Amikacin

Amikacin ist ein Aminoglykosid-Antibiotikum zur Behandlung verschiedener Arten bakterieller Infektionen, insbesondere solcher, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden. Amikacin wirkt gegen eine Vielzahl von Krankheitserregern, darunter viele Arten von Mikroorganismen, die gegen andere Antibiotika resistent sind.

Amikacin bindet an die 30S-Untereinheit bakterieller Ribosomen und stört dadurch die Proteinsynthese, was zum Absterben der Bakterien führt. Dieser Wirkmechanismus macht Amikacin wirksam gegen Infektionen, die durch viele aerobe gramnegative und einige grampositive Bakterien verursacht werden.

Hinweise Amikacin

1. Infektionen der Atemwege: Lungenentzündung, einschließlich gramnegativer Infektionen, wie sie durch Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae und andere Bakterien verursacht werden.
2. Haut- und Weichteilinfektionen: Einschließlich Verbrennungen, eitrige Infektionen und andere durch gramnegative Bakterien verursachte Hautinfektionen.
3. Harnwegsinfektionen: Einschließlich akuter und chronischer Pyelonephritis, Blasenentzündung und Infektionen durch Pseudomonas aeruginosa und andere Bakterien.
4. Knochen- und Gelenkinfektionen: Osteomyelitis, infektiöse Arthritis und andere gramnegative Infektionen des Bewegungsapparates.
5. Bauchinfektionen: Peritonitis und andere Bauchinfektionen, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden.
6. Septischer Schock: Intensivbehandlung bei Sepsis durch gramnegative Bakterien.

Freigabe Formular

1. Injektionslösung

Amikacin ist am häufigsten als Injektionslösung erhältlich, die zur intramuskulären (IM) oder intravenösen (IV) Verabreichung verwendet wird. Diese Form wirkt schnell und ist daher die bevorzugte Wahl zur Behandlung schwerer Infektionen.

• Konzentrationen:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung

Amikacin ist möglicherweise auch als lyophilisiertes Pulver erhältlich, das vor der Verwendung verdünnt werden muss. Diese Form ermöglicht eine langfristige Lagerung und eine präzise Dosierung bei Verdünnung.

• Das Pulver ist im Allgemeinen in Fläschchen mit unterschiedlichem Amikacin-Gehalt erhältlich, wie zum Beispiel:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Pharmakodynamik

1. Wirkmechanismus : Amikacin wirkt durch Bindung an bakterielle Ribosomen (30S-Untereinheiten), was die Proteinsynthese in Bakterienzellen stört. Dieser Mechanismus führt zu einer Störung der Proteinsynthese und letztendlich zum Absterben der Bakterienzelle.

2. Breites Wirkungsspektrum : Amikacin hat ein breites Wirkungsspektrum gegen viele grampositive und gramnegative Bakterien, darunter Krankheitserreger wie:

Grampositive Bakterien:

1. Staphylococcus aureus (einschließlich Methicillin-empfindlicher Stämme).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Gruppe A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (Streptococcus der Gruppe B).
6. Streptococcus viridans-Gruppe.

Gramnegative Bakterien:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus ist wunderbar.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia verwelkt.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Kreuzresistenzen und Superinfektionen : Es ist wichtig zu beachten, dass sich bei einigen Bakterien eine Resistenz gegen Amikacin entwickeln kann, insbesondere bei unsachgemäßer oder häufiger Anwendung. Dies kann zu Superinfektionen oder Kreuzresistenzen mit anderen Antibiotika führen.

Pharmakokinetik

1. Resorption : Amikacin wird nach oraler Verabreichung im Allgemeinen nicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und wird normalerweise durch intravenöse Injektion oder Muskelinjektion verabreicht.
2. Verteilung : Es dringt gut in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Plasma, Lunge, Niere, Haut, Knochen, Weichgewebe und Liquor cerebrospinalis (CSF). Das Verteilungsvolumen ist in der Regel groß.
3. Proteinbindung : Amikacin bindet in unbedeutendem Ausmaß (ca. 10–20 %) an Blutplasmaproteine.
4. Stoffwechsel : Amikacin wird im Körper praktisch nicht metabolisiert.
5. Ausscheidung : Der größte Teil von Amikacin wird durch glomeruläre Filtration über die Nieren ausgeschieden. Seine glomeruläre Filtration hängt von der Nierenfunktion ab und kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verringert sein.
6. Ausscheidungshalbwertszeit : Die Eliminationshalbwertszeit von Amikacin aus dem Körper hängt von der Geschwindigkeit der glomerulären Filtration ab und beträgt bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion normalerweise etwa 2–3 Stunden .

