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Aprovel ist der Handelsname eines Medikaments, dessen Hauptwirkstoff Irbesartan ist. Irbesartan gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die als Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten (ARA II) oder Angiotensin-Rezeptorblocker bekannt sind. Es wird zur Behandlung von Hypertonie (Bluthochdruck) und zum Schutz der Nieren bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2, begleitet von Eiweiß im Urin (Mikroalbuminurie), verwendet, um das Fortschreiten einer chronischen Nierenerkrankung zu verhindern.

Irbesartan wirkt, indem es die Wirkung von Angiotensin II, einem starken vasokonstriktorischen Hormon, blockiert. Durch die Blockierung der Angiotensinrezeptoren erweitert Irbesartan die Blutgefäße und verringert den Gefäßwiderstand, was zu einer Senkung des Blutdrucks führt. Es kann auch dazu beitragen, die Belastung der Nieren zu verringern und sie vor Schäden zu schützen, die mit Hypertonie und Diabetes verbunden sind.

Hinweise Zugelassen

• Hypertonie: Aprovel wird zur Senkung von Bluthochdruck bei erwachsenen Patienten angewendet. Dies kann dazu beitragen, Komplikationen im Zusammenhang mit Bluthochdruck wie Schlaganfall, Herzinfarkt und Nierenschäden vorzubeugen.
• Chronische Nierenerkrankung bei Patienten mit Typ-2-Diabetes: Aprovel kann verschrieben werden, um die Nieren zu schützen und das Fortschreiten einer chronischen Nierenerkrankung bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu verlangsamen, insbesondere bei Patienten mit Mikroalbuminurie (Vorhandensein von Protein im Urin).
• Herzinsuffizienz: In einigen Fällen kann Aprovel zur Behandlung von Herzinsuffizienz bei Patienten angewendet werden, insbesondere wenn diese Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer (ACEIs) nicht vertragen oder wenn ACEIs nicht wirksam genug sind.

Freigabe Formular

Aprovel wird häufig in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung hergestellt. Tabletten können unterschiedliche Dosierungen haben, sodass Sie je nach den individuellen Bedürfnissen des Patienten die optimale Dosis auswählen können.

Pharmakodynamik

• Blockierung des Angiotensin-II-Rezeptors: Irbesartan bindet an Angiotensin-II-Rezeptoren in Gefäßgewebe und andere Organe, wodurch die Wirkung dieses Hormons beeinträchtigt wird. Angiotensin II verursacht im Allgemeinen eine Gefäßverengung, die den Blutdruck erhöht, und stimuliert auch die Freisetzung von Aldosteron, was zu Natrium- und Wassereinlagerungen führt. Die Blockierung der Angiotensin-II-Rezeptoren mit Irbesartan führt zu einer Gefäßerweiterung und einem Blutdruckabfall.
• Verringerter peripherer Gefäßwiderstand: Da Irbesartan die vasokonstriktorischen Effekte von Angiotensin II blockiert, führt dies zu einer Verringerung des peripheren Gefäßwiderstands, was wiederum zur Senkung des Blutdrucks beiträgt.
• Entlastung des Herzens: Durch die Senkung des Blutdrucks und des peripheren Gefäßwiderstands verringert Irbesartan die Arbeitsbelastung des Herzens, was für Patienten mit Herzinsuffizienz von Vorteil sein kann.
• Nierenschutz: Irbesartan kann eine schützende Wirkung auf die Nieren haben, insbesondere bei Patienten mit Diabetes, indem es die Ausbreitung von Proteinen im Urin (Mikroalbuminurie) verhindert und die Nierenfunktion erhält.

