Lazid

Ausgestellt von der indischen Gesellschaft Emkjur Pharmaceuticals Ltd. Antivirale Arzneimittel systemische Anwendung Lazid hat sich seit langem als sehr wirksam bei der Bekämpfung einer auffälligen Infektion durch verschiedene pathogene Stämme erwiesen. Sein internationaler Name ist Zidovudin und Lamivudin.

Hinweise Lazid

Die Wirkstoffe des Arzneimittels sind solche Verbindungen wie Zidovudin, Lamivudin, die die Richtung des Arzneimittels bestimmen. Daher die Angabe für die Verwendung von Lazid. Dieses Medikament wird im Rahmen des kombinatorischen antiviralen Behandlungsverlaufs der HIV-Infektion bei älteren Patienten und Jugendlichen verordnet, deren Alter 12 Jahre überschritten hat.

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Freigabe Formular

Der moderne pharmakologische Markt bietet Lazid, dessen Form durch weiße Tabletten in Form eines Ovals dargestellt wird, die mit einer schützenden selbstauflösenden Folie bedeckt sind. Auf einer der Oberflächen jeder Tablette ist eine "LZD" -Prägung zu sehen, auf der anderen Seite ist eine Trennlinie vorgesehen. Die Struktur einer Einheit des Produkts enthält zwei Grundsubstanzen, die diesem Arzneimittel seine Eigenschaften verleihen: 0,15 Gramm Lamivudin und zweimal so viel Gramm Zidovudin. Es gibt auch Hilfskomponenten, die kolloidales Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Lactose, Natriumstärkeglycolat, Stärke, Magnesiumstearat umfassen.

Die Zubereitung ist mit einer Beschichtung aus Polyethylenglykol 6000, Talkum, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylparaben, Titandioxid E 171, Propylparaben beschichtet.

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Pharmakodynamik

Lamivudin und Zidovudin, die die Grundlage des Medikaments Lazid bilden, werden als leistungsfähige chemische Verbindungen, selektive Inhibitoren der reversen Revertase HIV-1 und HIV-2 eingestuft. Beide Substanzen haben eine synergistische Wirkung, die sich gegenseitig verstärken. Daher hilft Lamivudin Zidovudin, die Replikation der HIV-Infektion im Körper des Patienten zu hemmen.

Lazid verstoffwechselt die intrazellulären Kinasen perfekt von ihrer primären Form und bis zu 5M-Triphosphat (TF). Die Wirkstoffe des betrachteten Arzneimittels sind eine hervorragende Grundlage für die retrograde Transkriptase der Infektion mit dem humanen Immundefizienz-Virus und Inhibitoren dieses hocheffizienten Enzyms.

Die antivirale Wirkung von Lazid ist durch die bevorzugte Einführung eines Monophosphatabschnitts in die Struktur des viralen DNA-Genoms gekennzeichnet. Die drückende Wirkung des Medikaments führt zum Bruch der DNA-Strukturkette. Und dadurch stirbt eine krankhaft betroffene Zelle ab.

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Pharmakokinetik

Ärzte merken an, dass die Pharmakokinetik von Lazid ziemlich hoch ist. Die aktive Wirkstoffsubstanz wird übersprungen perfekt Schleimhaut des Magen-Darm-Trakt, die eine ausgezeichnete Bioverfügbarkeit: Der Prozentsatz der Absorption von Lamivudin beträgt ca. 85%, Zidovudin Absorption Bioverfügbarkeit etwas geringer, aber dennoch ist auch recht hoch - bis zu 70%.

Im Durchschnitt wird die maximale Anzahl der aktiven chemischen Verbindungen im Blutplasma beobachtet: Lamivudin - nach einer Zeitspanne von einer halben Stunde bis zwei Stunden beträgt die Konzentration 1,3 bis 1,8 mg / ml, während Zidovudin - von fünfzehn Minuten bis zwei Stunden mit derzeitige Konzentration von 1,5 bis 2,2 mg / ml. Das Zeitintervall und das Niveau der Bestandteile des Medikaments Lazid hängen direkt vom Alter des Patienten, den Merkmalen der Arbeit und der Schwere der Pathologie in seinem Körper ab.

Die Pharmakokinetik von Lamivudin gehorcht linearen Gesetzen, sein Vd (Verteilungsvolumen) beträgt durchschnittlich 1,3 l / kg (wenn auf die therapeutische Dosis bezogen). Vd von Zidovudin ist durch eine Zahl von 1,6 l / kg gekennzeichnet. Zur gleichen Zeit sind diese beiden chemischen Verbindungen schwach (weniger als 36%) an das Albumin des Blutplasmas gebunden. Die Hauptkomponenten von Lazid fallen leicht in die Elemente des zentralen und peripheren Nervensystems sowie in die Flüssigkeit der Wirbelsäulensekretion.

