Emeset

Emeset hat antiemetische Eigenschaften. Es gehört zur Gruppe der 5HT3-Serotonin-Endantagonisten.

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Hinweise Emeseta

Es wird zur Vorbeugung und Beseitigung von Erbrechen mit Übelkeit angewendet, das aufgrund von Strahlentherapie und zytostatischer Chemotherapie auftritt, sowie von Erbrechen mit Übelkeit, das nach chirurgischen Eingriffen auftritt.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Form einer medizinischen Injektionslösung. Im Blister befinden sich 5 Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 2 oder 4 ml. In der Schachtel befindet sich 1 Blister mit Ampullen.

Pharmakodynamik

Ondansetron ist ein hochselektiver Antagonist der 5HT3-Enden von Serotonin. Die Durchführung von Strahlen- und Chemotherapieverfahren zytostatischer Natur kann zu einem Anstieg des Serotoninspiegels führen - als Folge einer Reizung der Schleimhäute des Dünndarms und des Magens. Dieser Effekt bewirkt eine Aktivierung der Wirkung afferenter Vagusfasern, die 5HT3-Enden enthalten, die einen Würgereflex auslösen. Wenn diese Fasern gereizt sind, kann der Serotoninspiegel auch im Bereich postrema im unteren Bereich des 4. Hirnventrikels ansteigen. Ein solcher Effekt verursacht auch Erbrechen, da er die dort befindlichen 5HT3-Enden stimuliert.

Ondansetron verlangsamt den Beginn des Würgereflexes durch antagonistische Wirkung auf 5HT3-Enden im Bereich der Neuronen des PNS und ZNS. Dieser Mechanismus scheint die durch zytostatische Therapie und chirurgische Eingriffe verursachte Übelkeit und Erbrechen zu verhindern und zu beseitigen.

Pharmakokinetik

Nach intravenöser Injektion werden nach 10 Minuten maximale Plasmaspiegel beobachtet. Der Proteinsynthesegrad im Plasma beträgt 70-76 %.

Der größte Teil der eingenommenen Dosis wird in der Leber verstoffwechselt.

Weniger als 5 % der unveränderten Substanz werden mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden (bei älteren Menschen 5 Stunden und bei schwerer Lebererkrankung 15–32 Stunden).

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Dosierung und Verabreichung

Das emetogene Potenzial einer Krebsbehandlung variiert je nach Dosierung und Kombination der verwendeten Strahlen- und Chemotherapieschemata. Die Wahl des Behandlungsschemas hängt vom Schweregrad der emetogenen Wirkung ab.

Strahlen- und Chemotherapie emetogener Natur.

Die empfohlene Dosis für die intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung beträgt 8 mg (langsame Injektionsrate). Der Eingriff wird unmittelbar vor Therapiebeginn durchgeführt.

Um die Entwicklung eines verzögerten oder anhaltenden Erbrechens zu verhindern, sollte das Arzneimittel nach den ersten 24 Stunden für maximal 5 Tage (rektal oder oral) verabreicht werden.

Emetogene Chemotherapie mit starker Wirkung.

Bei Patienten, die sich einer hochemetogenen Chemotherapie (z. B. hochdosiertem Cisplatin) unterziehen, kann Ondansetron unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie als Einzeldosis von 8 mg (im oder intravenös) verabreicht werden. Dosen über 8 mg (maximal 32 mg) dürfen nur als intravenöse Infusion verabreicht werden (die Substanz wird in 0,9%iger isotonischer Lösung (50–100 ml) oder einem anderen geeigneten Lösungsmittel gelöst). Diese Infusion dauert mindestens 15 Minuten.

Eine weitere Methode ist die langsame intramuskuläre oder intravenöse Injektion von 8 mg des Arzneimittels unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie. Anschließend erfolgt eine zweimalige intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung von 8 mg des Arzneimittels (nach 2 und 4 Stunden) oder eine 24-stündige Dauerinfusion (Dosierung 1 mg/Stunde).