Pharmakokinetik

• Resorption: Irbesartan wird nach oraler Verabreichung im Allgemeinen gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximalen Blutkonzentrationen werden normalerweise 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
• Bioverfügbarkeit: Die Bioverfügbarkeit von Irbesartan nach oraler Verabreichung beträgt etwa 60-80 % der Dosis.
• Stoffwechsel: Irbesartan wird in der Leber umfassend verstoffwechselt, wo es oxidiert und glucuronidiert wird. Die Hauptmetaboliten sind Irbesartan-2-O-Glucuronid und Irbesartan-3-Carboxymethylether.
• Proteinbindung: Etwa 90-95 % von Irbesartan sind an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin, gebunden.
• Verteilung: Das Verteilungsvolumen von Irbesartan beträgt etwa 53-93 Liter. Es dringt gut in Gewebe ein, einschließlich Nieren, Leber und Herz.
• Ausscheidung: Etwa 20 % der Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, der Rest über den Darm. Die Halbwertszeit von Irbesartan aus dem Plasma beträgt etwa 11-15 Stunden.
• Einfluss von Nahrungsmitteln: Nahrungsmittel haben keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Aufnahme von Irbesartan, daher kann das Arzneimittel unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Dosierung und Verabreichung

1. Hypertonie:

   • Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt üblicherweise 150 mg einmal täglich.
   • Wenn eine zusätzliche Blutdrucksenkung erforderlich ist, kann die Dosis auf das Maximum erhöht werden, das üblicherweise 300 mg einmal täglich beträgt. Täglich.
   • Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Hypertonie und Diabetes mellitus wird empfohlen, mit einer Dosis von 300 mg zu beginnen.

2. Diabetes mellitus mit Mikroalbuminurie:

   • Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt üblicherweise 150 mg einmal täglich.
   • Bei Bedarf kann die Dosis auf 300 mg pro Tag erhöht werden.

3. Herzinsuffizienz:

   • Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt üblicherweise 75 mg einmal täglich.
   • Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis je nach Ansprechen auf die Behandlung auf 150 mg und weiter auf 300 mg pro Tag erhöht werden.

Irbesartan wird üblicherweise einmal täglich eingenommen. Tag, unabhängig von den Mahlzeiten. Die Tablette sollte unzerkaut mit Wasser eingenommen werden.

Verwenden Zugelassen Sie während der Schwangerschaft

• Fötotoxizität:

  • Studien weisen darauf hin, dass ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten bei Anwendung im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester eine Fötotoxizität verursachen können. Fälle von Exenzephalie und einseitiger Nierenagenesie wurden bei Föten von Frauen berichtet, die während der Schwangerschaft Irbesartan einnahmen (Boix et al., 2005).

• Negative Schwangerschaftsergebnisse:

  • Eine Studie, die die Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten während der Schwangerschaft untersuchte, ergab, dass die langfristige Verwendung dieser Medikamente mit einem hohen Risiko für negative Schwangerschaftsergebnisse, einschließlich verzögerter Gliedmaßenentwicklung und spontaner Fehlgeburt, verbunden ist (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Wirkung auf den Fötus:

  • Die Verwendung von Irbesartan vor der Empfängnis und in der frühen Schwangerschaft kann zu einer Verzögerung des fetalen Wachstums und einem erhöhten Risiko für negative Ergebnisse führen. In einem Fall wurde bei einer Frau, die Irbesartan einnahm, bei einem Fötus das Turner-Syndrom und eine verzögerte Entwicklung der Gliedmaßen diagnostiziert (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit: Das Arzneimittel ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Irbesartan oder einen der Bestandteile des Arzneimittels kontraindiziert. Dies kann sich in allergischen Reaktionen äußern, darunter Hautausschlag, Juckreiz, Gesichtsschwellungen oder Atembeschwerden.
• Schwangerschaft: Die Anwendung von Aprovel ist während der Schwangerschaft, insbesondere im zweiten und dritten Trimester, kontraindiziert, da dies zur Entwicklung schwerer Erkrankungen beim Fötus führen kann, wie z. B. Verminderte Nierenfunktion, Hypoplasie des Schädels und der hinteren Hirnregion.
• Stillzeit: Aprovel wird in die Muttermilch ausgeschieden, daher ist seine Anwendung während der Stillzeit kontraindiziert.
• Blutgerinnung: Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit Blutungsstörungen oder bei Patienten, die Antikoagulanzien erhalten, mit Vorsicht angewendet werden.
• Symptomatische Hypotonie: Das Medikament sollte bei Patienten mit schwerer Hypotonie mit Vorsicht angewendet werden, da Irbesartan einen Blutdruckabfall verursachen kann.
• Herzinsuffizienz: Aprovel sollte bei Patienten mit Herzinsuffizienz, insbesondere bei Patienten mit gleichzeitiger Nierenfunktionsstörung, mit Vorsicht angewendet werden.
• Kombination mit Alskept (Alfa-Lisinopril): Die kombinierte Anwendung von Aprovel und Alskept ist aufgrund des Risikos blutdrucksenkender Wirkungen kontraindiziert.

