Fazlodex

Faslodex ist ein wirksames Antitumormittel mit antiöstrogenen Eigenschaften, das heißt, es hat eine dem Östrogenrezeptor entgegengesetzte Wirkung.

Das Medikament wird aktiv zur Behandlung onkologischer Erkrankungen, insbesondere bösartiger Neubildungen der Brustdrüse, eingesetzt.

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Hinweise Fazlodex

Faslodex wird bei metastasierten und schnell fortschreitenden Formen von Brustkrebs sowie bei onkologischen Erkrankungen verschrieben, bei denen eine positive Östrogenresistenz besteht (östrogenabhängiger Brustkrebs bei Patientinnen).

Am häufigsten wird es in den Wechseljahren eingesetzt, wenn sich die Pathologie gleichzeitig mit oder nach dem Ende der Behandlung mit Antiöstrogenen entwickelt.

Faslodex ist bei jungen Menschen nicht angezeigt: Es wird normalerweise zur Behandlung von Erwachsenen und älteren Frauen verwendet.

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Freigabe Formular

Das Medikament Faslodex ist zur intramuskulären Injektion bestimmt.

Es wird in einer speziellen Einwegspritze aus Glas mit praktischem Anwendungssystem hergestellt und freigegeben. Die Spritze enthält 5 ml des Arzneimittels, verpackt in einer transparenten Zellpackung in einer Menge von 1 Stück. Eine sterile Nadel in einer geschützten Verpackung ist im Kit enthalten. Das Medikament wird in einem Karton abgegeben.

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Fulvestrant in einer Menge von 0,25 g. Zusätzliche Substanzen sind Ethanol 96 % – 0,5 g, Benzylalkohol – 0,5 g, Benzylbenzoat – 0,75 g/ml, Rizinusöl, auf 5 ml gebracht.

Das Präparat ist eine transparente, möglicherweise leicht gelbliche, leicht viskose (aufgrund des Rizinusöls) Flüssigkeit.

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Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Faslodex wird durch die Wirkung des Wirkstoffs bestimmt – einer Substanz mit antagonistischen Eigenschaften am Östrogenrezeptor. Hinsichtlich der Stärke der Rezeptorinteraktion hat es eine ähnliche Wirkung wie Estradiol. Der Wirkstoff stoppt die trophische Wirkung von Östrogenen, ohne eine eigenständige, östrogenähnliche Aktivität zu zeigen.

Das Wirkprinzip des Arzneimittels beruht auf der Unterdrückung der aktiven Aktivität und der Regression der Östrogenrezeptoren.

Darüber hinaus reduziert der Wirkstoff von Faslodex zuverlässig die Expression von Progesteronrezeptoren. Während der Verabreichung des Arzneimittels kommt es in der postmenopausalen Phase nicht zu einer Stimulation des Endometriums.

Die Wirkung des Arzneimittels auf das Endometriumgewebe während einer Langzeitbehandlung sowie mögliche Veränderungen der Gewebestruktur wurden nicht untersucht.

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen einer Langzeittherapie mit dem Arzneimittel auf das Knochengewebe durchgeführt.

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Pharmakokinetik

Bei intramuskulärer Verabreichung wird das Arzneimittel allmählich resorbiert. Die maximale Wirkstoffmenge wird erst nach einer Woche nachgewiesen. Die Anwendung von Faslodex in einer Dosierung von 0,5 g sorgt für ein optimales Gleichgewicht während der ersten 4 Anwendungswochen. Das Gleichgewicht sorgt für Schwankungen des Wirkstoffspiegels im Plasma in einem relativ engen Bereich: Maximal- und Minimalwerte können um etwa das Dreifache abweichen.

Bei intramuskulärer Verabreichung kann das Verhältnis proportional zur verabreichten Dosis des Arzneimittels sein (im Bereich von 0,05–0,5 g).

Der Wirkstoff verteilt sich recht schnell im Körper, hauptsächlich außerhalb der Gefäße. Er bindet zu 99 % an Plasmaproteine. Die Hauptkomponenten der Bindung bestehen aus Lipoproteinfraktionen niedriger, mittlerer und hoher Dichte.

Die metabolischen Eigenschaften des Wirkstoffs des Arzneimittels bestehen aus einer Kombination einer Vielzahl möglicher biologischer Transformationswege, die mit den Stoffwechselschemata endogener Steroidhormone identisch sind. Die ermittelten Metaboliten können etwas passiver sein als der Wirkstoff.

Der Wirkstoff des Arzneimittels wird größtenteils mit dem Kot ausgeschieden, etwa 1 % kann über die Nieren ausgeschieden werden. Die Clearance der Substanz setzt einen hohen Extraktionsgrad in der Leber voraus. Die Halbwertszeit beträgt 50 Tage.

Die Pharmakokinetik von Faslodex ändert sich nicht je nach Altersgruppe, Gewicht oder Rasse des Patienten.

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Dosierung und Verabreichung

Faslodex ist zur intramuskulären Anwendung vorgesehen. Die Verabreichung erfolgt langsam (über 2 Minuten) injiziert. Wenn zwei Dosen erforderlich sind, wird das Medikament zuerst in den einen, dann in den anderen Gesäßmuskel injiziert.

Erwachsene und ältere Patienten erhalten das Medikament alle 30 Tage in einer Menge von 0,25–0,5 g. Es ist möglich, Faslodex zunächst zweimal im Monat mit 0,5 g im Abstand von 14–15 Tagen zu verabreichen.

