Ursosan

Ursosan reduziert die Produktion von Cholesterin in der Leber sowie seine Absorption durch den Darm. Aufgrund der Bildung von flüssigen Komplexen mit Cholesterin reduziert dieses Medikament außerdem die Menge an Cholesterin im Körper und fördert deren Auflösung.

Hinweise Ursosan

Das Medikament wird bei Auftreten von Cholesterin röntgendichten Steinen in der Gallenblase (unter den Bedingungen der normalen Funktion dieses Organs, sowie mit einer Steingröße von max. 15 mm Durchmesser) verschrieben. Außerdem wird das Medikament bei Gastritis mit begleitendem Galle-Reflux eingesetzt. Ursosan kann zur symptomatischen Behandlung bei primärer biliärer Zirrhose verschrieben werden (sofern keine dekompensierte Form der Erkrankung beobachtet wird).

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Freigabe Formular

Ursosan ist in Kapseln erhältlich. Eine Blisterpackung enthält 10 Kapseln. In 1 Packung können 1, 5 oder 10 Blister sein.

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Pharmakodynamik

Das Medikament ist hepatoprotektiv - schützt die Leberfunktion - und hat cholelitholitische, choleretische sowie hypocholesterinämische und hypolipidämische Wirkungen. Außerdem führt es einige immunmodulatorische Funktionen aus.

Da UDCA starke polare Eigenschaften, ist es in der Lage in die Membran des Verdauungstraktes Zelle zu integrieren und Gewebe (wie Cholangiozyten, Hepatozyten und Epithelzellen), um ihre Struktur zu normalisieren und Schutz gegen zholchnoy Säuresalze besitzen toxische Wirkung - ihre zytotoxischen zu reduzieren Auswirkungen. Es schafft auch eine nicht-toxische Verbindung, die in gemischten Micellen mit Gallensäuren, um dadurch die Fähigkeit des Mageninhaltes der Verringerung der Zellmembrankomponenten in Krankheiten wie biliäre Refluxösophagitis zu zerstören. Zusätzlich cholepoiesis stimuliert UDCA, das heißt die Verteilung der Hepatozyten Galle (zur gleichen Zeit seine Konzentration zu reduzieren), die eine Vielzahl von Bicarbonate enthält, dadurch intrahepatische Cholestase eliminiert. Diese Säure in Cholestase aktiviert alpha-Protease (Ca2 + -abhängige) und fördert die Exozytose, durch chronische Störungen in der Funktionsweise des Leber Grades der Konzentration von Gallensäuren erhöht Reduktion eine toxische Natur aufweisen (wie Desoxycholsäure, Chenodesoxycholsäure, Lithocholsäure sowie).

Im Darm gibt es eine Abnahme Menge an Einlass lipophiler Säuren erhöht dessen fraktionierten Umsatz mit portaler-biliäre Zirkulation und Induktions cholepoiesis bei denen Gallendurchgang mit dem Ausgang der Gallensäure aus dem Körper durch den Darm. Nach Unterdrückung der intestinalen Resorption von Cholesterin zusammen mit seiner Synthese in der Leber und außerdem dadurch, daß seine Freisetzung in die Galle verringert wird, ist der Grad der Sättigung mit dieser Substanz vermindert. Die Cholesterinlöslichkeitsindizes steigen in diesem Fall, wodurch Flüssigkristalle auftreten. Eine Verringerung der Höhe der Gallen lithogenen Index, und zusammen damit erhöht sich die Rate der Sättigung einer Gallensäure ist, wobei es eine Verstärkung Prozess der Pankreas- und Magensaft ist, erhöht sich die Aktivität der Lipase-Produktion. Wenn der Cholesterinspiegel sinkt, wird er besser von den Steinen entfernt und löst sich besser auf. Auf diese Weise wird die Entstehung neuer Steine im hepato-biliären System verhindert.

Immunmodulatorische Wirkungen des Arzneimittels wird durch die Unterdrückung der Expression von Histokompatibilitäts-Antigenen (in den Wänden von Hepatozyten (Typ HLA-1) und holanotsitov (Typ HLA-2)), Stabilisierungs Aktivität NK / T-Lymphozyten durchgeführt, die Verringerung der Anzahl der Eosinophilen, der IL-2-Hemmung immunkompetente Zellen (hauptsächlich IgM). Die Entwicklung der Fibrose verzögert sich.

