Antwort

Viele Krankheiten oder therapeutische Behandlungsmethoden in ihren Symptomen haben solche negativen Manifestationen wie Erbrechen und Übelkeit. In diesem Fall erfährt der Patient sowohl körperliche als auch psychische Beschwerden. Das serotonergische Antiemetikum Navoban wurde vom führenden internationalen Pharmaunternehmen Novartis (Novartis) entwickelt und in den pharmakologischen Markt eingeführt, das eine eigene Produktion in der Schweiz und in Spanien hat.

Wahrscheinlich, mindestens einmal, jede Person mit solchen Symptomen wie Erbrechen und Übelkeit konfrontiert, welche Beschwerden es bringt. Und wenn man bedenkt, dass diese Symptomatik vor dem Hintergrund der Antitumor-Chemotherapie auftritt, ist das Erscheinungsbild des Patienten, wenn er bereits mehrfach leidet, besonders unerwünscht. In einer solchen Situation sind Medikamente dringend erforderlich, um diese Nebenwirkungen der Antikrebs-Therapie zu beseitigen. Und eines dieser Medikamente ist Navoban - ein hochwirksames Antiemetikum. 

[1], [2], [3], [4]

Hinweise Antwort

Der Wirkstoff von Navoban ist eine chemische Verbindung Tropisetron, dessen pharmakodynamische und pharmakokinetische Eigenschaften Anhaltspunkte für die Anwendung von Navoban liefern.

• Vorbeugende Maßnahmen zur Verhinderung des Auftretens von Übelkeit und Erregungsreflexen, die sich aus der Durchführung einer Antitumor-Chemotherapie ergeben.
• Kupirovanie ähnliche Symptome, die nach der chirurgischen Behandlung erscheint.

[5], [6]

Freigabe Formular

Ein antiemetisches, serotonerges Arzneimittel wird auf dem pharmakologischen Markt in Form einer Lösung zur intravenösen Injektion präsentiert. Der Gehalt des Wirkstoffes Tropisetronhydrochlorid in der Lösung beträgt 1 mg. Ampullen werden in einer Dosis von 2 ml und 5 ml hergestellt.

Die zweite Form der Freisetzung - Kapseln mit einer Kapazität von 5 mg, die Navoban-Pakete produziert enthalten fünf Einheiten dieser Kapazität.

[7]

Pharmakodynamik

Die Hauptwirkung von Navoban ist seine antiemetische Wirkung. Daher die Pharmakodynamik von Navoban, die von Apothekern so ausgewählt wird, dass sie die notwendigen Anforderungen erfüllt. Die chirurgische Behandlung und die Verwendung bestimmter antineoplastische Arzneimittel in der Chemotherapie können Eliminierung aus der enterochromaffin Zellen hervorrufen, die in Schleimhäuten des Magen-Darm-Trakt, Serotonin (5-HT) angeordnet sind. Dieser Faktor löst ein Signal aus, das sich durch erhöhte Übelkeit und Reflex-Erbrechen manifestiert.

Grundlegender chemische Verbindung Tropisetron ist sehr selektiv (d.h. Richtungs-) mit starkem Aufprallmaterial, das die Wirkung der Serotonin-Rezeptor-Unterklasse verringert - präsynaptischen 5-NTZ - himioretseptory. Diese Proteinmoleküle befinden sich im zentralen Nervensystem (ZNS) und peripheren Neuronen. Sie senden im Falle ihrer Erregung ein Signal an die Area postrema (im Hypothalamus) und provozieren einen Erbrechensreflex.

Navoban blockiert solche Signale sehr effektiv, was der antiemetischen Wirkung des Wirkstoffes zugrunde liegt. Die Dauer der physikalischen und chemischen Stabilität von Novoban wird durch 24 Stunden bestimmt, was es ermöglicht, es einmal am Tag in den Körper zu injizieren. Die Verwendung des in Frage stehenden Medikaments in den Behandlungsprotokollen führt nicht zu extrapyramidalen Nebenwirkungen.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff eines Antiemetikums wird fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Seine Komponente übersteigt 96%. Im Durchschnitt dauert es etwa zwanzig Minuten, bis Navoban die Schleimhaut einsaugt. Die maximale Menge an aktiver chemischer Verbindung Troposetron (C _max ) im Blutplasma wird nach drei Stunden (im Durchschnitt) erreicht.
Die Pharmakokinetik von Navoban, wenn es an ein Blutprotein bindet, zeigt etwa 71% der Verbindung, in den meisten Fällen tritt die Wechselwirkung mit einem Protein wie Alpha1-Glykoprotein auf. In vieler Hinsicht wird die Bioverfügbarkeit von Troposetron durch die Menge des dem Körper verabreichten Arzneimittels bestimmt. Etwa 60% der Bioverfügbarkeit ergeben 5 mg Navoban, wenn die Dosis auf 45 mg erhöht wird, dann tendiert die Rate zu 100%.

