Matrified

Matrifen ist eine Kategorie von Opiaten.

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Hinweise Matrified

Es dient zur Beseitigung des chronischen Schmerzsyndroms (in schwerer Form), das ausschließlich mit Hilfe von Opiaten unterdrückt werden kann.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Form eines Pflasters (transdermales therapeutisches System), das in speziellen Beuteln, 1, 3, 5, 10 oder 20 solcher Packungen in der Packung verpackt ist.

Pharmakodynamik

Matryfen ist ein transdermales Pflaster, das für eine konstante Penetration der Fentanylsubstanz in den Körper sorgt. Diese Komponente gehört zur Gruppe der Opiate und zeigt eine Affinität hauptsächlich für μ-Rezeptoren. Die wichtigsten medizinischen Eigenschaften des Arzneimittels sind beruhigend und schmerzstillend.

Pharmakokinetik

Das transdermale Pflaster fördert die progressive systemische Penetration von Fentanyl in den Körper (dieser Zeitraum dauert mehr als 72 Stunden). Die Freigabezeit der Komponente in Übereinstimmung mit der bearbeiteten Fläche des Körpers ist:

• 12,5 μg / h - 4,2 cm ²;
• 25 μg / h - 8,4 cm ²;
• 50 μg / Stunde - 16,8 cm ²;
• 75 μg / Stunde - 25,2 cm ²;
• 100 & mgr; g / h - 33,6 cm ².

Absorption.

Nach der ersten Anwendung des therapeutischen Pflasters nehmen die Serum-Fentanyl-Werte allmählich zu, oft abends um 12-24 Stunden, und bleiben dann während der gesamten verbleibenden Lebensdauer des Arzneimittels innerhalb dieser Parameter (die Gesamtdauer beträgt 72 Stunden).

Nach der zweiten Anwendung im Serum werden die Gleichgewichtsparameter des Arzneimittels beobachtet, die bestehen bleiben, bis das neue Pflaster (die gleiche Größe) aufgetragen wird.

Die Absorption von Fentanyl kann an verschiedenen Anwendungsorten leicht unterschiedlich sein. Eine leicht verminderte Resorptionsrate der Substanz (etwa 25%) wurde während der Tests festgestellt, die unter Beteiligung von Freiwilligen durchgeführt wurden. Die Anwendungen wurden im Sternum vorgenommen und mit den Absorptionswerten für die Behandlung von Rücken und Oberarm verglichen.

Verteilung.

Die Proteinsynthese von Fentanyl im Blutplasma beträgt 84%.

Biotransformation.

Der Wirkstoff hat eine lineare Pharmakokinetik, und sein Metabolismus findet hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung des Elements CYP3A4 statt. Das Hauptprodukt der Zersetzung ist die inaktive Komponente von Norfentanil.

Ausscheidung.

Nach Entfernung des therapeutischen Pflasters erfolgt die Abnahme der Serum-Fentanyl-Werte allmählich - ungefähr 50% für 13-22 Stunden (bei einem Erwachsenen) oder 22-25 Stunden (für ein Kind). Die fortgesetzte Absorption des Arzneimittels von der Hautoberfläche verlangsamt den Prozess der Entfernung der Substanz aus dem Serum (verglichen mit dem gleichen Prozess nach der IV-Injektion). Ungefähr 75% der Arzneimittel werden im Urin ausgeschieden (die meisten sind in Form von Zerfallsprodukten, in unveränderter Form werden weniger als 10% ausgeschieden). Etwa 9% der Dosis werden mit Kot ausgeschieden (hauptsächlich als Zerfallsprodukte).

Dosierung und Verabreichung

Bei der ersten Benutzung PM Dosis (Größe vom System verwendet) werden im Hinblick auf das Niveau des Patienten ausgewählt von Toleranz gegenüber dem Wirkstoff und seinen Gesundheitszustand, frühere Verwendung von Opiaten, und dem Grad der Schwere der Erkrankung und begleitende Therapie mit Medikamenten verwenden.

Personen, die bisher keine narkotischen Analgetika konsumiert haben, verschreiben zunächst eine Dosis, die 25 mcg / h nicht überschreitet.

