Ofloxacin

Ofloxacin ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone mit breitem Wirkungsspektrum und guter Penetration in Gewebe und Flüssigkeiten des Urogenitaltrakts. Es ist wirksam gegen die meisten Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, Methicillin-empfindliche Stämme von S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis und Haemophilus ducreyi. Ofloxacin zeigt eine mittlere Aktivität gegen Ureaplasma urealyticum und die meisten Enterokokken, jedoch nur begrenzte oder keine Aktivität gegen Enterokokken, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa und viele Anaerobier. Hohe Konzentrationen im Urin gewährleisten jedoch seine Wirksamkeit gegen die meisten Erreger von Harnwegsinfektionen.

Ofloxacin hat eine gleichbleibende Wirksamkeit bei einem breiten Spektrum von Harnwegsinfektionen gezeigt und erreichte bakteriologische Reaktionen von über 80 % bei unkomplizierten und 70 % bei komplizierten Infektionen. Die Wirksamkeit von Ofloxacin war vergleichbar mit der aller getesteten Analoga, einschließlich anderer Fluorchinolone, Cephalosporine und Cotrimoxazol (Trimethoprim/Sulfamethoxazol).

Ofloxacin ist auch als Einzeldosis zur Behandlung von unkomplizierter Gonorrhoe, als 7-Tage-Therapie bei unkomplizierten C. trachomatis-Infektionen und als Monotherapie bei unkomplizierten entzündlichen Erkrankungen des Beckens (PID) wirksam. Auch hier zeigte Ofloxacin für jede Infektionsart eine ähnliche Wirksamkeit wie alternative Therapien. Die Verfügbarkeit der intravenösen Darreichungsform und die nahezu vollständige orale Bioverfügbarkeit ermöglichen die Gabe von Ofloxacin als sequentielle Therapie ohne Wirkungsverlust.

Das Verträglichkeits- und Wechselwirkungsprofil von Ofloxacin entspricht dem anderer Fluorchinolone. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Ofloxacin betreffen gastrointestinale, nervöse und dermatologische Reaktionen. Lichtempfindlichkeit und Sehnenentzündungen treten seltener auf, und einige neurologische Ereignisse treten häufiger auf als bei anderen Fluorchinolonen. Ofloxacin scheint weniger anfällig für Wechselwirkungen mit Xanthinen zu sein als andere Fluorchinolone (Onrust, Lamb & Barman Balfour, 2012).

Hinweise Ofloxacin

1. Harnwegsinfektionen: Ofloxacin kann zur Behandlung von Zystitis (Blasenentzündung), Urethritis (Harnröhrenentzündung) und Pyelonephritis (Nierenbeckenentzündung) verschrieben werden.
2. Infektionen der Atemwege: Einschließlich Bronchitis (Entzündung der Bronchien), Lungenentzündung (Pneumonie) und Sinusitis (Entzündung der Nebenhöhlen).
3. Infektionen der Haut und Weichteile: Ofloxacin kann bei verschiedenen bakteriellen Infektionen der Haut angewendet werden, beispielsweise bei Zellulitis (Entzündung des Unterhautgewebes), Follikulitis (Entzündung der Haarfollikel) und anderen.
4. Gastrointestinale Infektionen: Ofloxacin kann zur Behandlung bakterieller Infektionen des Magens und Darms, wie bakterieller Durchfall oder Gastroenteritis, verwendet werden.
5. Knochen- und Gelenkinfektionen: Einschließlich Osteomyelitis (Knochenentzündung) und Gelenkinfektionen.

