Lazid

Das antivirale Medikament Lazid zur systemischen Anwendung, hergestellt vom indischen Unternehmen Emcure Pharmaceuticals Ltd, hat seine hohe Wirksamkeit im Kampf gegen schädliche Infektionen durch verschiedene pathogene Stämme seit langem bewiesen. Seine internationalen Namen sind Zidovudin und Lamivudin.

Hinweise Lazid

Die Wirkstoffe des Arzneimittels sind Verbindungen wie Zidovudin und Lamivudin, die den Schwerpunkt des Arzneimittels bestimmen. Daher die Indikationen für die Anwendung von Lazid. Dieses Medikament wird im Rahmen einer kombinierten antiviralen Behandlung einer HIV-Infektion für ältere Patienten und Jugendliche über 12 Jahren verschrieben.

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Freigabe Formular

Der moderne Pharmamarkt bietet Lazid an, dessen Freisetzungsform weiße, ovale Tabletten sind, die mit einem selbstauflösenden Schutzfilm überzogen sind. Auf einer Seite jeder Tablette ist die Prägung „LZD“ sichtbar, die andere Seite ist mit einer Trennlinie versehen. Eine Einheit des Produkts enthält zwei Grundsubstanzen, die diesem Arzneimittel seine Eigenschaften verleihen: 0,15 g Lamivudin sowie doppelt so viel Zidovudin. Weitere Hilfsstoffe sind kolloidales Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Laktose, Natriumstärkeglykolat, Stärke und Magnesiumstearat.

Das Arzneimittel ist mit einer Hülle aus Polyethylenglykol 6000, Talkum, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylparaben, Titandioxid E 171 und Propylparaben überzogen.

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Pharmakodynamik

Lamivudin und Zidovudin, die die Basis des Medikaments Lazid bilden, gelten als hochwirksame chemische Verbindungen und selektive Inhibitoren der reversen Transkriptase von HIV-1 und HIV-2. Beide Substanzen wirken synergistisch und verstärken sich gegenseitig. Daher unterstützt Lamivudin Zidovudin bei der Unterdrückung der HIV-Replikation im Körper des Patienten.

Lazid wird durch intrazelluläre Kinasen perfekt von seiner Primärform zu 5M-Triphosphat (TP) metabolisiert. Die Wirkstoffe des betreffenden Arzneimittels sind eine hervorragende Basis für die retrograde Transkriptase der humanen Immundefizienzvirus-Infektion und hochwirksame Inhibitoren dieses Enzyms.

Die antivirale Wirkung von Lazid ist durch die bevorzugte Einführung des Monophosphatabschnitts in die Struktur des viralen DNA-Genoms gekennzeichnet. Die hemmende Wirkung des Arzneimittels führt zu einem Bruch der DNA-Strukturkette. Infolgedessen stirbt die krankhaft betroffene Zelle ab.

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Pharmakokinetik

Ärzte weisen darauf hin, dass die Pharmakokinetik von Lazid recht hoch ist. Die Wirkstoffe des Arzneimittels passieren die Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts perfekt und weisen eine hervorragende Bioverfügbarkeit auf: Der Absorptionsanteil von Lamivudin beträgt etwa 85 %, die Bioverfügbarkeit von Zidovudin ist etwas geringer, aber dennoch recht hoch – bis zu 70 %.

Im Durchschnitt wird die maximale Menge an aktiven chemischen Verbindungen im Blutplasma beobachtet: Lamivudin – nach einem Zeitraum von einer halben Stunde bis zwei Stunden beträgt die quantitative Konzentration 1,3 bis 1,8 mg/ml, während Zidovudin – nach fünfzehn Minuten bis zwei Stunden mit einer vorhandenen Konzentration von 1,5 bis 2,2 mg/ml. Das Zeitintervall und der Gehalt der Bestandteile des Medikaments Lazid hängen direkt vom Alter des Patienten, seinen Arbeitsmerkmalen und der Schwere der in seinem Körper vorhandenen Pathologie ab.

Die Pharmakokinetik von Lamivudin ist linear, sein Vd (Verteilungsvolumen) beträgt durchschnittlich 1,3 l/kg (basierend auf der therapeutischen Dosierung). Das Vd von Zidovudin beträgt 1,6 l/kg. Beide chemischen Verbindungen binden relativ schwach an Plasmaalbumin (weniger als 36 %). Die Hauptbestandteile von Lazid gelangen leicht in die Elemente des zentralen und peripheren Nervensystems sowie in die Zerebrospinalflüssigkeit.