Es ist anzumerken, dass die Pharmakokinetik von Navoban bei Kindern mit den entsprechenden Eigenschaften erwachsener Patienten vergleichbar ist. Tropisetron wird zu Glucuronid oder Sulfaten metabolisiert und wird zusammen mit Urin und Galle über den Harntrakt aus dem Körper ausgeschieden. Eine kleine Fraktion (etwa 20%) verlässt den Körper des Patienten zusammen mit Kot.

Die Aktivität von Derivaten der aktiven Substanz in Bezug auf 5-HTZ-Rezeptoren ist signifikant reduziert. Als ein Ergebnis nehmen Metaboliten nicht an den pharmakologischen Prozessen des Arzneimittels teil.

Bei wiederholter täglicher Verabreichung von Navoban in Dosen über 10 mg kann eine Übersättigung des enzymatischen Lebersystems beobachtet werden, das eine aktive Rolle im Stoffwechsel von Troposetron spielt. Eine solche Wirkung kann eine Zunahme der quantitativen Komponente der Wirksubstanz im Blut hervorrufen. Jedoch, selbst bei Patienten mit schwachen metabolischen Prozessen (im Fall der Verabreichung solcher Dosen des Arzneimittels), gibt es keinen Anstieg der Serum-Tropisetron-Konzentration, mehr als das tolerierbare Niveau von tolerierbaren Indikatoren. Daher ist es bei Bedarf leicht, Navoban 5 mg, einmal täglich für sechs Tage, zu verschreiben. In diesem Fall erreicht die Kumulation des Wirkstoffes im Blut des Patienten keine kritischen Werte.

Die Halbwertszeit des Medikaments und seiner Metaboliten (T1 / 2) bei Patienten mit hoher metabolischer Aktivität beträgt etwa acht Stunden. Bei Personen mit geringer metabolischer Aktivität von Tropospira kann dieser Indikator für 45 Stunden gedehnt werden.

Die Gesamtentfernungsrate von Tropospeter und seinen Metaboliten beträgt durchschnittlich 1 l / min. Zur gleichen Zeit nimmt die Nierenclearance im Prozess der Nutzung nur 10% dieses Faktors ein. Bei einer schwachen Stoffwechselrate des Wirkstoffs sinkt die Gesamtclearance auf 0,1 bis 0,2 l / min, während der Prozentsatz der renalen Ausscheidung unverändert bleibt. Die Verringerung der gleichen extrazellulären Art der Freisetzung von Stoffwechselprodukten trägt zu einer Erhöhung der Halbwertszeit etwa vier- bis fünfmal bei. In diesem Fall erhöht sich der Bereich im "Konzentrations-Zeit" -Diagramm (AUC), der unterhalb der Kurve liegt, fünf- bis siebenmal. Die maximale Konzentration des aktiven Arzneimittels ( _Cmax ) im Blut eines solchen Patienten und die quantitative Verteilung des Produkts weichen nicht von den Parametern ab, die von Patienten mit einem hohen Metabolismus des Wirkstoffs Navoban angegeben werden. Der Unterschied kann in der Menge von nicht metabolisiertem Troposetron beobachtet werden, die vom Körper zusammen mit Urin ausgeschieden wird. Bei Patienten mit einem niedrigen Stoffwechsel ist es höher.

[14], [15], [16],

Dosierung und Verabreichung

Es ist notwendig, besondere Vorsichtsmaßnahmen zu beachten, falls der Patient eine unkontrollierte Hypertonie entwickelt. Personen, die beruflich mit potenziell traumatischen Mechanismen oder Fahrzeugen zu tun haben, sollten berücksichtigen, dass die Einnahme von Navoban die Aufmerksamkeit einschränkt und die Reaktionsgeschwindigkeit verringert.

Die Art der Anwendung und Dosis variiert in Verbindung mit der Ausrichtung der Therapie:

Mit vorbeugenden Maßnahmen gegen Übelkeit und Erbrechen, die durch eine Krebstherapie verursacht werden, dauert die Therapie sechs Tage.

Bei erwachsenen Patienten beträgt die tägliche Menge des verabreichten Arzneimittels 5 mg. Zeitplan der Eingabe: Am ersten Behandlungstag, unmittelbar vor dem Verlauf der Chemotherapie, wird Navoban intravenös verabreicht. Für die nächsten fünf Tage wird das Präparat oral pro Kapsel verabreicht.

