Makox

Makoks ist ein Antibiotikum mit Anti-Tuberkulose-Eigenschaften.

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Hinweise Makox

Indikation für die Verwendung der Droge ist die komplexe Behandlung solcher Krankheiten:

• Tuberkulose jeder Stelle, atypische Formen von Mycobacteriose, sowie Tuberkulose Meningitis;
• Nicht-tuberkulöse Entzündungen und Infektionen werden durch medikamentenanfällige Erreger hervorgerufen (ua schwere Formen von Lepra, Legionelleninfektion sowie Staphylokokkeninfektion und Bang-Syndrom);
• laufende asymptomatische Beförderung von Meningokokken - um es aus dem Nasopharynx zu beseitigen, und als Prävention gegen Meningokokken-Meningitis.

Freigabe Formular

Erhältlich in Form von Kapseln mit einem Volumen von 150 oder 300 mg. Ein Blister enthält 10 Kapseln. Eine Packung enthält 10 Blisterplatten.

Pharmakodynamik

Rifampicin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum, das zur Rifamycin-Gruppe gehört. Dies ist ein Anti-Tuberkulose-Medikament der ersten Serie. Hat bakterizide Eigenschaften - es verlangsamt die aktive Aktivität der RNA-Polymerase, die von der DNA abhängt. Dies ist auf die Bildung von Komplexen mit diesem zurückzuführen - als Ergebnis wird der Prozess der Synthese von RNA-Mikroben reduziert.

Ein Medikament wirksam gegen atypische Pilze verschiedener Arten (außer M. Fortuitum), Gram-positive Kokken (Streptokokken es und Staphylokokken), Clostridium und zusätzlich ist die Anthrax bacillus und andere. Gram-negative Kokken der Gruppe (es Meningokokken und Gonokokken (darunter β-Lactamase)) mit dem Medikament ausgesetzt, aber schnell es immun geworden.

Aktiv beeinflusst Haemophilus (einschließlich Ampicillin Chloramphenicol) Ducret coli, Pertussis coli, Bacillus Milzbrand, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionellen pnevmofilu, Rickettsia prowazeki und Hansen-Bazillus. In Bezug auf den Tollwut-Virus hat eine viruzide Wirkung von Rifampicin und darüber hinaus verhindert die Entwicklung von rabicheskogo Enzephalitis.

Mikroorganismen der Gattung Enterobacteriaceae und gram-negative Bakterien zusätzlich nicht-fermentative Typ (wie Pseudomonaden atsinetobaktir, und außerdem Stenothrophomonas spp., Etc.) sind mit dem Medikament nicht empfindlich. Es hat auch keine Wirkung auf Anaerobier.

Pharmakokinetik

Rifampicin wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert und seine Bioverfügbarkeit beträgt 95% (im Falle des Fastens). Dieser Indikator sinkt bei Verzehr mit Lebensmitteln. Wirksame Arzneimittelkonzentrationen werden in Speichel, Sputum und zusätzlich zu dieser Lunge, Eosinophilen, Peritoneal- und Pleuraexsudaten der Leber mit Nieren gebildet. Darüber hinaus gelangt der Wirkstoff gut in die Zellen sowie durch die Blut-Hirn-Schranke, die Muttermilch und die Plazenta. Bei der Behandlung von tuberkulösen Meningitis dringt in die Flüssigkeit des Rückenmarks.

Bindung an Plasmaproteine - 60-90%, Auflösung in Lipiden. Die Höchstkonzentration im Blut erreicht 2 Stunden nach dem Essen auf nüchternen Magen oder 4 Stunden nach dem Essen. Die therapeutische Konzentration der Substanz im Körper bleibt ungefähr 8-12 Stunden (wenn die Mikroben eine Überempfindlichkeit darauf haben - dann 24 Stunden). Die aktive Komponente kann sich in den Lungengeweben konzentrieren und sich für eine lange Zeit in Kavernen ansammeln.

Der Metabolismus tritt in der Leber auf, als Ergebnis dieses Prozesses werden aktive Zersetzungsprodukte gebildet. Die Halbwertszeit beträgt etwa 3-5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich mit Urin und Galle. Ein kleiner Teil wird zusammen mit dem Kot ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Rifampicin wird oral für eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach dem Essen eingenommen. Es ist notwendig, mit Wasser abzuwaschen.