Dosierung und Verabreichung

Anwendungsmethode

Amikacin wird üblicherweise intramuskulär (IM) oder intravenös (IV) verabreicht. Die intravenöse Verabreichung kann entweder eine kontinuierliche Infusion oder ein Bolus sein.

1. Intramuskuläre Injektion (v/m):

   • Wird schnell in die tiefen Muskeln (z. B. Gesäßmuskeln) injiziert, um Gewebereizungen zu minimieren und die Absorption zu verbessern.

2. Intravenöse Verabreichung (IV):

   • Bolusverabreichung: Amikacin kann als langsamer Bolus über 2–3 Minuten verabreicht werden.
   • Infusion: Die Infusionslösung wird durch Verdünnen von Amikacin in 100–200 ml eines kompatiblen Lösungsmittels (z. B. 0,9 %ige Natriumchloridlösung oder 5 %ige Dextroselösung) hergestellt und über 30–60 Minuten verabreicht.

Dosierung

Die Dosierung von Amikacin hängt von der Schwere der Infektion, der Nierenfunktion und dem Gewicht des Patienten ab. Im Folgenden finden Sie allgemeine Empfehlungen:

1. Erwachsene und Kinder über 1 Monat:

   • Übliche Dosis: 15 mg/kg Körpergewicht pro Tag, aufgeteilt in 2–3 gleiche Dosen alle 8–12 Stunden.
   • Schwere Infektionen: Die Dosis kann alle 8 Stunden auf 500 mg erhöht werden, jedoch nicht mehr als 1,5 g pro Tag.

2. Neugeborene (einschließlich Frühgeborene):

   • Erste 7 Lebenstage (wenn der Zeitraum zwischen der Entbindung und der letzten Menstruation der Mutter < 40 Wochen beträgt): 10 mg/kg alle 12 Stunden.
   • Nach der ersten Lebenswoche: 7,5 mg/kg alle 12 Stunden.

Verwenden Amikacin Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Amikacin (Aminoglykosid-Antibiotikum) während der Schwangerschaft sollte auf strengen medizinischen Indikationen und unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Der Arzt kann Amikacin verschreiben, wenn der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Es ist wichtig zu bedenken, dass Aminoglykosid-Antibiotika wie Amikacin die Plazenta passieren und den sich entwickelnden Fötus beeinträchtigen können. Tierstudien haben gezeigt, dass Aminoglykoside angeborene Anomalien und andere nachteilige Auswirkungen auf die Entwicklung des Fötus verursachen können. Bei menschlichen Patienten liegen jedoch nur begrenzte Daten zur Sicherheit von Amikacin während der Schwangerschaft vor.

Wenn Amikacin zur Behandlung einer Infektion bei einer schwangeren Frau erforderlich ist, sollte der Arzt die möglichen Vorteile und Risiken sorgfältig abwägen. Wenn Amikacin während der Schwangerschaft verschrieben wird, wird eine sorgfältige Überwachung des Fötus und die Überwachung möglicher Nebenwirkungen empfohlen.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit : Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Aminoglykosid-Antibiotika, einschließlich Amikacin, sollten das Medikament mit Vorsicht anwenden oder es ganz vermeiden.
2. Nierenfunktionsstörung : Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann es zu einer Anreicherung von Amikacin im Körper kommen, was zu toxischen Wirkungen führen kann. Die Dosierung sollte je nach Grad der Nierenfunktionsstörung angepasst werden.
3. Neuromuskuläre Erkrankungen : Die Anwendung von Amikacin kann für Menschen mit Myasthenia gravis (einer Störung der neuromuskulären Übertragung) gefährlich sein, da es die Wirkung neuromuskulärer Blocker verstärken kann.
4. Schwangerschaft und Geburt: Es liegen nur begrenzte Informationen zur Anwendung von Amikacin während der Schwangerschaft vor. Daher sollte die Anwendung von Amikacin in diesem Zeitraum nur unter strenger Indikation und unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Es ist auch notwendig, einen Arzt bezüglich der Möglichkeit der Anwendung von Amikacin während der Stillzeit zu konsultieren.
5. Akustische Neuritis : Bei der Anwendung von Aminoglykosiden, einschließlich Amikacin, kann sich eine akustische Neuritis entwickeln, die zu einer Beeinträchtigung des Hörvermögens führt. Dies ist besonders wichtig bei Patienten mit Hörbehinderung.
6. Myasthenia gravis : Bei Myasthenia gravis, die durch eine gestörte neuromuskuläre Übertragung gekennzeichnet ist, kann die Anwendung von Amikacin die Wirkung neuromuskulärer Blocker verstärken und die Krankheitssymptome verschlimmern.

