Toviaz

Toviaz (Fesoterodin) ist ein Arzneimittel zur Behandlung der Symptome einer überaktiven Blase (OAB). OAB ist durch häufiges Wasserlassen, starken und plötzlichen Harndrang und mögliche Harninkontinenz gekennzeichnet.

Fesoterodin ist ein antimuskarinisches (anticholinerges) Mittel. Es blockiert muskarinische Rezeptoren in der Blase, wodurch der Detrusormuskel der Blase entspannt wird. Dies reduziert die Häufigkeit und Kraft der Blasenkontraktionen, verbessert die Harnkontrolle und reduziert die Häufigkeit und Intensität des Harndrangs.

Hinweise Toviaza

1. Häufiges Wasserlassen: Erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens tagsüber und nachts (Pollakisurie).
2. Drang: Ein starker und plötzlicher Harndrang, der schwer zu kontrollieren ist.
3. Dranginkontinenz: Unfreiwilliger Urinverlust infolge eines dringenden Harndrangs.

Fesoterodin hilft, die Häufigkeit und Intensität des Harndrangs zu reduzieren und verbessert so die Harnkontrolle und Lebensqualität von Patienten mit Symptomen einer überaktiven Blase.

Freigabe Formular

1. 4-mg-Tabletten: Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, Filmüberzug.
2. 8-mg-Tabletten: Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, Filmüberzug.

Pharmakodynamik

1. Muskarinrezeptor-Antagonismus: Fesoterodin ist ein Muskarinrezeptor-Antagonist. Das Medikament blockiert muskarinische Rezeptoren (M3-Rezeptoren) in der glatten Muskulatur der Blase. Diese Rezeptoren sind für die Muskelkontraktion verantwortlich, wenn sie durch Acetylcholin stimuliert werden.
2. Reduzierung der Blasenkontraktionen: Durch die Blockierung der M3-Rezeptoren reduziert Fesoterodin spontane und unwillkürliche Blasenkontraktionen. Dies führt zu einer Verringerung der Häufigkeit und Stärke des Harndrangs.
3. Erhöhung der Blasenkapazität: Das Medikament hilft, die Blasenkapazität zu erhöhen, wodurch Sie mehr Urin zurückhalten können, bevor Sie urinieren müssen. Dies verringert die Häufigkeit des Urinierens und verbessert die Harnkontrolle.
4. Verringerter Harndrang: Fesoterodin hilft, den Harndrang zu verringern, was die Lebensqualität von Patienten mit überaktiver Blase verbessert.
5. Umwandlung in aktiven Metaboliten: Fesoterodin ist ein Prodrug, das im Körper in den aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin (5-HMT) umgewandelt wird. Dieser aktive Metabolit hat eine antagonistische Wirkung auf Muskarinrezeptoren.
6. Periphere Wirkung: Fesoterodin wirkt hauptsächlich an peripheren Muskarinrezeptoren in der Blase, wodurch zentrale Nebenwirkungen wie Verwirrung und Halluzinationen minimiert werden.

Pharmakokinetik

1. Absorption:

   • Nach oraler Verabreichung wird Fesoterodin durch unspezifische Esterasen rasch zu seinem aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin (5-HMT) hydrolysiert.
   • Die maximale Konzentration des aktiven Metaboliten im Blutplasma wird etwa 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht.

2. Verteilung:

   • Das Verteilungsvolumen des aktiven Metaboliten (5-HMT) beträgt etwa 169 Liter.
   • 5-HMT bindet zu 50 % an Plasmaproteine.

3. Stoffwechsel:

   • Nach der Hydrolyse zum aktiven Metaboliten 5-HMT wird es in der Leber unter Beteiligung der Enzyme CYP2D6 und CYP3A4 weiter metabolisiert.
   • Bei Personen mit langsamer Metabolisierung über CYP2D6 können höhere Konzentrationen des aktiven Metaboliten vorliegen.

4. Ausscheidung:

   • Der Hauptausscheidungsweg des aktiven Metaboliten und seiner Metaboliten erfolgt über die Nieren.
   • Etwa 70 % der Dosis werden über den Urin ausgeschieden, davon etwa 16 % als unverändertes 5-HMT.
   • Etwa 7 % werden über den Kot ausgeschieden.
   • Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten beträgt etwa 7–8 Stunden.

5. Besondere Patientengruppen:

   • Bei Patienten mit Nierenversagen kann die Konzentration des aktiven Metaboliten ansteigen.
   • Bei Patienten mit Leberversagen können Stoffwechselveränderungen auftreten, die ebenfalls eine Dosisanpassung erfordern.