Bei Tuberkulose: Bei Erwachsenen beträgt die Tagesdosis 8-12 mg / kg. Patienten mit einem Gewicht von weniger als 50 kg - 450 mg; mit einem Gewicht von 50+ kg, jeweils 600 mg. Für Kinder von 6-12 Jahren beträgt die Dosierung 10-20 mg / kg, während der maximal zulässige Tagesgrenzwert nicht über 600 mg liegen sollte.

Die Dauer der Behandlung von Tuberkulose wird individuell bestimmt, abhängig von der Wirksamkeit (kann 1+ Jahre dauern). Damit sich die Resistenz der pathogenen Mikroben gegen Rifampicin nicht entwickelt, sollte das Medikament zusammen mit anderen Anti-Tuberkulose-Medikamenten der I- oder II-Reihe (in einer Standarddosierung) getrunken werden.

Pathologie infektiöse Entzündungs (nontubercular Ursprung), provoziert durch Mikroorganismen anfällig für die Droge - wie Brucellose oder Legionellen, und zusätzlich schwere Staphylokokken-Infektionen in Form (in Kombination mit anderen Antibiotika, die Entwicklung resistenter Stämme zu verhindern): tägliche Dosierung ist 900- 1200 mg für 2-3 Dosen (Maximum pro Tag - 1200 mg). Um die Anzeichen der Krankheit zu beseitigen, sollten Sie das Medikament für weitere 2-3 Tage einnehmen.

Bei Lepra: orale Einnahme (zusammen mit Medikamenten, die die Immunität stimulieren) in einer täglichen Dosis von 600 mg für 1-2 Dosen für 3-6 Monate (Sie können Kurse wiederholen, die Intervalle von 1 Monat machen). In einem anderen Schema (zusammen mit einer kombinierten Anti-Lepra-Behandlung) beträgt die Dosierung pro Tag 450 mg in 3 Dosen über 2-3 Wochen. Der Behandlungszyklus dauert 1-2 Jahre mit Intervallen von 2-3 Monaten.

Wenn Meningokokken: ernannt für 4 Tage. Für Erwachsene beträgt die tägliche Dosis 600 mg und für Kinder 10-12 mg / kg.

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Verwenden Makox Sie während der Schwangerschaft

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur erlaubt, wenn es Lebenszeichen gibt und wenn der mögliche Nutzen für eine Frau die Entwicklung möglicher negativer Konsequenzen für den Fötus übersteigt.

Mit der Anwendung von Rifampicin in den letzten Stadien der Schwangerschaft steigt das Risiko von Blutungen in der Zeit nach der Geburt - bei Mutter und Kind - an.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• Intoleranz gegenüber Rifampicin und anderen Komponenten des Arzneimittels;
• Störungen in der Nieren- oder Leberarbeit in schwerer Form;
• Gelbsucht (auch mechanisch);
• übertragen vor weniger als 1 Jahr, infektiöse Hepatitis;
• pulmonale Herzinsuffizienz in schwerer Form;
• Kombination mit Substanzen wie Ritonavir oder Saquinavir.

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Nebenwirkungen Makox

Unter den Nebenreaktionen:

• Gastrointestinale Organe: Erbrechen mit Übelkeit, Durchfall, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, unangenehme Empfindungen, Anorexie, erosive Form der Gastritis und zusätzlich pseudomembranöse Kolitis;
• Organe des Verdauungssystems: die Entwicklung von Hepatitis oder Hyperbilirubinämie, und zusätzlich Beschwerden im rechten oberen Quadranten und erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen;
• Haut: Hautausschläge und Juckreiz, Entwicklung von Urtikaria, exfoliative Form von Dermatitis, Exanthem. Darüber hinaus auch Vaskulitis, Blasenreaktion, maligne Exsudative, sowie Erythema multiforme und toxische epidermale Nekrolyse;
• Immunreaktionen: Überempfindlichkeit (einschließlich Quincke Ödem), Anaphylaxie und Bronchospasmus;
• Andere: Fieber, Gelenkschmerzen, starke Tränen und Herpes;
• hämatopoetisches System: Leuko-, sowie Neutropenie und Thrombozytopenie (ohne Purpura oder mit ihm, oft als Folge der intermittierenden Behandlung entwickelt) hämolytische Form der Anämie und Eosinophilie. In seltenen Fällen ist die Entwicklung von DIC-Syndrom oder Agranulozytose möglich. Im Falle der ersten Erscheinungsformen der Purpura ist es notwendig, das Arzneimittel sofort zu löschen. Dies ist notwendig, weil es Hinweise auf Hirnblutung und Tod gibt, die aus der Fortsetzung der Behandlung oder der Wiederaufnahme des Auftretens dieser Symptome resultieren;
• Organe der Nationalversammlung: Schwindel mit Kopfschmerzen, Sehstörungen, Orientierungslosigkeit, Entwicklung von Ataxie oder Psychose;
• Organe des endokrinen Systems: Nebenniereninsuffizienz (Patienten mit funktionellen Beeinträchtigungen), sowie Störungen des Menstruationszyklus;
• Organe des Harnsystems: renale Nekrose oder interstitielle Nephritis, und zusätzlich ein akuter Grad von Nierenversagen (in zirkulierender Form) und Hyperurikämie;
• Andere: Urin / Fäkalien / Schleim / Schwitzen / Speichel / Sputum in orange-roten Farbton gefärbt. Darüber hinaus Muskelschwäche, Induktion von Porphyrie und auch Myopathie, verschlimmerte Gicht, Atemnot mit Keuchen, Senkung des Blutdrucks und Hirnblutungen.

