Teofillin

Theophyllin hat einen bronchodilatatorischen Effekt.

Hinweise Theophyllin

Es wird bei Bronchialobstruktionssyndrom verwendet, das durch verschiedene Faktoren verursacht wird:

• BA (als Medikament der Wahl bei Asthma, hervorgerufen durch körperliche Anstrengung und zusätzlich in Form eines zusätzlichen Mittels für andere Formen der Krankheit);
• fließt , chronischen Bronchitis obstruktiven Charakter;
• Lungenemphysem, Hypertonie oder Herz;
• Ödemsyndrom, das sich aufgrund einer Nierenpathologie entwickelt (Kombinationstherapie);
• Schlafapnoe.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels wird in Tabletten verkauft, die eine verlängerte Form haben. Das Volumen der Tabletten beträgt 0,1, 0,2 oder 0,3 g der Substanz. Die Schachtel enthält 20, 30 oder 50 Tabletten.

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Pharmakodynamik

Theophyllin ist ein Purinderivat und ein Bronchodilatator. Der Wirkstoff hemmt die Aktivität von PDE, führt zu einer erhöhten Anhäufung von cAMP in den Geweben, trägt zur Blockierung von Purin-Enden bei und verringert gleichzeitig die Menge der durch die Zellwandkanäle transportierten Calciumionen und senkt die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur.

Das Medikament trägt zur Entspannung der Muskulatur der Blutgefäße (insbesondere der Gefäße in der Epidermis und der Nieren des Gehirns) und der Bronchien bei, führt zu einem peripheren Vasodilatator-Effekt, potenziert zusätzlich den Nierenkreislauf und wirkt mäßig harntreibend. Das Medikament stabilisiert die Zellen von Labrozyten und hemmt auch die Freisetzung der Leiter allergischer Anzeichen.

Das Medikament potenziert die MCC, verbessert die Atmungsprozesse im Zwerchfell, erhöht die Funktionsfähigkeit der Atmungs- und Intercostalmuskeln und regt die Arbeit des Atmungszentrums an. Im Blut reduziert es Kohlendioxid und stabilisiert den Sauerstoffstrom. Wenn Hypokaliämie die Lungenventilation potenziert.

Außerdem erhöht das Medikament die Herzkranzgefäße, stimuliert die Aktivität des Herzmuskels, erhöht die Stärke seiner Kontraktionen und die Häufigkeit und verringert zusätzlich den Sauerstoffbedarf. Schwächt den Widerstand der Lungengefäße und den Druck innerhalb des kleinen Blutkreislaufs. Das Medikament erweitert die Gallengänge (extrahepatisch) und verhindert die Aggregation von Blutplättchen, wodurch die Aktivierung von Blutplättchen und PG E2-α gehemmt wird. Darüber hinaus erhöht es die Stabilität der roten Blutkörperchen gegenüber der Deformation, was sich positiv auf die rheologischen Eigenschaften des Blutes auswirkt. Verlangsamt Blutgerinnsel und stabilisiert die Mikrozirkulation.

Eine verlängerte Freisetzung des Wirkstoffs führt dazu, dass die therapeutischen Parameter innerhalb von 3-5 Stunden im Plasma erreicht werden, und dieser Wert kann innerhalb von 10-12 Stunden aufrechterhalten werden. Wenn Sie das Medikament zweimal täglich einnehmen, können Sie eine dauerhafte medizinische Wirkung erzielen.

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Pharmakokinetik

Das Medikament hat eine gute Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt sowie Indikatoren für die Bioverfügbarkeit, die etwa 88-100% betragen. Die Synthese mit Protein beträgt etwa 60%. Tmax-Werte schwanken um die 6-Uhr-Position. Die Substanz passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.

Das Medikament ist zu 90% metabolischen Prozessen in der Leber ausgesetzt, an denen Hämoprotein-P450-Enzyme beteiligt sind (das wichtigste ist CYP1A2). Gleichzeitig werden die wichtigsten Stoffwechselprodukte freigesetzt - 3-Methylxanthin sowie 1,3-Dimethylharnsäure.

Stoffwechselprodukte von Medikamenten und damit weitere 7-13% des unveränderten Elements (bei Kindern erreicht dieser Indikator 50%) werden über die Nieren ausgeschieden. Aufgrund unvollständiger Stoffwechselvorgänge bei Neugeborenen wird der größte Teil des Arzneimittels in Form von Koffein ausgeschieden.

Für Menschen, die nicht rauchen, beträgt die Halbwertszeit des Arzneimittels 6-12 Stunden und für Raucher sinkt sie auf 4-5 Stunden. Bei Personen mit Nieren- oder Lebererkrankungen sowie Alkoholismus ist der T1 / 2-Indikator verlängert.

Bei unzureichender Leber- oder Atmungsfunktion, CHF, schwerem Fieber, Viren und Altersgruppen bis zu 12 Monaten oder über 55 Jahren verringert sich die Gesamtclearance.