Während des Übergangs von der parenteralen oder internen Verwendung von Opiaten zur Therapie mit Fentanyl sollte die Anfangsdosis ausgewählt werden. Zuerst müssen Sie die Größe der Schmerzmitteldosis berechnen, die in den letzten 24 Stunden verwendet wurde, und dann die resultierende Menge in eine geeignete Portion Morphin übertragen, wobei Sie die unten angegebenen Daten verwenden.

Teile von Arzneimitteln, die in ihrer Wirkung der Analgesie ähnlich sind:

• Morphin: bei Verabreichung in / m - 10 mg; mit der Einführung von p / o - 30 mg (wenn es ein reguläres Verfahren ist) und 60 mg (wenn es eine einmalige oder intermittierende Injektion ist);
• Hydromorphon: Einführung in / m - 1,5 mg; Einführung von p / o - 7,5 mg;
• Methadon: intramuskuläre Injektion - 10 mg; n / o Verabreichung - 20 mg;
• Oxycodon: IM-Injektion - 10-15 mg; p / o Verabreichung - 20-30 mg;
• levorphanol: IM-Methode - 2 mg; p / o-Methode - 4 mg;
• Oxymorhin: auf / m Weise - 1 mg; n / o Methode - 10 mg (rektales Verfahren);
• Dimorphin: Verabreichung in / m - 5 mg; Einführung p / o - 60 mg;
• Pethidin: IM-Injektion - 75 mg;
• Codein: Verabreichung von p / o - 200 mg;
• Buprenorphin: IM-Injektion - 0,4 mg; n / o Verabreichung - 0,8 mg (sublinguale Methode);
• Ketobemidon: IM-Methode - 10 mg; p / o-Methode - 30 mg.

Die Anfangsdosis von Matryfen, berechnet unter Berücksichtigung des täglichen oralen Anteils von Morphin:

• mit einer täglichen Portion Morphin (oral) von weniger als 135 mg / Tag - Matryfen in einer Dosierung von 25 mcg / h;
• Die tägliche Portion Morphin im Bereich von 135-224 mg - die Dosis von Matryfen ist 50 μg / h;
• eine tägliche Portion Morphin innerhalb von 225-314 mg - die Dosisgröße von Matryfen entspricht 75 μg / h;
• eine tägliche Portion Morphin in den Grenzen von 315-404 mg - Matryfen in einer Dosis von 100 mcg / h;
• Dosierung von Morphin innerhalb von 405-494 mg / Tag - die Dosis von Matryfen ist 125 μg / h;
• an der Aufnahme für einen Tag innerhalb von 495-584-mg mg Morphin - die Größe einer Dosis von Matriphenum ist gleich 150 mkg / Stunde;
• Verbrauch pro Tag 585-674 mg Morphin - die Größe der Dosis des Patches - 175 Mcg / h;
• Anwendung pro Tag 675-764 mg Morphin - eine Dosis von Gips - 200 Mcg / h;
• Verwendung von 765-854 mg / Tag Morphin - die Größe der Dosierung des Pflasters beträgt 225 μg / h;
• Dosis pro Tag innerhalb von 855-944 mg Morphin - Patch bei einer Dosis von 250 mcg / h;
• eine Portion Morphin innerhalb von 945-1034 mg / Tag - Matryfen in einer Menge von 275 ug / h;
• eine tägliche Dosis von Morphin im Bereich 1035-1124 mg - Matryfen Patch in einer Dosis von 300 mcg / h.

Bewerten Sie die erste Spitze analgetische Wirkung des Arzneimittels kann mindestens 24 Stunden nach der Anwendung sein. Dies liegt daran, dass der Anstieg der Serum-Fentanyl-Werte während der ersten 24 Stunden allmählich durchgeführt wird.

Um einen erfolgreichen Übergang von einem Medikament zu einem anderen zu erreichen, ist es erforderlich, den vorherigen anästhetischen Verlauf nach der Verabreichung der Anfangsdosis des Pflasters allmählich zu beenden - bis die Stabilisierung seines analgetischen Effekts eintritt.