Nebenwirkungen Amikacin

1. Nierenschäden: Amikacin kann eine Nierentoxizität hervorrufen, insbesondere bei Patienten mit einer Veranlagung zu Nierenversagen. Dies kann sich durch eine Verschlechterung der Nierenfunktion, ein Protein-Harn-Syndrom oder Blut im Urin äußern.
2. Hörschäden : Eine der schwerwiegendsten Nebenwirkungen von Amikacin sind Hörschäden, einschließlich Hörverlust oder Tinnitus. Dies ist in der Regel vorübergehend, kann aber in seltenen Fällen dauerhaft sein.
3. Gleichgewichts- und Koordinationsstörungen: Bei einigen Patienten kann es aufgrund der Einnahme von Amikacin zu Schwindel oder Gleichgewichtsstörungen kommen.
4. Allergische Reaktionen: Einschließlich Urtikaria, Pruritus, Hautausschlag, Schwellung der Lippen oder des Gesichts, Angioödem und Anaphylaxie. Bei Anzeichen einer allergischen Reaktion sofort einen Arzt aufsuchen.
5. Andere Nebenwirkungen: Übelkeit und Erbrechen können ebenfalls auftreten

Überdosis

1. Nierenfunktionsstörung : Eine Überdosierung von Amikacin kann toxische Wirkungen auf die Nieren haben, die sich in einer Verschlechterung der Nierenfunktion, Ödemen und Störungen des Elektrolythaushalts äußern können.
2. Hörkomplikationen : Amikacin kann toxische Wirkungen auf den Vestibularapparat und den Hörnerv haben, was zu Hörverlust oder Schwindel führen kann.
3. Neurotoxizität : Bei einigen Patienten können Symptome einer Neurotoxizität wie Muskelschwäche, Parese, Zittern oder Schmerzen in den Extremitäten auftreten.
4. Anämie und andere Blutungen : Es können Komplikationen der Hämatopoese wie Anämie, Thrombozytopenie und Leukopenie auftreten.
5. Häufige Symptome einer Überdosierung : Dazu können Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Krampfanfälle und allgemeine Schwäche gehören.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Andere Aminoglykosid-Antibiotika : Die kombinierte Anwendung von Amikacin mit anderen Aminoglykosid-Antibiotika kann deren toxische Wirkung auf die Nieren und das Gehör verstärken.
2. Nephrotoxische Arzneimittel : Die Anwendung von Amikacin zusammen mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln wie Amphotericin B oder Ciclosporin kann das Risiko eines Nierenversagens erhöhen.
3. Neurotoxische Arzneimittel : Die kombinierte Anwendung von Amikacin mit Arzneimitteln mit neurotoxischer Wirkung, wie Wismut, Vincristin oder Anästhetika, kann die neurotoxischen Wirkungen verstärken.
4. Muskelrelaxantien : Amikacin kann die myorelaxierende Wirkung von Muskelrelaxantien wie Pancuronium oder Vecuronium verstärken.
5. Arzneimittel, die die Nierenfunktion beeinträchtigen : Die Anwendung von Amikacin zusammen mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion beeinträchtigen, wie z. B. Diuretika, kann das Risiko eines Nierenversagens erhöhen.
6. Arzneimittel, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen : Die kombinierte Anwendung von Amikacin mit Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen, wie Spironolacton oder Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer (ACE-Hemmer), kann zu Hyperkaliämie führen.