Nebenwirkungen Zugelassen

• Senkung des Blutdrucks: Dies ist eine der typischen Wirkungen des Arzneimittels. In seltenen Fällen kann dies Hypotonie (starker Blutdruckabfall) verursachen, insbesondere bei Patienten mit schwerer Hypovolämie (wenig Körperflüssigkeit), was zu Schwindel oder Ohnmacht führen kann.
• Kopfschmerzen: Bei manchen Patienten können während der Einnahme von Aprovel Kopfschmerzen auftreten.
• Schwindel und Schläfrigkeit: Dies gilt auch für mögliche Nebenwirkungen, insbesondere zu Beginn der Behandlung oder bei einer Änderung der Dosierung.
• Hyperkaliämie: In seltenen Fällen kann Aprovel einen Anstieg des Kaliumspiegels im Blut verursachen, was gefährlich sein kann, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Einnahme anderer Medikamente, die ebenfalls den Kaliumspiegel erhöhen können.
• Allergische Reaktionen: Dazu gehören Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Schwellung des Gesichts oder Atembeschwerden. Wenn Anzeichen einer Allergie auftreten, sollten Sie die Einnahme von Aprovel abbrechen und einen Arzt aufsuchen.
• Erhöhte Harnstoff- und Kreatininwerte im Blut: Dies kann bei einigen Patienten auftreten, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
• Muskel- oder Gelenkschmerzen: Dies kann auch eine Nebenwirkung von Aprovel sein.

Überdosis

• Starker Blutdruckabfall, der zu Schwindel und Ohnmacht führen kann.
• Schläfrigkeit, Benommenheit und allgemeines Schwächegefühl.
• Auch Herzrhythmusstörungen oder Atembeschwerden sind möglich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

• Medikamente, die das Risiko einer Hyperkaliämie erhöhen: Aprovel kann den Kaliumspiegel im Blut erhöhen, wenn es gleichzeitig mit kaliumsparenden Diuretika (z. B. Spironolacton, Amilorid), Kaliumpräparaten oder anderen Medikamenten eingenommen wird, die ebenfalls den Kaliumspiegel erhöhen können.
• Andere blutdrucksenkende Medikamente: Die kombinierte Anwendung von Aprovel mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten wie Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern (ACEIs), Kalziumantagonisten oder Betablockern kann zu einer verstärkten blutdrucksenkenden Wirkung führen.
• Medikamente, die das Risiko einer Hypotonie erhöhen: Die kombinierte Anwendung von Aprovel mit Alkohol, Antidepressiva, Sedativa oder Hypnotika kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärken und das Risiko einer orthostatischen Hypotonie (ein Blutdruckabfall bei Veränderungen der Körperposition) erhöhen.
• Lithium: Irbesartan kann die Clearance von Lithium verringern, was zu erhöhten Lithium-Blutspiegeln und toxischen Wirkungen führen kann.
• Nephrotoxische Arzneimittel: Irbesartan kann die Nephrotoxizität einiger Arzneimittel erhöhen, insbesondere nichtsteroidaler Antirheumatika (NSAIDs) und Arzneimittel, die über die Nieren metabolisiert werden.