Ofloxacin

Ofloxacin ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone, das über ein breites Wirkungsspektrum verfügt und gut in die Gewebe und Flüssigkeiten des Urogenitaltrakts eindringt. Es ist wirksam gegen die meisten Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, Methicillin-empfindliche Stämme von S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis und Haemophilus ducreyi. Ofloxacin zeigt eine mittlere Aktivität gegen Ureaplasma urealyticum und die meisten Enterokokken, aber eine begrenzte oder keine Aktivität gegen Enterokokken, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa und viele Anaerobier. Hohe Konzentrationen im Urin wirken jedoch gegen die meisten Krankheitserreger, die Harnwegsinfektionen verursachen.

Ofloxacin hat eine konsistente Wirksamkeit bei einem breiten Spektrum von Harnwegsinfektionen gezeigt und erzielte bakteriologische Reaktionen von mehr als 80 % bei unkomplizierten und 70 % bei komplizierten Infektionen. Die Wirksamkeit von Ofloxacin war ähnlich wie bei allen getesteten Analoga, einschließlich anderer Fluorchinolone, Cephalosporine und Cotrimoxazol (Trimethoprim/Sulfamethoxazol).

Ofloxacin ist auch als Einzeldosis-Therapie zur Behandlung unkomplizierter Gonorrhoe, als 7-Tage-Therapie bei unkomplizierten C. Trachomatis-Infektionen und als Monotherapie bei unkomplizierten entzündlichen Erkrankungen des Beckens (PID) wirksam. Auch hier zeigte Ofloxacin für jede Art von Infektion eine ähnliche Wirksamkeit wie alternative Therapien. Die Verfügbarkeit einer intravenösen Formulierung und die nahezu vollständige orale Bioverfügbarkeit ermöglichen die Verabreichung von Ofloxacin als sequentielles Schema ohne Aktivitätsverlust.

Das Verträglichkeits- und Arzneimittelwechselwirkungsprofil von Ofloxacin stimmt mit dem anderer Fluorchinolone überein. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Ofloxacin stehen im Zusammenhang mit gastrointestinalen, nervösen und dermatologischen Reaktionen. Es ist mit einer geringeren Inzidenz von Lichtempfindlichkeit und Sehnenentzündungen sowie einer höheren Inzidenz einiger neurologischer Ereignisse verbunden als einige andere Fluorchinolone. Ofloxacin scheint eine geringere Neigung zur Wechselwirkung mit Xanthinen zu haben als andere Fluorchinolone (Onrust, Lamb & Barman Balfour, 2012) .

Hinweise Ofloxacin

1. Harnwegsinfektionen : Ofloxacin kann zur Behandlung von Zystitis (Blasenentzündung), Urethritis (Entzündung der Harnröhre) und Pyelonephritis (Entzündung der Nierenbecher und des Beckens) verschrieben werden.
2. Infektionen der Atemwege : Einschließlich Bronchitis (Entzündung der Bronchien), Pneumonie (Entzündung der Lunge) und Sinusitis (Entzündung der Nebenhöhlen).
3. Haut- und Weichteilinfektionen : Ofloxacin kann bei verschiedenen bakteriellen Infektionen der Haut eingesetzt werden, wie z. B. Cellulitis (Entzündung des Unterhautgewebes), Follikulitis (Entzündung der Haarfollikel) und andere.
4. Magen-Darm-Infektionen : Ofloxacin kann zur Behandlung von bakteriellen Infektionen des Magens und Darms, wie bakterieller Durchfall oder Gastroenteritis, eingesetzt werden.
5. Knochen- und Gelenkinfektionen : Einschließlich Osteomyelitis (Knochenentzündung) und Gelenkinfektionen.

