Melperon hexal

Melperon Hexal ist ein Antipsychotikum und gehört zur Gruppe der Butyrophenon-Derivate.

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist die Substanz Melperon (vermutlich als Hydrochlorid), die zur Kategorie der Butyrophenone gehört. Diese Komponente hat eine für Butyrophenone charakteristische neuroleptische Wirkung, die von schwach bis mäßig variiert. Tierversuchen zufolge blockieren Butyrophenone die Wirkung von Dopaminenden und schwächen dadurch die Intensität des Einflusses des Dopamin-Neurotransmitters.

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Hinweise Melperon hexal

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, Psychose und Unruhe psychomotorischer Natur (insbesondere bei Menschen mit psychischen Störungen und älteren Menschen);
• Demenz (verbunden mit organischen Läsionen des Zentralnervensystems);
• Hypophrenie;
• Neurosen (wenn die Anwendung von Beruhigungsmitteln aufgrund von Überempfindlichkeit oder Suchtgefahr nicht möglich ist);
• Alkoholismus.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform hergestellt – 20 Stück in einer Blisterpackung, 2 Packungen in einer Packung.

Pharmakodynamik

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass Melperon eine geringere Syntheserate mit D2-Termini aufweist als Haloperidol (fast 200-mal). Neben der dopaminergen Aktivität zeigt das Medikament eine starke antiserotonerge Wirkung.

Die zentralen und peripheren antihistaminischen und anticholinergen Wirkungen des Arzneimittels sind schwer zu beurteilen.

Die antipsychotische Wirkung entwickelt sich nur bei der Verabreichung hoher Dosen des Arzneimittels.

Zusätzlich zu den oben beschriebenen Effekten, die üblicherweise bei Neuroleptika mit schwacher Wirkung beobachtet werden, kann Melperon eine muskelrelaxierende und eine antiarrhythmische Wirkung entfalten.

Das Medikament unterscheidet sich von anderen Neuroleptika dadurch, dass es bei Verabreichung in therapeutischen Dosen keinen negativen Einfluss auf die Krampfschwelle des Gehirns hat. Entsprechende Tests haben gezeigt, dass bei der Anwendung des Medikaments in durchschnittlichen medizinischen Dosen ein leichter Anstieg dieser Schwelle beobachtet werden kann.

Die Wirkung von Melperon auf die extrapyramidale motorische Aktivität ist eher schwach.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Melperon vollständig und schnell ins Blut aufgenommen und nimmt dann während der ersten intrahepatischen Passage an intensiven Stoffwechselprozessen teil. Die Plasma-Cmax-Werte werden 60–90 Minuten nach der oralen Verabreichung aufgezeichnet.

Eine Erhöhung der Dosierung führt zu einem nichtlinearen Anstieg der Cmax-Plasmaspiegel, der auf die Besonderheiten des intrahepatischen Stoffwechsels zurückzuführen ist.

Der Synthesegrad mit intraplasmatischem Protein beträgt 50 % (davon 18 % mit Serumalbumin).

Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Intensität der Arzneimittelabsorption oder auf den Blutspiegel des Arzneimittels.

Das Arzneimittel wird intrahepatisch nahezu vollständig und mit hoher Geschwindigkeit metabolisiert. In Tierversuchen wurden zahlreiche Stoffwechselprodukte im Urin nachgewiesen.

5-10 % des Wirkstoffs werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit einer Einzeldosis beträgt etwa 4-6 Stunden. Nach wiederholter Gabe erhöht sich dieser Wert auf etwa 6-8 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Die Dosierung von Melperon Hexal sollte unter Berücksichtigung des Gewichts und Alters der Person sowie ihrer persönlichen Verträglichkeit sowie der Intensität und Art der Erkrankung gewählt werden. In diesem Fall ist es für den Arzt am wichtigsten, sich von der Möglichkeit einer maximalen Reduzierung der Dosis und der Therapiedauer leiten zu lassen.

Die Tagesdosis sollte auf mehrere Dosen aufgeteilt werden. Eine Einzeldosis sollte vor dem Schlafengehen zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden (insbesondere wenn eine beruhigende Wirkung erforderlich ist). Die Einnahme mit Tee, Kaffee oder Milch ist verboten.