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Dosierung und Verabreichung

Es wird empfohlen, die Dosierung des Arzneimittels für jeden Patienten individuell zu wählen.

Die durchschnittliche Größe der anfänglichen Portion pro Tag beträgt 0,4 g. Wenn das Medikament in dieser Dosis ohne Komplikationen toleriert wird, ist seine 1-fache Steigerung um etwa 25% zulässig. Es ist notwendig, die Portionen in Intervallen von 2-3 Tagen zu erhöhen, bis das optimale therapeutische Ergebnis erreicht ist.

Die maximal zulässigen Tagesdosen, die ohne Überwachung der Blutparameter von Theophyllin eingenommen werden können, sind: 18 mg / kg (Jugendliche zwischen 12 und 16 Jahren) und 13 mg / kg (Altersgruppe 16 Jahre).

In Abwesenheit der Wirkung der Einnahme der obigen Dosierungen (die Notwendigkeit, den Anteil zu erhöhen) oder bei der Entwicklung toxischer Manifestationen sollte eine nachfolgende Behandlung vor dem Hintergrund einer regelmäßigen Überwachung der Blutwerte von Arzneimitteln durchgeführt werden. Die optimalsten Anteile werden innerhalb von 10-20 μg / ml betrachtet. Niedrigere Dosen haben nicht die erforderliche Wirksamkeit und höhere Dosen führen nicht zu einer signifikanten Potenzierung der Exposition, erhöhen jedoch die Wahrscheinlichkeit, dass negative Symptome auftreten.

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Verwenden Theophyllin Sie während der Schwangerschaft

Das Verschreiben von Medikamenten für das Stillen oder die Schwangerschaft ist nur gelegentlich und mit äußerster Vorsicht erlaubt.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• hyperazide Gastritis;
• Geschwüre im Magen-Darm-Trakt im akuten Stadium sowie Blutungen im selben Bereich;
• epileptische Anfälle;
• verminderte oder erhöhte Blutdruckwerte mit schwerem Schweregrad;
• hämorrhagischer Schlaganfall;
• schwere Tachyarrhythmien;
• Blutung in der Netzhaut des Auges;
• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber Theophyllin und zusätzlich zu diesen Xanthinderivaten (Pentoxifyllin mit Theobromin und Koffein).

In solchen Fällen ist Vorsicht geboten:

• schwere koronare Insuffizienz (dies schließt das akute Stadium des Myokardinfarkts und der Angina pectoris ein);
• hypertrophe Kardiomyopathie mit einer obstruktiven Form;
• vaskuläre Atherosklerose;
• CHF;
• Versagen der Leber oder der Nieren;
• oft entwickelnde Extrasystole der Ventrikel;
• erhöhte krampfartige Bereitschaft;
• Prostata-Adenom;
• zuvor diagnostiziertes Ulkus im Gastrointestinaltrakt oder Blutungen in derselben Gegend;
• verlängerte Hyperthermie;
• Hypothyreose oder Hyperthyreose;
• GERD;
• Gebrauch von älteren Menschen.

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Nebenwirkungen Theophyllin

Die Einnahme der Medikamente kann zu folgenden Symptomen führen:

• Erkrankungen des Zentralnervensystems: Schwindel, Tremor, Reizbarkeit, Erregung oder Angstzustände sowie zusätzlich Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen;
• Fehlfunktionen des kardiovaskulären Systems: Herzklopfen, Kardialgie, Tachykardie (auch im Fetus bei Verwendung von Medikamenten im 3. Trimenon bemerkt), Arrhythmien, Blutdrucksenkung und verstärkte Angina pectoris-Anfälle;
• Läsionen, die die Verdauungsorgane betreffen: Durchfall, Verschlimmerung von Geschwüren, Sodbrennen, Gastralgie, Übelkeit und GERD, Erbrechen und Appetitverschlechterung (bei längerem Gebrauch);
• Allergiesymptome: Juckreiz und Hautausschlag auf der Epidermis und zusätzlich zu diesem fiebrigen Zustand;
• andere: Schmerzen im Brustbein, Hämaturie, Tachypnoe, Hyperhidrose, Hautrötung im Gesicht, Hypoglykämie, Potenzierung von Diurese und Albuminurie.

Mit einer Abnahme des Medikamentenanteils wird der Schweregrad der negativen Symptome oft geschwächt.

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Überdosis

Eine Vergiftung mit dem Medikament führt zu solchen Störungen: Durchfall, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Appetitschwäche, Übelkeit, Erbrechen (manchmal blutig) und Gastralgie. Darüber hinaus faziale Hyperämie, ventrikuläre Arrhythmien, Tachykardie und Tachypnoe. Es gibt auch ein Gefühl von Angstzuständen, Tremor, Schlaflosigkeit, motorischer Erregung, Krämpfen und Photophobie.

Bei schweren Vergiftungen können epileptische Anfälle (insbesondere bei Kindern), Verwirrtheit, Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie und neben Skelettmuskelnekrose, Hypokaliämie, Blutdruckabfall und Nierenversagen mit Myoglobinurie auftreten.

