Amikacin

Amikacin ist ein Aminoglycosid-Antibiotikum, das zur Behandlung verschiedener Arten von bakteriellen Infektionen verwendet wird, insbesondere solche, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden. Amikacin ist gegen eine Vielzahl von Krankheitserregern wirksam, darunter viele Arten von Mikroorganismen, die gegen andere Antibiotika resistent sind.

Amikacin bindet an die 30S-Untereinheit von bakteriellen Ribosomen, wodurch die Proteinsynthese stört, was zu einem bakteriellen Tod führt. Dieser Wirkmechanismus macht Amikacin gegen Infektionen wirksam, die durch viele aerobe gramnegative und einige grampositive Bakterien verursacht werden.

Hinweise Amikacin

1. Atemwegsinfektionen: Lungenentzündung, einschließlich gramnegativer Infektionen, wie sie durch Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae und andere Bakterien verursacht werden.
2. Haut- und Weichgewebeinfektionen: einschließlich Verbrennungen, eitrigen Infektionen und anderen Hautinfektionen, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden.
3. Harnwegsinfektionen: einschließlich akuter und chronischer Pyelonephritis, Blenditis und Infektionen, die durch Pseudomonas aeruginosa und andere Bakterien verursacht werden.
4. Knochen- und Gelenkinfektionen: Osteomyelitis, infektiöse Arthritis und andere gramnegative Infektionen des Bewegungsapparates.
5. Bauchinfektionen: Peritonitis und andere Bauchinfektionen, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden.
6. Septischer Schock: Intensive Versorgung der Sepsis, die durch gramnegative Bakterien verursacht wird.

Freigabe Formular

1. Injektionslösung

Amikacin ist am häufigsten als Injektionslösung erhältlich, die für die intramuskuläre (IM) oder intravenöse (iv) -verabreichung verwendet wird. Dieses Formular handelt schnell und macht es zur bevorzugten Wahl für die Behandlung schwerwiegender Infektionen.

• Konzentrationen:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Pulver zur Herstellung der Lösung zur Injektion

Amikacin kann auch als lyophilisiertes Pulver erhältlich sein, das vor der Verwendung verdünnt werden muss. Diese Form ermöglicht eine langfristige Speicherung und eine präzise Dosierung, wenn sie verwässert werden.

• Das Pulver ist im Allgemeinen in Fläschchen mit unterschiedlichem Amikacin-Gehalt erhältlich, wie beispielsweise:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Pharmakodynamik

1. Wirkungsmechanismus: Amikacin wirkt durch Bindung an bakterielle Ribosomen (30S-Untereinheiten), die die Proteinsynthese in Bakterienzellen stören. Dieser Mechanismus führt zu einer Störung der Proteinsynthese und letztendlich zum Tod der Bakterienzelle.

2. Breites Aktivitätsspektrum: Amikacin hat ein breites Aktivitätsspektrum gegen viele grampositive und gramnegative Bakterien, einschließlich Krankheitserreger wie:

Grampositive Bakterien:

1. Staphylococcus aureus (einschließlich methicillin-sensitiver Stämme).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus-Pyogenes (Gruppe A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (Gruppe B Streptococcus).
6. Streptococcus viridans-Gruppe.

Gram-negative Bakterien:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter Cloacae.
8. Proteus Mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Kreuzresistenz und Superinfektionen: Es ist wichtig zu beachten, dass sich in einigen Bakterien eine Resistenz gegen Amikacin entwickeln kann, insbesondere bei unsachgemäßer oder häufiger Verwendung. Dies kann zu Superinfektionen oder einer Kreuzresistenz mit anderen Antibiotika führen.

Pharmakokinetik

1. Absorption: Amikacin wird nach oraler Verabreichung im Allgemeinen nicht vom Magen-Darm-Trakt absorbiert und wird normalerweise durch intravenöse oder Muskelinjektion verabreicht.
2. Verteilung: Es dringt gut in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Plasma, Lunge, Niere, Haut, Knochen, Weichgewebe und Cerebrospinalflüssigkeit (CSF). Das Verteilungsvolumen ist normalerweise groß.
3. Proteinbindung: Amikacin bindet in nicht signifikantem Ausmaß an Blutplasmaproteinen (etwa 10-20%).
4. Metabolismus: Amikacin ist im Körper praktisch nicht metabolisiert.
5. Ausscheidung: Die meisten Amikacin werden durch die glomeruläre Filtration von den Nieren ausgeschieden. Die glomeruläre Filtration hängt von der Nierenfunktion ab und kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion verringert werden.
6. Ausscheidung zur Lebensdauer: Die Eliminierungshälfte von Amikacin aus dem Körper hängt von der Rate der glomerulären Filtration ab und beträgt normalerweise etwa 2-3 Stunden bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion.