Lamivudin hat einen relativ geringen Stoffwechsel, sodass es nahezu unverändert über die Nieren mit dem Urin aus dem Körper ausgeschieden wird. Die Stoffwechselindizes in der Leber sind recht niedrig und betragen 5 bis 10 %.

Der Hauptmetabolit von Zidovudin in Blut und Urin ist 5-Glucuronid. Bis zu 80 % dieser Komponente werden über die Nieren ausgeschieden. Bei intravenöser Verabreichung des Arzneimittels entsteht bei der Zidovudin-Transformation 3-Amino-3-desoxythymidin, das nach renaler Ausscheidung im Urin nachgewiesen wird.

Die durchschnittliche Halbwertszeit (T1/2) von Lamivudin beträgt fünf bis sieben Stunden, die renale Clearance beträgt etwa 70 % und erfolgt mit Unterstützung des kationischen Transportsystems. Wenn der Patient in der Vorgeschichte eine Erkrankung mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml/min aufweist, sollte die dem Körper verabreichte Lazid-Menge entsprechend reduziert werden.

Bei intravenöser Verabreichung beträgt die Halbwertszeit T1/2 durchschnittlich etwa eine Stunde und zehn Minuten. Die renale Clearance dieses Bestandteils von Lazid beträgt 0,34 l/h/kg. Dieser Wert wird aus der glomerulären Filtration und der Aktivität der renalen tubulären Sekretion gebildet. Daher steigt der quantitative Wert von Zidovudin im Blutplasma bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen in der Anamnese signifikant an.

Die Pharmakokinetik von Lazid bei Kindern ist absolut identisch mit der von erwachsenen Patienten. Die Schwangerschaft einer Frau hat keinen Einfluss auf diese Eigenschaften.

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Dosierung und Verabreichung

Es ist zu beachten, dass die Behandlung nur von einem qualifizierten Spezialisten mit Erfahrung in der HIV-Bekämpfung verordnet, durchgeführt und überwacht werden darf. Das Medikament wird unzerkaut und unabhängig vom Zeitpunkt der Nahrungsaufnahme eingenommen. Wenn es für den Patienten körperlich schwierig ist, das Medikament im Ganzen zu schlucken, kann es zerkleinert und zusammen mit halbflüssiger oder flüssiger Nahrung eingenommen werden. Die Art der Verabreichung und Dosierung wird vom behandelnden Arzt, der die Krankheit überwacht, verordnet. Die empfohlene Basisdosis beträgt zweimal täglich eine Einheit Lazid.

Leidet der Patient an einem Nierenenzymmangel (Kreatinin-Clearance unter 50 ml pro Minute), steigt die Wirkstoffkonzentration des betreffenden Arzneimittels im Blut des Patienten aufgrund einer verringerten Verwertungs- und Ausscheidungsrate an. In dieser Situation ist eine individuelle Dosierungsauswahl erforderlich. Am besten wählt man zwei Medikamente: Lamivudin separat mit Dosierung und Zidovudin separat. Dies erleichtert die Auswahl des quantitativen Bestandteils jeder chemischen Verbindung.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen stellen Ärzte eine signifikante Anreicherung von Zidovudin im Körper fest, was sich unweigerlich auf die Verringerung der Wechselwirkung mit Glucuronsäure auswirkt. Diesen Patienten wird empfohlen, Lamivudin und Zidovudin als separate Medikamente zu verschreiben. Dadurch kann die quantitative Dosierung von Zidovudin individuell gewählt werden.

Wenn der Körper des Patienten während der Einnahme von Lazid Nebenwirkungen in Form einer offensichtlichen Anämie (Hämoglobinspiegel im Blut unter 9 g / dl oder 5,59 mmol / l) sowie einer Neutropenie (Neutrophilenzahl unter 1,0 x 109 / l) aufweist, muss der Arzt die Dosierung von Zidovudin anpassen. In diesem Fall wird auch empfohlen, Medikamente, die Lamivudin und Zidovudin enthalten, getrennt zu verschreiben.

Es gibt keine besonderen Anmerkungen zur Anwendung von Lazid bei älteren Menschen. Es sollte jedoch klargestellt werden, dass jedes Medikament dieser Patientengruppe mit besonderer Vorsicht verschrieben werden sollte. Dies liegt an den altersbedingten Veränderungen, die bereits im Körper des Patienten vorhanden sind.

