Melperone hexal

Melperone Hexal ist ein Antipsychotikum, das zur Gruppe der Butyrophenonderivate gehört.

Das aktive Element des Arzneimittels ist die Substanz Melperon (unter dem Deckmantel von Hydrochlorid), die zur Kategorie der Butyrophenone gehört. Diese Komponente hat eine für Butyrophenone charakteristische neuroleptische Wirkung, die von leicht bis mittelschwer variiert. In Tierversuchen wurde festgestellt, dass Butyrophenone die Wirkung von Dopamin-Endungen blockieren und dadurch die Intensität der Wirkung des Dopamin-Neurotransmitters schwächen.

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Hinweise Melperone hexal

Es wird für die folgenden Verstöße verwendet:

• Schlaflosigkeit, geistige Verwirrung, Psychose und Erregung psychomotorischer Natur (insbesondere bei Menschen mit psychischen Störungen und älteren Menschen);
• Demenz (assoziiert mit organischen ZNS-Läsionen);
• gypopheres;
• Neurose (wenn Beruhigungsmittel aufgrund von Überempfindlichkeit oder Suchtgefahr nicht angewendet werden können);
• Alkoholismus.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Tabletten - 20 Stück in einer Blisterpackung, 2 Packungen in einer Packung.

Pharmakodynamik

In-vitro-Tests ergaben, dass Melperon mit D2-Termini eine geringere Syntheserate aufweist als mit Haloperidol (fast 200-fach). Zusätzlich zur dopaminergen Aktivität zeigt das Arzneimittel eine starke antiserotonerge Wirkung.

Es ist schwierig, die zentralen und peripheren antihistaminischen und anticholinergen Wirkungen des Arzneimittels zu bewerten.

Antipsychotische Wirkungen treten erst bei Einnahme großer Mengen von Arzneimitteln auf.

Zusätzlich zu den oben beschriebenen Wirkungen, die üblicherweise bei Neuroleptika mit schwacher Aktivität beobachtet werden, kann Melperon eine muskelrelaxierende und eine antiarrhythmische Wirkung haben.

Das Medikament unterscheidet sich von anderen Neuroleptika darin, dass es bei Verabreichung seiner therapeutischen Anteile keine negative Wirkung auf die Indizes der Krampfschwelle des Gehirns entwickelt. Durchgeführte relevante Tests zeigten, dass eine geringfügige Erhöhung dieser Schwelle beobachtet werden kann, wenn Arzneimittel in mittleren Medikamentenportionen verwendet werden.

Der Einfluss von Melperon auf die motorische extrapyramidale Aktivität ist eher gering.

Pharmakokinetik

Melperon wird beim Verschlucken vollständig und mit hoher Geschwindigkeit vom Blut aufgenommen und nimmt während der ersten intrahepatischen Passage an intensiven Stoffwechselprozessen teil. Plasma-Cmax-Werte werden 60-90 Minuten nach der oralen Verabreichung aufgezeichnet.

Eine Erhöhung der Dosierung führt zu einem nichtlinearen Anstieg des Cmax-Plasmaspiegels, der auf die Merkmale des intrahepatischen Metabolismus zurückzuführen ist.

Der Synthesegrad mit Intraplasma-Protein beträgt 50% (18% davon mit Serumalbumin).

Essen ändert nichts an der Intensität der Medikamentenaufnahme und ihren Blutparametern.

Das Medikament ist fast vollständig und unterliegt bei hoher Geschwindigkeit einem intrahepatischen Metabolismus. Bei Tests mit Tieren im Urin wurde eine Reihe von Stoffwechselkomponenten gefunden.

Unverändert über die Nieren wurden 5-10% des Wirkstoffs ausgeschieden. Die Halbwertszeit bei einmaliger Aufnahme beträgt ca. 4-6 Stunden. Nach wiederholtem Gebrauch erhöht sich diese Anzeige auf ca. 6-8 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Eine Portion Melperon Hexal muss unter Berücksichtigung des Gewichts und des Alters der Person sowie ihrer persönlichen Verträglichkeit und zusätzlich der Intensität und Art der Krankheit ausgewählt werden. In diesem Fall ist es für den Arzt am wichtigsten, sich von der Möglichkeit der Minimierung des Anteils und der Dauer der Therapie leiten zu lassen.