Freigabe Formular

1. Tabletten zum Einnehmen: Dies ist die am häufigsten verwendete Form von Ofloxacin zur systemischen Behandlung einer Vielzahl bakterieller Infektionen. Tabletten enthalten in der Regel 200 bis 400 mg Wirkstoff und sind zur ein- bis zweimal täglichen Einnahme vorgesehen.
2. Lösung zur intravenösen Verabreichung: Wird im Krankenhaus zur Behandlung schwerer oder lebensbedrohlicher Infektionen eingesetzt, wenn eine orale Verabreichung nicht möglich oder unwirksam ist. Die Lösung gewährleistet ein schnelles Erreichen therapeutischer Konzentrationen der Substanz im Blut.
3. Augentropfen: Zur lokalen Behandlung bakterieller Augeninfektionen wie Konjunktivitis oder Keratitis. Die Augentropfen wirken gezielt direkt auf den Infektionsbereich und minimieren so systemische Nebenwirkungen.
4. Ohrentropfen: Werden zur Behandlung bakterieller Infektionen des Ohrs, einschließlich Mittelohrentzündungen, eingesetzt. Wie Augentropfen ermöglichen sie die direkte Abgabe des Wirkstoffs an die Infektionsstelle.

Pharmakodynamik

1. Hemmung der DNA-Gyrase: Ofloxacin bindet an das Enzym DNA-Gyrase, das für die Positionierung und Entwindung der DNA während ihrer Duplikation erforderlich ist. Dadurch bildet Ofloxacin einen Komplex mit dem Enzym und hemmt dessen Aktivität, wodurch die DNA-Synthese verhindert wird.
2. Bakterizide Wirkung: Da die DNA-Synthese für die bakterielle Replikation und das Überleben entscheidend ist, führt die Hemmung der DNA-Gyrase zum Absterben der Bakterienzellen. Ofloxacin wirkt bakterizid, d. h. es tötet Bakterien ab und hemmt nicht nur ihr Wachstum.
3. Breites Wirkungsspektrum: Ofloxacin wirkt gegen ein breites Spektrum an Bakterien, darunter grampositive und gramnegative Bakterien. Es kann zur Behandlung von Infektionen eingesetzt werden, die durch Erreger wie Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae und andere verursacht werden.
4. Resistenzmechanismus: Obwohl Ofloxacin ein wirksames Antibiotikum ist, können einige Bakterien eine Resistenz dagegen entwickeln, indem sie die Struktur der DNA-Gyrase verändern oder die Freisetzung des Arzneimittels erhöhen.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Ofloxacin wird nach oraler Gabe im Allgemeinen gut resorbiert. Nach einer Mahlzeit kann die Resorption verzögert erfolgen, was jedoch in der Regel keine Auswirkungen auf die Bioverfügbarkeit hat.
2. Verteilung: Ofloxacin verteilt sich gut in Geweben und Organen des Körpers, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Blase, Prostata und Haut. Es passiert auch die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden.
3. Stoffwechsel: Ofloxacin wird im Körper in geringem Maße verstoffwechselt.
4. Ausscheidung: Ofloxacin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, wo es teilweise unverändert und teilweise als Metaboliten ausgeschieden wird. Eine geringe Menge wird auch über den Kot ausgeschieden.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Ofloxacin beträgt ca. 3-5 Stunden, was in der Regel eine 1-2-malige Einnahme des Medikaments pro Tag ermöglicht.
6. Auswirkungen auf die Darmflora: Ofloxacin kann die Zusammensetzung der Darmflora beeinflussen, was zur Entwicklung einer Dysbakteriose führen kann.

Dosierung und Verabreichung

Hier sind allgemeine Empfehlungen zur Anwendung von Ofloxacin bei Erwachsenen:

Tabletten zur oralen Einnahme:

• Dosierung bei leichten bis mittelschweren Infektionen: Normalerweise werden 200 mg alle 12 Stunden (zweimal täglich) empfohlen.
• Dosierung bei schweren Infektionen oder Infektionen durch weniger empfindliche Mikroorganismen: Kann auf 400 mg alle 12 Stunden erhöht werden.

Lösung zur intravenösen Injektion:

• Dosierung: Normalerweise 200 bis 400 mg alle 12 Stunden, abhängig von Art und Schwere der Infektion. Im Krankenhaus wird die intravenöse Verabreichung bevorzugt.

