Amikacin

Amikacin ist ein Aminoglykosid-Antibiotikum zur Behandlung verschiedener bakterieller Infektionen, insbesondere solcher, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden. Amikacin wirkt gegen ein breites Spektrum von Krankheitserregern, darunter auch gegen viele Mikroorganismen, die gegen andere Antibiotika resistent sind.

Amikacin bindet an die 30S-Untereinheit bakterieller Ribosomen und stört dadurch die Proteinsynthese, was zum Absterben der Bakterien führt. Dieser Wirkmechanismus macht Amikacin wirksam gegen Infektionen, die durch viele aerobe gramnegative und einige grampositive Bakterien verursacht werden.

Hinweise Amikacin

1. Infektionen der Atemwege: Lungenentzündung, einschließlich gramnegativer Infektionen, wie sie durch Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae und andere Bakterien verursacht werden.
2. Infektionen der Haut und Weichteile: Einschließlich Verbrennungen, eitriger Infektionen und anderer Hautinfektionen, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden.
3. Harnwegsinfektionen: Einschließlich akuter und chronischer Pyelonephritis, Blasenentzündung und Infektionen, die durch Pseudomonas aeruginosa und andere Bakterien verursacht werden.
4. Knochen- und Gelenkinfektionen: Osteomyelitis, infektiöse Arthritis und andere gramnegative Infektionen des Bewegungsapparates.
5. Bauchinfektionen: Bauchfellentzündung und andere Bauchinfektionen, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden.
6. Septischer Schock: Intensivbehandlung bei Sepsis durch gramnegative Bakterien.

Freigabe Formular

1. Injektionslösung

Amikacin ist meist als Injektionslösung erhältlich und wird intramuskulär (IM) oder intravenös (IV) verabreicht. Diese Darreichungsform wirkt schnell und ist daher die bevorzugte Wahl zur Behandlung schwerer Infektionen.

• Konzentrationen:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung

Amikacin ist möglicherweise auch als gefriergetrocknetes Pulver erhältlich, das vor Gebrauch verdünnt werden muss. Diese Form ermöglicht eine langfristige Lagerung und eine präzise Dosierung nach Verdünnung.

• Das Pulver ist in der Regel in Fläschchen mit unterschiedlichem Amikacingehalt erhältlich, beispielsweise:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Pharmakodynamik

1. Wirkmechanismus: Amikacin wirkt durch Bindung an bakterielle Ribosomen (30S-Untereinheiten), wodurch die Proteinsynthese in Bakterienzellen gestört wird. Dieser Mechanismus führt zur Störung der Proteinsynthese und schließlich zum Tod der Bakterienzelle.

2. Breites Wirkungsspektrum: Amikacin hat ein breites Wirkungsspektrum gegen viele grampositive und gramnegative Bakterien, einschließlich Krankheitserreger wie:

Grampositive Bakterien:

1. Staphylococcus aureus (einschließlich Methicillin-empfindlicher Stämme).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Streptokokken der Gruppe A).
5. Streptococcus agalactiae (Streptokokken der Gruppe B).
6. Streptococcus viridans-Gruppe.

Gramnegative Bakterien:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Gewöhnlicher Proteus.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Kreuzresistenzen und Superinfektionen: Wichtig ist, dass sich bei manchen Bakterien, insbesondere bei unsachgemäßer oder häufiger Anwendung, Resistenzen gegen Amikacin entwickeln können. Dies kann zu Superinfektionen oder Kreuzresistenzen mit anderen Antibiotika führen.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Amikacin wird nach oraler Verabreichung im Allgemeinen nicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und wird normalerweise intravenös oder als Muskelinjektion verabreicht.
2. Verteilung: Es dringt gut in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, darunter Plasma, Lunge, Niere, Haut, Knochen, Weichteile und Zerebrospinalflüssigkeit (CSF). Das Verteilungsvolumen ist in der Regel groß.
3. Proteinbindung: Amikacin bindet in unbedeutendem Ausmaß (etwa 10–20 %) an Blutplasmaproteine.
4. Stoffwechsel: Amikacin wird im Körper praktisch nicht verstoffwechselt.
5. Ausscheidung: Der größte Teil von Amikacin wird durch glomeruläre Filtration über die Nieren ausgeschieden. Die glomeruläre Filtration ist von der Nierenfunktion abhängig und kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert sein.
6. Halbwertszeit der Ausscheidung: Die Halbwertszeit der Ausscheidung von Amikacin aus dem Körper hängt von der glomerulären Filtrationsrate ab und beträgt bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion normalerweise etwa 2–3 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Anwendung

