Ental

Ental enthält die Substanz Capecitabin, ein Derivat des Carbamats Fluorpyrimidin. Es ist ein aufgenommenes Zytostatikum, das im Tumorgewebe aktiviert wird und dessen selektive zytotoxische Wirkung in seiner Beziehung zeigt. Gleichzeitig besitzt Capecitabin selbst keine zytotoxische Aktivität, aber Fluorouracil (5-FU) wird in ein zytotoxisches Element umgewandelt.

Die Bildung der 5-FU-Komponente im Tumorgewebe erfolgt unter dem Einfluss des angiogenen Elements Thymidinphosphorylase des Neoplasmas, wodurch die Gesamtwirkung von 5-FU auf gesunde Gewebe minimiert wird.

Hinweise Ents

Es wird in solchen Situationen verwendet:

• Mammakarzinom : metastatischen oder lokal gemeinsames Karzinom (in Kombination mit Docetaxel, wenn eine Chemotherapie mit Taxanen und Anthrazyklinen war unwirksam oder mit Gegen deren Verwendung in einem Patienten);
• kolorektales Karzinom oder Kolonkarzinom: adjuvante Behandlung oder Substanz der ersten Wahl bei der Behandlung von metastasiertem kolorektalen Karzinom;
• Karzinom des Magens und der Speiseröhre: Medizin der 1. Linie in der häufigen Form des Karzinoms.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Tablettenform - mit einem Volumen von 0,15 g in 10 Stück in einem Zellbündel, 6 Packungen in einer Packung; mit einem Volumen von 0,5 g - 10 Stück in der Verpackungsplatte, 12 Platten in der Schachtel.

Pharmakodynamik

Die sequentielle enzymatische Umwandlung von Capecitabin in die 5-FU-Komponente bildet in den Neoplasmazellen höhere Werte als in gesunden Geweben. Wenn Personen mit Kolonkarzinom Medikamente einnehmen, ist der Gehalt an 5-FU im Tumorgewebe 3,2-mal höher als die Indizes in gesunden Geweben. Der Anteil der 5-FU-Werte in den Neoplasma-Geweben und im Plasma beträgt 21,4, während das Verhältnis der Indikatoren in den gesunden Geweben und im Plasma 8,9 beträgt.

Die Wirksamkeit der Thymidinphosphorylase im primären kolorektalen Neoplasma ist viermal höher als die Aktivität in gesunden Geweben.

In den Zellen des Neoplasmas wird bei Personen mit Brust-, Dickdarm-, Magen-, Eierstock- und Gebärmutterhalskrebs eine größere Menge Thymidinphosphorylase nachgewiesen, die 5'-DFUR in eine Komponente in 5-FU umwandeln kann als in gesunden Geweben.

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Pharmakokinetik

Das Medikament mit hoher Geschwindigkeit, vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert (Essen reduziert die Resorptionsrate). In der Leber wandelt sich das Medikament zusammen mit den Carboxyesterasen um und bildet das Element 5-DFCT, das unter dem Einfluss von Cytidin-Deaminase (im Gewebe des Neoplasmas und der Leber) desaminiert und anschließend Bestandteil von 5-DFUR wird. Die Synthese mit Capecitabin-Protein sowie Komponenten von 5-DFTC, 5-FU und 5-DFUR macht 54%, 10%, 10% und 62% aus.

Die Cmax-Werte von Capecitabin werden nach 90 Minuten und 5-DFCT mit 5-DFUR nach 2 Stunden bestimmt. Ihre Halbwertszeit beträgt 0,7-1,14 Stunden. Cmax α-Fluor-β-Alanin, das ein Stoffwechselelement von 5-FU ist, wird nach 3 Stunden bestimmt; Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 3-4 Stunden.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich im Urin (bei 95,5% der Dosierung), während 57% in Form von α-Fluor-β-Alanin ausgeschieden werden.

Bei Personen mit Nierenfunktionsmangel wird eine 50% ige Abnahme der QA-Werte von α-Fluor-β-Alanin um 114% beobachtet.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen, maximal eine halbe Stunde nach einer Mahlzeit.

Bei der Monotherapie werden in der Regel solche Portionen angewendet: bei Brust- oder Dickdarmkarzinomen sowie bei kolorektalen Karzinomen - die Einführung von 2,5 g / m ² pro Tag (bei 2 Anwendungen morgens und dann abends). Die Therapie wird in wöchentlichen Kursen durchgeführt - tägliche Einnahme von Medikamenten im Zeitraum von 14 Tagen und dann eine 7-tägige Pause.

Im Falle einer komplexen Brustkrebs-Behandlung wird das Medikament normalerweise zusammen mit Docetaxel angewendet - in einer Dosis von 1,25 g / m ³ 2-mal täglich über einen Zeitraum von 2 Wochen, wonach ein Zeitraum von 7 Tagen erforderlich ist. Personen mit Karzinomen des Magen, den Dickdarms oder der Speiseröhre sowie kolorektalem Karzinom in einer Kombinationstherapie von Capecitabin ersten niedrigerer Dosis auf 0,8-1 g / m ², 2-mal pro Tag (in dem Zeitraum von 14 Tagen, nach dem 7 machen - tägliche Pause) oder bis zu 625 mg / m ² 2-fach pro Tag bei kontinuierlicher Verabreichung.