Auswahl der Dosierungsgrößen und des Prozesses der Erhaltungsbehandlung.

Wechselnde transdermale Pflaster sind in Abständen von 72 Stunden erforderlich. Die Dosierungen werden für jeden einzelnen Patienten unter Berücksichtigung der Indices zum Erreichen des erforderlichen analgetischen Niveaus ausgewählt. Mit einer merklichen Abschwächung der analgetischen Wirkung nach 48 Stunden kann das Pflaster in diesem Zeitintervall ersetzt werden. In Ermangelung einer adäquaten analgetischen Wirkung nach Anwendung der ersten Anwendung ist es notwendig, die Dosierung 3 Tage später zu erhöhen, und zwar so lange, bis die richtige analgetische Wirkung erreicht ist.

Oft ist eine einzelne Dosis um 12,5 oder 25 mcg / h erhöht, aber der Zustand, in dem der Patient anwesend ist, sollte berücksichtigt werden, ebenso wie die Notwendigkeit für zusätzliche Therapie. Um eine Dosis von mehr als 100 μg / h zu erhalten, können mehrere medizinische Pflaster gleichzeitig angewendet werden. Bei einigen Patienten können zusätzliche oder alternative Methoden zur Verabreichung von Opiaten erforderlich sein, wenn die Dosierung des Pflasters 300 μg / h übersteigt.

Während des Übergangs von einer längeren Anwendung von Morphin zu Fentanyl ist die Entwicklung eines Entzugssyndroms trotz einer adäquaten analgetischen Wirkung möglich. Bei der Entwicklung einer solchen Störung sind geringe Dosen von Morphin mit kurzzeitiger Exposition erforderlich.

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Verwenden Matrified Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen zur Sicherheit der Anwendung transdermaler Pflaster mit Fentanyl bei Schwangeren vor. Tests an Tieren haben das Vorhandensein von toxischen Wirkungen auf das Fortpflanzungssystem gezeigt. Ein mögliches Risiko für eine Person ist nicht bekannt, es wurde jedoch festgestellt, dass ein Anästhetikum IV Fentanyl in der Lage ist, die menschliche Plazenta zu passieren.

Die fortgesetzte Anwendung von Matryfen bei Schwangeren kann zur Entwicklung eines Neugeborenenabstinenzsyndroms führen.

Das Pflaster nicht während der Arbeit oder während der Geburt gilt (dies Sectio Verfahren umfasst), da der Wirkstoff durch die Plazenta durchdringt und Depression der Atmungsprozesse im Fötus oder das Neugeborene führen kann.

Fentanyl fällt in die Muttermilch und kann eine beruhigende Wirkung auf das Baby ausüben oder zur Unterdrückung seiner respiratorischen Aktivität führen. Aus diesem Grund müssen Sie das Stillen während der Verwendung von Matryfen beenden.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• Kleinkinder bis 2 Jahre alt;
• erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Elementen, die in dem Patch enthalten sind;
• es ist verboten, zu verwenden, um den scharfen Schmerz zu beseitigen (oder entsteht in posleoperazionnom die Periode), deshalb, wie man die Dosis in der kurzen Zeit wählen wird nicht arbeiten, und dies erhöht das Risiko der Unterdrückung der respiratorischen Funktion, was lebensbedrohlich sein kann;
• mit schweren Formen von Atemdepression;
• mit Läsionen des zentralen Nervensystems in einem schweren Grad;
• in Kombination mit MAOI oder bei deren Anwendung in einem Zeitraum von weniger als 2 Wochen vor der Anwendung von Matryfen.