Augentropfen:

• Dosierung bei bakterieller Konjunktivitis und anderen oberflächlichen Augeninfektionen: Normalerweise wird 2-4 mal täglich ein Tropfen in das betroffene Auge injiziert. Während der ersten beiden Therapietage kann die Dosierung tagsüber auf alle 2 Stunden erhöht werden.

Ohrentropfen:

• Dosierung bei Mittelohrentzündungen: 2-3 mal täglich 5 Tropfen in das betroffene Ohr träufeln.

Allgemeine Empfehlungen:

• Um die Aufnahme zu maximieren, sollten die Tabletten 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden.
• Um ein erneutes Auftreten der Infektion zu vermeiden, ist es wichtig, die Behandlung vollständig durchzuführen, auch wenn die Symptome zuvor verschwunden sind.
• Brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab, auch wenn Sie eine Besserung verspüren.

Verwenden Ofloxacin Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Ofloxacin während der Schwangerschaft wird im Allgemeinen nicht empfohlen, insbesondere nicht im ersten Trimester, da nur begrenzte Daten zur Sicherheit für den Fötus vorliegen.

Fluorchinolone können die Knorpelentwicklung des Fötus beeinträchtigen und zu Gelenk- und Gewebeschäden führen. Daher ist die Anwendung von Ofloxacin während der Schwangerschaft grundsätzlich nicht sinnvoll, es sei denn, der potenzielle Nutzen der Behandlung überwiegt die potenziellen Risiken für den Fötus deutlich.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Ofloxacin, anderen Fluorchinolonen oder einem der Inhaltsstoffe des Arzneimittels sollten es wegen des Risikos allergischer Reaktionen nicht verwenden.
2. Epilepsie und andere ZNS-Erkrankungen: Ofloxacin kann Nebenwirkungen im zentralen Nervensystem (ZNS) wie erhöhte Erregbarkeit oder Krampfanfälle verursachen, daher kann seine Anwendung bei Patienten mit Epilepsie oder anderen ZNS-Erkrankungen kontraindiziert sein.
3. Schwere Nierenfunktionsstörung: Bei einer Nierenfunktionsstörung kann sich das Arzneimittel im Körper anreichern. Daher kann seine Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung eingeschränkt sein.
4. Kinder und Jugendliche: Die Anwendung von Ofloxacin bei Kindern und Jugendlichen kann eingeschränkt sein, da dieses Arzneimittel negative Auswirkungen auf die Entwicklung von Gelenken und Knochengewebe haben kann.
5. Schwangerschaft und Stillzeit: Die Sicherheit der Anwendung von Ofloxacin während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht erwiesen und die Anwendung in diesen Fällen sollte von einem Arzt beurteilt und empfohlen werden.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin kann den Blutzuckerspiegel beeinflussen, daher ist bei der Anwendung bei Patienten mit Diabetes mellitus möglicherweise Vorsicht geboten.
7. Patienten mit Erbrechen oder Durchfall in der Vorgeschichte: Besondere Vorsicht kann bei Patienten erforderlich sein, bei denen in der Vorgeschichte Erbrechen oder Durchfall aufgrund der Einnahme von Ofloxacin oder anderen Antibiotika auftraten.

Nebenwirkungen Ofloxacin

1. Magen-Darm-Beschwerden: Einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Dyspepsie (Verdauungsstörungen). Diese Symptome können vorübergehend sein und nach Absetzen des Arzneimittels verschwinden.
2. Erkrankungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit oder schwerwiegendere Symptome wie Angstzustände, Depressionen oder sogar Halluzinationen können auftreten. In seltenen Fällen können Krämpfe auftreten.
3. Hautreaktionen: Es können allergische Reaktionen wie Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag oder Angioödem (Schwellung der Haut, des Unterhautgewebes oder der Schleimhäute) auftreten.
4. Mundtrockenheit: Dies ist eine recht häufige Nebenwirkung, die zu Beschwerden führen kann.
5. Darmdysbiose: Die Einnahme von Antibiotika kann die Darmflora verändern, was zu Durchfall oder Candidose (Pilzinfektion des Darms) führen kann.
6. Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht: In seltenen Fällen kann Ofloxacin die Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht erhöhen, was bei längerer Sonneneinstrahlung zu Sonnenbrand oder anderen Hautreaktionen führen kann.

