Zilola

Zilola ist ein systemisches Antihistaminikum, ein Derivat von Piperazin.

Hinweise Zilola

Es ist zur Beseitigung allergischer Formen der Rhinitis (einschließlich ganzjähriger) sowie der chronischen Form der idiopathischen Urtikaria angezeigt.

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 7 Stück in 1 Blister. Eine Packung enthält 1 oder 4 Blisterstreifen.

Pharmakodynamik

Levocetirizin ist ein stabiles aktives R-Enantiomer der Substanz Cetirizin und gehört zur Kategorie der selektiven kompetitiven Antagonisten der Rezeptoren (H1) von Histamin. Gleichzeitig ist die Affinität von Levocetirizin zu diesen Rezeptoren doppelt so hoch wie die der Substanz Cetirizin.

Das Medikament beeinflusst das histaminabhängige Stadium der allergischen Reaktion und reduziert gleichzeitig die Bewegung von Eosinophilen, stärkt die Blutgefäße und verhindert die Freisetzung von Entzündungsleitern. Darüber hinaus verhindert es die Entwicklung und lindert den Verlauf allergischer Symptome, hat antiallergische, antiexsudative und entzündungshemmende Eigenschaften. Gleichzeitig hat es fast keine antiserotonin- und cholinolytische Wirkung. In therapeutischen Dosen hat es praktisch keine beruhigende Wirkung.

EKG-Untersuchungen ergaben keinen relevanten Effekt von Levocetirizin auf das QT-Intervall.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik des Wirkstoffs ändert sich linear. Sie hängt von der Dosierung ab, weist eine geringe individuelle Variabilität auf und unterscheidet sich praktisch nicht von den Indikatoren von Cetirizin.

Levocetirizin wird bei oraler Einnahme relativ schnell resorbiert. Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorptionsrate nicht, verlangsamt sie aber. Der maximale Plasmaspiegel wird 0,9 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels in einer medizinischen Dosis beobachtet und beträgt 207 ng/ml (bei Einzeldosis) bzw. 308 ng/ml (bei wiederholter Einnahme einer Dosis von 5 mg). Gleichgewichtsspiegel im Serum werden nach 2 Tagen erreicht.

Es liegen keine Informationen über die Verteilung des Arzneimittels im menschlichen Körpergewebe und darüber hinaus über den Durchgang der Substanz durch die Blut-Hirn-Schranke vor. Bei Tierversuchen wurde der höchste Wert in den Nieren mit der Leber und der niedrigste im Zentralnervensystem beobachtet. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,4 l/kg, und die Synthese mit Plasmaprotein erreicht 90 %.

Etwa 14 % des Wirkstoffs sind an Stoffwechselprozessen im Körper beteiligt. Dazu gehören Oxidation, Taurinbindung sowie N- und O-Dealkylierung. Letztere Prozesse werden vom Hämoprotein CYP ZA4 durchgeführt, wobei mehrere Hämoprotein-Isoformen an den oxidativen Prozessen beteiligt sind. Der Wirkstoff beeinflusst die Aktivität der Hämoprotein-Isoenzyme 1A2 und 2C9 sowie 2C19 mit 2D6 und 2E1 mit ZA4 nicht bei Werten, die den Spitzenwert nach oraler Einnahme von 5 mg überschreiten. Da der Stoffwechselprozess gering ist und die unterdrückende Wirkung nicht verstärkt wird, ist die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung des Wirkstoffs mit anderen Substanzen äußerst gering.

Die Ausscheidung des Arzneimittels erfolgt häufig durch aktive tubuläre Sekretion sowie glomeruläre Filtration. Die Halbwertszeit beträgt 7,9 + 1,9 Stunden, die Gesamtclearance 0,63 ml/Minute/kg. Die Substanz akkumuliert nicht und wird innerhalb von 96 Stunden vollständig ausgeschieden. Etwa 85,4 % der Arzneimitteldosis werden unverändert im Urin und etwa 12,9 % im Stuhl ausgeschieden.

Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung (mit einem CC-Wert <40 ml/min) verringert sich die Clearance-Rate des Arzneimittels und die Halbwertszeit erhöht sich (bei Patienten unter Hämodialyse verringert sich die Gesamtrate um 80 %), weshalb ein geeignetes Dosierungsschema gewählt werden muss. Bei einer Standard-Hämodialyse (4 Stunden) wird nur ein kleiner Teil (weniger als 10 %) des Wirkstoffs entfernt.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel kann von Kindern über 6 Jahren und Erwachsenen eingenommen werden (die Tagesdosis beträgt eine Einzeldosis von 5 mg des Arzneimittels). Die Tablette kann entweder auf nüchternen Magen oder zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen und mit Wasser abgespült werden. Sie darf nicht gekaut werden.