Die Wirksamkeit von Setronon bei hochemetogener Chemotherapie kann durch eine zusätzliche einmalige intravenöse Injektion von Dexamethason (Dosis 20 mg) vor der Chemotherapie erhöht werden.

Anwendung bei Kindern.

Kindern über 4 Jahren mit einer Körperoberfläche von 0,6–1,2 m² kann eine einmalige Injektion des Arzneimittels in einer Dosis von 5 mg/m² ^unmittelbar vor der Chemotherapie verschrieben werden. 12 Stunden später werden Emeset-Tabletten in einer Dosis von 4 mg eingenommen. Die orale Verabreichung kann nach Abschluss der Therapie noch weitere 5 Tage fortgesetzt werden.

Bei Kindern mit einer Körperoberfläche von mehr als 1,2 m² sollte vor Beginn der Chemotherapie eine Initialdosis von 8 mg intravenös verabreicht werden. 12 Stunden später sollte der Patient dann 8-mg-Tabletten einnehmen. Die orale Einnahme von 8 mg zweimal täglich kann nach Beendigung der Behandlung für weitere 5 Tage fortgesetzt werden.

Alternativ wird das Medikament in einer Dosis von 0,15 mg/kg (maximal 8 mg) als einmalige Injektion vor Beginn der Chemotherapie verabreicht. Diese Dosis kann im Abstand von 4 Stunden, maximal jedoch dreimal, wiederholt werden. Die orale Verabreichung von 4 mg des Medikaments zweimal täglich kann nach Therapieende noch weitere 5 Tage fortgesetzt werden.

Die empfohlene Dosierung für Erwachsene sollte nicht überschritten werden.

Um postoperativem Erbrechen mit Übelkeit bei Kindern über 4 Jahren, die sich einer Operation unter Vollnarkose unterziehen, vorzubeugen oder diese zu beseitigen, darf das Medikament in Dosen von 0,1 mg/kg (maximal 4 mg) durch langsame Infusion verabreicht werden – vor, während und nach der Einleitung der Narkose.

Erbrechen mit Übelkeit, das nach einer Operation auftritt.

Um postoperativem Erbrechen mit Übelkeit (bei Erwachsenen) vorzubeugen, ist während der Narkose eine einmalige intramuskuläre oder langsame intravenöse Injektion von 4 mg des Arzneimittels erforderlich. Um die oben beschriebenen, bereits aufgetretenen unangenehmen Symptome zu beseitigen, müssen zusätzlich 4 mg des Arzneimittels mit den oben genannten Methoden verabreicht werden.

Personen mit Leberversagen.

Bei Patienten mit mittelschweren bis schweren Leberfunktionsstörungen ist die Clearance von Ondansetron deutlich reduziert, während die Halbwertszeit aus dem Blutserum erhöht ist. Diesen Patienten sollten nicht mehr als 8 mg des Arzneimittels pro Tag verabreicht werden.

Das Arzneimittel darf intramuskulär in denselben Körperbereich auf einmal verabreicht werden, wobei die Dosis 2 ml nicht überschreiten darf.

Die Infusionslösung muss unmittelbar nach ihrer Herstellung verabreicht werden. Zur Auflösung des Arzneimittels können folgende Lösungsmittel verwendet werden:

• 0,9%ige Natriumchloridlösung;
• 5%ige Glucoselösung;
• Ringer-Lösung;
• 10%ige Mannitollösung;
• 0,3 % KCl-Lösung mit 0,9 % Natriumchlorid-Infusionslösung;
• 0,3 % KCl-Lösung mit 5 % Glucoselösung.

Das Arzneimittel darf nicht mit anderen Infusionsmitteln aufgelöst werden.

Verwenden Emeseta Sie während der Schwangerschaft

Emeset sollte nicht an stillende Mütter oder schwangere Frauen verabreicht werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.