Dosierung und Verabreichung

Anwendungsmethode

Amikacin wird normalerweise intramuskulär (IM) oder intravenös (IV) verabreicht. Die intravenöse Verabreichung kann entweder eine kontinuierliche Infusion oder ein Bolus sein.

1. Intramuskuläre Injektion (v/m):

   • Schnell in tiefe Muskeln (z. B. Gesäßmuskeln) injiziert, um die Gewebereizung zu minimieren und die Absorption zu verbessern.

2. Intravenöse Verabreichung (IV):

   • BOLUS-Verabreichung: Amikacin kann über 2-3 Minuten als langsamer Bolus verabreicht werden.
   • Infusion: Infusionslösung wird durch Verdünnen von Amikacin in 100 bis 200 ml eines kompatiblen Lösungsmittels (z. B. 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextrose-Lösung) und über 30-60 Minuten verabreicht.

Dosierung

Die Dosierung von Amikacin hängt von der Schwere der Infektion, der Nierenfunktion und des Patientengewichts ab. Im Folgenden sind allgemeine Empfehlungen:

1. Erwachsene und Kinder über 1 Monat alt:

   • Übliche Dosis: 15 mg/kg Körpergewicht pro Tag, unterteilt in 2-3 gleiche Dosen alle 8-12 Stunden.
   • Schwere Infektionen: Die Dosis kann alle 8 Stunden auf 500 mg erhöht werden, um nicht 1,5 g pro Tag zu überschreiten.

2. Neugeborene (einschließlich vorzeitiger Säuglinge):

   • Erste 7 Lebens Tage (wenn ein Intervall zwischen der Lieferung und der letzten Menstruationsperiode der Mutter & lt; 40 Wochen): 10 mg/kg alle 12 Stunden.
   • Nach der ersten Lebenswoche: 7,5 mg/kg alle 12 Stunden.

Verwenden Amikacin Sie während der Schwangerschaft

Die Verwendung von Amikacin (Aminoglycosid-Antibiotikum) während der Schwangerschaft sollte auf strengen medizinischen Indikationen und unter der Aufsicht eines Arztes beruhen. Der Arzt kann Amikacin verschreiben, wenn der Nutzen der Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Es ist wichtig zu berücksichtigen, dass Aminoglycosid-Antibiotika wie Amikacin die Plazenta durchlaufen und den sich entwickelnden Fötus beeinflussen können. Tierstudien haben gezeigt, dass Aminoglykoside angeborene Anomalien und andere nachteilige Auswirkungen auf die fetale Entwicklung verursachen können. Bei menschlichen Patienten sind jedoch Daten zur Sicherheit von Amikacin während der Schwangerschaft begrenzt.

Wenn Amikacin zur Behandlung einer Infektion bei einer schwangeren Frau benötigt wird, sollte der Arzt die potenziellen Vorteile und Risiken sorgfältig bewerten. Wenn Amikacin während der Schwangerschaft verschrieben wird, wird eine sorgfältige Überwachung und Überwachung möglicher Nebenwirkungen fetal empfohlen.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Menschen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Aminoglykosid-Antibiotika, einschließlich Amikacin, sollten das Medikament mit Vorsicht verwenden oder es vollständig vermeiden.
2. Nierenbeeinträchtigungen: Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion können am Körper eine Ansammlung von Amikacin aufnehmen, was zu toxischen Wirkungen führen kann. Die Dosierung sollte je nach Grad der Nierenbeeinträchtigung angepasst werden.
3. Neuromuskuläre Erkrankungen: Die Verwendung von Amikacin kann für Menschen mit Myasthenia gravis (eine Störung der neuromuskulären Übertragung) gefährlich sein, da sie neuromuskuläre Blocker potenzieren kann.
4. Schwangerschaft und Laktation: Die Informationen über die Verwendung von Amikacin während der Schwangerschaft sind begrenzt. Daher sollte die Verwendung von Amikacin während dieser Zeit nur unter strengen Angaben und unter medizinischer Aufsicht durchgeführt werden. Es ist auch notwendig, einen Arzt über die Möglichkeit zu konsultieren, Amikacin während des Stillens zu verwenden.
5. Akustikneuritis: Bei Verwendung von Aminoglykosiden, einschließlich Amikacin, kann sich eine akustische Neuritis entwickeln, was zu Hörbehinderungen führt. Dies ist besonders wichtig bei Patienten mit Hörbehinderung.
6. Myasthenia gravis: In Myasthenia gravis, gekennzeichnet durch beeinträchtigte neuromuskuläre Übertragung, kann die Verwendung von Amikacin neuromuskuläre Blocker potenzieren und die Krankheitssymptome verschlimmern.