Freigabe Formular

1. Orale Tabletten: Dies ist die am häufigsten verwendete Form von Ofloxacin zur systemischen Behandlung einer Vielzahl bakterieller Infektionen. Tabletten enthalten in der Regel 200 bis 400 mg Wirkstoff und sollen ein- bis zweimal täglich eingenommen werden.
2. Lösung zur intravenösen Verabreichung: Wird in Krankenhäusern zur Behandlung schwerer oder lebensbedrohlicher Infektionen verwendet, wenn eine orale Verabreichung unmöglich oder unwirksam ist. Die Lösung gewährleistet ein schnelles Erreichen therapeutischer Konzentrationen der Substanz im Blut.
3. Augentropfen: Zur topischen Behandlung bakterieller Augeninfektionen wie Konjunktivitis oder Keratitis. Die Augentropfen wirken gezielt direkt im Infektionsbereich und minimieren so systemische Nebenwirkungen.
4. Ohrentropfen: Zur Behandlung bakterieller Infektionen des Ohrs, einschließlich Mittelohrentzündung. Wie Augentropfen ermöglichen sie die direkte Abgabe des Wirkstoffs an den Infektionsort.

Pharmakodynamik

1. Hemmung der DNA-Gyrase : Ofloxacin bindet an das Enzym DNA-Gyrase, das für die Positionierung und Abwicklung der DNA während ihrer Duplikation erforderlich ist. Dadurch bildet Ofloxacin einen Komplex mit dem Enzym und hemmt dessen Aktivität, wodurch die DNA-Synthese verhindert wird.
2. Bakterizide Wirkung : Da die DNA-Synthese für die Replikation und das Überleben von Bakterien von entscheidender Bedeutung ist, führt die Hemmung der DNA-Gyrase zum Absterben von Bakterienzellen. Ofloxacin hat eine bakterizide Wirkung, was bedeutet, dass es Bakterien abtötet und nicht nur deren Wachstum hemmt.
3. Breites Wirkungsspektrum : Ofloxacin wirkt gegen eine Vielzahl von Bakterien, darunter grampositive und gramnegative Bakterien. Es kann zur Behandlung von Infektionen eingesetzt werden, die durch Krankheitserreger wie Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae und andere verursacht werden.
4. Resistenzmechanismus : Obwohl Ofloxacin ein wirksames Antibiotikum ist, können einige Bakterien eine Resistenz dagegen entwickeln, indem sie die Struktur der DNA-Gyrase verändern oder die Freisetzung des Arzneimittels nach außen erhöhen.

Pharmakokinetik

1. Resorption : Ofloxacin wird nach oraler Verabreichung normalerweise gut resorbiert. Nach einer Mahlzeit kann sich die Aufnahme verzögern, was jedoch in der Regel keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit hat.
2. Verteilung : Ofloxacin verteilt sich gut in den Geweben und Organen des Körpers, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Blase, Prostata und Haut. Es durchdringt auch die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden.
3. Stoffwechsel : Ofloxacin wird im Körper in geringem Umfang metabolisiert.
4. Ausscheidung : Ofloxacin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, wo es teilweise unverändert und teilweise als Metaboliten ausgeschieden wird. Eine kleine Menge wird auch mit dem Kot ausgeschieden.
5. Halbwertszeit : Die Halbwertszeit von Ofloxacin beträgt etwa 3–5 Stunden, was in der Regel gewährleistet, dass das Medikament 1–2 Mal täglich eingenommen werden kann.
6. Auswirkungen auf die Darmflora : Ofloxacin kann die Zusammensetzung der Darmflora beeinflussen, was zur Entwicklung einer Dysbiose führen kann.

Dosierung und Verabreichung

Hier sind allgemeine Empfehlungen für die Anwendung von Ofloxacin bei Erwachsenen:

Tabletten zur oralen Verabreichung:

• Dosierung bei leichten bis mittelschweren Infektionen: Normalerweise werden 200 mg alle 12 Stunden (zweimal täglich) empfohlen.
• Dosierung bei schweren Infektionen oder Infektionen durch weniger empfindliche Mikroorganismen: Kann alle 12 Stunden auf 400 mg erhöht werden.

Lösung zur intravenösen Injektion:

• Dosierung: Normalerweise 200 bis 400 mg alle 12 Stunden, je nach Art und Schwere der Infektion. In Krankenhäusern wird die intravenöse Verabreichung bevorzugt.