Überdosis

1. Verstärkte Nebenwirkungen: Eine Überdosierung von Ofloxacin kann zu einer verstärkten Intensität und Häufigkeit von Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit führen.
2. Verstärkte toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem: Bei einer schweren Überdosierung können schwerwiegendere Symptome wie Krampfanfälle, Angstzustände, Nervosität und Veränderungen der Wahrnehmung oder des Bewusstseinszustands auftreten.
3. Erhöhte Kardiotoxizität: Bei einer Überdosierung können Herzrhythmusstörungen oder andere Herzkomplikationen auftreten.
4. Potenziell gefährliche allergische Reaktionen: Bei schwerer Überdosierung können schwere allergische Reaktionen wie anaphylaktischer Schock oder anaphylaktische Reaktionen auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Arzneimittel, die Magnesium, Aluminium, Eisen oder Zink enthalten: Diese Metalle können die Aufnahme von Ofloxacin verringern. Daher sollten Arzneimittel, die diese Metalle enthalten (z. B. Antazida, Vitamine oder Eisenpräparate), mindestens 2 Stunden vor oder nach der Einnahme von Ofloxacin eingenommen werden.
2. Magnesium- oder aluminiumhaltige Antazida: Diese können die Aufnahme von Ofloxacin aus dem Magen-Darm-Trakt verlangsamen.
3. Arzneimittel, die den pH-Wert des Mageninhalts erhöhen: Arzneimittel, die den pH-Wert des Mageninhalts erhöhen (z. B. Protonenpumpen oder Antazida), können die Aufnahme von Ofloxacin verringern.
4. Arzneimittel, die das ZNS dämpfen: Ofloxacin kann die Wirkung von Arzneimitteln, die das zentrale Nervensystem dämpfen (z. B. einige Antidepressiva oder narkotische Analgetika), verstärken, was zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.
5. Arzneimittel, die das Herz-Kreislauf-System dämpfen: Die gleichzeitige Verabreichung von Ofloxacin mit Arzneimitteln, die das Herz-Kreislauf-System dämpfen (z. B. Antiarrhythmika oder Betablocker), kann das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen.
6. Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern: Ofloxacin kann die Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm verstärken, wenn es gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die ebenfalls diese Nebenwirkung verursachen können (z. B. Antiarrhythmika oder einige Antidepressiva).

Lagerbedingungen

Ofloxacin erfordert wie die meisten Medikamente geeignete Lagerbedingungen, um seine Stabilität und Wirksamkeit zu erhalten. Im Allgemeinen gelten folgende Lagerungsempfehlungen für Ofloxacin:

1. Temperatur: Lagern Sie das Medikament bei Raumtemperatur, üblicherweise 15 bis 30 Grad Celsius. Vermeiden Sie Überhitzung und Einfrieren.
2. Licht: Bewahren Sie Ofloxacin in der Originalverpackung oder einem dunklen Behälter auf, um direkte Sonneneinstrahlung zu vermeiden, die die Stabilität des Arzneimittels beeinträchtigen kann.
3. Luftfeuchtigkeit: Sorgen Sie für trockene Lagerbedingungen für das Arzneimittel, um Feuchtigkeitseinwirkung zu vermeiden, die zur Zerstörung oder Zersetzung des Arzneimittels führen kann.
4. Kinder: Bewahren Sie Ofloxacin außerhalb der Reichweite von Kindern auf, um eine versehentliche Anwendung zu verhindern.
5. Verpackung: Beachten Sie die Lagerungshinweise auf der Produktverpackung oder in der Gebrauchsanweisung. Einige Hersteller haben möglicherweise eigene Lagerungsempfehlungen.