Um eine milde beruhigende und angstlösende Wirkung zu erzielen, die die Stimmung verbessert, wird häufig eine Tagesdosis von 20–75 mg verwendet. Für eine stärkere beruhigende Wirkung kann die maximale Dosis (abends) eingenommen werden.

Personen mit Verwirrtheit und Unruhe sollten zunächst 0,05–0,1 g des Arzneimittels pro Tag einnehmen. Bei Bedarf kann die Dosis über mehrere Tage auf 0,2 g erhöht werden. In einigen Fällen mit schweren Störungen, bei denen Aggressivität, Halluzinationen und Illusionen beobachtet werden, kann die Höchstdosis von 0,4 g verabreicht werden.

Es gibt oft keine Einschränkungen hinsichtlich der Anwendungsdauer des Arzneimittels. Die erforderliche antipsychotische Wirkung kann sich möglicherweise erst nach 2-3 Behandlungswochen entwickeln. Anschließend kann die Dosis unter Berücksichtigung der persönlichen Reaktion des Patienten reduziert werden.

Bei kombinierter Anwendung mit Lithiumpräparaten ist eine Dosisreduktion beider Medikamente erforderlich.

Verwenden Melperon hexal Sie während der Schwangerschaft

Melperon Hexal sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, da zu wenige Informationen über die Sicherheit für ein Neugeborenes vorliegen.

Da keine Informationen über die Menge des in die Muttermilch ausgeschiedenen Wirkstoffs vorliegen, sollte das Stillen während der Therapie unterbrochen werden, wenn die Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit erforderlich ist.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Melperon, anderen Butyrphenonen oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• akute Vergiftung oder Koma durch die Einnahme von Opiaten, Alkohol, Schlaftabletten und anderen Psychopharmaka, die das zentrale Nervensystem schwächen (einschließlich Antidepressiva und Neuroleptika sowie Lithiumsalze);
• schweres Leberversagen.

Nebenwirkungen Melperon hexal

Therapeutische Arzneimitteldosen haben oft keinen (oder nur einen schwachen) Einfluss auf die Prozesse des Blutkreislaufs, der Atmung, des Wasserlassens, der Nahrungsverdauung und der Leberfunktion.

Zu Beginn der Therapie können Müdigkeit, gelegentlich eine orthostatische Dysregulation/ein Blutdruckabfall oder ein reflektorischer Anstieg der Herzfrequenz auftreten. Bei Patienten mit Kardiopathie sollten die EKG-Werte regelmäßig kontrolliert werden, da gelegentlich Herzrhythmusstörungen auftreten können.

Die Anwendung hoher Dosen von Melperon Hexal kann unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion des Körpers zu unwillkürlichen Bewegungen (Auftreten extrapyramidaler Störungen) führen. Zu den Anzeichen gehören frühe Dyskinesien (Krampf der Rachenmuskulatur, spastischer Zungenbiss, Schiefhals, okulogyrische Krise, Krampf der Kiefermuskulatur und Starrheit der Nackenmuskulatur) sowie Schüttellähmungen (Starrheit oder Zittern) und Akathisie (Auftreten von Hyperkinese).

Die Entwicklung des Frühstadiums der Dyskinesie und Anzeichen einer Schüttellähmung werden durch Dosisreduktion oder die Gabe anticholinerger Antiparkinson-Medikamente kontrolliert. Das Absetzen des Neuroleptikums beseitigt diese Symptome vollständig. Akathisie ist jedoch schwieriger zu heilen. Zunächst kann versucht werden, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren. Wenn dies nicht gelingt, kann eine Behandlung mit Bipyridin, Beruhigungsmitteln, Hypnotika oder Substanzen, die die Wirkung von β-adrenergen Rezeptoren blockieren, verordnet werden.

Manchmal wird ein vorübergehender Zusammenhang zwischen dem Auftreten einer frühen Dyskinesie und der Anwendung von Melperon festgestellt. In all diesen Fällen wurden jedoch gleichzeitig mit oder vor der Einnahme dieses Medikaments andere Medikamente eingenommen, die ein solches Nebensymptom hervorrufen können. Eine Therapie hierfür wurde bisher nicht entwickelt.