Dosierung und Verabreichung

Empfohlene Dosierung:

Für Erwachsene:

• Anfangsdosis: Es wird im Allgemeinen empfohlen, mit 4 mg einmal täglich zu beginnen.
• Erhaltungsdosis: Je nach Ansprechen auf die Behandlung und Verträglichkeit des Arzneimittels kann der Arzt die Dosis auf 8 mg einmal täglich erhöhen.

Anwendungsmethode:

• Einnahme der Tabletten: Die Tabletten sollten oral mit reichlich Wasser eingenommen werden.
• Einnahmezeitpunkt: Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
• Regelmäßigkeit: Das Arzneimittel wird einmal täglich eingenommen, vorzugsweise jeden Tag zur gleichen Zeit, um einen stabilen Arzneimittelspiegel im Körper aufrechtzuerhalten. Körper.

Besondere Anweisungen:

• Verpasste Dosis: Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie diese so bald wie möglich ein. Wenn es bereits Zeit für Ihre nächste Dosis ist, nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene Dosis auszugleichen. Nehmen Sie sie einfach wie gewohnt weiter ein.
• Überdosierung: Im Falle einer Überdosierung suchen Sie sofort einen Arzt auf. Symptome einer Überdosierung können trockener Mund, schneller Herzschlag, Schwindel und verschwommenes Sehen sein.

Besondere Patientenkategorien:

• Patienten mit Nierenfunktionsstörung: Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wird empfohlen, eine Dosis von 4 mg pro Tag nicht zu überschreiten.
• Patienten mit Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung wird ebenfalls empfohlen, eine Dosis von 4 mg pro Tag nicht zu überschreiten. Das Medikament wird für Patienten mit schwerem Leberversagen nicht empfohlen.
• Ältere Patienten: Bei älteren Patienten entspricht die Dosierung normalerweise der Standarddosis, aber ihr allgemeiner Gesundheitszustand und die Möglichkeit von Nebenwirkungen sollten berücksichtigt werden.

Verwenden Toviaza Sie während der Schwangerschaft

1. Konsultation mit Ihrem Arzt: Sie sollten Ihren Arzt konsultieren, bevor Sie Fesoterodin während der Schwangerschaft einnehmen. Der Arzt wird die Notwendigkeit der Anwendung des Medikaments unter Berücksichtigung der Gesundheit der Mutter und möglicher Risiken für den Fötus beurteilen.
2. Nutzen vs. Risiko: Die Anwendung von Fesoterodin während der Schwangerschaft kann nur dann gerechtfertigt sein, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter die möglichen Risiken für den Fötus überwiegt.
3. Erstes Trimester: Besondere Aufmerksamkeit sollte der Anwendung von Medikamenten im ersten Trimester der Schwangerschaft gewidmet werden, wenn die Bildung der wichtigsten Organe und Systeme des Fötus stattfindet. Während dieser Zeit ist es besonders wichtig, unnötige Medikamenteneinnahme zu vermeiden.
4. Alternativen: Wenn möglich, sollten alternative Behandlungen oder Medikamente mit besser belegter Sicherheit für schwangere Frauen in Betracht gezogen werden.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Das Medikament ist bei Personen mit bekannter Überempfindlichkeit oder allergischer Reaktion auf Fesoterodin, seinen aktiven Metaboliten (5-Hydroxymethyltolterodin) oder andere Bestandteile des Medikaments kontraindiziert.
2. Winkelblockglaukom: Toviaz kann den Augeninnendruck erhöhen und ist daher bei Patienten mit unkontrolliertem Winkelblockglaukom kontraindiziert Glaukom.
3. Tachyarrhythmien: Fesoterodin kann Tachyarrhythmien verschlimmern und sollte bei Patienten mit dieser Erkrankung vermieden werden.
4. Myasthenia gravis: Das Medikament ist bei Patienten mit Myasthenia gravis kontraindiziert, da es ihren Zustand verschlechtern kann.
5. Schweres Nierenversagen: Toviaz ist bei schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance
6. Schwere Leberfunktionsstörung: Das Medikament ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) aufgrund des Risikos einer Ansammlung und Toxizität kontraindiziert.
7. Magen-Darm-Obstruktion: Toviaz ist bei Patienten mit Magen-Darm-Obstruktion, einschließlich paralytischem Ileus, aufgrund des Risikos einer Verschlechterung des Zustands kontraindiziert.
8. Schwere Colitis ulcerosa und toxisches Megakolon: Das Medikament ist bei schwerer Colitis ulcerosa und toxischem Megakolon kontraindiziert, da anticholinerge Wirkungen diese Erkrankungen verschlimmern können.
9. Harnröhrenverengung und Harnretention: Toviaz ist bei Patienten mit Harnretention oder erheblicher Harnröhrenverengung kontraindiziert, da es diese Erkrankungen verschlimmern kann.

Nebenwirkungen Toviaza

1. Sehr häufige Nebenwirkungen (mehr als 10 %):

   • Trockener Mund.