Nebenwirkungen Amikacin

1. Nierenschäden: Amikacin kann Nierentoxizität verursachen, insbesondere bei Patienten mit einer Veranlagung für Nierenversagen. Dies kann sich durch eine Verschlechterung der Nierenfunktion, das Protein-Harnyndrom oder Blut im Urin manifestieren.
2. Hördamage: Eine der schwerwiegendsten Nebenwirkungen von Amikacin ist Hörschaden, einschließlich Hörverlust oder Tinnitus. Dies ist normalerweise vorübergehend, aber in seltenen Fällen können dauerhaft sein.
3. Gleichgewichts- und Koordinationsstörungen: Einige Patienten können aufgrund von Amikacin Schwindel- oder Gleichgewichtsstörungen erleben.
4. Allergische Reaktionen: einschließlich Urtikaria, Pruritus, Hautausschlag, Schwellung der Lippen oder Gesicht, Angioödem und Anaphylaxie. Bei Anzeichen einer allergischen Reaktion suchen Sie sofortige medizinische Hilfe.
5. Andere Nebenwirkungen: Übelkeit, Erbrechen kann ebenfalls auftreten

Überdosis

1. Nierenfunktionsstörung: Amikacin-Überdosierung kann toxische Wirkungen auf die Nieren haben, was sich als Verschlechterung der Nierenfunktion, der Ödeme und des Elektrolytbilanzstörungen manifestieren kann.
2. Hörkomplikationen: Amikacin kann toxische Wirkungen auf den vestibulären Gerät und den Hörnerv haben, was zu Hörverlust oder Schwindel führen kann.
3. Neurotoxizität: Einige Patienten können Symptome einer Neurotoxizität wie Muskelschwäche, Parese, Schütteln oder Schmerzen in den Extremitäten entwickeln.
4. Anämie und andere Blutungen: Komplikationen der Hämatopoese wie Anämie, Thrombozytopenie und Leukopenie können auftreten.
5. Häufige Symptome einer Überdosierung: Dies kann Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Anfälle und allgemeine Schwäche sein.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Andere Aminoglycosid-Antibiotika: Die kombinierte Verwendung von Amikacin mit anderen Aminoglycosid-Antibiotika kann ihre toxischen Wirkungen auf die Nieren und das Gehör erhöhen.
2. Nephrotoxische Arzneimittel: Die Verwendung von Amikacin mit anderen Nephrotoxika wie Amphotericin B oder Cyclosporin kann das Risiko eines Nierenversagens erhöhen.
3. Neurotoxische Arzneimittel: Die kombinierte Anwendung von Amikacin mit Arzneimitteln mit neurotoxischen Wirkungen wie Wismut, Vincristin oder Anästhetika kann die neurotoxischen Wirkungen erhöhen.
4. Myorelaxants: Amikacin kann die myorelaxanten Wirkungen von Myorelaxants wie Pancuronium oder Vecuronium erhöhen.
5. Medikamente, die die Nierenfunktion beeinflussen: Die Verwendung von Amikacin mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion wie Diuretika beeinflussen, kann das Risiko eines Nierenversagens erhöhen.
6. Arzneimittel, die den Blutkaliumspiegel erhöhen: Die kombinierte Verwendung von Amikacin mit Arzneimitteln, die den Blutkaliumspiegel wie Spironolacton oder Angiotensin-konvertierende Enzyminhibitoren (ACEIs) erhöhen, können zu einer Hyperkaliämie führen.