Aciclovir

Aciclovir ist ein antivirales Medikament zur Behandlung von Infektionen, die durch bestimmte Virustypen verursacht werden. Es wird am häufigsten zur Bekämpfung von Herpesviren wie dem Herpes-simplex-Virus (HSV) Typ 1 und 2, das oralen und genitalen Herpes verursacht, sowie dem Varizella-Zoster-Virus und Herpes Zoster eingesetzt.

Aciclovir interagiert gezielt mit viralen Enzymen, was es besonders wirksam gegen Herpesviren macht. Nach dem Eintritt in den Körper wird Aciclovir durch die Wirkung viraler Enzyme in eine aktive Form, Aciclovirtriphosphat, umgewandelt. Diese aktivierte Form wird in die DNA des Virus eingebaut und blockiert so dessen Fähigkeit, sich weiter zu vermehren.

Hinweise Aciclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Aciclovir wird zur Behandlung primärer und wiederkehrender Infektionen mit Herpes angewendet, die sich als Herpes-Stomatitis (Auftreten von Problemen im Mundbereich), Herpes-Genitalherpes (im Genitalbereich) und Herpes-Keratitis (im Mundbereich) äußern können Augen) und andere Formen.
2. Gürtelrose (Herpes Zoster): Aciclovir wird zur Behandlung von Gürtelrose eingesetzt, die durch das Varizella-Zoster-Virus verursacht wird. Dieser Zustand ist durch das Auftreten eines schmerzhaften Ausschlags gekennzeichnet, der normalerweise entlang des Nervs lokalisiert ist.
3. Windpocken (Varicella): Aciclovir kann zur Behandlung von Windpocken bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt werden.
4. Vorbeugung von Rückfällen: Das Medikament kann zur Vorbeugung wiederkehrender Infektionen bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem eingesetzt werden.
5. Prävention von HIV-assoziierten Infektionen: Bei Patienten mit HIV-Infektion kann Aciclovir verschrieben werden, um bestimmte Herpesinfektionen wie Herpes-Stomatitis oder Herpes genitalis zu verhindern.

Freigabe Formular

1. Tabletten: Dies ist die häufigste Form und ist zur oralen Einnahme gedacht. Tabletten enthalten eine bestimmte Dosierung von Aciclovir und werden normalerweise mit Wasser eingenommen.
2. Creme oder Salbe: Diese Form ist zur äußerlichen Anwendung bestimmt und wird zur Behandlung von Herpesausschlägen auf der Haut und den Schleimhäuten eingesetzt.
3. Augensalbe: Zur Behandlung von herpetischer Konjunktivitis oder anderen Augeninfektionen kann Aciclovir in Form einer speziellen Salbe verwendet werden, die auf die Innenseite der Augenlider aufgetragen wird.
4. Injektionslösung: In manchen Fällen, beispielsweise bei schweren oder ausgedehnten Infektionen, kann Aciclovir intravenös als Injektionslösung verabreicht werden.

Pharmakodynamik

1. Hemmung der viralen DNA-Polymerase : Der Hauptwirkungsmechanismus von Aciclovir ist seine Fähigkeit, die virale DNA-Polymerase zu hemmen, die für die virale DNA-Replikation verantwortlich ist. Aciclovir wird als falsches Nukleotid in den viralen DNA-Strang eingebaut, was zum Stoppen der weiteren viralen DNA-Synthese führt.
2. Selektivität gegenüber Viruszellen : Aciclovir wird durch Phosphorylierung in der vom Virus infizierten Zelle aktiviert und ist daher hauptsächlich auf Viruszellen gerichtet. Dadurch wird die Toxizität des Arzneimittels für normale Körperzellen minimiert.
3. Verringerung der Dauer und Schwere der Infektion : Die Verwendung von Aciclovir kann die Dauer und Schwere der durch HPV und sexuell übertragbare Krankheiten verursachten Infektion verringern und das Risiko von Komplikationen verringern.
4. Vorbeugung von Rückfällen : Aciclovir ist auch wirksam bei der Vorbeugung von Rückfällen von Infektionen, insbesondere bei intermittierender Einnahme über einen längeren Zeitraum.
5. Verringerung der Übertragungswahrscheinlichkeit : Die Verwendung von Aciclovir kann auch die Wahrscheinlichkeit einer Übertragung von einer infizierten Person auf eine gesunde Person verringern.

Pharmakokinetik

1. Resorption : Nach oraler Verabreichung wird Aciclovir gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Absorption kann durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme verlangsamt werden, daher wird das Arzneimittel am häufigsten 1 Stunde vor einer Mahlzeit oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen.
2. Verteilung : Aciclovir hat ein geringes Verteilungsvolumen im Körper, etwa 1,6–2,0 l/kg. Es dringt gut in viele Gewebe und Organe ein, darunter Gehirn, Leber, Niere, Lunge, Haut und Augen.
3. Metabolismus : Aciclovir wird nur minimal metabolisiert. Der Großteil der Dosis wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.
4. Ausscheidung : Etwa 60–90 % der verabreichten Aciclovir-Dosis werden in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich innerhalb der ersten 24 Stunden nach der Verabreichung.
5. Halbwertszeit : Die Halbwertszeit von Aciclovir aus dem Körper beträgt bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion etwa 2-3 Stunden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann dieser Zeitraum länger sein.
6. Dosierung : Die Dosierung von Aciclovir kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angepasst werden, um eine Anreicherung des Arzneimittels im Körper zu vermeiden und das Risiko toxischer Wirkungen zu minimieren.
7. Pharmakokinetik in verschiedenen Dosierungsformen : Bei Salben, Cremes und Gelen, die auf die Haut aufgetragen werden, ist die Bioverfügbarkeit von Aciclovir bei topischer Anwendung gering. Bei intravenöser Verabreichung liegt die Bioverfügbarkeit bei nahezu 100 %.