Nebenwirkungen Emeseta

Die Einnahme des Arzneimittels kann zum Auftreten bestimmter Nebenwirkungen führen:

• Manifestationen einer Allergie: Symptome einer sofortigen Unverträglichkeit, unterschiedlich stark ausgeprägt. Gelegentlich entwickelt sich eine Anaphylaxie;
• ZNS-Störungen: Auftreten von extrapyramidalen Störungen (z. B. okulogyrische Krise), Kopfschmerzen, dystonischen Symptomen ohne anhaltende Komplikationen sowie Krampfanfälle. Gelegentlich tritt Schwindel auf (bei schneller Injektion);
• Sehbehinderung: Nach intravenöser Injektion kommt es zu vorübergehender Sehbehinderung. Gelegentlich tritt vorübergehende Blindheit auf (üblicherweise bei Patienten, die eine Chemotherapie mit Cisplatin erhalten haben, die maximal 20 Minuten dauerte);
• Läsionen des Herz-Kreislauf-Systems: Auftreten von Schmerzempfindungen im Herzen (mit oder ohne Depression im ST-Segment), Arrhythmie, Gesichtshyperämie, Bradykardie und Hitzegefühl sowie Druckabfall;
• Probleme mit der Atemfunktion: Auftreten von Schluckauf;
• Verdauungsstörungen: Entwicklung von Verstopfung;
• Leber- und Gallenfunktionsstörung: erhöhte Leberfunktionswerte, die ohne Symptome auftreten. Solche Effekte treten üblicherweise bei Patienten auf, die Cisplatin-haltige Chemotherapeutika anwenden;
• systemische Erkrankungen: Auftreten lokaler Symptome an der Injektionsstelle.

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Überdosis

Eine Intoxikation wird wie folgt behandelt: Es ist notwendig, den Zustand des Patienten zu überwachen, um die Entwicklung der Symptome der Störung rechtzeitig festzustellen und dann symptomatische Verfahren unter Berücksichtigung ihrer Richtung durchzuführen. Emeset hat kein Gegenmittel.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Ondansetron verlangsamt oder beschleunigt den Stoffwechsel anderer Arzneimittel nicht, wenn es mit diesen kombiniert wird. Spezielle Tests haben gezeigt, dass das Medikament keine Wechselwirkungen mit Substanzen wie Furosemid, Propofol, Temazepam und Tramadol sowie mit alkoholischen Getränken aufweist.

Ondansetron wird durch verschiedene Enzyme des Hämoproteins P450 sowie durch Elemente von CYP3A4 und CYP2D6 mit CYP1A2 metabolisiert. Die Vielfalt der Stoffwechselenzyme ermöglicht es, im Falle einer Abnahme oder Verlangsamung der Aktivität eines dieser Enzyme (z. B. eines genetischen Mangels der Substanz CYP2D6) diese unter Standardbedingungen durch andere Enzyme zu kompensieren, wodurch dies fast keinen Einfluss auf die Gesamtindikatoren von CC hat.

Bei Personen, die eine Therapie mit Wirkstoffen erhalten, die möglicherweise das CYP3A4-Element induzieren (wie Carbamazepin und Phenytoin mit Rifampicin), wird eine Erhöhung der Clearance von Ondansetron zusammen mit einer Verringerung seines Blutspiegels beobachtet.

Einige klinische Tests legen nahe, dass Emeset die schmerzlindernde Wirkung von Tramadol verringern kann.

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Lagerbedingungen

Emeset sollte an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Emeset kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Zur Anwendung des Arzneimittels bei Kindern unter 4 Jahren liegen nur begrenzte Daten vor.

Analoga

Die folgenden Medikamente sind Analoga des Medikaments: Domegan und Granitron mit Zofran und Zoltem, sowie zusätzlich Zofetron, Omtron und Navoban mit Isotron, sowie Ondansetron und Tropisetron. Darüber hinaus umfasst die Liste Osetron, Emetron, Setronon und Emtron mit Emesetron.

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Bewertungen

Emeset hat eine hochwirksame Wirkung und beseitigt Erbrechen und Übelkeit, die nach Chemotherapie-Eingriffen auftreten. Bewertungen vieler Patienten zeigen, dass das Medikament wirklich hilft, diese Störungen zu beseitigen.