2. Häufige Nebenwirkungen (1–10 %):

   • Verstopfung.
   • Trockene Augen.
   • Kopfschmerzen.
   • Müdigkeit.
   • Dyspepsie (Verdauungsstörung).
   • Trockene Haut.
   • Herzrasen (Tachykardie).
   • Verschwommenes Sehen.

3. Seltene Nebenwirkungen (0,1–1 %):

   • Harnwegsinfektionen.
   • Schwierigkeiten beim Wasserlassen (Harnverhalt).
   • Magenschmerzen.
   • Schwindel.
   • Schläfrigkeit.
   • Übelkeit.
   • Nebenhöhlenentzündung.
   • Grippeähnliche Symptome.

4. Seltene Nebenwirkungen (0,01–0,1 %):

   • Allergische Reaktionen wie Hautausschlag oder Juckreiz.
   • Anaphylaktische Reaktionen.
   • Angioödem.
   • Verwirrtheit.
   • Halluzinationen.
   • Herzrhythmusstörungen (z. B. QT-Verlängerung, Arrhythmien).

5. Sehr seltene Nebenwirkungen (weniger als 0,01 %):

   • Psychiatrische Störungen (z. B. Angstzustände, Depressionen).
   • Krämpfe.
   • Verschlechterung der Glaukomsymptome.
   • Atembeschwerden.

Überdosis

1. Starker trockener Mund
2. Schwierigkeiten beim Wasserlassen (akute Harnretention)
3. Erweiterte Pupillen (Mydriasis)
4. Tachykardie (Herzrasen)
5. Arrhythmien
6. Starker Schwindel
7. Aufregung und Ruhelosigkeit
8. Krämpfe
9. Hautrötung
10. Hyperthermie (erhöhte Körpertemperatur)
11. Starke Sehbehinderung
12. Verwirrtheit, Halluzinationen und Delirium

Behandlung einer Überdosis

Die Behandlung einer Fesoterodin-Überdosis zielt auf die Beseitigung der Symptome und die Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen ab. Zu den Maßnahmen können gehören:

1. Atem- und Herz-Kreislauf-Unterstützung: Sauerstoff verabreichen, Blutdruck aufrechterhalten, Herzaktivität überwachen und ausreichende Atmung sicherstellen.
2. Magenspülung: Kann sinnvoll sein, wenn Sie vor Kurzem eine große Menge des Arzneimittels eingenommen haben.
3. Aktivkohle: Die Verwendung von Aktivkohle kann dazu beitragen, die Aufnahme des Arzneimittels im Magen-Darm-Trakt zu verringern, wenn seit der Verabreichung einige Zeit vergangen ist.
4. Symptomatische Therapie: Behandeln Sie Symptome wie Tachykardie und Krampfanfälle nach Bedarf. Dazu kann die Verwendung von Betablockern zur Kontrolle der Tachykardie oder von Antiepileptika bei Krampfanfällen gehören.
5. Gegenmittel: In einigen Fällen kann Physostigmin verwendet werden, um die anticholinergen Wirkungen auszugleichen, aber seine Verwendung muss aufgrund möglicher Nebenwirkungen sorgfältig überwacht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. CYP3A4-Hemmer:

   • Medikamente, die das CYP3A4-Enzym hemmen (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin), können die Blutkonzentration von Fesoterodin erhöhen, was zu verstärkten Nebenwirkungen führen kann. In solchen Fällen kann eine Reduzierung der Fesoterodin-Dosis erforderlich sein.

2. CYP3A4-Induktoren:

   • Arzneimittel, die das Enzym CYP3A4 induzieren (z. B. Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin), können die Blutkonzentration von Fesoterodin senken, was dessen Wirksamkeit verringern kann. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.

3. Durch CYP2D6 metabolisierte Arzneimittel:

   • Bei Patienten, die durch das Enzym CYP2D6 metabolisierte Arzneimittel einnehmen, können Veränderungen der Konzentrationen von Fesoterodin und seinen Metaboliten auftreten. Dies gilt insbesondere für Patienten mit langsamem Stoffwechsel über CYP2D6.

4. Anticholinergika:

   • Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Anticholinergika (z. B. Atropin, Scopolamin, einige Antidepressiva und Antipsychotika) kann anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Verstopfung, verschwommenes Sehen und Schwierigkeiten beim Wasserlassen verstärken.

5. Medikamente, die das QT-Intervall verlängern:

   • Die gleichzeitige Anwendung mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern (z. B. Antiarrhythmika der Klassen IA und III, einige Antidepressiva und Antipsychotika) kann das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen.

6. Medikamente, die den Magen-Darm-Trakt verändern Motilität:

   • Medikamente, die die gastrointestinale Motilität verändern (z. B. Metoclopramid), können die Absorption von Fesoterodin beeinträchtigen.