die Hörorgane gegenseitig verstärken.

Die Kombination mit Antihistaminika kann die Anzeichen einer Vancogen-Ototoxizität (Tinnitus) verschleiern.

Die gleichzeitige Anwendung mit Anästhetika erhöht die Möglichkeit der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie sowie von Haut- und anaphylaktoiden Reaktionen.

Vancomycinhydrochlorid weist in Lösung eine ausgeprägte Säure auf, die nicht vernachlässigt werden kann, wenn eine Mischung mit anderen Substanzen erforderlich ist.

Eine Kreuzresistenz von Vancogen mit anderen antibakteriellen Arzneimitteln ist nicht bekannt.

Kombinierte Anwendung mit Chloramphenicol, synthetischen Steroidhormonen, Methicillin, Euphyllin, Cephalosporin-Antibiotika, Heparinderivaten, Phenobarbital.

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Lagerbedingungen

Bei Temperaturen unter 25 °C lagern. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

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Haltbarkeit

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Die zubereitete Infusionslösung ist ab dem Zeitpunkt der Zubereitung zur Verwendung innerhalb von 24 Stunden geeignet, sofern sie bei einer Temperatur von 2-8 °C gelagert wird.