Die tägliche Portion sollte in mehrere Anwendungen aufgeteilt werden. Eine Einzeldosis sollte vor dem Zubettgehen mit dem Essen eingenommen werden (insbesondere, wenn eine Sedierung erforderlich ist). Es ist verboten, mit Tee, Kaffee oder Milch zu verwenden.

Um eine schwache beruhigende und angstlösende Wirkung zu erzielen, bei der sich die Stimmung verbessert, wird häufig eine tägliche Portion von 20-75 mg verwendet. Um eine stärkere beruhigende Wirkung zu erzielen, können Sie die maximale Dosierung (abends) verwenden.

Personen mit Verwirrung und Erregung müssen zunächst 0,05 bis 0,1 g Arzneimittel pro Tag einnehmen. Bei Bedarf kann eine Portion von einigen Tagen auf 0,2 g erhöht werden. In einigen Fällen mit schweren Störungen, bei denen Aggressivität, das Auftreten von Halluzinationen und Illusionen festgestellt wird, kann eine maximale Portion von 0,4 g verabreicht werden.

Einschränkungen des Begriffs Drogenkonsum sind häufig nicht verfügbar. Die erforderliche antipsychotische Wirkung kann sich während der 2-3 Wochen der Behandlung nicht entwickeln. Ferner kann unter Berücksichtigung der persönlichen Reaktion des Patienten der Anteil verringert werden.

Die kombinierte Verwendung mit Lithiumsubstanzen erfordert eine Verringerung des Anteils beider Arzneimittel.

Verwenden Melperone hexal Sie während der Schwangerschaft

Sie können Melperone Hexal während der Schwangerschaft nicht anwenden, da die verfügbaren Informationen zur Sicherheit für ein Neugeborenes zu gering sind.

In Verbindung mit dem Mangel an Informationen über die Menge des in die Muttermilch ausgeschiedenen Wirkstoffs sollte auf das Stillen während der Therapie verzichtet werden, wenn die Anwendung von Arzneimitteln während der Stillzeit erforderlich ist.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Melperon, anderen Butyrphenonen oder anderen Bestandteilen von Arzneimitteln;
• akute Vergiftung oder Koma, ausgelöst durch Opiate, Alkohol, Hypnotika und andere Psychopharmaka, die die Funktion des Zentralnervensystems schwächen (ua Antidepressiva mit Neuroleptika sowie Lithiumsalze);
• Leberversagen im schweren Stadium.

Nebenwirkungen Melperone hexal

Therapeutische Teile von Medikamenten beeinflussen (oder haben einen schwachen Effekt) häufig nicht die Prozesse der Durchblutung, Atmung, des Wasserlassens, der Verdauung von Nahrungsmitteln und der Leber.

In der Anfangsphase der Therapie kann es zu Müdigkeit oder (zeitweise) zu einer orthostatischen Regulierung / Senkung des Blutdrucks oder zu einem Reflexanstieg der Herzfrequenzwerte kommen. Menschen mit Kardiopathie müssen die EKG-Werte regelmäßig überwachen, da sie manchmal Herzrhythmusstörungen entwickeln.

Die Verwendung großer Mengen von Melperon Hexal unter Berücksichtigung der persönlichen Reaktion des Körpers kann zu einem Zusammenbruch der Formen unwillkürlicher Bewegungen führen (Auftreten extrapyramidaler Störungen). Weitere Features - frühe Dyskinesie Charakter (Rachenmuskelkrämpfe, spastische Form einen Happen Sprache, Torticollis, okulogyre Krise, Krampf, verhaften Kiefermuskeln und Steifheit der Nackenmuskulatur hat) und Paralysis agitans Symptome (Rigor oder Tremor) und Akathisie (Aussehen von Hyperkinesie).

Die Entstehung des Frühstadiums der Dyskinesie und der Anzeichen einer Zitternden Lähmung wird durch die Reduzierung der Wirkstoffmenge oder die Einführung von cholinolytischen Antiparkinson-Medikamenten gesteuert. Die Abschaffung des Neuroleptikums beseitigt diese Symptome vollständig. Akathisie ist jedoch schwieriger zu heilen. Erstens können Sie versuchen, die Medikamentendosis zu reduzieren, und in Ermangelung eines Ergebnisses eine Behandlung mit der Einführung von Bipyriden, Sedativa oder Hypnotika oder Substanzen, die die Wirkung von β-adrenergen Rezeptoren blockieren, verschreiben.

