Bisoprofar

Bisoprofar gehört zur Gruppe der selektiven ß1-Blocker. Die Anwendung in therapeutischen Portionen führt nicht zum Auftreten von ICA und zu einer klinisch spürbaren membranstabilisierenden Wirkung.

Besitzt antianginöse Eigenschaften: schwächt den Sauerstoffbedarf des Myokards, verringert die Herzfrequenz, den Blutdruck und das Herzzeitvolumen; Darüber hinaus erhöht das Medikament das dem Myokard zugeführte Sauerstoffvolumen - verlängert die Diastole und senkt den enddiastolischen Druck. [1]

Hinweise Bisoprofar

Es wird bei erhöhtem Blutdruck sowie zur Behandlung von koronarer Herzkrankheit (Angina pectoris) und CHF, begleitet von systolischer linksventrikulärer Dysfunktion (in Kombination mit Diuretika und ACE-Hemmern sowie ggf. Mit SG) angewendet..

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Tabletten - 10 Stück in der Zellplatte; in der Packung - 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Das Medikament hat eine blutdrucksenkende Wirkung, reduziert das Herzzeitvolumen und verlangsamt die renale Reninsekretion und beeinflusst zusätzlich die Barorezeptoren des Aortenbogens mit dem Karotis-Sinus. Eine längere Anwendung von Bisoprolol führt in erster Linie zu einer Abnahme des erhöhten Widerstands peripherer Gefäße. Bei CHF hemmt Bisoprofar das aktivierte RAAS und das sympathoadrenale System. [2]

Bisoprolol hat eine extrem geringe Affinität zu den ß2-Enden der glatten Muskulatur von Blutgefäßen und Bronchien und zusätzlich zu den ß2-Enden des endokrinen Systems. Das Medikament kann nur einzeln die glatte Muskulatur der peripheren Arterien mit den Bronchien und die Stoffwechselprozesse von Glukose beeinflussen. [3]

Pharmakokinetik

Bisoprolol wird fast vollständig und mit hoher Geschwindigkeit im Magen-Darm-Trakt resorbiert. In Kombination mit der extrem schwachen Wirkung der 1. Intrahepatischen Passage bildet dies eine hohe Bioverfügbarkeit (ca. 90 %). Etwa 30% der Substanz werden mit Bluteiweiß synthetisiert. Die Höhe des Verteilvolumens beträgt 3,5 l/kg. Die systemische Clearance beträgt ca. 15 l / h.

Der Begriff Plasmahalbwertszeit beträgt 10-12 Stunden, wodurch bei einer einmaligen Einnahme einer Tagesportion die therapeutische Wirkung für 24 Stunden festgestellt wird.

Die Ausscheidung von Bisoprolol erfolgt auf 2 Arten. 50% der Dosis sind an intrahepatischen Stoffwechselprozessen mit der Bildung nicht aktiver Metaboliten beteiligt, die dann über die Nieren ausgeschieden werden. Die restlichen 50 % der Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Bei der Verabreichung von Arzneimitteln an Personen mit CHF (Stadium 3) erhöhen sich der Plasmaindex des Arzneimittels und die Dauer der Halbwertszeit. Indikatoren für Plasma-Cmax im dynamischen Gleichgewicht entsprechen 64 ± 21 ng / ml nach der Einführung einer Tagesdosis von 10 mg; die Halbwertszeit beträgt 17 ± 5 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Bisoprofar wird oral eingenommen – die Tablette sollte unzerkaut mit klarem Wasser unzerkaut geschluckt werden. Der Empfang erfolgt morgens (kann zu den Mahlzeiten eingenommen werden). Bei Bedarf kann die Tablette in zwei gleiche Portionen geteilt werden.

Die Höhe der Standarddosis bei erhöhtem Blutdruck und Angina pectoris beträgt 5 mg einmal täglich (nicht mehr als 20 mg einmal täglich). Änderungen des Dosierungsschemas werden vom Arzt persönlich für jeden Patienten durchgeführt.

• Bewerbung für Kinder

Es liegen keine Informationen zur therapeutischen Wirkung und Sicherheit der Anwendung von Arzneimitteln in der Pädiatrie vor.

Verwenden Bisoprofar Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Bisoprofar während der Schwangerschaft ist nur in Fällen zulässig, in denen der wahrscheinliche Nutzen für die Frau höher ist als das Risiko von Komplikationen beim Fötus. ß-Blocker schwächen häufig die Durchblutung der Plazenta und können die Entwicklung des Fötus beeinträchtigen. Wenn ß-Blocker erforderlich sind, wird empfohlen, selektive ß1-Blocker zu verwenden. Es ist erforderlich, die Blutzirkulation in der Gebärmutter und der Plazenta zu überwachen.

Nach der Geburt muss der Zustand des Babys sorgfältig überwacht werden. Die Entwicklung von Anzeichen von Bradykardie und Hypoglykämie tritt in den ersten 3 Tagen auf.

Es gibt keine Informationen darüber, ob Bisoprolol in die Muttermilch übergeht, weshalb es nicht bei Hepatitis B angewendet werden kann.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Bisoprolol oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• aktive Form von HF oder dekompensierte HF, bei der eine inotrope Behandlung erforderlich ist;
• Blockade des 2-3. Grades (ohne Verwendung eines Herzschrittmachers);
• kardiogener Schock;
• ausgeprägte Form der Sinusblockade;
• SSSU;
• symptomatische Bradykardie (Herzfrequenzindikatoren liegen unter 60 Schlägen pro Minute);
• verminderter Blutdruck (systolische Blutdruckwerte - weniger als 100 mm Hg);
• schweres Asthma oder schwere obstruktive Lungenläsionen mit chronischer Form;
• Raynaud-Syndrom und periphere Durchblutungsstörungen im Spätstadium;
• unbehandeltes Phäochromozytom;
• metabolische Azidose.

