Valtrex

Valtrex ist ein wirksames antivirales Medikament.

Hinweise Valtrex

Das Medikament ist in den nachfolgend beschriebenen Situationen angezeigt:

• die umgebende Form von Herpes zu beseitigen (die von einem Virus Windpocken ausgelöst wird) - hilft, Schmerzen zu lindern und verkürzt die Dauer und zusätzlich der Anteil der Patienten mit ähnlichen Schmerzen (Neuralgien unter den in der akuten oder Post-Zoster-Stufe);
• Eliminierung von infektiösen Prozessen an der Mukosa zusammen mit der Haut, die durch konventionelle Herpes der Typen 1 und 2 (unter den erstmals erworbenen oder wiederkehrenden Formen von Herpes genitalis) hervorgerufen werden;
• Beseitigung von Herpes mit Lokalisierung auf den Lippen;
• Verhinderung der Bildung von Läsionen auf der Haut (im Falle der Einnahme des Arzneimittels unmittelbar nach dem Auftreten der ersten Anzeichen eines Wiederauftretens einer einfachen Form von Herpes);
• Verhinderung des Auftretens von Rezidiven von Schleimhauterkrankungen zusammen mit der Haut, die durch gewöhnliche Herpes (Typ 1 und 2) hervorgerufen werden, sowie Genitaltyp;
• Abschwächung des Risikos einer Herpes genitalis Form eines gesunden Partners (bei Einnahme als Prophylaxe und Verhütung);
• CMV-Prophylaxe gegen die Entwicklung von TB-Infektion, die als Folge der Organtransplantation entwickelt (reduziert die Manifestation der Antwort ausgedrückt Abstoßung von transplantierten Organen bei Menschen mit Nieren-Transplantation, und zusätzlich das Risiko für opportunistische und andere Arten von viralen Infektionen, die durch Windpocken provoziert und Herpes üblich).

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Freigabe Formular

Produziert in Tablettenform - auf Blister für 10 Stück. Eine Packung enthält 1 Blisterplatte.

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Pharmakodynamik

Innerhalb des Körpers wird die Valaciclovir-Komponente vollständig und ziemlich schnell in Acyclovir-Substanz umgewandelt (durch die Wirkung von Valacyclovirhydrolase). In vitro Substanz weist spezifische inhibitorische Aktivität gegenüber normalen Viren (Typ 1 und 2 Minuten), Windpocken-Virus, und zusätzlich mit dem Epstein-Barr-Herpes-VI-ten Art und Cytomegalovirus.

Acyclovir Prozess hemmt mit der Umwandlung in ein aktives Element des Virus sofort nach der Phosphorylierungsreaktion DNA-Bindung - Acyclovir-Triphosphat. In der ersten Stufe des Phosphorylierungsprozesses wirken virusspezifische Enzyme. Für den oben genannten Viren (ausgenommen Cytomegalovirus mit Herpes VI-ten Typ) ähnliche Enzym wird viralen Thymidinkinase, deren Anwesenheit in den Zellen durch das Virus betroffen beobachtet. Teilselektivität der Phosphorylierung bleibt hat Cytomegalovirus und umgesetzt indirekt - mit der Teilnahme des Produkts, Kinase-Gen zu entwickeln, wie UL 97. Da Aciclovir mit Hilfe eines spezifischen viralen Enzyms aktiviert wird, ist es seine Selektivität im Grunde erklärt wird.

Im letzten Stadium der Phosphorylierung der aktiven Komponente (Umwandlung von Mono- zu Triphosphatkomponenten) gibt es zelluläre Kinasen. Die neu gebildete Substanz unterdrückt kompetitiv die DNA-Polymerase innerhalb des Virus und dringt daher als ein Analogon des Nukleosids in ihre DNA ein, was den vollständigen Bruch dieser Kette fördert und den DNA-Bindungsprozess stoppt. Dies führt zu einer Blockierung der Virusreplikation.