In seltenen Fällen kommt es zu einer intrahepatischen Cholestase oder Gelbsucht und die Wirkung intrahepatischer Enzyme ist vorübergehend erhöht.

Bei der Verabreichung von Butyrophenonen wurden gelegentlich epidermale Allergiesymptome (Exantheme) beobachtet.

Manchmal führt die Anwendung von Melperon zum Auftreten von Erkrankungen des Blutsystems - Panzytopenie, Leukopenie oder Thrombozytopenie. Agranulozytose wird sporadisch beobachtet.

In seltenen Fällen, insbesondere bei der Verabreichung hochwirksamer Neuroleptika in hohen Dosen, kann es zu einem potenziell tödlichen neuroleptischen Syndrom (mit Temperaturanstieg über 40 °C, Bewusstseinstrübung bis hin zum Koma, Rigidität sowie vegetativer Dekompensation mit erhöhtem Blutdruck und Tachykardie) kommen, das ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels erfordert. Wie bei einer Intoxikation erfordern solche Nebenwirkungen eine sofortige medizinische Versorgung.

Gelegentlich werden Galaktorrhoe, Gewichtsverlust, Dysmenorrhoe und sexuelle Funktionsstörungen beobachtet.

Möglich sind auch Störungen der Thermoregulation oder Akkommodation, Kopfschmerzen, Geruchsstörungen (aufgrund einer verstopften Nase), Mundtrockenheit, Verstopfung, Erbrechen mit Übelkeit, außerdem Appetitlosigkeit, Harnwegserkrankungen und ein Anstieg des Augeninnendrucks.

Wie bei anderen sedierenden Psychopharmaka erhöht die Einnahme des Arzneimittels das Risiko für die Entwicklung einer Venenthrombose im Becken- und Beinbereich – dieser Faktor sollte bei Bettruhe, längerer Immobilität oder einer Prädisposition für diese Erkrankung berücksichtigt werden.

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Überdosis

Aufgrund des breiten therapeutischen Dosierungsbereichs von Melperon wird eine Vergiftung nur bei erheblicher Überdosierung festgestellt. Nicht alle der unten aufgeführten Symptome wurden bei Vergiftungen beobachtet, aber keine davon kann ausgeschlossen werden.

Anzeichen einer Vergiftung:

• Schläfrigkeit, die bis zum Koma führen kann, manchmal treten auch Verwirrtheitszustände delirianischer Art und Unruhe auf;
• anticholinerge Symptome (Glaukom, Harnverhalt, verschwommenes Sehen oder Störungen der Darmmotilität);
• Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Bradykardie oder Tachykardie, Insuffizienz der Blutflussprozesse, verminderter Blutdruck, ventrikuläre Tachyarrhythmie oder Herzinsuffizienz);
• Hypo- oder Hyperthermie;
• schwere Stadien extrapyramidaler Störungen (Optikuskrämpfe, akute dystonische oder dyskinetische Manifestationen, Krämpfe des Kehlkopfes oder Rachens sowie Schäden am Nervus glossopharyngeus);
• isolierte Läsionen im Zusammenhang mit der Atemaktivität (Aspiration, Zyanose, Lungenentzündung, Atemstillstand oder -unterdrückung).

Es werden die üblichen symptomatischen Maßnahmen durchgeführt, die häufig bei Vergiftungen angewendet werden. Allerdings gibt es in diesem Fall einige Besonderheiten, da das Medikament schnell resorbiert wird. Eine Magenspülung kann nur durchgeführt werden, wenn eine Vergiftung frühzeitig erkannt wird. Eine Dialyse mit forcierter Diurese ist unwirksam.

Bei schweren extrapyramidalen Störungen werden Antiparkinson-Medikamente eingesetzt (z. B. eine intravenöse Injektion von Biperiden).

Um einem Krampf der Rachenmuskulatur vorzubeugen, wird eine Intubation durchgeführt oder ein Muskelrelaxans mit kurzer Wirkungsdauer verabreicht.