Augentropfen:

• Dosierung bei bakterieller Konjunktivitis und anderen oberflächlichen Augeninfektionen: Normalerweise wird 2-4 mal täglich ein Tropfen in das betroffene Auge injiziert. Während der ersten beiden Therapietage kann die Dosierung auf alle 2 Stunden am Tag erhöht werden.

Ohrentropfen:

• Dosierung bei Ohrenentzündungen: 2-3 mal täglich 5 Tropfen in das betroffene Ohr tropfen.

Allgemeine Empfehlungen:

• Um die Absorption zu maximieren, sollten die Tabletten 1 Stunde vor einer Mahlzeit oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden.
• Es ist wichtig, die Behandlung vollständig abzuschließen, auch wenn die Symptome bereits verschwunden sind, um ein erneutes Auftreten der Infektion zu vermeiden.
• Brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab, auch wenn Sie eine Besserung verspüren.

Verwenden Ofloxacin Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Ofloxacin während der Schwangerschaft wird im Allgemeinen nicht empfohlen, insbesondere im ersten Trimester, da nur begrenzte Daten zur Sicherheit für den Fötus vorliegen.

Fluorchinolone können die Knorpelentwicklung des Fötus beeinträchtigen und zu Gelenk- und Gewebeschäden führen. Daher gilt die Anwendung von Ofloxacin während der Schwangerschaft im Allgemeinen als ungeeignet, es sei denn, der potenzielle Nutzen der Behandlung überwiegt die potenziellen Risiken für den Fötus deutlich.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit : Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Ofloxacin, andere Fluorchinolone oder einen der Inhaltsstoffe des Arzneimittels sollten es aufgrund des Risikos allergischer Reaktionen nicht anwenden.
2. Epilepsie und andere ZNS-Erkrankungen : Ofloxacin kann Nebenwirkungen im Zentralnervensystem (ZNS) wie erhöhte Erregbarkeit oder Krampfanfälle verursachen. Daher kann seine Anwendung bei Patienten mit Epilepsie oder anderen ZNS-Erkrankungen kontraindiziert sein.
3. Schwere Nierenfunktionsstörung : Bei einer Nierenfunktionsstörung kann es zu einer Anreicherung des Arzneimittels im Körper kommen. Daher kann die Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung eingeschränkt sein.
4. Pädiatrisches Alter : Die Anwendung von Ofloxacin bei Kindern und Jugendlichen kann eingeschränkt sein, da dieses Arzneimittel negative Auswirkungen auf die Entwicklung von Gelenken und Knochengewebe haben kann.
5. Schwangerschaft und Stillzeit : Die Sicherheit der Anwendung von Ofloxacin während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht erwiesen und die Anwendung in diesen Fällen sollte von einem Arzt beurteilt und empfohlen werden.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin kann den Blutzuckerspiegel beeinflussen, daher kann bei der Anwendung bei Patienten mit Diabetes mellitus Vorsicht geboten sein.
7. Patienten mit Erbrechen oder Durchfall in der Vorgeschichte: Besondere Vorsicht ist möglicherweise bei Patienten erforderlich, bei denen in der Vorgeschichte Erbrechen oder Durchfall aufgrund der Einnahme von Ofloxacin oder anderen Antibiotika aufgetreten ist.

Nebenwirkungen Ofloxacin

1. Magen-Darm-Erkrankungen : Einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Dyspepsie (Verdauungsstörungen). Diese Symptome können vorübergehender Natur sein und nach Absetzen des Arzneimittels verschwinden.
2. Erkrankungen des Nervensystems : Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit oder schwerwiegendere Symptome wie Angstzustände, Depressionen oder sogar Halluzinationen können auftreten. In seltenen Fällen kann es zu Krämpfen kommen.
3. Hautreaktionen : Es können allergische Reaktionen wie Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag oder Angioödeme (Schwellung der Haut, des Unterhautgewebes oder der Schleimhäute) auftreten.
4. Mundtrockenheit : Dies ist eine recht häufige Nebenwirkung, die zu Beschwerden führen kann.
5. Darmdysbiose : Der Einsatz von Antibiotika kann die Darmflora verändern, was zu Durchfall oder Candidiasis (Pilzinfektion des Darms) führen kann.
6. Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht : In seltenen Fällen kann Ofloxacin die Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht erhöhen, was bei längerer Sonneneinstrahlung zu Sonnenbrand oder anderen Hautreaktionen führen kann.