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Verwenden Lazid Sie während der Schwangerschaft

Die Überwachung des Medikaments Lazid zeigte, dass, wenn die Mutter dieses Medikament während der Schwangerschaft einnahm, die Konzentration im Serum der Mutter der quantitativen und qualitativen Zusammensetzung im Blut des Fötus sowie im Nabelschnurblut während der Geburtshilfe entsprach. Solche Indikatoren bestätigen die leichte Durchlässigkeit der Arzneimittelkomponenten durch die Hämatoplazentaschranke.

Es ist dokumentiert, dass die Anwendung von Lazid während der Schwangerschaft, insbesondere seines Wirkstoffs Zidovudin, sowie die Verabreichung an ein Neugeborenes nach der Geburt das Risiko einer HIV-Infektion der Mutter auf ihr Kind deutlich senken kann, jedoch die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen deutlich erhöht. Für Lamivudin liegen bisher keine Daten zu ähnlichen Eigenschaften vor.

Während der Stillzeit sollten Sie Lazid sehr vorsichtig einnehmen. Nur Ihr Arzt kann die Verabreichung des Arzneimittels genehmigen. Möglicherweise müssen Sie während der medikamentösen Therapie auf das Stillen verzichten.

Kontraindikationen

Jedes Medikament hat neben seinen „positiven“ Eigenschaften zur Linderung eines bestimmten Problems auch negative Eigenschaften. Es gibt auch Kontraindikationen für die Anwendung von Lazid.

• Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
• Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 50 ml/min).
• Neutropenie ist eine Pathologie, die durch eine verringerte Anzahl von Neutrophilen im Blutplasma gekennzeichnet ist. In diesem Fall weniger als 0,75 x 10 ⁹ /l.
• Die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit bei Frauen.
• Anämie (Hämoglobinspiegel unter 4,65 mmol/l oder 7,5 g/dl).
• Das Medikament ist für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren kontraindiziert.

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Nebenwirkungen Lazid

Abhängig von der Schwere der Erkrankung und dem allgemeinen Zustand des Körpers des Patienten kann Lazid die folgenden Nebenwirkungen zeigen:

• Schmerzsymptome im Kopfbereich.
• Brechreiz.
• Leukopenie und Neutropenie führen unweigerlich zu Anämie. Die Anämiesymptome können so ausgeprägt sein, dass eine Bluttransfusion erforderlich ist.
• Schlafprobleme.
• Schwindel.
• Verminderter Gesamttonus des Körpers.
• Manifestationen von Fieber.
• Schmerzanfälle im Oberbauch, die zum Erbrechen führen.
• Rhinorrhoe (die Nasenhöhle ist mit einer erheblichen Menge Schleimflüssigkeit gefüllt).
• Hustenanfälle.
• Durchfall.
• Vorübergehender Anstieg der Leberenzyme: Aspartat-Aminotransferase (AST), Bilirubin und Alanin-Aminotransferase (ALT).
• Gelenk- und Muskelschmerzen.
• Juckreiz und Ausschlag auf der Haut.
• Anorexie.
• Depressiver Zustand, Erregbarkeit.
• Blähung.
• Verminderte geistige Aktivität.
• Krämpfe.
• Thrombozytopenie (niedrige Thrombozytenzahl im peripheren Blut).
• Kardiomyopathie (Entzündung des Herzmuskels).
• Verdauungsstörungen.
• Pigmentveränderungen in der Haut und den Nagelplatten.
• Vermehrtes Schwitzen.
• Häufiger Harndrang.
• Nesselsucht.

Es ist unklar, ob diese Nebenwirkungen durch Lazid verursacht werden oder Manifestationen der Krankheit selbst sind. In jedem Fall sollten die auftretenden Symptome dem behandelnden Arzt gemeldet werden. Bisher liegen keine Daten vor, die auf eine additive Toxizität dieses Arzneimittels hinweisen.

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Überdosis

Wird die benötigte Medikamentenmenge deutlich überschritten, reagiert der Körper mit unangenehmen Symptomen. Eine Überdosierung des Medikaments Lazid, dessen Wirkstoffe Lamivudin und Zidovudin sind, kann zu einer allgemeinen Vergiftung des Patienten führen. Bei ersten Vergiftungssymptomen sind Standardmaßnahmen für ein solches Bild erforderlich: Reinigung des Körpers des Opfers (intermittierende Hämodialyse kann angewendet werden) und Einleitung einer Erhaltungstherapie. Es wurden keine Todesfälle durch eine Überdosis Lazid registriert. Da es kein einheitliches Gegenmittel gibt, ist die Therapie rein symptomatisch.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Aufgrund der Tatsache, dass die Grundbestandteile des betreffenden Arzneimittels zwei Komponenten sind, Lamivudin und Zidovudin, hängen die Wechselwirkungen von Lazid mit anderen Arzneimitteln direkt von den Eigenschaften dieser Komponenten ab. Wenn wir Lamivudin betrachten, wird aufgrund seines geringen Stoffwechsels (nur ein kleiner Teil davon wird metabolisiert und interagiert mit Plasmaproteinen) der größte, unveränderte Teil der chemischen Substanz über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden.