Um die Störungen zu beseitigen, müssen Sie die Medikation abbrechen, eine Magenspülung durchführen, Aktivkohle und Abführmittel verordnen und zusätzlich eine Darmspülung (mit Polyethylenglykol und Elektrolyten) durchführen. Zusätzlich werden die Verfahren der Plasmasorption, der erzwungenen Diurese und der Hämosorption durchgeführt; Hämodialyse kann auch durchgeführt werden, ist jedoch unwirksam. Symptomatische Maßnahmen sind ebenfalls vorgeschrieben.

Bei schwerer Übelkeit mit Erbrechen müssen intravenöses Metoclopramid oder Ondansetron injiziert werden.

Mit dem Auftreten von Anfällen ist es erforderlich, die Durchgängigkeit der Atemwege sicherzustellen und zu kontrollieren, und damit eine Sauerstofftherapie durchzuführen. Es ist möglich, den Angriff mit Diazepam (0,1-0,3 mg / kg (maximal 10 mg) intravenös) abzubrechen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Der Theophyllin-Clearance-Spiegel nimmt mit der Kombination von Arzneimitteln mit Allopurinol, Lincomycin und Makroliden sowie zusätzlich mit Cimetidin, Propranolol, oraler Kontrazeption und Isoprenalin ab.

Die Verwendung zusammen mit β-adrenergen Blockern (insbesondere nicht selektiv) kann eine Bronchokonstriktion verursachen, wodurch die bronchodilatatorische Wirkung von Theophyllin abgeschwächt wird und zusätzlich die Aktivität von β-Adrenorezeptoren möglich ist.

Die therapeutische Wirkung von Theophyllin wird verstärkt, wenn es zusammen mit Koffein, Substanzen, die die Aktivität von β2-adrenergen Rezeptoren stimulieren, sowie mit Furosemid angewendet wird.

Aminoglutetimid erhöht die Theophyllin-Ausscheidung, wodurch die Medikamentenwirkung geschwächt werden kann.

Die Kombination mit Disulfiram oder Aciclovir erhöht die Blutspiegel von Arzneimitteln, was auch die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen erhöht.

Die gleichzeitige Anwendung mit Diltiazem, Nifedipin und auch mit Felodipin oder Verapamil hat oft nur geringe oder mäßige Auswirkungen auf die Blutwerte des Arzneimittels, ändert jedoch nicht den Schweregrad seiner Bronchodilatator-Wirkungen (es wird berichtet, dass negative Manifestationen in Kombination mit Verapamil oder Nifedipin auftreten).

Die Verwendung des Medikaments zusammen mit Lithiumsalzen kann die medizinischen Eigenschaften beeinträchtigen.

Die Kombination des Arzneimittels mit Phenytoin führt zu einer gegenseitigen Schwächung der therapeutischen Wirksamkeit und einer Abnahme der Leistung ihrer aktiven Elemente.

Die Arzneimittelwirkung des Arzneimittels wird in Kombination mit Isoniazid, Carbamazepin und auch Sulfinpyrazon, Phenobarbital oder Rifampicin abgeschwächt.

Ein signifikanter Anstieg der Blutwerte von Medikamenten entwickelt sich, wenn es zusammen mit Enoxacin oder anderen Fluorchinolonen angewendet wird.

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Lagerbedingungen

Theophyllin muss bei Temperaturanzeigen von nicht mehr als 25 ° C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Theophyllin kann innerhalb von 36 Monaten nach Herstellung des Therapeutikums verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Theophyllin in einer mündlichen Standardform sollte bei Kindern unter 3 Jahren nicht angewendet werden. Tabletten des verlängerten Typs sind für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren verboten.

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Analoge

Analoga von Medikamenten sind Arzneimittel Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H mit Diprofillin und auch Neo-Theofedrin.

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Bewertungen

Theophyllin erhält ziemlich gute Bewertungen von Ärzten, obwohl es nicht zu 100% positiv ist, da das Medikament immer noch einige negative Manifestationen aufweist. Dies ist darauf zurückzuführen, dass nur ein erfahrener Arzt, der über alle hierfür erforderlichen Kenntnisse verfügt, an der Verschreibung des Arzneimittels beteiligt sein kann. Zum Beispiel sollte er wissen, dass das Medikament keine akuten Anfälle entfernt, und bei Langzeitbehandlung ein hervorragendes Ergebnis zeigt. Gleichzeitig müssen die Anamnese des Patienten, seine individuelle Sensibilität, das Vorhandensein begleitender Pathologien, die Verwendung anderer Medikamente und der Rest dessen, was eine gewöhnliche Person, die keine angemessene medizinische Praxis hat, nicht durchführen kann, berücksichtigt werden. Aus diesem Grund ist es notwendig, Theophyllin ausschließlich mit der Bestellung eines Arztes zu verwenden - in diesem Fall ist das Ergebnis der Therapie positiv.