Fazlodex

Fazlodex ist ein wirksames Antitumormittel, das eine antiöstrogene Eigenschaft besitzt, dh eine dem Östrogenrezeptor entgegengesetzte Wirkung hat.

Das Medikament wird aktiv zur Behandlung von Krebs, insbesondere maligner Neoplasien der Brust, eingesetzt.

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Hinweise Fazlodex

Fazlodeks verabreicht und schnell metastasierenden Formen von Brustkrebs, mit fortschreitenden onkologischen Erkrankungen , die eine positive Wahrnehmung von Östrogen (Östrogen-abhängigen haben , Brustkrebs - Patienten).

Meistens wird es im Menopause verwendet, wenn sich die Pathologie gleichzeitig oder am Ende der Behandlung entwickelt antiestrogenen Drogen .

Fazlodex ist in jungen Jahren nicht indiziert: Es wird normalerweise zur Behandlung von Erwachsenen und älteren Frauen angewendet.

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Freigabe Formular

Medikation Fazlodeks ist für intramuskuläre Injektionen vorgesehen.

Es wird in einer speziellen Einwegspritze aus Glasmaterial mit einem praktischen Anwendungssystem hergestellt und hergestellt. Die Spritze enthält 5 ml des Arzneimittels, verpackt in einer klaren, transparenten 1-Packung, einer sterilen Nadel, die in einer geschützten Verpackung geliefert wird. Die Droge wird in einer Pappschachtel veröffentlicht.

Wirkstoffkomponente - Fulvestrant in einer Menge von 0,25 g mehr Material repräsentierte 96% Ethanol - 0,5 g, Benzylalkohol - 0,5 g, Benzylbenzoat - 0,75 g / ml, Rizinusöl, eingestellt auf 5 ml .

Das Medikament ist eine klare, vielleicht leicht gelbliche, leicht viskose (durch Rizinusöl) Flüssigkeit.

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Pharmakodynamik

Farmakodinamika Fazlodeks wird durch die Wirkung der aktiven Komponente des Medikaments bestimmt - eine Substanz, die antagonistische Eigenschaften mit dem Rezeptor von Östrogenen hat. Durch die Stärke der Wechselwirkung mit den Rezeptoren hat eine ähnliche Wirkung mit Estradiol. Der Wirkstoff stoppt den trophischen Effekt von Östrogenen, ohne gleichzeitig eine unabhängige Aktivität, ähnlich wie Östrogene, aufzudecken.

Das Prinzip der Wirkung des Medikaments beruht auf der Hemmung der aktiven Aktivität und der Regression von Östrogenrezeptoren.

Darüber hinaus reduziert die aktive Komponente von Fazlodex selbstbewusst die Schwere der Progesteronrezeptoren. Während der Einnahme der Droge findet während der Postmenopause keine Stimulation des Endometriums statt.

Die Wirkung des Arzneimittels auf das Endometriumgewebe bei längerem Behandlungsverlauf wurde nicht bewertet, ebenso wie mögliche Veränderungen der Gewebestruktur.

Es gab keine Studien über die Wirkung einer verlängerten Arzneimitteltherapie auf Knochengewebe.

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Pharmakokinetik

Mit intramuskulärer Injektion wird das Medikament allmählich absorbiert. Die maximale Menge an aktiver Komponente wird erst nach einer Woche erkannt. Die Verwendung von Fazlodex in einer Dosierung von 0,5 g bietet ein optimales Gleichgewicht während der ersten 4 Wochen der Anwendung. Das Gleichgewicht sorgt dafür, dass das Niveau der aktiven Substanz im Plasma in einem ziemlich engen Bereich schwankt: die Messwerte max und min können sich ungefähr um das 3-fache unterscheiden.

Bei der intramuskulären Injektion kann das Verhältnis proportional zur verabreichten Dosis des Arzneimittels (im Bereich von 0,05 bis 0,5 g) sein.

Der Wirkstoff wird ziemlich schnell und hauptsächlich außerhalb der Gefäße im Körper verteilt. Mit Plasmaproteinen bindet es zu 99%. Die Hauptbestandteile des Ligaments bestehen aus Lipoprotein geringer Dichte, Fraktionen mittlerer Dichte und hoher Dichte.

Die metabolischen Eigenschaften des Wirkstoffs des Arzneimittels bestehen aus einer Kombination einer großen Anzahl von möglichen Methoden der biologischen Transformation, die mit den Stoffwechselschemata endogener Steroidhormone identisch sind. Definierte Metaboliten können etwas passiver sein als der Wirkstoff.

Die aktive Komponente des Medikaments wird meist mit Kalorien ausgeschieden, etwa 1% können über die Nieren ausgeschieden werden. Die Clearance der Substanz impliziert einen hohen Extraktionsgrad in der Leber. Der Begriff Halbausscheidung wird durch 50 Tage bestimmt.

Pharmakokinetik Fazlodex ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Alterskategorie des Patienten, seinem Gewicht und seiner Zugehörigkeit zu einer bestimmten Rasse.

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Dosierung und Verabreichung

Fazlodex ist für die intramuskuläre Verabreichung vorgesehen. Art der Anwendung: langsam (für 2 Minuten) Injektion. Wenn Sie die Einführung von 2 Dosen benötigen, dann wird das Medikament zuerst in einen, dann in den anderen Gesäßmuskel eingeführt.