Amikacin wird üblicherweise intramuskulär (IM) oder intravenös (IV) verabreicht. Die intravenöse Verabreichung kann entweder als Dauerinfusion oder als Bolus erfolgen.

1. Intramuskuläre Injektion (v/m):

   • Schnelle Injektion in tiefe Muskeln (z. B. Gesäßmuskeln), um Gewebereizungen zu minimieren und die Absorption zu verbessern.

2. Intravenöse Verabreichung (IV):

   • Bolusverabreichung: Amikacin kann als langsamer Bolus über 2–3 Minuten verabreicht werden.
   • Infusion: Die Infusionslösung wird durch Verdünnen von Amikacin in 100–200 ml eines kompatiblen Lösungsmittels (z. B. 0,9 % Natriumchloridlösung oder 5 % Dextroselösung) zubereitet und über 30–60 Minuten verabreicht.

Dosierung

Die Dosierung von Amikacin richtet sich nach der Schwere der Infektion, der Nierenfunktion und dem Gewicht des Patienten. Folgende allgemeine Empfehlungen gelten:

1. Erwachsene und Kinder über 1 Monat:

   • Übliche Dosis: 15 mg/kg Körpergewicht pro Tag, aufgeteilt in 2-3 gleiche Dosen alle 8-12 Stunden.
   • Schwere Infektionen: Die Dosis kann auf 500 mg alle 8 Stunden erhöht werden, darf jedoch 1,5 g pro Tag nicht überschreiten.

2. Neugeborene (einschließlich Frühgeborene):

   • Erste 7 Lebenstage (wenn der Zeitraum zwischen der Entbindung und der letzten Menstruation der Mutter < 40 Wochen beträgt): 10 mg/kg alle 12 Stunden.
   • Nach der ersten Lebenswoche: 7,5 mg/kg alle 12 Stunden.

Verwenden Amikacin Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Amikacin (Aminoglykosid-Antibiotikum) während der Schwangerschaft sollte nach strenger medizinischer Indikation und unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Der Arzt kann Amikacin verschreiben, wenn der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Es ist wichtig zu bedenken, dass Aminoglykosid-Antibiotika wie Amikacin die Plazenta passieren und den sich entwickelnden Fötus beeinträchtigen können. Tierstudien haben gezeigt, dass Aminoglykoside angeborene Anomalien und andere negative Auswirkungen auf die fetale Entwicklung verursachen können. Bei menschlichen Patienten liegen jedoch nur begrenzte Daten zur Sicherheit von Amikacin während der Schwangerschaft vor.

Wenn Amikacin zur Behandlung einer Infektion bei einer schwangeren Frau benötigt wird, sollte der Arzt den potenziellen Nutzen und die Risiken sorgfältig abwägen. Bei der Verschreibung von Amikacin während der Schwangerschaft wird eine sorgfältige Überwachung des Fötus und der möglichen Nebenwirkungen empfohlen.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Aminoglykosid-Antibiotika, einschließlich Amikacin, sollten das Medikament mit Vorsicht anwenden oder es ganz vermeiden.
2. Nierenfunktionsstörung: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann es zu einer Anreicherung von Amikacin im Körper kommen, was zu toxischen Wirkungen führen kann. Die Dosierung sollte je nach Schweregrad der Nierenfunktionsstörung angepasst werden.
3. Neuromuskuläre Erkrankungen: Die Anwendung von Amikacin kann für Menschen mit Myasthenia gravis (einer Störung der neuromuskulären Übertragung) gefährlich sein, da es die Wirkung neuromuskulärer Blocker verstärken kann.
4. Schwangerschaft und Stillzeit: Informationen zur Anwendung von Amikacin während der Schwangerschaft sind begrenzt. Daher sollte die Anwendung von Amikacin während dieser Zeit nur nach strenger Indikation und unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Es ist auch notwendig, einen Arzt bezüglich der Möglichkeit der Anwendung von Amikacin während der Stillzeit zu konsultieren.
5. Akustikusneuritis: Bei der Anwendung von Aminoglykosiden, einschließlich Amikacin, kann sich eine Akustikusneuritis entwickeln, die zu Hörschäden führt. Dies ist besonders wichtig bei Patienten mit Hörschäden.
6. Myasthenia gravis: Bei Myasthenia gravis, die durch eine beeinträchtigte neuromuskuläre Übertragung gekennzeichnet ist, kann die Anwendung von Amikacin die Wirkung neuromuskulärer Blocker verstärken und die Krankheitssymptome verschlimmern.