Manchmal besteht ein vorübergehender Zusammenhang zwischen dem Auftreten einer frühen Sorte von Dyskinesien und der Verwendung von Melperon. Aber in all diesen Fällen verwendeten sie zusammen mit diesem Medikament oder vor seiner Einführung andere Medikamente, die ein solches Nebensymptom hervorrufen können. Die Therapie wurde für ihn noch nicht entwickelt.

Gelegentlich tritt eine intrahepatische Cholestase oder ein Ikterus auf, und die Wirkung intrahepatischer Enzyme nimmt auch vorübergehend zu.

Mit der Einführung von Butyrophenonen wurden selten epidermale Anzeichen einer Allergie (Hautausschlag) beobachtet.

Manchmal führt die Verwendung von Melperon zu Störungen im Zusammenhang mit dem Blutsystem - Pancyto-, Leuko- oder Thrombozytopenie. Eine Agranulozytose wird nur beobachtet.

Gelegentlich, vor allem mit der Einführung von hochaktiven Neuroleptika in großen Chargen können potenziell tödlichen CSN entwickelt (mit Temperaturanzeigen von mehr als 40 ° C, die Unterdrückung des Bewusstseins, die bis zu Koma, Steifigkeit und Dekompensation pflanzlicher Natur mit Ebenen des Blutdruckes und Tachykardie zu erhöhen), die umgehend zu Beendigung des Medikaments. Wie bei einer Vergiftung erfordern solche negativen Erscheinungen eine medizinische Notfallversorgung.

Manchmal gibt es Galaktorrhoe, Gewichtsverlust, Dysmenorrhoe und beeinträchtigte sexuelle Funktion.

Es können auch Thermoregulations- oder Akkommodationsstörungen, Kopfschmerzen, Geruchsstörungen (aufgrund von Verstopfung der Nase), Xerostomie, Verstopfung, Erbrechen mit Übelkeit sowie Appetitverlust, Harnverstimmung und erhöhter Augeninnendruck auftreten.

Wie bei der Einführung anderer sedierender Psychotropika führt der Gebrauch des Arzneimittels zu einer wahrscheinlichen venösen Thrombose im Becken und in den Beinen - dieser Faktor muss bei Bettruhe, längerer Immobilität oder Anfälligkeit für diese Verletzung berücksichtigt werden.

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Überdosis

In Verbindung mit einer Vielzahl von therapeutischen Dosierungen von Melperon wird eine Vergiftung nur bei einer signifikanten Überdosierung festgestellt. Während der Vergiftung wurden nicht alle der unten angegebenen Manifestationen festgestellt, aber keine von ihnen kann ausgeschlossen werden.

Anzeichen einer Vergiftung:

• Schläfrigkeit, die sich zu einem Koma entwickeln kann, und manchmal gibt es ein verwirrtes Bewusstsein für einen wahnsinnigen Charakter und Aufregung;
• anticholinerge Symptome (Glaukom, Harnverhaltung, visuelle Trübung oder Störungen der Darmperistaltik);
• Herz-Kreislaufstörungen (Bradykardie oder Tachykardie, mangelnde Durchblutung, Blutdruckabfall, ventrikuläre Tachyarrhythmie oder HF);
• Hypo oder Hyperthermie;
• schwere Stadien extrapyramidaler Störungen (visuelle Krämpfe, akute dystonische oder dyskinetische Manifestationen, Krämpfe, die den Kehlkopf oder den Rachen betreffen, sowie die Niederlage des Nervus glossopharyngealis);
• einzelne Läsionen im Zusammenhang mit Atemaktivität (Aspiration, Zyanose, Lungenentzündung, Atemstillstand oder Unterdrückung).

Es werden symptomatische Standardmaßnahmen durchgeführt, die häufig bei Vergiftungen angewendet werden. In diesem Fall gibt es jedoch einige Merkmale, da das Medikament schnell resorbiert wird. Eine Magenspülung ist nur bei frühzeitiger Feststellung einer Vergiftung möglich. Eine Dialyse mit erzwungener Diurese ist unwirksam.

Bei schweren extrapyramidalen Erkrankungen werden Anti-Parkinson-Mittel eingesetzt (z. B. Intravenöse Injektion von Biperiden).

Um Krämpfen der Rachenmuskulatur vorzubeugen, wird eine Intubation durchgeführt oder ein Muskelrelaxans mit einer kurzen Wirkung injiziert.