Nebenwirkungen Matrified

Die gefährlichste Nebenwirkung der Droge ist die Unterdrückung der Atmungsaktivität. Darüber hinaus kann Folgendes erscheinen:

Störungen der Psyche: Am häufigsten gibt es ein Gefühl der Schläfrigkeit. Oft entwickelt sich ein Gefühl von Angst, Verwirrung, Nervosität und zusätzlich ein Zustand der Depression, Sedierung, Appetitlosigkeit und Halluzinationen. Manchmal gibt es Amnesie, Erregung, Euphorie oder Schlaflosigkeit. Es gibt ein einziges Auftreten von Asthenie, einen Zustand von Wahnvorstellungen und Problemen mit der Sexualfunktion;

Läsionen des Zentralnervensystems: Am häufigsten treten Kopfschmerzen und Schläfrigkeit auf. Manchmal entwickelt sich Parästhesie mit Zittern und Sprachproblemen. Einmale myoklonische Anfälle nicht epileptischer Natur sowie Ataxie;

Reaktionen von den Sehorganen: gelegentlich entwickelt sich Amblyopie;

Die Funktionsstörungen SSS: manchmal gibt es die Tachykardie oder die Bradykardie, und auch der Blutdruck nimmt zu / ab. Gelegentlich wird Vasodilatation oder Arrhythmie bemerkt;

Probleme in der Arbeit des Atmungssystems: manchmal markieren Hypoventilation oder Dyspnoe. Apnoe, Pharyngitis oder Hämoptyse tritt sporadisch auf, zusätzlich kommt es zur Unterdrückung von Atmungsprozessen, Laryngospasmus und Lungenobstruktionen;

Erkrankungen des Verdauungstraktes: am häufigsten festgestellt, Erbrechen mit Übelkeit und Verstopfung. Oft gibt es dyspeptische Manifestationen oder Xerostomie. Manchmal beginnt der Durchfall. Gelegentlich entwickeln sich Schluckauf. Einzelne Schwellung oder Darmverschluss wird beobachtet;

Immunmanifestationen: Anaphylaxie entwickelt sich sporadisch;

Läsionen der subkutanen Schicht und Hautoberfläche: am häufigsten entwickelt Hyperhidrose oder Juckreiz. Darüber hinaus werden häufig lokale Hautmanifestationen beobachtet. Manchmal gibt es Erythem oder Hautausschlag. Das Erythem mit Pruritus sowie der Hautausschlag gehen meist nach dem Tag nach der Entfernung des Gipses vorüber;

Funktionsstörungen des Harnsystems und der Nieren: manchmal verspätet sich das Urinieren. Einzelschmerzen bei Harnstoff oder Oligurie werden beobachtet;

Systemische Läsionen: gelegentlich entwickelt sich ein Gefühl von Kälte oder Schwellung;

Andere Verstöße: Bei längerem Gebrauch des Pflasters kann es eine Toleranz gegenüber Drogen und zusätzlich eine Abhängigkeit von geistiger und körperlicher Natur geben. Symptome der Abstinenz, die durch Opiate verursacht werden (wie Erbrechen, Tremor, Übelkeit, Diarrhoe und Angstzustände) erscheinen als ein Ergebnis des Wechsels von früher verwendeten narkotischen Analgetika zu Matrifen.

Überdosis

Vergiftungszeichen: Eine Überdosis des Medikaments entwickelt sich in Form einer Verlängerung der medizinischen Wirkung - Symptome wie Koma, Gefühl der Hemmung und Unterdrückung der Atmung mit periodischer Atmung oder Zyanose. Unter anderen Manifestationen - geschwächter Muskeltonus, Hypothermie mit Hypotonie, sowie Bradykardie. Symptome der Toxizität - die Entwicklung von tiefen Sedierung, Miosis, Ataxie, Krämpfe und zusätzlich die Unterdrückung der Atemfunktion (das ist das Hauptmerkmal).

Um mit der Unterdrückung der Atmungsaktivität fertig zu werden, sind Sofortmaßnahmen erforderlich, die das Entfernen des Pflaster und zusätzlich eine verbale oder physische Wirkung auf das Opfer einschließen. Außerdem muss er eine Substanz namens Naloxon verabreichen, die ein spezifischer Antagonist von Opiaten ist.

Erwachsene müssen zuerst 0,4-2 mg Naloxonhydrochlorid intravenös eingeben. Wenn ein solcher Bedarf besteht, wird diese Dosis alle 2-3 Minuten verabreicht, oder stattdessen wird eine lange Injektion von 2 mg des Arzneimittels vorgenommen, die in einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid (500 ml) oder 5% Dextroselösung verdünnt wird (Volumen 0,004 mg / ml). Die Geschwindigkeit der laufenden Injektion sollte unter Berücksichtigung der zuvor durchgeführten Bolusinfusionen sowie der Reaktion des Opfers angepasst werden.