Das Arzneimittel wird bei Kindern und Jugendlichen nicht angewendet.

Bei Erkrankungen der Leber und der Harnwege ist keine Änderung der Dosierung des Arzneimittels erforderlich.

Achtung: Die mit dem Antiöstrogen gelieferte Nadel muss nicht zusätzlich sterilisiert werden. Berühren Sie die Nadel während der gesamten Verabreichung des Arzneimittels nicht.

Bewerbungsschema:

• wir nehmen die transparente Spritze aus der Verpackungszelle und untersuchen sie auf Risse und Absplitterungen;
• wir drucken den äußeren Nadelschutz aus;
• Brechen Sie die Trennwand der weißen Kunststoffkappe der Spritzenkanüle ab und entfernen Sie die Kappe zusammen mit dem Gummistopfen;
• Befestigen Sie die Nadel mithilfe der Rotationsmethode an der Spritzenkanüle.
• Entfernen Sie den Nadelschutz vorsichtig und achten Sie darauf, dass Sie nicht am Ende der Nadel hängen bleiben.
• durch leichtes Drücken überschüssige Blasen aus dem Spritzenhohlraum entfernen;
• wir machen eine Injektion in den äußeren oberen Quadranten des Gesäßes, wir verabreichen das Medikament langsam (bis zu 2 Minuten);
• Entfernen Sie die Nadel und drücken Sie den Spezialhebel, indem Sie ihn ganz nach vorne bewegen, um das Nadelende zu verschließen. Sollte dieser Vorgang fehlschlagen, legen Sie die Nadel einfach in den Nadelbehälter, um einen möglichen Kontakt der Medikamentenrückstände mit der Haut zu verhindern.

Der Eingriff sollte mit größter Sorgfalt durchgeführt werden, die Injektion sollte mit Handschuhen erfolgen. Fremde dürfen den Eingriff nicht durchführen: Die Verabreichung des Arzneimittels sollte von einem kompetenten Facharzt überwacht werden.

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Verwenden Fazlodex Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Anwendung von Faslodex sind:

• allergische Reaktionen auf den Wirkstoff oder einen zusätzlichen Bestandteil des Arzneimittels;
• schwere Form einer funktionellen Leberstörung;
• Schwangerschafts- und Stillzeit;
• Kinder unter 18 Jahren.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels an Patienten mit Erkrankungen der Harnwege ist Vorsicht geboten.

Nebenwirkungen Fazlodex

Das Medikament Faslodex kann einige Nebenwirkungen verursachen, die wir in absteigender Häufigkeit auflisten:

• Übelkeitsanfälle;
• Durchfall, Gewichtsverlust, Appetitlosigkeit, Erbrechen;
• periodische Hitzeanfälle, Fälle von Thromboembolien;
• Hautausschläge;
• Anzeichen einer entzündlichen Reaktion an der Injektionsstelle;
• Blasenentzündung, Urethritis;
• Soor, vaginaler Ausfluss;
• erhöhte Aktivität von ALT, AST, alkalischer Phosphatase;
• hoher Bilirubinspiegel;
• Kopfschmerzen, Schwellungen.

Nach dem Absetzen des Medikaments verschwinden die Nebenwirkungen normalerweise.

Überdosis

Es liegen keine Berichte über eine Überdosierung mit Faslodex vor.

In Tierversuchen, bei denen hohe Dosen Faslodex verabreicht wurden, wurden nur direkte und indirekte Anzeichen einer Unterdrückung der Funktionsfähigkeit von Östrogenen beobachtet.

Die Behandlung einer Überdosierung erfolgt in Abhängigkeit von den festgestellten Symptomen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Basierend auf den Ergebnissen der experimentellen Wechselwirkung von Faslodex und Midazolam kommt es nicht zu einer Unterdrückung der Aktivität von Cytochrom P450 3A4. Die erhaltenen Informationen lassen den Schluss zu, dass der Wirkstoff des Arzneimittels die Cytochrome P450 1A2, 2D6, 2C9 und 2C19 nicht beeinflusst. Eine Wirkung auf andere Cytochrome wurde nicht beobachtet.

Während der experimentellen Erfahrung mit der kombinierten Wirkung von Faslodex mit Arzneimitteln wie Rifampicin und Ketoconazol wurden keine offensichtlichen Veränderungen der Clearance des Wirkstoffs von Faslodex beobachtet. Daraus lässt sich schließen, dass die gleichzeitige Anwendung von Faslodex mit Arzneimitteln, die Cytochrom P450 3A4 induzieren oder hemmen, keine Dosisanpassung des Arzneimittels erfordert.

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Lagerbedingungen

Faslodex darf nur an für Kinder absolut unzugänglichen Orten aufbewahrt werden. Optimale Temperaturwerte für die Aufbewahrung des Arzneimittels liegen zwischen +2 und +8 °C. Das Arzneimittel darf nicht eingefroren oder erhitzt werden.

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Haltbarkeit

Die Haltbarkeit des Arzneimittels beträgt unter ordnungsgemäßen Lagerbedingungen bis zu 4 Jahre. Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht, wenn die Haltbarkeitsdauer abgelaufen ist oder die Blisterpackung oder die Glasspritze selbst beschädigt ist.

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