Bei Menschen mit erhaltener Immunität sind Windpocken- und Herpes-simplex-Viren sowie geringe Valaciclovir-Empfindlichkeit sehr selten (weniger als 0,1%). Gelegentlich können sie bei Patienten auftreten, die schwere Störungen des Immunsystems haben (zum Beispiel bei einer Knochenmarktransplantation, einer Chemotherapie und bei Personen, die mit dem HIV-Virus infiziert sind).

Die Stabilität beruht auf einem Mangel an viraler Thymidinkinase, die dazu führt, dass sich das Virus weit um den Körper herum ausbreitet. In einigen Fällen ist eine Abnahme der Empfindlichkeit in Bezug auf Acyclovir auf die Entstehung von Virusstämmen zurückzuführen, die die DNA-Polymerase- oder Thymidinkinasestruktur des Virus zerstören. Die Pathogenität dieser Virusarten ist ähnlich der eines Wildstammes dieses pathogenen Organismus.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von Valaciclovir mit Acyclovir erhalten sie die gleichen pharmakokinetischen Eigenschaften.

Sobald es im Körper ist, wird Valaciclovir effektiv aus dem Verdauungstrakt absorbiert - fast vollständig und sehr schnell mit Aciclovir in Valin umgewandelt. Der Katalysator dieses Prozesses ist das Enzym Valacyclovirhydrolase, das von der Leber produziert wird.

Wenn Einweg valaciclovir Größe 0,25-2 g, Spitzen Aciclovir Indikatoren in gesunden Probanden, die Medikamente Test nahm (normale Niere) bis (Durchschnitt) gleich waren 10-37 mol whith (entweder 2,2-8,3 g / ml), und das Zeitintervall, das erforderlich ist, um dieses Niveau zu erreichen, betrug 1-2 Stunden.

Nach der Verwendung von Valaciclovir in der Menge von 1 + g betrug die Bioverfügbarkeit von Acyclovir 54% (unabhängig von der Nahrungsaufnahme).

Der Peak der Plasmakonzentration von Valaciclovir beträgt nur 4% des Acyclovir-Index. Das Erreichen des Medikaments dieser Höhe tritt im Durchschnitt 30-100 Minuten nach der Anwendung der Dosis auf. Nach 3 Stunden bleibt dieser Indikator auf dem gleichen Niveau oder sinkt.

Mit Plasmaprotein wird Acyclovir schwach synthetisiert - nur um 15%.

Bei normaler Nierenfunktion beträgt die Halbwertszeit von Aciclovir etwa 3 Stunden. Die Valaciclovir-Ausscheidung erfolgt mit Urin, meist in Form von Aciclovir (80% der Gesamtdosis), sowie dessen Zerfallsprodukt: 9-Carboxymethoxymethylguanin. Unverändert schieden weniger als 1% der Medikamente aus.

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Dosierung und Verabreichung

Um den Herpes zoster zu beseitigen, müssen Erwachsene das Arzneimittel in der ersten Woche dreimal täglich in einer Menge von 1 g einnehmen.

Bei der Behandlung von Pathologien, die durch das Herpes-simplex-Virus ausgelöst werden, ist es erforderlich, zweimal täglich ein Arzneimittel in einer Menge von 500 mg zu trinken. Wenn Rückfälle auftreten, sollte der Behandlungsverlauf 3 oder 5 Tage dauern. Bei schwereren Formen von Primärerkrankungen sollte die Therapie so schnell wie möglich begonnen werden und ihre Dauer auf 10 Tage erhöht werden. Bei einem Rückfall der Krankheit ist es optimal, das Arzneimittel in der Prodromalperiode oder unmittelbar nach dem Auftreten der ersten Anzeichen zu nehmen.

Als alternatives Mittel zur Beseitigung der Herpesform des Herpes wird Valtrex zweimal täglich in einer Menge von 2 g verschrieben. Der nächste nach der ersten Dosis muss nach ca. 12 Stunden (muss aber früher als 6 Stunden später berücksichtigt werden) nach ihm eingenommen werden. Die Behandlung in diesem Modus sollte nicht länger als 1 Tag dauern, da sie keine zusätzlichen therapeutischen Vorteile hat. Beginnen Sie einen ähnlichen Kurs sollte sofort bei den ersten Anzeichen - Brennen, Jucken und Kribbeln auf den Lippen.