Nebenwirkungen Bisoprofar

Unter den Seitenzeichen:

• Verstöße im Bereich der Nationalversammlung: Synkope, Kopfschmerz *, Schwindel *;
• Probleme mit der Sehfunktion: Konjunktivitis und verminderter Tränenfluss (muss bei Kontaktlinsenträgern berücksichtigt werden);
• psychische Störungen: Depressionen, Parästhesien, Schlafstörungen, Halluzinationen und Albträume;
• Symptome im Zusammenhang mit der Arbeit des CVS: Bradykardie (bei Menschen mit CHF, IHD oder Bluthochdruck), orthostatischer Kollaps, Taubheit und Abkühlung der Extremitäten, AV-Überleitungsstörung, Blutdruckabfall, Manifestationen einer Verschlechterung der CHF;
• Läsionen im Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Erbrechen, Verstopfung, Übelkeit und Durchfall;
• Verdauungsstörungen: Hepatitis oder eine Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen (ALT und AST);
• Probleme im Zusammenhang mit den Mediastinalorganen und dem Atmungssystem: allergischer Schnupfen oder Bronchialspasmus bei Menschen mit Asthma oder chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen in der Vorgeschichte;
• Läsionen des Bindegewebes und des Bewegungsapparates: Krämpfe, Muskelschwäche und Arthropathie;
• Hörstörungen: Hörbehinderung;
• Probleme mit der Epidermis und der Unterhaut: Anzeichen einer Unverträglichkeit (Rötung, Hyperhidrose, Juckreiz und Hautausschläge). Außerdem können ß-Blocker die Entwicklung von Psoriasis verursachen, deren Symptome verstärken oder zum Auftreten von Psoriasis-ähnlichem Hautausschlag und Alopezie führen;
• Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Hypoglykämie und ein Anstieg der Triglyceridindikatoren;
• mit dem Fortpflanzungssystem verbundene Manifestationen: erektile Dysfunktion;
• Immunstörungen: eine laufende Nase allergischer Natur und das Auftreten von antinukleären Antikörpern, die individuell von klinischen Anzeichen von SLE begleitet werden (verschwinden nach Absetzen der Behandlung);
• Änderung der Testwerte: Anstieg der Plasmaaktivität von Leberenzymen (ALT mit AST) und Bluttriglyceriden;
• systemische Störungen: Müdigkeit * oder Asthenie.

* gilt nur für Personen mit koronarer Herzkrankheit oder erhöhtem Blutdruck.

Diese Manifestationen entwickeln sich oft zu Beginn der Behandlung, sind mild und verschwinden nach 1-2 Wochen.

Überdosis

Vergiftungszeichen: AV-Block 3. Grades, aktive Herzinsuffizienz, Bradykardie, Blutdruckabfall, Schwindel, Hypoglykämie und Bronchialspasmus.

Bei einer Vergiftung müssen Sie die Therapie sofort abbrechen und den Arzt darüber informieren. Unter Berücksichtigung der Schwere der Vergiftung werden symptomatische und unterstützende Maßnahmen durchgeführt:

• Bradykardie - Verabreichung von Isoprenalin und Atropin, Schrittmacher;
• niedrige Blutdruckwerte - die Verwendung von Vasokonstriktoren und das Einbringen von Flüssigkeit;
• AV-Block - Verabreichung von Isoprenalin-Infusion und transvenöser Schrittmacherimplantation;
• Bronchialspasmus - die Verwendung von ß-Sympathomimetika und Isoprenalin;
• Potenzierung von CH - die Verwendung von Diuretika, Vasodilatatoren und inotropen Substanzen;
• Hypoglykämie - die Verwendung von Glukose.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament kann die Aktivität anderer blutdrucksenkender Medikamente verstärken.

Die Einführung des Medikaments zusammen mit Reserpin, Clonidin oder Guanfacin kann die Herzfrequenz deutlich senken und zu Herzleitungsstörungen führen.

Nifedipin und andere Substanzen, die Ca-Kanäle blockieren, können die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprofar verstärken; Wenn ein Arzneimittel mit Diltiazem und Verapamil kombiniert wird, kann auch die Herzfrequenz sinken.

Die kombinierte Anwendung mit Ergotamin-Derivaten (einschließlich ergotaminhaltiger Anti-Migräne-Medikamente) verstärkt die Anzeichen einer peripheren Durchblutungsstörung.

Die Kombination mit oralen Antidiabetika oder Insulin führt zu einer gewissen Abschwächung oder Maskierung der Manifestationen einer Hypoglykämie (die Blutzuckerparameter müssen ständig überwacht werden).

Die Einführung eines Medikaments mit antiarrhythmischen Substanzen kann den Herzrhythmus stören.

Allergene, die in der Immuntherapie in Kombination mit β-Blockern verwendet werden, können schwere allgemeine Allergiesymptome verursachen.

Bei der Anwendung des Arzneimittels mit Substanzen zur Inhalationsanästhesie wird das Myokard unterdrückt und die Wahrscheinlichkeit von blutdrucksenkenden Symptomen steigt.

Die kombinierte Anwendung mit jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln erhöht die Wahrscheinlichkeit anaphylaktischer Symptome.

Die Einführung von Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Bisoprolol etwas, aber in diesem Fall ist eine Erhöhung der Dosis in der Regel nicht erforderlich.

Lagerbedingungen

Bisoprofar ist für Kleinkinder unzugänglich aufzubewahren. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Bisoprofar kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga der Droge sind Bidop, Bisoprol, Biprolol mit Bisopropel und außerdem Alotendin, Bisokard mit Bikard, Dorez und Bisostad.