Überdosis

1. Erhöhte Nebenwirkungen : Eine Überdosierung von Ofloxacin kann zu einer erhöhten Intensität und Häufigkeit von Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall sowie Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit führen.
2. Verstärkte toxische Wirkung auf das Zentralnervensystem : Bei einer schweren Überdosierung können schwerwiegendere Symptome wie Krampfanfälle, Angstzustände, Nervosität sowie Veränderungen der Wahrnehmung oder des Bewusstseinszustands auftreten.
3. Erhöhte Kardiotoxizität : Bei Überdosierung können Herzrhythmusstörungen oder andere Herzkomplikationen auftreten.
4. Potenziell gefährliche allergische Reaktionen : Bei schwerer Überdosierung können schwerwiegende allergische Reaktionen wie anaphylaktischer Schock oder anaphylaktische Reaktionen auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Arzneimittel, die Magnesium, Aluminium, Eisen oder Zink enthalten : Diese Metalle können die Absorption von Ofloxacin verringern. Daher sollten Arzneimittel, die diese Metalle enthalten (z. B. Antazida, Vitamine oder Eisenpräparate), mindestens 2 Stunden vor oder nach der Einnahme von Ofloxacin eingenommen werden.
2. Antisäuremittel, die Magnesium oder Aluminium enthalten : Diese können die Aufnahme von Ofloxacin aus dem Magen-Darm-Trakt verlangsamen.
3. Arzneimittel, die den pH-Wert des Mageninhalts erhöhen : Arzneimittel, die den pH-Wert des Mageninhalts erhöhen (z. B. Protonenpumpen oder Antazida), können die Absorption von Ofloxacin verringern.
4. Arzneimittel, die das Zentralnervensystem dämpfen : Ofloxacin kann die Wirkung von Arzneimitteln verstärken, die das Zentralnervensystem dämpfen (z. B. Einige Antidepressiva oder narkotische Analgetika), was zu einem erhöhten Risiko unerwünschter Wirkungen führen kann.
5. Arzneimittel, die das Herz-Kreislauf-System dämpfen : Die gleichzeitige Anwendung von Ofloxacin mit Arzneimitteln, die das Herz-Kreislauf-System dämpfen (z. B. Antiarrhythmika oder Betablocker), kann das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen.
6. Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern : Ofloxacin kann die Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm verstärken, wenn es gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die diese Nebenwirkung ebenfalls verursachen können (z. B. Antiarrhythmika oder einige Antidepressiva).

Lagerbedingungen

Wie die meisten Medikamente erfordert auch Ofloxacin geeignete Lagerungsbedingungen, um seine Stabilität und Wirksamkeit aufrechtzuerhalten. Im Allgemeinen lauten die Lagerungsempfehlungen für Ofloxacin wie folgt:

1. Temperatur : Lagern Sie das Medikament bei Raumtemperatur, die normalerweise 15 bis 30 Grad Celsius (59 bis 86 Grad Fahrenheit) beträgt. Vermeiden Sie eine Überhitzung des Arzneimittels sowie ein Einfrieren.
2. Licht : Bewahren Sie Ofloxacin in der Originalverpackung oder einem dunklen Behälter auf, um direkte Sonneneinstrahlung zu vermeiden, die die Stabilität des Arzneimittels beeinträchtigen könnte.
3. Luftfeuchtigkeit : Sorgen Sie für trockene Lagerbedingungen für das Arzneimittel, um eine Einwirkung von Feuchtigkeit zu vermeiden, die zur Zerstörung oder zum Abbau des Arzneimittels führen kann.
4. Kinder : Bewahren Sie Ofloxacin außerhalb der Reichweite von Kindern auf, um eine versehentliche Anwendung zu verhindern.
5. Verpackung : Befolgen Sie die Lagerungshinweise auf der Produktverpackung oder in der Gebrauchsanweisung. Einige Hersteller haben möglicherweise ihre eigenen Lagerungsempfehlungen.