Wenn es nicht möglich ist, eine IV-Injektion durchzuführen, ist es erlaubt, den Agenten n / c oder auf / m-Weise zu verabreichen. Wenn Naloxon mit solchen Methoden verabreicht wird, wird der Wirkungseintritt im Vergleich zur intravenösen Injektion verlangsamt. Gleichzeitig verlängert der IM die Expositionszeit des Medikaments.

Die Unterdrückung der Atmungsfunktion aufgrund einer Intoxikation mit Fentanyl kann länger dauern als die von Naloxon. Wenn die narkotische Wirkung entfernt wird, können akute Schmerzen zunehmen, und zusätzlich beginnt die Freisetzung von Katecholaminen. Es ist sehr wichtig, die richtige Intensivbehandlung durchzuführen, wenn ein solcher Bedarf besteht.

Bei einem signifikanten Druckabfall (der für eine lange Zeit anhält) ist es notwendig, die Hypovolämie zu berücksichtigen und die Gesundheit zu überwachen, indem die erforderlichen Volumina der Flüssigkeit parenteral injiziert werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung mit anderen ZNS-Depressiva Funktion (hier sind Tranquilizer, Sedativa und Hypnotika, Opioiden, systemische Anästhetika, Muskelrelaxantien, sedative Antihistaminika Art und Phenothiazin mit Alkohol), die Entwicklung möglicher additiver sedierende Wirkung. Darüber hinaus kann Hypotonie mit Hypoventilation sowie tiefe Sedierung oder eine Koma-Bedingung auftreten. Daher ist es bei gleichzeitiger Anwendung der oben genannten Medikamente mit Matryfen notwendig, den Zustand des Patienten ständig zu überwachen.

Fentanyl ist eine Substanz mit einer hohen Clearance. Es wird schnell und in großen Mengen dem Stoffwechsel unterworfen (hauptsächlich unter Beteiligung von Hämoprotein CYP3A4).

Bei der Kombination von transdermaler Form Fentanyl Medikament die Aktivität von CYP3A4 Element Hemmung (unter denen, Ketoconazol, Voriconazol und Fluconazol, Ritonavir, und zusätzlich, Itraconazol, Clarithromycin, Diltiazem mit Troleandomycin, Nefazodon Amiodaron und Nelfinavir Verapamil) Plasmaspiegel des Wirkstoffs Matrifena erhöhen. Aus diesem Grund kann die Arzneimittelwirkung des Arzneimittels verstärkt oder verlängert werden. Darüber hinaus kann eine ähnliche Reaktion Nebenwirkungen zeigen, die in starkem Maße eine Unterdrückung der Atmungsaktivität bewirken können. In solchen Fällen müssen Sie die beste Versorgung gewährleisten und den Zustand einer Person sehr sorgfältig überwachen. Es ist verboten, solche Medikamente zu kombinieren, wenn es keine Möglichkeit gibt, den Patienten ständig zu überwachen.

Das transdermale Pflaster darf nicht an Personen vergeben werden, die gleichzeitig MAOI anwenden müssen. Es gibt Hinweise darauf, dass MAO-Hemmer die Wirkung von Opiaten potenzieren, insbesondere bei Menschen mit Herzinsuffizienz. Aus diesem Grund ist es verboten, Fentanyl für 2 Wochen nach der Abschaffung der Therapie unter Verwendung von MAOI zu verwenden.

Es ist verboten, Matryfen mit Nalbuphin und Buprenorphin sowie Pentazocin zu kombinieren. Diese Substanzen wirken als Teilantagonisten individueller Arzneimittelwirkungen (wie Analgesie) und können bei opiatabhängigen Menschen zum Auftreten von Entzugssymptomen führen.

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Lagerbedingungen

Matrifen muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 ° C nicht übersteigen.

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Haltbarkeit

Matryfen darf ab dem Herstellungsdatum des medizinischen Pflasters 2 Jahre lang verwendet werden.