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Überdosis

Symptome einer Überdosierung: Erbrechen mit Übelkeit, Durchfall und Bauchschmerzen. Darüber hinaus die Entwicklung von Gelbsucht, ein Gefühl der Schläfrigkeit, erhöhte Müdigkeit. Darüber hinaus erhöht das Blutplasma das Niveau der Lebertransaminasen sowie Bilirubin. Haut (und damit die Schleimhaut im Mund, Speichel, Schweiß, Urin, Schleim, Faeces und Sklera) werden braun oder orange-rote (bei einem Verhältnis von upotreblonnoy Arzneimitteldosis). Darüber hinaus gibt es eine Allergie, eine Erhöhung der Temperatur, Fieber, Dyspnoe, akute hämolytische Anämie in Form trombotsito- und Leukopenie, Ödeme an Gesicht, Augen und Lungen, Nierenversagen, und zusätzlich zu Krampfanfällen, Verwirrtheit und juckende Haut.

Als Behandlung - Sie müssen aufhören, Medikamente zu nehmen und die Symptome einer Überdosierung zu beseitigen. Wenn der Fall schwerwiegend ist, ist eine erzwungene Diurese erforderlich. Spezifisches Gegenmittel für dieses Medikament fehlt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wenn Rifampicin mit Arzneimitteln kombiniert wird, die durch das gleiche Enzymsystem metabolisiert werden, kann sich die Stoffwechselrate dieser Arzneimittel erhöhen, und ihre Aktivität kann abnehmen. Daher ist es notwendig, die richtige Medikamentenkonzentration dieser Medikamente im Blut zu erhalten - ändern Sie ihre Dosis zu Beginn der Anwendung von Rifampicin und nach Beendigung der Behandlung damit.

Rifampicin erhöht die Stoffwechselrate der PM: Antiarrhythmika (z.B. Mexiletin, Disopyramid, und zusätzlich, Propafenon, Chinidin und Tocainid), β-Blocker (wie Bisoprolol oder Propranolol), Blocker von Ca2 + -Kanäle (wie Verapamil, Diltiazem, Nimodipin und neben diesem, Nifedipin, Nicardipin, Isradipin und nisolpidin) und SG (Digoxin und Digitoxin). Auch als Antikonvulsiva (Phenytoin und Carbamazepin), Psychopharmaka (wie Haloperidol oder Aripiprazol), trizyklische Antidepressiva (Amitriptylin und Nortriptylin), Hypnotika, Anxiolytika (Benzodiazepin zolipidema und Diazepam und Zopiclon) und Barbiturate.

Darüber hinaus beeinflusst es auch Thrombolytika (Antagonisten der Vitamin-K-Gruppe) und Antikoagulanzien des indirekten Typs. Es ist erforderlich, die Prothrombinzeit jeden Tag oder mit einer ausreichenden Periodizität zu überwachen, um die optimale Dosis des Antikoagulans zu bestimmen.