Jugendliche und Kinder, die älter als zwei Jahre sind, wird die Tagesdosis nach der Formel von 0,2 mg pro Kilogramm des Gewichts des Kindes berechnet, aber die resultierende Menge sollte 5 mg nicht überschreiten. Der Eingabe-Zeitplan ist ähnlich der Aufnahme-Sequenz für einen erwachsenen Patienten: der erste Tag ist intravenös, fünf nacheinander oral: Öffnen Sie die Ampulle und fügen Sie ihren Inhalt zu Orangensaft oder einem anderen natürlichen Getränk.

Bei der Vorbeugung oder Bekämpfung von Erbrechen und Übelkeit, als Reaktionen nach der Operation, wird die Menge des verabreichten Arzneimittels durch eine intravenöse Verabreichung von 2 mg kurz vor der Anästhesieanwendung bestimmt. Ärzte weisen auf eine gute Verträglichkeit von Tropospeter-Säuglingen hin, die älter als zwei Jahre sind.

Navoban sollte langsam in den Körper gelangen (das erforderliche Volumen in Form einer Infusion sollte mindestens eine Minute lang eingegeben werden). Das Medikament in Form von Kapseln wird vorzugsweise am Morgen, etwa eine Stunde vor den Mahlzeiten, eingenommen. Trinken Sie viel Flüssigkeit.

Wenn der therapeutische Effekt während der Behandlung von Troprissetron nicht auftritt, sollte eine parallele Einnahme von Dexamethason verordnet werden, um das gewünschte Ergebnis zu erzielen.

Die Art der Verabreichung und Dosis für Patienten im Rentenalter sind nicht angepasst.

Um die für die intravenöse Therapie notwendige Lösung zu erhalten, muss diese mit einem der folgenden Medikamente verdünnt werden:

• 5% ige Dextrose-Lösung.
• 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid.
• Ringer-Lösung.
• 0,3% ige Kaliumchloridlösung in einer Konzentration von 1 mg / 20 ml.
• 10% ige Mannitollösung.

Es sollte angemerkt werden, dass bei Patienten vor der Behandlung von Patienten, die an Bluthochdruck leiden, die Verabreichung von Navoban in einer Menge, die die therapeutische Dosis (mehr als 10 mg) übersteigt, einen weiteren Druckanstieg hervorrufen kann. In diesem Fall ist eine ständige Überwachung der BP-Indizes des Patienten durch den behandelnden Arzt erforderlich.

[24], [25], [26], [27], [28]

Verwenden Antwort Sie während der Schwangerschaft

Die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des Arzneimittels erlauben keine Anwendung von Navoban während der Schwangerschaft. Eine Ausnahme kann eine Situation sein, in der eine Abtreibung erwogen wird - eine Unterbrechung der Haltung des Kindes in den frühen Stadien. Wenn aus medizinischen Gründen der notwendige Behandlungsverlauf auf die Fütterungsphase des Neugeborenen mit der Brust fällt, sollte die Fütterung abgebrochen werden. 

Kontraindikationen

Mit den Hinweisen auf die Einführung von Navoban in den Behandlungsplan ist es wichtig, die Kontraindikationen für die Anwendung von Navoban zu kennen:

• Individuelle Intoleranz des Körpers des Patienten Tropisetron und andere Antagonisten der 5-HTs-Rezeptoren.
• Überempfindlichkeit gegen andere Komponenten des Arzneimittels.
• Alter der Kinder unter zwei Jahren.
• Zeit, ein Baby zu tragen.
• Fütterungszeit von Neugeborenen.
• Bei der Ernennung von Navoban zu Patienten mit pathologischen Anomalien in der Herzarbeit (Rhythmus- oder Überleitungsstörung) ist besondere Vorsicht geboten.
• Vorsicht ist geboten bei Patienten, denen eine Einführung in das Protokoll zur Therapie von Betablockern und Antiarrhythmika verschrieben wird. 

[17], [18], [19], [20],

Nebenwirkungen Antwort

Im Falle der Verwendung des fraglichen Medikaments in standardmäßigen therapeutischen Dosierungen werden die Nebenwirkungen von Navoban ziemlich oft beobachtet. Mit einer Zunahme der Menge des Medikaments auf 2 mg verabreicht, und noch mehr kann die Dosierung von 5 mg Navoban einige Nebenwirkungen im Körper des Patienten verursachen.

• Es kann zu Schmerzsymptomen in Bauch und Kopf kommen.
• Verschiedene Manifestationen der Allergie:

• Hyperämie der Haut.
• Juckreiz.
• Hautausschläge.

• Ein unbewusster oder vorfärbender Zustand.
• Es gibt ein Versagen im Darm:

• Verstopfung.
• Durchfall.