Pharmakokinetik

UDCA wird durch passiven Transport (ca. 90%) durch den Dünndarm und durch aktiven Transport durch das Ileum resorbiert. Die maximal mögliche Konzentration ist nach 1-3 Stunden erreicht Nach interner Aufnahme von 50 mg nach einer halben Stunde / 1 Stunde / 1,5 Stunden betragen die Parameter 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Die Zeit, um die maximal mögliche Konzentration zu erreichen, beträgt 1 bis 3 Stunden. Mit Plasmaproteinen bindet an 96-99%. Passiert durch die Plazentaschranke. Wenn Ursosan systematisch eingenommen wird, wird UDC-Säure zur wichtigsten Gallensäure im Blutserum. Beim Aufspalten wird die Leber in Taurin-Konjugat und Salicylsäure umgewandelt, wonach diese Elemente in die Galle freigesetzt werden. Zusammen damit werden ungefähr 50-70% der Medizin ausgeschieden. Der Rest der nicht absorbierten UDCA gelangt in den Dickdarm, wo er von Bakterien gespalten wird (während der 7-Dehydroxylierung). Die resultierende Lithocholsäure wird aus dem Dickdarm fragmentarisch absorbiert und durch die Leber sulfatiert, wonach sie als eine Sulfolithochololtaurin- oder Sulfolitholylglycinverbindung ausgeschieden wird.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral verabreicht, es wird nicht empfohlen, die Kapseln vor der Einnahme zu kauen oder auf andere Weise zu zerkleinern. Gewöhnlich wird die tägliche Aufnahme zu einer Zeit genommen - es ist am besten, sie vor dem Schlafengehen zu verwenden, beim Waschen mit Wasser. Die Dosierung sowie die Dauer des Behandlungsverlaufs sollten vom behandelnden Arzt festgelegt werden.

Wenn der Patient Cholesterin Gallensteine hat, wird die tägliche Dosierung in der Regel aus der Berechnung von 10 mg des Medikaments pro 1 kg Gewicht abgeleitet. Der Behandlungsverlauf dauert von sechs Monaten bis zu zwei Jahren. Wenn jedoch innerhalb des ersten Jahres nach Beginn der Einnahme keine Besserung (Verkleinerung der Steine) beobachtet wird, sollte die Therapie abgebrochen werden.

Im Anfangsstadium der Behandlung ist es notwendig, die Aktivität der Lebertransaminasen jeden Monat zu überprüfen. Auch sollten Sie die Veränderung der Größe der Steine überwachen - durch Cholezystographie oder Ultraschall (mindestens einmal alle sechs Monate). Darüber hinaus müssen Sie während der Therapie Untersuchungen durchführen, um den Beginn der Verkalkung von Steinen rechtzeitig feststellen zu können (wenn verkalkte Steine in der Gallenblase gefunden werden, stoppt die Behandlung von Ursosan ).

Bei der chemo-toxischen Reflux-Gastritis (C) wird das Medikament üblicherweise in einer Dosis von 1 Kapsel / Tag verabreicht. Der therapeutische Kurs dauert in der Regel 10-14 Tage.

Bei PBC beträgt die Leberdosis des Medikaments üblicherweise 14 mg / 1 kg Gewicht pro Tag. Im Anfangsstadium der Behandlung wird die Tagesdosis in 3 getrennte Dosen aufgeteilt (da die Dosis nicht gleichmäßig aufgeteilt werden kann, da das Arzneimittel in einer Kapsel 250 mg UDCA enthält, wird der größte Teil des Arzneimittels abends getrunken).

Der Behandlungsverlauf unter Verwendung von Ursosan mit PBC-Leber kann unbegrenzt dauern. Manchmal verschlechtern sich die klinischen Manifestationen der Krankheit im Anfangsstadium der Behandlung - wenn dies passiert ist, sollten Sie die tägliche Dosis des Medikaments auf 1 Kapsel reduzieren und schrittweise auf die erforderliche Menge erhöhen (fügen Sie 1 Kapsel jede neue Woche hinzu).

