Androcurus

Androcur (Cyproteron) ist ein Medikament, das häufig in der Hormontherapie, insbesondere in der Gynäkologie und Endokrinologie, eingesetzt wird. Es ist weithin bekannt für seine androgenblockierende und antiöstrogene Wirkung.

Cyproteron ist ein Androgenantagonist, der Androgenrezeptoren blockiert und die Testosteronsynthese hemmt. Es hat auch antiöstrogene Eigenschaften, indem es Östrogenrezeptoren blockiert.

Hinweise Androcura

Androcur kann zur Behandlung hormoneller Störungen wie Hyperandrogenismus und hormonabhängiger Tumoren sowie als Bestandteil einer Hormontherapie bei Transgender-Personen eingesetzt werden.

Freigabe Formular

Androcur ist in verschiedenen Darreichungsformen erhältlich, unter anderem auch als Tabletten zur oralen Einnahme.

Pharmakodynamik

1. Androgenblockierende Wirkung: Androcur ist ein Androgenantagonist und blockiert Rezeptoren für Androgene wie Testosteron und Dihydrotestosteron (DHT). Dies führt zu einer Verringerung der Androgenwirkung auf das Gewebe, was bei verschiedenen Erkrankungen, die mit einem Androgenüberschuss einhergehen, wie Hyperandrogenismus oder hormonabhängigen Tumoren, nützlich sein kann.
2. Antiöstrogene Wirkung: Neben der Blockierung von Androgenen kann Androcur auch Östrogenrezeptoren blockieren. Dies kann bei bestimmten Erkrankungen, die mit einem Östrogenüberschuss einhergehen, oder bei der Senkung des Östrogenspiegels im Körper hilfreich sein.
3. Zusätzliche Wirkungen: Neben seiner hormonellen Wirkung kann Androcur auch eine antigonadotrope Wirkung haben, d. h. es kann die Produktion gonadotroper Hormone (Gonadotropin-Releasing-Hormone) durch die Hypophyse verringern, was zu einer Verringerung der Gonadensekretion und einer Verringerung der Produktion gonadaler Hormone führen kann.
4. Therapeutische Wirkungen: Alle oben genannten pharmakodynamischen Eigenschaften von Androcur gewährleisten seine Wirksamkeit bei der Behandlung verschiedener Erkrankungen wie Hyperandrogenismus, polyzystischem Ovarialsyndrom, Akne, hormonabhängigen Tumoren und bei der Hormontherapie bei Transgender-Personen.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Cyproteron wird nach oraler Gabe im Allgemeinen über den Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Resorption kann unterschiedlich sein und hängt von der Nahrungsaufnahme im Magen ab.
2. Stoffwechsel: Cyproteron wird in der Leber hauptsächlich durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist 15β-Hydroxycyproteron, das auch antiandrogene Wirkung hat.
3. Verteilung: Cyproteron bindet an Plasmaproteine, vor allem an Albumin. Es kann sich auch in Geweben mit hohem Fettgehalt, wie beispielsweise Fettgewebe, anreichern.
4. Ausscheidung: Cyproteron und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, sowohl unverändert als auch in Form von Metaboliten. Ein Teil des Arzneimittels kann auch über den Darm in die Galle ausgeschieden werden.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Cyproteron kann je nach individuellen Eigenschaften und Dosierung variieren. Sie beträgt in der Regel mehrere Stunden.

Dosierung und Verabreichung

1. Hormontherapie:

   • Zur Senkung des Androgenspiegels und Behandlung von Hyperandrogenismus bei Frauen: Die übliche Anfangsdosis beträgt 25–50 mg Cyproteron pro Tag. Die Dosis kann je nach Ansprechen auf die Behandlung und Verträglichkeit auf 100 mg pro Tag erhöht werden. Das Medikament wird üblicherweise während eines bestimmten Zeitraums des Menstruationszyklus oder kontinuierlich in Kombination mit Östrogenen eingenommen.
   • Bei verminderter Libido und Androgenstimulation bei Männern: Die Anfangsdosis beträgt üblicherweise 50–100 mg Cyproteron pro Tag, kann aber bei Bedarf auf 200 mg pro Tag erhöht werden.

2. Hormontherapie in der Gendermedizin:

   • Zur Androgenunterdrückung bei Transgender-Frauen (MtF): Die Dosierung kann je nach individuellem Bedarf variieren, beträgt jedoch normalerweise 50–200 mg Cyproteron pro Tag in Kombination mit Östrogenen.
   • Zur Unterdrückung der Libido und Androgenstimulation bei Transgender-Männern (FtM): Die Dosierung beträgt normalerweise 100–200 mg Cyproteron pro Tag, kann aber nach Bedarf angepasst werden.

3. Anwendung bei der Behandlung von Akne: Bei der Behandlung von Akne kann die Dosierung zwischen 50 und 100 mg Androcur pro Tag variieren, eingenommen über einen bestimmten Zeitraum.

Verwenden Androcura Sie während der Schwangerschaft

1. Auswirkungen auf die fetale Entwicklung:

   • Studien an Mäusen haben gezeigt, dass die Einnahme von Cyproteronacetat während der Schwangerschaft das fetale Wachstum verlangsamen und die Häufigkeit angeborener Anomalien wie Gaumenspalten und Harnwegsanomalien erhöhen kann. Dies war auf die antiandrogenen und progestogenen Wirkungen des Medikaments zurückzuführen (Saal, 1978).

2. Teratogene Wirkungen:

   • Eine weitere Studie an Mäusen ergab, dass die Verabreichung von Cyproteronacetat zu Beginn der Schwangerschaft zu einer dosisabhängigen Abnahme des fetalen Gewichts und zu einer Zunahme angeborener Anomalien wie Exenzephalie und Herzanomalien führen kann (Eibs et al., 1982).