Ein ähnlicher Effekt tritt auf Antimykotika (Fluconazol, Ketoconazol, und zusätzlich, Terbinafin, Voriconazol oder Itraconazol), antivirale Mittel (einschließlich Indinavir, Amprenavir, Saquinavir und Nelfinavir, und außerdem Efavirenz, Lopinavir, Atazanavir, und Nevirapin) und antibakterielle Medikamente (wie zum Beispiel Dapson, teliromitsin, doksilitsin und Chloramphenicol, Fluorchinolone und Clarithromycin) und Corticosteroide (systemisch).

Auf diese Weise sind auch Antiöstrogene (Toremifen, Tamoxifen und Gestrinon), Östrogene, hormonelle Kontrazeptiva und Gestagene betroffen. Frauen, die das OC verwenden, wird empfohlen, bei der Behandlung mit Rifampicin nicht-hormonelle Kontrazeptiva zu verwenden. Darüber hinaus auch die Schilddrüsenhormone (wie Levothyroxin), Clofibrat, orale Antidiabetika (zum Beispiel wie Tolbutamid, und hloropamid thiazolinedione).

Der Einfluss ausgeübt auf Immunsuppressiva (Ciclosporin mit Sirolimus und Tacrolimus), zytotoxischen Medikamenten (Erlotinib und Imatinib, Irinotecan), Losartan, Opioid-Analgetika, und zusätzlich zu, Methadon, Chinin, Praziquantel, Riluzol.

Die gleiche Aktivität wird in Bezug auf selektive Antagonisten von Serotonin-Rezeptoren (Ondansetron), Theophyllin, Diuretika (Eplerenon) beobachtet und zusätzlich wird Statine metabolisiert durch CYP 3A4 (diese Simvastatin sein kann).

Durch die Kombination von Atovaquon und Rifampicin nimmt die Konzentration im Blutserum der ersten ab, während die zweite im Gegenteil zunimmt. Bei einer Kombination mit Ketoconazol sinkt die Konzentration beider Medikamente.

Die Kombination mit Enalapril senkt die Konzentration seines aktiven Abbauprodukts (Enalaprilat) im Blut. Daher kann es je nach dem Zustand des Patienten erforderlich sein, die Dosierung des Medikaments anzupassen.

Die Verbindung mit Antazida kann zu einer Verlangsamung der Resorption von Rifampicin führen, daher wird empfohlen, es mindestens 1 Stunde vor der Einnahme von Antazida einzunehmen.

In Kombination mit Biseptolum und Probenecid steigt die Konzentration von Rifampicin im Blut an.

Aufgrund der Kombination mit Saquinavir oder Ritonavir erhöht sich das Risiko, eine Hepatotoxizität zu entwickeln, so dass es verboten ist, sie mit Rifampicin zu kombinieren. Zusätzlich kann Hepatotoxizität in Kombination mit Isoniazid und Halothan auftreten. Kombinieren Sie Rifampicin mit Letzterem nicht. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Isoniazid sollte die Leberfunktion sorgfältig überwacht werden.

In Kombination mit Sulfasalazin nimmt die Konzentration von Sulfapyridin im Plasma ab. Dies ist meist darauf zurückzuführen, dass das Gleichgewicht der Darmmikroflora gestört ist, wo die Umwandlung von Sulfasalazin zu Sulfapyridin und Mesalamin stattfindet.

Aufgrund der Kombination mit Pyrazinamid (tägliche Einnahme über 2 Monate) können schwere Leberfunktionsstörungen auftreten (es gibt Hinweise auf einen tödlichen Ausgang). Eine solche Verbindung ist nur erlaubt, wenn der Zustand sorgfältig überwacht wird und wenn die mögliche Verwendung höher ist als das Risiko, Hepatotoxizität und Tod zu entwickeln.

Gleichzeitige Einnahme mit Clozapin oder Flecainid erhöht die toxische Wirkung auf das Knochenmark.

In Kombination mit LS-Paraaminosalicylsäure, die Bentonit enthält - um die notwendige Konzentration von Medikamenten im Blut zu erhalten, müssen Sie die Lücke zwischen ihrer Verwendung beobachten (mindestens 4 Stunden).

Als Folge einer Verbindung mit Ciprofloxacin oder Clarithromycin kann die Konzentration von Rifampicin ansteigen.

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Lagerbedingungen

An einem Ort aufbewahren, der vor Sonnenlicht und Feuchtigkeit sowie vor Kindern geschützt ist. Temperaturbedingungen - nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit

Macox darf ab dem Herstellungsdatum 3 Jahre lang verwendet werden.