Bei einer Senkung des Blutdrucks ist es zur Verhinderung seines paradoxen Anstiegs erforderlich, Arzneimittel zu verwenden, die Noradrenalin (oder Noradrenalin) ähneln, es ist jedoch verboten, Substanzen zu verwenden, die Adrenalin (oder Adrenalin) ähneln. Die Verwendung von β-Adrenorezeptor-Agonisten ist verboten, da sie zu einer Vasodilatation führen.

Anticholinergika werden mit Physostigminsalicylat eliminiert (Verabreichung von 1-2 mg mit der Möglichkeit der wiederholten Anwendung). Es ist unmöglich, das Standard-Dosierungsschema anzuwenden, da es schwerwiegende Nebenwirkungen hervorrufen kann.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Der Konsum von Drogen mit Alkohol kann zu einer erhöhten Alkoholexposition führen.

Die Einnahme in Kombination mit Arzneimitteln, die die Wirkung des Zentralnervensystems unterdrücken (Schmerzmittel, Schlaftabletten, Antihistaminika oder andere Psychopharmaka), kann zu einer Zunahme der Sedierung oder Atemdepression führen.

Die Verwendung mit Trizyklika kann eine gegenseitige Aktivitätssteigerung auslösen.

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann im Falle einer Kombination mit Melperonhexal verstärkt werden.

Die Kombination mit Dopaminantagonisten (zum Beispiel mit Levodopa) bewirkt eine Abnahme der therapeutischen Aktivität des Dopaminagonisten.

Die gleichzeitige Anwendung von Neuroleptika mit anderen Dopaminantagonisten (z. B. Mit Metoclopramid) kann zu einer Verstärkung der Intensität der motorischen extrapyramidalen Symptome führen.

Die kombinierte Anwendung von Melperon und Arzneimitteln mit anticholinerger Wirkung (z. B. Mit Atropin) verstärkt diesen Effekt. Symptome sind Dysopie, Xerostomie, ein Anstieg der IOP-Werte oder Herzfrequenzindikatoren, Harnwegserkrankungen, Verstopfung, Hypersalivation, teilweiser Gedächtnisverlust, Sprachprobleme und Hypohydrose. Die Intensität der Wirkung von Arzneimitteln kann aufgrund einer verringerten Absorption im Magen-Darm-Trakt nachlassen.

Butyrophenone sind in der Lage, schlecht lösliche Kombinationen mit Tee, Kaffee oder Milch zu bilden, was die Aufnahme des Arzneimittels erschwert.

Obwohl die Verwendung von Melperon Hexal den Prolaktinspiegel nur schwach und kurzfristig erhöht, kann die Wirkung von Prolaktinhemmern (z. B. Gonadorelin) abnehmen. Eine solche Wechselwirkung ist noch nicht bekannt, aber ihre Entwicklung kann nicht vollständig ausgeschlossen werden.

Obwohl die Entwicklung von Arzneimittelwechselwirkungen mit den folgenden Arzneimitteln noch nicht registriert wurde, können sie nicht vollständig ausgeschlossen werden, da Melperon eine α-adrenerge Aktivität aufweist.

Stimulanzien vom Amphetamintyp: Die antipsychotische Wirkung von Melperon und die stimulierende Wirkung von Amphetamin werden abgeschwächt.

Adrenalin (oder Adrenalin) führt zu Tachykardie oder einem paradoxen Blutdruckabfall.

Die Kombination mit Phenylephrin bewirkt eine Abnahme der Wirkung dieses Arzneimittels.

Die Verwendung von Dopamin bewirkt die Erweiterung peripherer Gefäße (zum Beispiel der Arterien der Nieren). Die Einführung großer Dopaminportionen führt zu einer Vasokonstriktion durch Melperon. Die Verwendung von Melperon kann eine antagonistische Wirkung auf die Erweiterung peripherer Gefäße (z. B. Nierenarterien) oder bei einer hohen Dosis Dopamin eine Vasokonstriktion haben.

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Lagerbedingungen

Melperone Hexal muss an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Melperone Hexal kann für eine Dauer von 3 Jahren ab dem Verkauf des Medikaments verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Sie können Personen unter 12 Jahren keine Medikamente verschreiben.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Galomond, Halopril mit Haloperdol und Senorm.