In Form eines vorbeugenden Mittels für den Rückfall von Infektionskrankheiten, die durch das Herpesvirus hervorgerufen werden, sollten Erwachsene mit normaler Immunität einmal täglich 500 mg einnehmen. Wenn Schübe sehr häufig auftreten (10+ Mal im Jahr), ist es angemessener, eine tägliche Dosis von Medikamenten in 2 Gruppen (jeweils 250 mg) einzunehmen. Menschen mit Immunschwäche werden 500 mg zweimal täglich verschrieben. Dieser Kurs dauert 4-12 Monate.

Die Verhinderung der Infektion von Herpes genitalis Form gesunder Partnern (Erwachsener, nachdem die Art der Immunität auf die Anzahl der Exazerbationen von nicht mehr als 9 pro Jahr gespeichert), sobald das Medikament pro Tag für 1+ Jahre 500 mg zu trinken ist nicht erforderlich. Das Trinken der Droge mit regelmäßigem Geschlechtsverkehr ist täglich erforderlich. Wenn die Kontakte unregelmäßig sind, sollten Sie anfangen, Drogen für 3 Tage vor möglichem sexuellem Kontakt zu trinken.

Zur Vorbeugung von Cytomegalovirus sollten Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene LS 4 mal täglich in einer Menge von 2 g einnehmen Das Arzneimittel sollte so schnell wie möglich nach der Transplantation eingenommen werden. Die Dosierung wird abhängig von den QC-Indizes reduziert. Der Kurs dauert 90 Tage, kann aber bei Patienten, die anfällig für Infektionen sind, zunehmen.

Bei Nierenversagen wird die Dosierung in Abhängigkeit von den Indizes des Kreatininreinigungsfaktors sowie den Indikationen berechnet.

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Verwenden Valtrex Sie während der Schwangerschaft

Über die Anwendung von Valtrex bei Schwangeren liegen nur begrenzte Informationen vor. Es darf nur verschrieben werden, wenn der mögliche Nutzen für eine Frau höher ist als das Risiko fetaler Nebenwirkungen.

Kontraindikationen

Kontraindikation ist die Intoleranz des Patienten gegenüber Aciclovir mit Valaciclovir und zusätzlich mit anderen in dem Arzneimittel enthaltenen Substanzen.

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung an Patienten mit schweren klinischen Formen von HIV.

Nebenwirkungen Valtrex

Die Verwendung eines Medikaments kann das Auftreten solcher Nebenwirkungen auslösen:

• Organe des zentralen Nervensystems: meist Kopfschmerzen. In seltenen Fällen tritt Schwindel auf, aber auch Halluzinationen, ein Gefühl der Verwirrung, eine Verschlechterung der geistigen Fähigkeiten. Es gibt einen einzigen Tremor, ein Gefühl der Erregung oder Dysarthrie und Ataxie, und daneben entwickeln sich Krämpfe, Symptome von psychotischen Störungen sowie der Zustand von Koma und Enzephalopathie;

(Diese Effekte sind reversibel und treten häufig bei Patienten mit Problemen in den Nieren arbeiten oder gegen andere Erkrankungen, die auf ihr Aussehen prädisponieren, bei Patienten mit transplantierten Organen, die gegen Cytomegalovirus Valtrex als vorbeugendes Mittel einnehmen (und in hohen Dosen - des Tages 8 g), treten neurologische Reaktionen häufiger auf als bei kleineren Dosen)