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Verwenden Ursosan Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament sollte nicht im ersten Trimester der Schwangerschaft eingenommen werden. Ursosan kann im 2. Oder 3. Trimenon verabreicht werden, jedoch nur für Lebensindikationen. Vor Beginn der Behandlung mit UDCA sollte eine Frau im gebärfähigen Alter das Risiko einer Schwangerschaft für die Dauer der Therapie mit zuverlässigen Verhütungsmethoden vollständig eliminieren.

Kontraindikationen

Ursosan ist bei Überempfindlichkeit gegenüber UDCA sowie zusätzlichen Kapselelementen kontraindiziert.

Das Arzneimittel wird nicht verschrieben, wenn der Patient eine Entzündung der Gallenblase oder ihrer Gänge (in akuter Form), eine Verstopfung der Gallenwege oder Probleme mit der kontraktilen Kapazität der Gallenblase hat.

Das Medikament wird nicht bei der Behandlung von Patienten mit Gallenkolik, verkalkten Gallensteinen und bei Patienten eingesetzt, die die Gallenblase nicht radiologisch darstellen können.

Kontraindikationen sind Verletzungen in Leber und Nieren sowie bei Kindern unter 5 Jahren.

Patienten mit folgenden Erkrankungen sollten vorsichtig behandelt werden: Ulkus, Hepatitis oder Zirrhose, extrahepatische Cholestase sowie entzündliche Prozesse im Darm.

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Nebenwirkungen Ursosan

Unter den Nebenwirkungen des Medikaments Ursosan:

Magen-Darm-Organe sowie das Leber-Gallen-System: Schmerzen in der Leber (in der Regel treten bei Menschen mit Leber PBC), Durchfall, vorübergehendem Anstieg der Transaminasen, Verkalkung von Gallensteinen, sowie Erbrechen. Bei Patienten, die an PBC leiden, kann die Leberzirrhose in ein dekompensiertes Stadium mit teilweisem Fortschritt nach Beendigung der Behandlung übergehen.

Zu Beginn der medizinischen Therapie kann eine Urtikaria beobachtet werden.

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Überdosis

Im Falle einer Überdosierung entwickelt Ursosan Durchfall. Um das Symptom zu behandeln, gibt es keine spezifische Droge - wenn eine Überdosierung auftritt, sollte die Dosis des Medikaments reduziert werden. Wenn dies nicht hilft, Beschwerden loszuwerden, müssen Sie die Medikation abbrechen und Verfahren durchführen, die das Gleichgewicht von Wasser und Salz im Körper wiederherstellen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Einnahme des Arzneimittels in Kombination mit Colestyramin, Colestipol und Antacida (die Substanzen wie Aluminiumoxid und Hydroxid sowie Magnesiumsilicat enthalten) kann die UDCA-Absorption verringern. Wenn diese Medikamente noch zusammen eingenommen werden müssen, sollten Sie sie mindestens 2 Stunden lang einnehmen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Ciclosporin erhöht sich die intestinale Resorption dieser Substanz. Daher müssen Sie die Cyclosporin-Menge im Plasma genau überwachen und gegebenenfalls die Dosierung anpassen.

In Kombination mit UDCA kann die Absorption von Ciprofloxacin abnehmen.

Ursosan stimuliert die Produktion von Cytochrom P450 3A und ist auch in der Lage, die Konzentration von Arzneimitteln, die durch dieses Enzym im Plasma metabolisiert werden, zu verändern. Kombinieren Sie die Aufnahme dieses Medikaments mit der Verwendung von Dapson und Nitrendipin, müssen Sie die Dosierung der letzteren überwachen.

Bei der gleichzeitigen Aufnahme mit probukola, klofibratomom, und auch bezafibratom die Effektivität der Behandlung mit der Anwendung sinkt UDCA.

Die Wirksamkeit von Ursosan ist verringert, wenn es in Kombination mit Östrogenen sowie oralen Kontrazeptiva eingenommen wird. Darüber hinaus wird seine Wirkung verringert, wenn das Medikament von einem Patienten eingenommen wird, der eine Diät mit hohem Cholesterin und umgekehrt eine ballaststoffarme Diät einhält.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte bei einer Temperatur von 15-25 ° C gelagert werden.

Haltbarkeit

Ursosan darf 4 Jahre ab dem Veröffentlichungsdatum verwenden.