• Schwindel kann auftreten.
• Verminderte allgemeine Vitalität, Schwäche im ganzen Körper.
• Einzelne Fälle von Kreislaufschock, Kollaps wurden berichtet.
• Herzversagen.
• Eine Überempfindlichkeitsreaktion der ersten Art erschien allein:

• Generalisierte Urtikaria.
• Schweres Gewicht.
• Das Gefühl einer Blutung auf der Haut des Gesichts.
• Schneller Angriff von Bronchospasmus mit akuter Manifestation davon.
• Die Atempause.
• Ein starker Blutdruckabfall.

Aber die unzweideutige Verbindung dieser Manifestationen mit der Rezeption von Navoban ist bis jetzt nicht bestätigt worden, und die Ursachen dieser Phänomene sind nicht geklärt worden. Einige Manifestationen dieser Symptomatologie könnten die Folgen anderer Erkrankungen sein, die in der Anamnese des Patienten oder der medikamentösen Begleittherapie stehen.

[21], [22], [23],

Überdosis

Wenn dem Patienten eine große Anzahl von Troposetron wieder zugeführt wird, kann eine Überdosierung des Arzneimittels, die durch visuelle Halluzinationen ausgedrückt wird, beobachtet werden. Wenn in der Anamnese ein früher anhaltender Bluthochdruck (arterielle Hypertonie) diagnostiziert wurde, kommt es zu einem raschen Anstieg des Blutdrucks.

In diesem Fall ist eine symptomatische Therapie erforderlich, ständige Überwachung des Allgemeinzustandes des Patienten und der Arbeit aller lebenswichtigen Organe des Patienten. 

[29]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Ausgehend von der Tatsache, dass die Basiskomponente des in Frage stehenden Medikaments die Troposetron-Komponente ist, hängen die Wechselwirkungen von Navoban mit anderen Arzneimitteln direkt von den pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften dieser chemischen Verbindung ab. 

Keine signifikanten Auswirkungen auf die dynamischen Parameter von Troposetron-Inhibitoren des enzymatischen Systems von Cytochrom P450. Daher besteht keine Notwendigkeit, die Menge des einen oder anderen verabreichten Arzneimittels einzustellen. Globale Studien zur Wechselwirkung des Wirkstoffs Navoban mit Anästhetika wurden nicht durchgeführt.

Die gleichzeitige Verwendung des fraglichen Medikaments mit Rifampicin reduziert die quantitative Komponente von Troposetron im Blut signifikant. Eine ähnliche Situation mit anderen Medikamenten, die die Produktion von Leberenzymen (z. B. Mit Phenobarbital) stimulieren. In dieser Situation schaut der Arzt auf den Stoffwechsel des Patienten. Wenn es hoch ist, sollte die Menge an Navoban erhöht werden. Wenn es einen niedrigen Metabolismus gibt, dann wird die Dosis des Medikaments nicht korrigiert.

Das kardiale Monitoring der gemeinsamen Anwendung troposetron mit den Präparaten, die auf dem Kardiogramm die QT-Periode vergrössern sollen, zeigt noch mehr seiner Verlängerung. Zu einer Zeit, als die Monotherapie von Navoban (in einer therapeutischen Menge verabreicht), wurde keine Erhöhung der QT beobachtet. In dieser Situation ist es jedoch notwendig, bei der Tandemanwendung dieser beiden Arzneimittel besondere Vorsicht walten zu lassen.

Man stellt fest, dass die Einführung von Tropospiron in den Körper des Patienten in Verbindung mit Nahrungsmitteln die Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Navoban ermöglicht (diese Zahl von 60% kann auf 80% steigen).

[30], [31], [32], [33], [34],

Lagerbedingungen

Das verdünnte Medikament Tropisetron ist für die nächsten 24 Stunden chemisch und physikalisch stabil. Und vom Standpunkt der Biologie (die Möglichkeit der Kontamination durch Mikroorganismen) ist es wünschenswert, das Arzneimittel unmittelbar nach der Herstellung der Lösung zu verwenden. Der Rest des Arzneimittels kann einen weiteren Tag nach der Aufzucht an einem kühlen Ort mit einer Temperatur von zwei bis acht Grad über Null gelagert werden. Die Speicherbedingungen für Navoban umfassen Folgendes:

• Das Medikament sollte nicht eingefroren werden.
• Der Lagerort sollte Jugendlichen und Kindern nicht zugänglich sein.
• Die Temperatur im Raum sollte +30 ° C nicht überschreiten.

[35], [36], [37], [38], [39],

Haltbarkeit

Das Herstellungsdatum und die endgültige Frist für den Verkauf des Arzneimittels sind auf der Verpackung anzugeben. Die Verwendung von Navoban über das Datum der Nutzung hinaus ist streng inakzeptabel. Die Gültigkeitsdauer Navoban - fünf Jahre. In Apotheken ist auf die Verfügbarkeit eines Rezept freigegeben.

[40],