• Organe des Atmungssystems: gelegentlich Dyspnoe;
• Organe des Verdauungssystems: gelegentlich entwickeln sich Durchfall, Erbrechen oder Beschwerden im Bauchraum; single - reversible Grad der Störungen in Tests der Leberfunktion (sie werden manchmal für Anzeichen von Hepatitis genommen);
• Hautreaktionen: Hautausschläge können auftreten, sowie Symptome der Photosensibilisierung; gelegentlich entwickelt sich Juckreiz;
• Allergien: Single - Ödem Quincke oder Urtikaria;
• Organe des Harnsystems: gelegentlich eine Störung der Nierenfunktion; Single - akute Form von Nierenversagen;
• andere: bei Menschen mit schweren Immunstörungen (vor allem in den späteren Stadien der AIDS), die valacyclovir in hohen Dosen (täglich um 8 g) für eine lange Zeit zu erhalten, wurden das Auftreten von Nierenversagen, Thrombozytopenie und mechanischen Formen der hämolytischen Anämie beobachtet (in Einzelfälle in Kombination). Die gleiche negative Reaktion definierte bei Patienten mit diesen Erkrankungen ohne valaciclovir zu erhalten.

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Überdosis

Es gibt nicht genug Informationen über Drogenüberdosierungen.

Im Fall einer oralen Einzeldosis-Stunden-großen Aciclovir (20 g) wird teilweise durch den Magen-Darm-Trakt resorbiert, ohne toxische Wirkungen zu verursachen. Fortsetzung für mehrere Tage Verwendung von großen Dosen von Aciclovir verursacht Magen-Darm-Störungen (wie Übelkeit und Erbrechen), und zusätzlich neurologische Symptome (Gefühl der Verwirrung, und neben Kopfschmerzen). Hohe Dosen der Substanz, die intravenös verabreicht werden, erhöhen das Serumkreatinin und anschließend die Entwicklung von Nierenversagen. Neurologische Symptome - das Auftreten von Halluzinationen, Erregungs- oder Verwirrtheitsgefühlen, die Entwicklung von Krämpfen sowie ein Koma.

Der Patient muss unter ständiger medizinischer Überwachung bleiben, um das Vorhandensein von Intoxikationssymptomen festzustellen. Das Verfahren der Hämodialyse beschleunigt den Prozess der Ausscheidung aus dem Blut von Acyclovir, so dass es als geeignet für Patienten mit einer Überdosierung dieses Medikaments angesehen werden kann.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es gab keine signifikante klinische Wechselwirkung von Valtrex mit anderen Arzneimitteln.

Die Ausscheidung von Aciclovir in unveränderter Form erfolgt aufgrund des aktiven Prozesses der tubulären Sekretion mit Urin. Mit der Verwendung von Medikamenten (1 g) in Kombination mit Probenecid und Cimetidin (sie sind Blocker der tubulären Sekretion), erhöht sich die AUC von Acyclovir, und seine Clearance in den Nieren nimmt ebenfalls ab. Sie müssen jedoch die Dosierung des Arzneimittels nicht anpassen, da Aciclovir einen breiten therapeutischen Index aufweist.

Vorsicht ist geboten bei hoher Valtrex tägliche Dosierung (4 g), kombiniert mit dem Wirkstoff Aciclovir für bei der Elimination im Wettbewerb eingesetzt werden, da das Risiko von Raten einiger dieser Medikamente (oder deren Abbauprodukte), oder beide zusammen im Inneren des Blutplasma zu erhöhen. Im Fall einer Kombination mit einem inaktiven Abbauprodukt von Mycophenolatmofetil (dies ist ein Immunsuppressivum bei Organtransplantationen verwendet wurde) höhere Raten von Arzneimittel- und AUC von Acyclovir erlebt.

Es ist erforderlich, das Arzneimittel mit Vorsicht (in Dosen von 4 g / Tag) mit Arzneimitteln zu kombinieren, die die Nierenarbeit stören (darunter Cyclosporin und Tacrolimus).

Lagerbedingungen

Das Medikament ist in Standardbedingungen für Medikamente enthalten, die für kleine Kinder unzugänglich sind. Temperatur - nicht mehr als 30 ° C

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Haltbarkeit

Valtrex ist innerhalb von 3 Jahren ab dem Zeitpunkt der Arzneimittelfreigabe geeignet.

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