Erwachsene und ältere Patienten erhalten das Medikament in einer Menge von 0,25-0,5 g einmal alle 30 Tage. Vielleicht ist die anfängliche Einführung von Fazlodex 0,5 g zweimal im Monat, mit einem Intervall von 14 bis 15 Tagen.

Bei Kindern und Jugendlichen wird das Medikament nicht verwendet.

Bei Lebererkrankungen und Harnsystem ist es nicht notwendig, Änderungen in der Dosierung des Medikaments vorzunehmen.

Vorsicht: Die Nadel, die mit dem Anti-Östrogenmittel geliefert wird, erfordert keine zusätzliche Sterilisation. Berühren Sie die Nadel während der gesamten Dauer der Verabreichung von Medikamenten sollte nicht sein.

Schema der Anwendung:

• wir entfernen die durchsichtige Spritze aus der Verpackungszelle, prüfen auf Mangel an Rissen und Spänen;
• drucken Sie den äußeren Schutz der Nadel aus;
• das Septum der weißen Plastikkappe der Kanüle der Spritze abbrechen und die Kappe zusammen mit dem Gummistopfen entfernen;
• durch die Methode der Rotation befestigen wir die Nadel an der Kanüle der Spritze;
• wir entfernen den Schutz der Nadel, tun es vorsichtig und versuchen, das Ende der Nadel nicht zu verhaken;
• Mit einem leichten Druck lösen wir überschüssige Blasen aus dem Hohlraum der Spritze;
• Wir injizieren in den äußeren oberen Quadranten des Gesäßes, injizieren das Medikament langsam (bis zu 2 Minuten);
• Entfernen Sie die Nadel und drücken Sie sie auf den Spezialhebel. Bewegen Sie sie in die extrem vordere Position, um das Ende der Nadel zu schließen. Wenn diese Manipulation fehlschlägt, legen Sie die Nadel einfach in den Nadelbehälter, um zu verhindern, dass mögliche Rückstände des Medikaments auf die Haut gelangen.

Der Eingriff sollte so sorgfältig wie möglich durchgeführt werden, die Injektion sollte mit Handschuhen erfolgen. Lassen Sie nicht zu, dass Fremde den Eingriff durchführen: Die Verabreichung des Medikaments sollte von einem kompetenten Facharzt kontrolliert werden.

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Verwenden Fazlodex Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit verboten.

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Verwendung von Fazlodex sind:

• allergische Reaktionen auf die aktive oder jede zusätzliche Substanz des Arzneimittels;
• schwere Form der funktionellen Störung der Leber;
• Dauer der Schwangerschaft und Stillzeit;
• Kinder unter 18 Jahren.

Bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit Erkrankungen des Harnsystems sollte Vorsicht walten gelassen werden.

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Nebenwirkungen Fazlodex

Medikamente Fazlodeks können sich durch einige Nebenwirkungen manifestieren, die wir in absteigender Häufigkeit angeben:

• Anfälle von Übelkeit;
• Durchfall, Abmagerung, Appetitlosigkeit, Erbrechen;
• periodische Hitzeattacken, Fälle von Thromboembolien;
• Hautausschläge;
• Anzeichen einer Entzündungsreaktion an der Injektionsstelle;
• Zystitis, Urethritis;
• Soor, Ausfluss aus der Vagina;
• erhöhte Aktivität von ALT, AST, APF;
• hohes Niveau von Bilirubin;
• Schmerzen im Kopf, Schwellungen.

Nachdem das Medikament abgesetzt wird, neigen Nebenwirkungen dazu, zu verschwinden.

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Überdosis

Über Situationen mit einer Überdosierung von Fazlodex-Medikamenten wurde nicht berichtet.

Bei der Durchführung von tierexperimentellen Experimenten wurden bei Verabreichung großer Fazlodex-Dosen nur direkte und indirekte Anzeichen einer Unterdrückung der Funktionsfähigkeit von Östrogenen beobachtet.

Die Behandlung einer Überdosierung erfolgt in Abhängigkeit von den festgestellten Symptomen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Basierend auf den Ergebnissen der experimentellen Interaktion von Fazlodex und Midazolam wird die Aktivität von Cytochrom P450 3A4 nicht unterdrückt. Die erhaltenen Informationen lassen den Schluss zu, dass der Wirkstoff der Zubereitung keine Wirkung auf Cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C9 und 2C19 hat. Einfluss auf andere Cytochrome wurde nicht verfolgt.

Während der experimentellen Erfahrung der kombinierten Wirkung von Fazlodex mit Arzneimitteln wie Rifampicin und Ketoconazol wurden keine offensichtlichen Veränderungen in der Clearance des Wirkstoffs Fazlodex beobachtet. Daraus kann geschlossen werden, dass die Verwendung von Fazlodex zusammen mit Arzneimitteln, die Cytochrom P450 3A4 induzieren oder hemmen, keine Revision der Dosierung des Arzneimittels erfordert.

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Lagerbedingungen

Fazlodex kann nur an Orten aufbewahrt werden, die für Kinder nicht zugänglich sind. Optimale Temperaturleistung für die Konservierung des Medikaments von +2 bis + 8 ° C Das Medikament sollte nicht eingefroren und erhitzt werden.

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Haltbarkeit

Die Haltbarkeit des Arzneimittels unter geeigneten Lagerbedingungen beträgt bis zu 4 Jahren. Verwenden Sie dieses Medikament nicht, wenn seine Haltbarkeitsdauer abgelaufen ist oder die konturierte Verpackung oder Glasspritze selbst beschädigt wurde.

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