3. Feminisierung männlicher Föten:

   • Aufgrund seiner antiandrogenen Eigenschaften kann Cyproteronacetat eine Feminisierung männlicher Föten verursachen, weshalb seine Anwendung während der Schwangerschaft unerwünscht ist (Neumann & Kj, 1975).

4. Anwendung während der Schwangerschaft:

   • Aufgrund möglicher teratogener Wirkungen und Auswirkungen auf die fetale Entwicklung wird die Anwendung von Cyproteronacetat während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Dies wird durch Daten über die Fähigkeit des Medikaments, schwere angeborene Anomalien bei Tierföten zu verursachen, gestützt (Saal, 1978).

Kontraindikationen

1. Hormonabhängige Tumoren: Androcur kann das Tumorwachstum stimulieren und ist daher bei Vorhandensein oder Verdacht auf hormonabhängige Tumoren wie Brust- oder Gebärmutterkrebs kontraindiziert.
2. Thromboembolische Komplikationen: Die Einnahme von Androcur kann das Risiko thromboembolischer Komplikationen erhöhen und ist daher bei Patienten mit einer Neigung zu Thrombosen oder mit einer Vorgeschichte von Thrombophlebitis oder Thromboembolie kontraindiziert.
3. Leberversagen: Das Arzneimittel wird in der Leber verstoffwechselt, daher kann seine Anwendung bei schwerem Leberversagen kontraindiziert sein.
4. Diabetes mellitus: Die Einnahme von Androcur kann den Blutzuckerspiegel beeinflussen, daher sollte es bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Vorsicht angewendet werden.
5. Hyperkaliämie: Das Medikament kann Hyperkaliämie (erhöhte Kaliumwerte im Blut) verursachen und ist daher bei Elektrolytstörungen oder der Einnahme anderer Medikamente, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen können, kontraindiziert.
6. Schwangerschaft und Stillzeit: Das Medikament kann eine teratogene Wirkung auf den Fötus haben, daher ist seine Anwendung während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die Anwendung während der Stillzeit wird ebenfalls nicht empfohlen.
7. Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel: Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Cyproteron oder einen seiner Bestandteile sollte die Einnahme des Arzneimittels vermieden werden.

Nebenwirkungen Androcura

1. Thromboembolische Komplikationen: Dazu gehören Thrombosen und Embolien verschiedener Gefäße, wie Venenthrombosen, Lungenembolien und andere thromboembolische Ereignisse. Dies ist eine der schwerwiegendsten Nebenwirkungen von Cyproteron.
2. Erhöhtes Brustkrebsrisiko: Androcur kann das Brustkrebsrisiko bei Frauen erhöhen.
3. Leberfunktionsstörung: Dazu gehören erhöhte Leberenzyme, Hepatitis und sogar Leberversagen.
4. Nierenfunktionsstörung: Es können erhöhte Kreatininwerte im Blut und andere Nierenfunktionsstörungen auftreten.
5. Elektrolytstörungen: Dazu gehören Hyperkaliämie, Hypernatriämie und andere Elektrolytstörungen.
6. Verminderte Libido und sexuelle Funktion: Bei Männern und Frauen kann es zu verminderter Libido, Erektionsstörungen, Anorgasmie und anderen sexuellen Funktionsstörungen kommen.
7. Gewichtsveränderungen: Es kann zu Gewichtszunahme oder -abnahme kommen.
8. Menstruationsunregelmäßigkeiten: Bei Frauen kann es zu Menstruationsunregelmäßigkeiten kommen, darunter Amenorrhoe und anormale Blutungen.
9. Stimmungsstörungen: Dazu gehören Depressionen, Angstzustände, Stimmungsschwankungen und andere psychische Störungen.
10. Schlafstörungen: Es können Schlaflosigkeit und andere Schlafstörungen auftreten.

Überdosis

1. Schläfrigkeit oder Schwächegefühl.
2. Schwindel oder Bewusstlosigkeit.
3. Herzrhythmusstörungen, einschließlich schneller oder langsamer Herzschlag.
4. Verdauungsstörungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Bauchschmerzen.
5. Hyperkaliämie (hoher Kaliumspiegel im Blut).
6. Andere mit dem Medikament verbundene Nebenwirkungen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Antikoagulanzien: Androcur kann die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken, was zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann. Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit (PT) und des International Normalized Ratio (INR) erforderlich.
2. Arzneimittel mit hyperkaliämischer Wirkung: Die gleichzeitige Anwendung von Androcur mit Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen können (z. B. kaliumsparende Diuretika oder Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer), kann zur Entwicklung einer Hyperkaliämie führen.
3. Durch Cytochrom P450 metabolisierte Arzneimittel: Androcur kann die Aktivität von Cytochrom P450-Enzymen in der Leber verändern, was den Stoffwechsel vieler anderer Arzneimittel wie Cyclosporin, Theophyllin, Tacrolimus und anderer beeinträchtigen kann.
4. Arzneimittel, die die Kardiotoxizität beeinflussen: Die gleichzeitige Anwendung von Androcur mit Arzneimitteln, die die Kardiotoxizität verstärken können (z. B. Aminoglykosid-Antibiotika oder Antiarrhythmika), kann das Risiko von Herzkomplikationen erhöhen.
5. Arzneimittel, die die Leberfunktion beeinträchtigen: Androcur kann Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln aufweisen, die ebenfalls die Leberfunktion beeinträchtigen, was zu einer erhöhten Lebertoxizität führen kann.