Nebenwirkungen Amikacin

1. Nierenschäden: Amikacin kann Nierenschäden verursachen, insbesondere bei Patienten mit einer Prädisposition für Nierenversagen. Dies kann sich in einer Verschlechterung der Nierenfunktion, einem Protein-Harnsyndrom oder Blut im Urin äußern.
2. Hörschäden: Eine der schwerwiegendsten Nebenwirkungen von Amikacin sind Hörschäden, einschließlich Hörverlust oder Tinnitus. Diese sind in der Regel vorübergehend, können in seltenen Fällen aber auch dauerhaft sein.
3. Gleichgewichts- und Koordinationsstörungen: Bei einigen Patienten kann es infolge der Einnahme von Amikacin zu Schwindel oder Gleichgewichtsstörungen kommen.
4. Allergische Reaktionen: Einschließlich Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Schwellung der Lippen oder des Gesichts, Angioödem und Anaphylaxie. Bei Anzeichen einer allergischen Reaktion sofort einen Arzt aufsuchen.
5. Andere Nebenwirkungen: Übelkeit, Erbrechen können ebenfalls auftreten

Überdosis

1. Nierenfunktionsstörung: Eine Überdosis Amikacin kann toxische Wirkungen auf die Nieren haben, die sich in einer Verschlechterung der Nierenfunktion, Ödemen und Störungen des Elektrolythaushalts äußern können.
2. Hörkomplikationen: Amikacin kann toxische Wirkungen auf den Gleichgewichtsapparat und den Hörnerv haben, was zu Hörverlust oder Schwindel führen kann.
3. Neurotoxizität: Bei einigen Patienten können Symptome einer Neurotoxizität wie Muskelschwäche, Lähmungen, Zittern oder Schmerzen in den Extremitäten auftreten.
4. Anämie und andere Blutungen: Es können Komplikationen der Hämatopoese wie Anämie, Thrombozytopenie und Leukopenie auftreten.
5. Häufige Symptome einer Überdosierung: Dazu können Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Krampfanfälle und allgemeine Schwäche gehören.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Andere Aminoglykosid-Antibiotika: Die kombinierte Anwendung von Amikacin mit anderen Aminoglykosid-Antibiotika kann deren toxische Wirkung auf die Nieren und das Gehör verstärken.
2. Nephrotoxische Arzneimittel: Die Anwendung von Amikacin zusammen mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln wie Amphotericin B oder Cyclosporin kann das Risiko eines Nierenversagens erhöhen.
3. Neurotoxische Arzneimittel: Die kombinierte Anwendung von Amikacin mit Arzneimitteln mit neurotoxischer Wirkung, wie Wismut, Vincristin oder Anästhetika, kann die neurotoxischen Wirkungen verstärken.
4. Myorelaxantien: Amikacin kann die myorelaxierende Wirkung von Myorelaxantien wie Pancuronium oder Vecuronium verstärken.
5. Arzneimittel, die die Nierenfunktion beeinträchtigen: Die Anwendung von Amikacin zusammen mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion beeinträchtigen, wie z. B. Diuretika, kann das Risiko eines Nierenversagens erhöhen.
6. Arzneimittel, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen: Die kombinierte Anwendung von Amikacin mit Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen, wie Spironolacton oder Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer (ACEIs), kann zu Hyperkaliämie führen.