Zidovudin interagiert auch in geringem Maße mit der Proteinfraktion des Blutes, aber im Gegensatz zu Lamivudin erfolgt sein Stoffwechsel hauptsächlich in der Leber und degeneriert zu einem inaktiven Glucuronid.

Nachfolgend sind einige Arzneimittel oder Arzneimittelklassen aufgeführt, die in Kombination mit Lazid in der medikamentösen Therapie mit größerer Vorsicht angewendet werden sollten. Betrachtet man die gegenseitige Beeinflussung der beiden Hauptkomponenten, ist zu beachten, dass Zidovudin selbst keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Lamivudin hat. Der gegenteilige Effekt ist jedoch zu beobachten: Es kommt zu einer Verlängerung (ca. 13 %) der Wirkdauer von Zidovudin im Körper des Patienten und zu einer Erhöhung seines maximalen quantitativen Anteils im Blut (bis zu 28 %).

Bei der Wechselwirkung von Lazid mit Phenytoin wurde eine Abnahme der quantitativen Komponente des letzteren im Plasma beobachtet (ein Fall ergab den gegenteiligen Indikator – die Ansammlung von Phenytoin im Blut nahm zu). Diese Eigenschaft des Arzneimittels weist auf die Notwendigkeit hin, die Menge der Begleitsubstanz Lazid im Plasma ständig zu überwachen.

Bei Anwendung von Zidovudin während einer Paracetamol-Behandlung besteht ein erhöhtes Neutropenierisiko. Dies ist insbesondere bei einer längeren Behandlungsdauer typisch. Paracetamol beeinflusst weder die Plasmakonzentration von Zidovudin noch dessen Stoffwechsel.

Die Einnahme von Lamivudin während der Behandlung mit Trimethoprim (einem der Bestandteile von Cotrimoxazol) geht mit einem Anstieg (bis zu 40 %) der Konzentration des ersteren im Blut einher (bei Einnahme therapeutischer Dosen). Lamivudin selbst beeinflusst Cotrimoxazol und seine Derivate nicht. Es wurde kein Einfluss von Trimethoprim auf Zidovudin beobachtet. Bei der Kombination dieser beiden Arzneimittel ist Vorsicht geboten, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Die gleichzeitige Anwendung von Lazid mit Aspirin, Indomethacin und Codein reduziert den Stoffwechsel von Zidovudin, hemmt dessen Umwandlung in Glucuronide und blockiert gleichzeitig mikrosomale Leberenzyme. Die kombinierte Anwendung von Lazid und Ribavirin (Nukleosidanalogon) wird nicht empfohlen, da letzteres die antiviralen Eigenschaften von Zidovudin in vitro hemmt. Es gibt Hinweise darauf, dass Probenecid die Halbwertszeit von Zidovudin im Körper des Patienten verlängert und dessen Umwandlung in Glucuronide blockiert.

Daher ist es vor der Aufnahme von Arzneimitteln in das Behandlungsprotokoll erforderlich, die Wechselwirkung von Lazid mit anderen Arzneimitteln gründlich zu untersuchen, insbesondere wenn es sich um eine längerfristige Behandlungstherapie handelt.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte an einem dunklen Ort bei einer Raumtemperatur von 15 bis 25 °C aufbewahrt werden. Die Lagerbedingungen für Lazid lassen die Temperatur nicht über 30 °C ansteigen und schütteln Sie das Arzneimittel nicht, da sich in diesem Fall die Oberflächenhülle des Arzneimittels in eine gelartige Struktur verwandelt. Bewahren Sie Lazid außerhalb der Reichweite von Kindern auf!

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Haltbarkeit

Das Arzneimittel Lazid ist in der Apotheke rezeptpflichtig erhältlich. Das Verfallsdatum ist auf der Verpackung angegeben und beträgt zwei Jahre. Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel nach Ablauf des Verfallsdatums zu verwenden.

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