Im Falle eines Blutdruckabfalls ist es zur Verhinderung eines paradoxen Anstiegs notwendig, Medikamente ähnlich wie Noradrenalin (oder Noradrenalin) zu verwenden. Die Verwendung von Substanzen ähnlich wie Adrenalin (oder Adrenalin) ist jedoch verboten. Die Verwendung von β-adrenergen Rezeptoragonisten ist verboten, da sie zu einer Gefäßerweiterung führen.

Cholinolytische Symptome werden mit Physostigminsalicylat (Gabe von 1-2 mg mit der Möglichkeit der Wiederholung der Anwendung) beseitigt. Das Standarddosierungsschema kann nicht verwendet werden, da es schwere Nebenwirkungen hervorrufen kann.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Einnahme des Arzneimittels zusammen mit alkoholischen Getränken kann die Wirkung des Alkohols verstärken.

Die Verabreichung in Kombination mit Medikamenten, die das zentrale Nervensystem unterdrücken (Schmerzmittel, Hypnotika, Antihistaminika oder andere Psychopharmaka), kann zu verstärkten sedierenden Wirkungen oder einer Atemdepression führen.

Die Anwendung mit trizyklischen Antidepressiva kann zu einer gegenseitigen Wirkungssteigerung führen.

Die Wirkung blutdrucksenkender Arzneimittel kann bei gleichzeitiger Einnahme von Melperon hexal verstärkt werden.

Die Kombination mit Dopaminantagonisten (z. B. Levodopa) führt zu einer Verringerung der therapeutischen Aktivität des Dopaminagonisten.

Die gleichzeitige Anwendung von Neuroleptika mit anderen Dopaminantagonisten (z. B. Metoclopramid) kann eine Verstärkung der Intensität motorischer extrapyramidaler Symptome hervorrufen.

Die kombinierte Anwendung von Melperon und Arzneimitteln mit anticholinerger Wirkung (z. B. mit Atropin) verstärkt diesen Effekt. Zu den Symptomen gehören Dyspie, Mundtrockenheit, erhöhter Augeninnendruck oder erhöhte Herzfrequenz, Harnwegserkrankungen, Verstopfung, Hypersalivation, teilweiser Gedächtnisverlust, Sprachstörungen und Hypohidrose. Die Wirkungsintensität des Arzneimittels kann aufgrund einer verminderten Resorption im Magen-Darm-Trakt abgeschwächt sein.

Butyrophenone können mit Tee, Kaffee oder Milch schwerlösliche Verbindungen bilden, was die Aufnahme des Wirkstoffs erschwert.

Obwohl die Anwendung von Melperon Hexal nur einen eher schwachen und kurzfristigen Anstieg des Prolaktinspiegels verursacht, kann die Wirkung von Prolaktinhemmern (z. B. Gonadorelin) abgeschwächt werden. Eine solche Wechselwirkung wurde bisher nicht beobachtet, ihre Entwicklung kann jedoch nicht vollständig ausgeschlossen werden.

Obwohl bisher keine Wechselwirkungen mit den unten aufgeführten Medikamenten beobachtet wurden, können diese nicht völlig ausgeschlossen werden, da Melperon eine α-adrenerge Wirkung hat.

Stimulanzien vom Amphetamintyp: Es wird eine Abschwächung der antipsychotischen Wirkung von Melperon und der stimulierenden Wirkung von Amphetamin festgestellt.

Epinephrin (oder Adrenalin) führt zu Tachykardie oder einem paradoxen Blutdruckabfall.

Die Kombination mit Phenylephrin führt zu einer Verringerung der Wirkung dieses Arzneimittels.

Die Verwendung von Dopamin führt zu einer Vasodilatation peripherer Gefäße (z. B. Nierenarterien). Die Einführung hoher Dopamindosen führt unter der Wirkung von Melperon zu einer Vasokonstriktion. Die Verwendung von Melperon kann eine antagonistische Wirkung auf die Vasodilatation peripherer Gefäße (z. B. Nierenarterien) oder bei einer hohen Dopamindosis eine Vasokonstriktion haben.

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Lagerbedingungen

Melperon Hexal sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Melperon Hexal kann für einen Zeitraum von 3 Jahren ab Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Medikament sollte nicht an Personen unter 12 Jahren verschrieben werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Halomond, Halopril mit Haloperdol und Senorm.