Bei chronischer Niereninsuffizienz kann das Medikament nur nach Rücksprache mit einem Arzt verschrieben werden. Die Dosierung sollte gemäß dem CC-Indikator berechnet werden:

• in einem leichten Stadium der Erkrankung (Clearance 50–79 ml/Minute) werden Tabletten in einer Standarddosis von 5 mg einmal täglich eingenommen;
• mittelschwere Form der Erkrankung (Clearance innerhalb von 30–49 ml/Minute) – 5 mg einmal täglich; alle 2 Tage;
• schwere Form der Erkrankung (Clearance weniger als 30 ml/Minute) – alle 3 Tage, 5 mg einmal täglich;
• Bei Personen mit einer Pathologie im Endstadium, die sich einer Hämodialyse unterziehen (Clearance unter 10 ml/Minute), ist die Einnahme des Arzneimittels völlig kontraindiziert.

Die Dauer des Therapieverlaufs hängt von der Schwere der Erkrankung, ihrer Art und der Stärke der Manifestation der Krankheitssymptome ab (diese Parameter werden vom behandelnden Arzt festgelegt). Bei kurzfristigem Kontakt mit einem Allergen (z. B. mit Pflanzenpollen) reicht es aus, das Arzneimittel 1 Woche lang anzuwenden. Im Durchschnitt dauert der Kurs 3-6 Wochen.

Um chronische Formen der allergischen Rhinitis oder Urtikaria zu beseitigen, muss das Arzneimittel 1 Jahr lang eingenommen werden.

Verwenden Zilola Sie während der Schwangerschaft

Zilol sollte schwangeren Frauen nicht verschrieben werden.

Der Wirkstoff kann in die Muttermilch übergehen, weshalb bei einer notwendigen Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit das Stillen vorübergehend unterbrochen werden sollte.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber Levocetirizin sowie anderen Derivaten von Piperazin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• schwere Form des Nierenversagens, bei der der CC weniger als 10 ml/Minute beträgt;
• hereditäre Form der Galaktoseintoleranz (schwer), Mangel des Enzyms Laktase (β-Galaktosidase) oder Probleme bei der Aufnahme von Galaktose mit Glukose durch den Körper;
• Kinder unter 6 Jahren.

Nebenwirkungen Zilola

Die Einnahme des Arzneimittels kann zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen führen:

• Organe des Nervensystems: Auftreten von Kopfschmerzen, Parästhesien, Krämpfen, Schwindel, Dysgeusie oder Zittern sowie Ohnmacht, starker Müdigkeit, Schläfrigkeit und Asthenie;
• Sehorgane: verschwommenes Sehen oder Sehbehinderung;
• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: Auftreten von Tachykardie oder Veränderungen des Herzrhythmus;
• Atmungsorgane: Auftreten von Dyspnoe;
• Magen-Darm-Trakt: Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, und damit einhergehend Übelkeit und Mundtrockenheit;
• Organe des Verdauungssystems: Entwicklung einer Hepatitis;
• Unterhautgewebe mit Haut: Arzneimittelausschlag (resistenter Typ), Quincke-Ödem, Urtikaria und zusätzlich andere Ausschläge und Juckreiz;
• Bewegungsapparat: Entwicklung von Muskelschmerzen;
• Organe des Immunsystems: Manifestationen von Überempfindlichkeit, einschließlich Anaphylaxie;
• Organe des Harnsystems und Nieren: Harnverhalt, Entwicklung einer Dysurie;
• Stoffwechselstörungen: gesteigerter Appetit;
• allgemeine Störungen: Auftreten von Schwellungen;
• Laboruntersuchungen: Veränderungen der Leberwerte und zusätzlich Gewichtszunahme.

Bei Auftreten einer der oben genannten Reaktionen muss die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen und ein Arzt aufgesucht werden.

Überdosis

Infolge einer Überdosierung kann sich eine Vergiftung in Form von Schläfrigkeit äußern. Bei Kindern äußert sie sich manchmal in Form von Unruhe und starker Erregung, die dann in Schläfrigkeit übergehen.

Wenn der Patient Anzeichen einer Überdosierung zeigt (insbesondere bei Kindern), sollte das Medikament abgesetzt werden. Anschließend sollte so schnell wie möglich ein Arzt gerufen, der Magen ausgespült und Aktivkohle verabreicht werden. Andernfalls erfolgt die Behandlung symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, und eine Hämodialyse ist wirkungslos.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei der Kombinationsanwendung mit Cimetidin, Azithromycin und Pseudoephedrin sowie mit Erythromycin, Diazepam, Ketoconazol und Glipizid treten keine signifikanten negativen Arzneimittelwechselwirkungen auf.

In Kombination mit Theophyllin (bei einer Tagesdosis von 400 mg) verringert sich die Gesamtclearance von Levocetirizin (-16 %), die pharmakokinetischen Eigenschaften von Theophyllin bleiben jedoch unverändert.

Levocetirizin verstärkt die Wirkung alkoholischer Getränke nicht, aber bei Personen mit hoher Empfindlichkeit kann eine solche Wirkung auftreten, wenn das Arzneimittel mit Alkohol oder anderen Arzneimitteln kombiniert wird, die die Funktion des zentralen Nervensystems beeinträchtigen.

Während der Behandlung mit Zilola muss die Einnahme von Beruhigungsmitteln abgebrochen werden.

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Lagerbedingungen

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungs- oder Temperaturbedingungen erforderlich. Es sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Zilola kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden.