Diclofenac

Diclofenac ist ein Medikament aus der NSAID-Gruppe. Es hat eine ausgeprägte entzündungshemmende, schmerzstillende und schwach fiebersenkende Wirkung; das Prinzip seiner therapeutischen Wirkung drückt sich in der Verlangsamung der Prozesse der PG-Bindung aus.

Bei der Entwicklung verschiedener Entzündungen, die nach Verletzungen oder Operationen auftreten, lindert dieses Medikament schnell Schmerzen, die bei Bewegungen auftreten, sowie spontane Schmerzen. [1]

Hinweise Diclofenac

Es wird für solche Verstöße verwendet:

• rheumatische Läsionen degenerativer und entzündlicher Natur (rheumatoide oder juvenile rheumatoide Arthritis, Osteoarthritis, ankylosierende Spondylitis und Spondyloarthritis );
• Schmerzen in der Wirbelsäule;
• rheumatische Erkrankungen, die extraartikuläre Weichteile betreffen;
• akute Gichtanfälle ;
• Schmerzen, die sich nach einer Operation oder Verletzung entwickeln, gegen die Schwellungen und Entzündungen festgestellt werden (z. B. Nach orthopädischen oder zahnärztlichen Eingriffen);
• gynäkologische Pathologien, bei denen Entzündungen und Schmerzen auftreten (z. B. Adnexitis oder Dysmenorrhoe primärer Natur);
• als Hilfsarzneimittel bei schweren entzündlichen Erkrankungen der HNO-Organe, die mit starken Schmerzen einhergehen (z. B. Mittelohrentzündung oder Pharyngotonsillitis).

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Tabletten - 10 Stück in der Zellplatte; in der Box - 1 oder 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Das Medikament hemmt die Thrombozytenaggregation. Reduziert auch Schmerzen während der Bewegung und Ruhe, Gelenkschwellungen und Steifheit am Morgen; hilft, die funktionelle Aktivität der Gelenke zu verbessern. [2]

Pharmakokinetik

Diclofenac Na wird mit hoher Geschwindigkeit in das Blut aufgenommen und erreicht nach 1-2 Stunden Plasma-Cmax-Werte. Die Proteinsynthese beträgt 99%.

Es dringt gut in das Synovium und in das Gewebe ein, wo die Medikamentenindikatoren langsam ansteigen; nach 4 Stunden erreicht es einen Wert, der die Plasmawerte überschreitet. Nahrung kann die Resorptionsrate verringern, aber nicht die Rate verändern. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 5 %. [3]

Der Begriff Plasmahalbwertszeit beträgt 1–2 Stunden; synoviale Halbwertszeit - 3-6 Stunden. Ungefähr 35% der Medikamente werden in Form von Stoffwechselelementen mit dem Stuhl ausgeschieden; etwa 65% - nimmt an intrahepatischen Stoffwechselprozessen teil und wird in Form von nicht aktiven Derivaten über die Nieren ausgeschieden; ca. 1% wird unverändert angezeigt.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird oral in den minimal wirksamen Dosierungen für den kürzesten Zeitraum eingenommen - um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern. Die Tabletten werden mit oder nach dem Essen eingenommen, mit Wasser abgewaschen und nicht gekaut. Die Größe der Diclofenac-Dosis und die Dauer der Aufnahme werden vom Arzt unter Berücksichtigung des Verlaufs und der Art der Erkrankung, des Ansprechens des Patienten und der Wirksamkeit des Arzneimittels ausgewählt.

Die Anfangsportion beträgt oft 0,1-0,15 g pro Tag. Bei leichten Manifestationen der Störung und längerer Behandlung ist eine Dosierung von 75-100 mg pro Tag ausreichend. Die Tagesportion sollte auf 2-3 Anwendungen aufgeteilt werden.

В bei der primären Form der Dysmenorrhoe wird die Tagesdosis persönlich gewählt, oft beträgt sie 0,05-0,15 г. Der Anfangsteil kann sein 50-100 мг, но bei Bedarf kann sie über mehrere Menstruationszyklen auf das Maximum ansteigen – 0,2 г за der Tag. Es ist notwendig, das Arzneimittel nach der Entwicklung der ersten schmerzhaften Manifestationen zu verwenden und mehrere Tage fortzusetzen, wobei die Dynamik der Rückbildung der Anzeichen der Störung berücksichtigt wird.

Die maximal empfohlene Dosis des Medikaments pro Tag beträgt 0,15 g.

• Bewerbung für Kinder

Die Tabletten sollten nicht vor dem 14. Lebensjahr eingenommen werden. Für Jugendliche zwischen 14 und 18 Jahren wird das Arzneimittel in Portionen von 75-150 mg pro Tag in 2-3 Anwendungen verschrieben.

Verwenden Diclofenac Sie während der Schwangerschaft

Diclofenac darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Wenn das Arzneimittel gegen HB angewendet werden muss, sollte das Problem des Absetzens der Fütterung gelöst werden.

Das Medikament wirkt sich negativ auf die Fruchtbarkeit einer Frau aus, weshalb es bei der Planung der Empfängnis nicht verschrieben wird. Frauen, die Probleme mit der Empfängnis oder Unfruchtbarkeitstests haben, sollten erwägen, das Medikament abzusetzen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit des Wirkstoffs oder anderer Bestandteile des Arzneimittels;
• aktive Form von Geschwüren im Magen-Darm-Trakt;
• Perforation oder Blutung im Magen-Darm-Bereich;
• eine Vorgeschichte von Perforationen oder Blutungen im Magen-Darm-Trakt, die durch die Verwendung von NSAIDs verursacht wurden;
• akute oder wiederkehrende Blutungen / Geschwüre in der Vorgeschichte (2+ getrennte diagnostizierte Episoden von Blutungen oder Geschwüren);
• Entzündungen im Darmbereich (zum Beispiel Colitis ulcerosa oder regionale Enteritis);
• Versagen der Nieren- / Leberfunktion;
• schwere oder stagnierende Form der Herzinsuffizienz;
• IHD bei Menschen mit Myokardinfarkt oder Angina pectoris;
• zerebrovaskuläre Läsionen bei Personen, die einen Schlaganfall hatten oder Episoden von TIA hatten;
• Erkrankungen der peripheren Arterien;
• zur Behandlung von postoperativen Schmerzen bei Koronararterien-Bypass-Transplantation (oder im Falle der Verwendung von AIC);
• mit der Entwicklung als Reaktion auf die Anwendung von NSAIDs von Reaktionen wie Urtikaria, Asthmaanfällen, Nasenpolypen, einer aktiven Form der Erkältung, Quincke-Ödem und anderen Anzeichen einer Allergie;
• Störungen der Hämatopoese.

Nebenwirkungen Diclofenac

Zu den Nebenwirkungen:

• Störungen der Lymphfunktion und des hämatopoetischen Systems: Leuko- oder Thrombozytopenie, Agranulozytose, Anämie (auch aplastisch oder hämolytisch);
• Immunstörungen: Temperaturanstieg, Quincke-Ödem (auch Gesichtsschwellung), Überempfindlichkeit, anaphylaktoide und anaphylaktische Symptome (einschließlich Schock und Blutdruckabfall);
• psychische Probleme: Schlaflosigkeit, Orientierungslosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, Depression und psychotische Störungen;
• Symptome im Zusammenhang mit der NS-Funktion: Schläfrigkeit, Krampfanfälle, Parästhesien, Kopfschmerz und Müdigkeit sowie Schwindel, Geschmacksstörungen, Gedächtnisstörungen und Zittern. Darüber hinaus die aseptische Form der Meningitis, Asthenie, Angst, Schlaganfall und Verwirrtheit, Störung des intrazerebralen Blutflusses, Sensibilitätsstörungen und Halluzinationen;
• Sehstörungen: Sehstörungen, Diplopie, verschwommenes Sehen und Neuritis des Sehnervs;
• Labyrinth- und Hörstörungen: Ohrensausen, Schwindel und Hörstörungen;
• Probleme im Bereich CVS: Herzklopfen, erhöhte Atemfrequenz, Asthenie, Herzinsuffizienz, Dyspnoe, erhöhte Herzfrequenz, Anstieg / Abfall des Blutdrucks, Myokardinfarkt, Brustschmerzen und Vaskulitis;
• Läsionen, die die Organe des Brustbeins, der Atemwege und des Mediastinums betreffen: Pneumonitis und Asthma (einschließlich Dyspnoe);
• Störungen der Verdauungsfunktion: Durchfall, Übelkeit, Appetitlosigkeit und Blähungen, Erbrechen, Sodbrennen, Dyspepsie, Bauchschmerzen und Geschmacksstörungen. Außerdem Gastritis, Obstipation, Glossitis, Anorexie, Blutungen im Magen-Darm-Trakt (Melena, Erbrechen und blutiger Durchfall), Kolitis (auch hämorrhagische Form, regionale Enteritis und Exazerbation der Colitis ulcerosa), Geschwüre im Magen-Darm-Trakt, bei denen eine Perforation auftreten oder bluten (manchmal tödlich, insbesondere bei älteren Menschen). Stomatitis (einschließlich ihrer ulzerativen Form), Pankreatitis, Magenerosion, Ösophagusdysfunktion, Darmstenose vom Zwerchfelltyp und Gastroenteropathie, begleitet von Polyserositis, Malabsorption und Maldigestion, entwickeln sich ebenfalls;
• verletzungen der hepatobiliären Funktion: Hepatitis (auch fulminante Form), Leberversagen und ein Anstieg der Transaminasenwerte, Lebererkrankungen, Gelbsucht und Lebernekrose;
• Läsionen der subkutanen Schicht und der Epidermis: Hyperämie, SS, Hautausschläge (papulöse, punktförmige oder makuläre Urtikaria), Erythema polyformis, TEN, Urtikaria, Alopezie, blasenförmige Hautausschläge, Purpura (auch allergisch), Ekzeme, Exfoliativa, Juckreiz und Anzeichen von Dermatitis der Lichtempfindlichkeit;
• Probleme mit Harn- und Nierenaktivität: Hämaturie, nephrotisches Syndrom, akutes Nierenversagen, Nierenpapillennekrose, Proteinurie und tubulointerstitielle Nephritis;
• systemische Störungen: Schwellung;
• Erkrankungen des Fortpflanzungssystems: Impotenz.

Klinische Tests und epidemiologische Daten zeigen, dass Diclofenac, insbesondere in hohen Dosen (0,15 g pro Tag) und bei längerer Anwendung, die Wahrscheinlichkeit einer arteriellen Thromboembolie (z. B. Schlaganfall oder Myokardinfarkt) erhöhen kann.

Überdosis

Bei Vergiftung können Oberbauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Erbrechen, Orientierungslosigkeit, Kopfschmerz, Erregung, Benommenheit, Schwindel, Krämpfe, Ohrgeräusche oder Koma auftreten. Bei schwerer Überdosierung können Leberschäden und akutes Nierenversagen auftreten.

Zur Behandlung einer akuten Intoxikation mit NSAR werden symptomatische und unterstützende Verfahren durchgeführt. Zum Beispiel bei Nierenversagen, Atemstillstand, Blutdruckabfall, Krampfanfällen und Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes. Bei Verwendung potenziell toxischer Dosierungen kann Aktivkohle verwendet werden, und bei Einnahme einer lebensbedrohlichen Dosis ist ein Erbrechen und eine Magenspülung erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Lithium oder Digoxin erhöht den Plasmaindex des letzteren, weshalb es notwendig ist, die Serumwerte von Lithium und Digoxin zu kontrollieren.

Antihypertensiva und Diuretika.

Die Einführung eines Arzneimittels zusammen mit einem ACE-Hemmer oder β-Blockern kann ihre blutdrucksenkende Aktivität aufgrund einer Verlangsamung der Bindung von vasodilatierenden PGs reduzieren. Diesbezüglich sollte diese Kombination mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei älteren Menschen, die die Blutdruckwerte sorgfältig überwachen müssen. Die Patienten benötigen eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr und eine Kontrolle der Nierenfunktion (insbesondere im Hinblick auf ACE-Hemmer und Diuretika, da die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität steigt).

Arzneimittel, die Hyperkaliämie hervorrufen können.

Die Einnahme in Kombination mit Ciclosporin, Trimethoprim, kaliumsparenden Diuretika oder Tacrolimus kann zu einem Anstieg des Serumkaliums führen. Aus diesem Grund müssen Sie den Zustand des Patienten regelmäßig überwachen.

Antithrombotische Medikamente und Antikoagulanzien.

Die Anwendung mit Diclofenac kann das Blutungsrisiko erhöhen, daher ist Vorsicht geboten. Große Dosen des Arzneimittels können die Thrombozytenaggregation vorübergehend unterdrücken.

Andere NSAIDs, einschließlich GCS und selektive COX-2-Hemmer.

Bei solchen Kombinationen steigt die Wahrscheinlichkeit, ein Geschwür oder eine Blutung im Magen-Darm-Trakt zu entwickeln, sodass Sie auf die gemeinsame Einnahme von 2+ NSAIDs verzichten müssen.

Vorbereitungen der SSRI-Gruppe.

Solche Kombinationen erhöhen die Wahrscheinlichkeit, Blutungen im Magen-Darm-Trakt zu entwickeln.

Methotrexat.

Das Medikament ist in der Lage, die Clearance von Methotrexat in den Nierentubuli zu hemmen, wodurch die Indikatoren für letztere zunehmen. Es ist notwendig, Diclofen mindestens 24 Stunden vor der Einführung von Methotrexat sorgfältig anzuwenden, da dies den Blutspiegel von Methotrexat erhöhen und seine toxische Aktivität verstärken kann.

Cyclosporin.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Bindung von Treibhausgasen in den Nieren kann die nephrotoxischen Eigenschaften von Ciclosporin verstärken, weshalb Diclofenac im Vergleich zu Personen, die kein Ciclosporin einnehmen, in reduzierter Dosierung verabreicht werden muss.

Tacrolimus.

Die Kombination von Tacrolimus und NSAIDs erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität, die durch intrarenale Antiprostaglandin-Reaktionen von NSAIDs und einer Substanz, die die Wirkung von Calcineurin verlangsamt, vermittelt werden kann.

Antibakterielle Chinolone.

Bei dieser Kombination können Krampfanfälle auftreten (möglicherweise bei Personen mit oder ohne Krampfanfälle oder Epilepsie in der Vorgeschichte). Dies muss bei der Entscheidung über die Anwendung von Chinolone bei Personen berücksichtigt werden, die bereits NSAR anwenden.

Phenytoin.

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Phenytoin erfordert eine ständige Überwachung der Plasmawerte des letzteren, da seine Wirkung zunehmen kann.

Cholestyramin und Cholestipol.

Diese Medikamente können die Aufnahme von Diclofenac schwächen oder verzögern, daher wird es mindestens 1 Stunde vor oder 4-6 Stunden nach der Einnahme von Cholestyramin / Cholestipol verschrieben.

SG.

Die Gabe von Diclofenac mit SG kann die Herzinsuffizienz verstärken, den Plasmaglykosidindex erhöhen und die GFR-Werte senken.

Mifepriston.

NSAIDs können nicht innerhalb von 8-12 Tagen ab dem Zeitpunkt der Verabreichung von Mifepriston verwendet werden, da sie seine therapeutische Aktivität schwächen.

Substanzen, die die Wirkung von CYP2C9 verlangsamen.

Bei der Anwendung des Arzneimittels zusammen mit solchen Mitteln (z. B. Voriconazol) ist eine signifikante Erhöhung der Exposition und der Werte der Plasma-Cmax von Diclofenac aufgrund der Unterdrückung der Stoffwechselprozesse des letzteren möglich.

Lagerbedingungen

Diclofenac muss für Kleinkinder unzugänglich aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Diclofenac kann ab Herstellungsdatum des Arzneimittels 36 Monate lang angewendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Medikamente Voltaren, Naklofen und Ortofen mit Diclofarm sowie Diklovit und Dialrapid.