Lamivudin weist einen relativ geringen Stoffwechsel auf, daher wird es fast unverändert über die Nieren mit dem Urin aus dem Körper ausgeschieden. Die metabolischen Parameter in der Leber sind eher niedrig und reichen von 5 bis 10%.

Der Grundmetabolit von Zidovudin in Blut und Urin ist 5-Glucuronid. Bis zu 80% dieser Komponente werden durch einen Nierenweg aus dem Körper entfernt. Wenn das Arzneimittel intravenös verabreicht wurde, ist das Produkt der Zidovudin-Transformation 3-Amino-3-desoxythymidin, das nach Nierenausscheidung im Urin gefunden wird.

Die mittlere T1 / 2 (Halbwertszeit) von Lamivudin liegt zwischen fünf und sieben Stunden bei einer Nierenclearance von etwa 70% und wird durch das kationische Transportsystem erleichtert. Wenn in der Anamnese eine Krankheit vorliegt, die durch eine Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml / min angezeigt wird, muss dementsprechend die Menge an in den Körper injiziertem Lazid reduziert werden.

Wenn es notwendig ist, das Medikament in die Vene zu verabreichen, beträgt die Halbwertszeit von T1 / 2 im Durchschnitt ungefähr eine Stunde und zehn Minuten. Die renale Clearance dieser Lasid-Komponente wird mit 0,34 l / h / kg bestimmt. Dieser Indikator wird durch glomeruläre Filtration und das Ausmaß der Aktivität der renalen tubulären Sekretion gebildet. Daher ist der quantitative Index von Zidovudin im Blutplasma in Anwesenheit eines Patienten mit Nierenfunktionsstörungen in der Anamnese signifikant erhöht.

Pharmakokinetik Lazid bei Kindern ist absolut identisch mit dem von erwachsenen Patienten. Hat keine Auswirkungen auf diese Merkmale und Schwangerschaft einer Frau.

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Dosierung und Verabreichung

Es sei daran erinnert, dass nur qualifizierte Spezialisten mit Erfahrung in der Verhaftung von HIV die Therapie verschreiben, durchführen und überwachen sollten. Das Medikament wird ohne Kauen und unabhängig von der Zeit des Verzehrs von Lebensmitteln eingenommen. Wenn es für den Patienten schwierig ist, das gesamte Arzneimittel zu schlucken, kann es zerkleinert und zusammen mit dem Nahrungsmittel mit einer halbflüssigen oder flüssigen Konsistenz eingenommen werden. Die Methode der Anwendung und Dosis wird vom behandelnden Arzt, der führenden Krankheit vorgeschrieben. Die empfohlene Grunddosis ist eine einzelne Dosis von Lazid zweimal täglich.

Wenn der Patient an einem Mangel des renalen Enzyms leidet (Kreatinin-Clearance unter 50 ml pro Minute), dann erhöht sich die Konzentration von Wirksubstanzen des Arzneimittels im Blut des Patienten aufgrund einer Verringerung der Rate ihrer Verwendung und Entfernung aus dem Körper. In dieser Situation ist eine private Annäherung an die Wahl der Dosierung notwendig, und es ist am besten, zwei Medikamente zu wählen: getrennt Lamivudin mit seiner Dosierung und separat Zidovudin. Dies erleichtert die Auswahl der quantitativen Komponente jeder chemischen Verbindung.

Wenn der Patient an einer Pathologie der Leberfunktion leidet, bemerken die Ärzte eine signifikante Kumulation von Zidovudin im Körper des Patienten, die unweigerlich die Abnahme seiner Wechselwirkung mit Glucuronsäure beeinflusst. Solchen Patienten wird empfohlen, Lamivudin und Zidovudin als separate Medikamente einzustufen. Dies ermöglicht die Auswahl einer quantitativen Dosierung für Zidovudin.

Wenn der Körper des Patienten, beim Empfang Lazida ein nachteiligen Symptome in Form einer expliziten Anämie verursacht (Hämoglobin im Blut ist unter 9 g / dl bzw. 5,59 mmol / l) sowie Neutropenie (neutrophile weniger 1.0h109 / l count), es notwendig ist, Arzt, um die Dosierung von Zidovudin anzupassen. In diesem Fall wird auch die Verabreichung von Arzneimitteln empfohlen, die Lamivudin und Zidovudin getrennt enthalten.

Es gibt keine speziellen Bemerkungen über die Anwendung von Lazid bei älteren Menschen, aber es ist immer noch notwendig zu präzisieren, dass eine solche Kategorie von Patienten mit besonderer Vorsicht mit jedem Medikament verordnet werden sollte. Dies liegt an den Altersveränderungen, die bereits im Körper des Patienten vorhanden sind.

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Verwenden Lazid Sie während der Schwangerschaft

Überwachen Empfangen Lazid Präparation zeigte, daß, wenn die Mutter das Medikament zum Zeitpunkt der Durchführung des Babys gefunden hat, der Grad der Konzentration im mütterlichen Serum entsprach seine qualitative und quantitative Zusammensetzung des fötalen Blutes sowie im Nabelschnurblut bei der Geburt. Solche Indikatoren bestätigen die leichte Durchlässigkeit der Bestandteile des Arzneimittels durch die hematoplazentare Barriere.

Es wurde dokumentiert, dass die Verwendung Lazid während der Schwangerschaft, insbesondere seine Komponente Zidovudin, sowie die Einführung des Neugeborenen nach der Geburt signifikant das Risiko eines HIV-Virus verringern - Infektion von der Mutter auf ihr Kind, sondern erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen. Daten zu ähnlichen Eigenschaften von Lamivudin wurden noch nicht gefunden.

Sehr vorsichtig ist nötig es das Lazidum und während der Ernährung des Kindes von der Brust zu nehmen. Nur der behandelnde Arzt kann die Verabreichung des Medikaments genehmigen, es kann notwendig sein, das Stillen zum Zeitpunkt der medikamentösen Therapie auszuschließen.

Kontraindikationen

Jede Droge, zusätzlich zu ihren "positiven" Qualitäten, zielt darauf ab, dieses oder jenes Problem zu stoppen, hat ihre eigenen negativen Eigenschaften. Es gibt auch Kontraindikationen für die Verwendung von Lazid.

• Übermäßige Empfindlichkeit gegenüber den Komponenten des Arzneimittels.
• Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min).
• Neutropenie ist eine Pathologie, die durch eine verringerte Anzahl von Neutrophilen im Blutplasma gekennzeichnet ist. In diesem Fall weniger als 0,75 × 10 ⁹ / l.
• Die Zeit des Tragens und Stillens eines Kindes bei Frauen.
• Anämie (digitales Hämoglobin ist weniger als 4,65 mmol / l oder 7,5 g / dl).
• Das Medikament ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert.

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Nebenwirkungen Lazid

Abhängig von der Schwere der Pathologie und dem allgemeinen Zustand des Körpers des Patienten können die Nebenwirkungen von Lazid folgendes zeigen:

• Schmerzsymptomatik im Kopf.
• Podtaschniwanie.
• Leukopenie, Neutropenie, die immer Anämie beinhaltet. Die Anzeichen einer Anämie können so sein, dass eine Bluttransfusion erforderlich sein kann.
• Probleme mit dem Schlaf.
• Schwindel.
• Abnahme des allgemeinen Tonus des Körpers.
• Fieber Manifestationen.
• Schmerzhafte Anfälle im Epigastrium, die zum Erbrechen beitragen.
• Rinorrhoe (Nasenhöhle ist mit einer erheblichen Menge an Schleimflüssigkeit gefüllt).
• Hustenanfälle.
• Durchfall.
• Vorübergehendes Wachstum der Anzahl der Leberenzyme: Aspartat-Aminotransferase (AST), Bilirubin und Alanin-Aminotransferase (ALT).
• Gelenk- und Muskelschmerzen.
• Juckreiz und Ausschlag auf der Haut.
• Anorexie.
• Depressiver Zustand, Erregbarkeit.
• Blähungen.
• Verminderte geistige Aktivität.
• Krämpfe.
• Thrombozytopenie (reduzierte Thrombozytenzahl im peripheren Blut).
• Kardiomyopathie (Entzündung des Herzmuskels).
• Verdauungsstörung.
• Pigmentveränderungen in der Haut und Nagelplatten.
• Erhöhtes Schwitzen.
• Häufiger Harndrang.
• Nesselsucht.

Es gibt nicht genügend Gewissheit, ob diese Nebenwirkungen durch Lazid ausgelöst werden oder Manifestationen der Krankheit selbst sind, aber in jedem Fall sollte der behandelnde Arzt über die auftretenden Symptome informiert werden. Bis heute gibt es keine Daten, die die additive Toxizität dieses Arzneimittels anzeigen.

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Überdosis

Mit einem signifikanten Überschuss der benötigten Menge des Medikaments reagiert der Körper mit einer Reaktion auf unangenehme Symptome. Überdosierung eines Medikaments Lazid, deren Wirkstoffe Lamivudin und Zidovudin sind, können zu einer allgemeinen Intoxikation des Patienten führen. Im Falle des Nachweises der ersten Vergiftungserscheinungen ist es notwendig, Standardmaßnahmen in einem solchen Muster durchzuführen: Reinigung des betroffenen Organismus (mögliche Verwendung von diskontinuierlicher Hämodialyse) und Einführung einer Erhaltungstherapie. Als Lazid überdosiert wurde, wurden keine Todesfälle registriert. Es gibt kein Monotherapeutikum, daher ist die Therapie symptomatisch.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Ausgehend von der Tatsache, dass die beiden Komponenten Lamivudin und Zidovudin die grundlegenden Komponenten des fraglichen Arzneimittels sind, hängen die Wechselwirkungen von Lazid mit anderen Arzneimitteln direkt von den Eigenschaften dieser Komponenten ab. Wenn wir Lamivudin in Betracht ziehen, dann wird aufgrund seines geringen Metabolismus (nur ein kleiner Teil davon metabolisiert durch Wechselwirkung mit Plasmaproteinen) der wichtigste, unveränderte Teil der Chemikalie aus dem Körper über die Nieren ausgeschieden.

Zidovudin interagiert auch schlecht mit der Proteinfraktion des Blutes, aber im Gegensatz zu Lamivudin tritt sein Metabolismus hauptsächlich in der Leber auf und wandelt sich in ein inaktives Glucuronid um.

Unten werden einige Drogen oder Klassen von Drogen erklingen lassen, die vorsichtiger mit Lazid in der Drogetherapie verwendet werden sollten. Wenn wir die gegenseitige Beeinflussung der beiden Hauptkomponenten betrachten, ist es bemerkenswert, dass Zidovudin die Pharmakokinetik von Lamivudin nicht direkt beeinflusst. Während der umgekehrte Effekt noch beobachtet wird, wird ein Wachstum (etwa 13%) der Wirkungsdauer von Zidovudin auf den Organismus des Patienten beobachtet, und es tritt auch eine Erhöhung seiner maximalen quantitativen Komponente im Blut (bis zu 28%) auf.

Während der Interaktion von Lazid mit Phenytoin wurde eine Abnahme der quantitativen Komponente des letzteren im Plasma beobachtet (ein Fall ergab den entgegengesetzten Indikator - die Phenytoin-Akkumulation im Blut erhöhte sich). Diese Eigenschaft des Arzneimittels weist auf die Notwendigkeit hin, die Menge der begleitenden Lazid-Substanz im Plasma konstant zu überwachen.

Im Falle der Anwendung von Zidovudin vor dem Hintergrund eines Therapieverlaufs mit Paracetamol besteht ein erhöhtes Neutropenie-Risiko. Dies gilt insbesondere für eine lange Behandlungsdauer. Paracetamol beeinflusst die Plasmakonzentration von Zidovudin und seinen Metabolismus nicht.

Die Anwendung von Lamivudin vor dem Hintergrund der Therapie mit Trimethoprim (einem der Bestandteile von Cotrimoxazol) geht einher mit einem Anstieg (bis zu 40%) der Konzentration des ersten im Blut (bei therapeutischen Dosen). Lamivudin selbst beeinflusst das Cotrimoxazol und seine Derivate nicht. Die Auswirkungen von Trimethoprim auf Zidovudin wurden nicht dokumentiert. Man sollte vorsichtig sein, wenn man diese zwei Medikamente kombiniert, besonders jene mit Nierenversagen.

Mutual Lazida verwenden mit Aspirin, Indomethacin, Codein, reduziert Zidovudin Metabolismus, Hemmen seiner Fähigkeit, in Glucuronide zu transformieren, sowie eine direkte Blockade von mikrosomalen Leberenzyme ist. Die gleichzeitige Anwendung von Lazid und Ribavirin (Nukleosidanaloga) wird nicht empfohlen, da das letztgenannte Arzneimittel die antiviralen Eigenschaften von Zidovudin in vitro herabsetzt. Es gibt Hinweise darauf, dass das Probenverfahren die Halbwertszeit von T 1/2 Zidovudin aus dem Körper des Patienten verlängert und seine Umwandlung in Glucuronide blockiert.

Daher ist es vor der Einführung von Medikamenten in das Behandlungsprotokoll notwendig, die Wechselwirkung von Lazid mit anderen Medikamenten gründlich zu untersuchen, insbesondere wenn es sich um einen ausreichend langen Verlauf der therapeutischen Therapie handelt.

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Lagerbedingungen

Das Medikament sollte an einem dunklen Ort bei Raumtemperatur von 15 bis 25 ° C aufbewahrt werden. Lazid-Lagerbedingungen erlauben keine Erhöhung der Temperatur auf 30 ° C und Schütteln des Arzneimittels, da in dieser Situation die Transformation der Oberfläche des Arzneimittels in eine gelartige Struktur beginnt. Halten Sie Lazid an Orten, die für Kinder nicht zugänglich sind!

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Haltbarkeit

Pharmakologisches Medikament Lazid wird in der Apotheke veröffentlicht, wenn ein Rezept verfügbar ist. Seine Haltbarkeit ist auf der Verpackung angegeben und beträgt zwei Jahre. Es wird nicht empfohlen, das Medikament nach Ablauf der Lagerzeit zu verwenden.

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