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Verwenden Ents Sie während der Schwangerschaft

Verwenden Sie Ental nicht während der Schwangerschaft oder Stillzeit, da das Medikament als teratogen gilt.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• starke Empfindlichkeit gegenüber den Elementen von Drogen;
• diagnostiziertes Fehlen eines Elements der DPD;
• schweres Stadium der Thrombozyto-, Leuko- oder Neutropenie;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Nierenfunktionsstörung mit schwerem Charakter (CC-Werte liegen unter 30 ml pro Minute);
• Verwendung in Kombination mit Sovarudin oder seinen Analoga.

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Nebenwirkungen Ents

Unter den unerwünschten Ereignissen:

• neurologische Erkrankungen wie: Müdigkeit, Müdigkeit, Augenreizung, Parästhesien, Polyneuropathie und Schwäche, und zusätzlich Geschmacksstörungen, Schwindel, Potenzierung Tränen-, Kopfschmerzen und Verwirrung. Auch möglich, Schläfrigkeit, zerebelläre Symptome (Ataxie mit Dysarthrie, und Probleme mit der Balance und Koordination), Schlaflosigkeit, Enzephalopathie und Konjunktivitis;
• Probleme kardiovaskulärer Charakter Angina pectoris, Infarkt oder myokardiale Ischämie, Anämie, Herzversagen, falsche Angina pectoris, Tachykardie und Kardiomyopathie sowie Phlebitis, Panzytopenie, Arrhythmie supraventrikuläre Typ Extrasystolen ventrikuläre Thrombophlebitis, Blutdruckwerte, Knochenmarksuppression Betrieb und plötzlicher Tod erhöhen oder verringern;
• Erkrankungen der Atemwege: Husten, Atemnot, RDS-Syndrom, Rachenschmerzen, Embolie der Lungenblutgefäße und Bronchospasmus;
• Erkrankungen der Verdauungstätigkeit: Durchfall, Blähungen, Stomatitis, Lockerung des Appetits, Anorexie, Obstipation, Mundtrockenheit, Übelkeit, Schmerzen im Bauchbereich und die Veränderung der Stuhlkonsistenz. Auch kann es nicht ausreichend Leberfunktion, Hyperbilirubinämie, orale Candidiasis, cholestatische Hepatitis Läsion Typ und mit Colitis entzündlicher Natur (Duodenitis, Kolitis, Gastritis, Magen-Darm-Blutungen innerhalb und Ösophagitis);
• ODA-Läsionen: Schmerzen in den Gliedmaßen oder im unteren Rücken, Arthralgie, Beinschwellung oder Myalgie;
• epidermalen Symptome Alopezie, epidermalen Trockenheit, Rötung, LPS (Peeling, Taubheit, Bildung von Blasen, Kribbeln, stechender Schmerz, Parästhesien und Schwellung) sowie Dermatitis, Hyperpigmentierung und epidermalen Risse. Darüber hinaus markiert die gerötete Hautausschlag, Nagelinfektion, Juckreiz, fokale Art Peeling, Lichtempfindlichkeit, Onycholyse und Verfärbungen, Dystrophie und brüchige Nägel;
• Sonstiges: Hyperglykämie, Sepsis, Blutungen aus der Nase, assoziierten Infektionen mit Myelosuppression, Gewichtsreduktion, Stenose, Schlagen Tränen in den Augen-Nasen-Darm-Trakt, Schmerzen im Brustbeins, Parameter in AST oder ALT-Werte, sowie Austrocknung zu verändern.

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Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: Mukositis, Blutung, Erbrechen, Unterdrückung der Knochenmarkfunktion, Reizung des Magen-Darm-Trakts und Durchfall.

Symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung mit Cumarin-Antikoagulanzien (z. B. Fenprokumon oder Warfarin) führt zu Störungen der Blutungsvorgänge und der Blutgerinnung. Ähnliche Anzeichen traten im Bereich von mehreren Tagen / Monaten seit Beginn der Behandlung auf; einmal entwickelte sich eine solche Verletzung nach 1 Monat nach dem Ende der Therapie.

Magnesium- oder aluminiumhaltige Antazida führen zu einem leichten Anstieg der Plasmaindikatoren von Capecitabin und dem ersten Stoffwechselelement (5'-DFCR).

Eine Einführung in Kombination mit Sovarudin oder seinen Analoga kann zu einer klinisch signifikanten Wechselwirkung (mit der 5-FU-Komponente) führen, die sich im Zusammenhang mit der Hemmung der DPD unter dem Einfluss von Soirudin entwickelt. Infolgedessen werden die toxischen Eigenschaften von Fluorpyrimidinen potenziert, was sogar tödlich sein kann. Aus diesem Grund wird Ental nicht zusammen mit Sorivudin oder chemischen Analoga dieser Substanz (zum Beispiel mit Brivudin) angewendet.

Es ist verboten, die Kombinationstherapie Capecitabin-Docetaxel oder Capecitabin-Cisplatin in Situationen anzuwenden, in denen die letzten Arzneimittel für den Patienten kontraindiziert sind.

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Lagerbedingungen

Enthal muss bei Temperaturwerten im Bereich von 15-25 ° C gehalten werden.

Haltbarkeit

Enthal kann innerhalb von 36 Monaten ab dem Zeitpunkt der Realisierung der therapeutischen Substanz angewendet werden.

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Anwendung für Kinder

Es liegen keine Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Personen unter 18 Jahren vor.

Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind Arzneimittel Xeloda, Capecibex mit Apsibin, Tsitin und Kapetero mit Capecitabin sowie Newcapibin und Caponco.