Dosierung und Verabreichung

Art der Verabreichung und Dosierung bei oraler Verabreichung:

1. Herpes simplex (HSV-1 und HSV-2):

   • Erwachsene: Normalerweise 200 mg 5-mal täglich für 7–10 Tage. Bei wiederkehrenden Infektionen oder zur Unterdrückung chronischer Infektionen kann die Dosis auf 400 mg zweimal täglich reduziert werden.
   • Kinder: Die Dosierung für Kinder kann variieren und sollte von einem Arzt festgelegt werden.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Erwachsene: 800 mg 5-mal täglich für 7-10 Tage.
   • Kinder: Empfehlungen können variieren, Rücksprache mit einem Arzt ist zwingend erforderlich.

3. Herpesprophylaxe bei immunsupprimierten Patienten:

   • Erwachsene und Kinder: Die Dosierung kann variieren; normalerweise 200 mg 4-mal täglich.

Zum externen Gebrauch:

• Herpes simplex (Lippen und Genitalien):
  • Die Creme oder Salbe wird 4-10 Tage lang 5-mal täglich auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen.

Zur Injektion:

• Wird hauptsächlich im Krankenhausbereich bei schweren Infektionen eingesetzt. Die Dosierung und Art der Verabreichung hängt von der Schwere der Erkrankung und dem Urteil des Arztes ab.

Wichtige Notizen:

• Es wird empfohlen, mit der Einnahme von Aciclovir so bald wie möglich nach Auftreten der ersten Infektionssymptome zu beginnen.
• Während der Behandlung sollte auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr geachtet werden.
• Die Dosierung und Dauer der Behandlung kann vom Arzt je nach Krankheitsbild und Ansprechen auf die Behandlung angepasst werden.
• Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

Verwenden Aciclovir Sie während der Schwangerschaft

1. Genitalherpes :

   • Bei primärem Herpes genitalis oder schweren Rückfällen während der Schwangerschaft kann Aciclovir verschrieben werden, um das Risiko einer Übertragung auf das Neugeborene zu verringern. Eine Infektion von Neugeborenen mit Herpes kann schwerwiegend sein und schwere Komplikationen mit sich bringen.

2. Vorbeugung und Behandlung :

   • Aciclovir kann zur Vorbeugung von wiederkehrendem Herpes bei schwangeren Frauen, insbesondere im dritten Trimester, eingesetzt werden, um die Wahrscheinlichkeit eines aktiven Herpes während der Wehen zu verringern, der möglicherweise einen Kaiserschnitt erfordert.

3. Risiko- und Nutzenbewertung :

   • Die Verschreibung von Aciclovir während der Schwangerschaft sollte auf einer sorgfältigen Abwägung möglicher Risiken und Vorteile basieren. Dazu gehört die Berücksichtigung der Schwere der Infektion, des Schwangerschaftsstadiums und des allgemeinen Gesundheitszustands der schwangeren Frau.

Vorsichtsmaßnahmen:

• Überwachung :

  • Wenn Aciclovir während der Schwangerschaft angewendet wird, ist eine regelmäßige ärztliche Überwachung der Gesundheit von Mutter und Fötus wichtig.

• Dosierung :

  • Es sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden, die eine Infektionskontrolle ermöglicht, um die Exposition des Fötus zu minimieren.

• Rücksprache mit einem Arzt:

  • Alle Fragen zur Anwendung von Aciclovir oder anderen Medikamenten während der Schwangerschaft sollten mit Ihrem Arzt besprochen werden, der alle individuellen Faktoren berücksichtigen und die sichersten und wirksamsten Behandlungsmöglichkeiten empfehlen kann.

Kontraindikationen

1. Individuelle Unverträglichkeit oder Allergie : Personen mit bekannter individueller Unverträglichkeit gegenüber Aciclovir oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels sollten dessen Anwendung vermeiden.
2. Schwangerschaft und Stillzeit : Die Anwendung von Aciclovir während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte mit einem Arzt abgestimmt werden. Normalerweise ist die Anwendung von Aciclovir in diesem Zeitraum möglich, erfordert jedoch Vorsicht und eine Abwägung potenzieller Risiken und Vorteile.
3. Leberinsuffizienz : Bei Vorliegen einer schweren Lebererkrankung kann eine Dosisanpassung oder ein vollständiges Absetzen des Arzneimittels erforderlich sein.
4. Nierenerkrankung : Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Dosisanpassung von Aciclovir erforderlich sein.
5. Immunschwächezustände : Bei Patienten mit Störungen des Immunsystems wie einer HIV-Infektion oder der Einnahme von Immunsuppressiva kann Aciclovir kontraindiziert sein oder besondere Vorsicht erfordern.
6. Pädiatrisches Alter : Die Sicherheit und Wirksamkeit von Aciclovir bei Kindern unter 2 Jahren ist nicht erwiesen.
7. Vorsicht bei der Anwendung mit anderen Arzneimitteln : Aciclovir kann mit einigen anderen Arzneimitteln interagieren. Sie sollten daher mögliche Risiken und Nebenwirkungen mit Ihrem Arzt besprechen, insbesondere wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen.

Nebenwirkungen Aciclovir

Häufige Nebenwirkungen

• Kopfschmerzen und Müdigkeit sind häufige Symptome, die bei der Einnahme von Aciclovir auftreten können.
• Bei der oralen Einnahme von Aciclovir treten häufig Übelkeit und Erbrechen sowie Durchfall und Bauchschmerzen auf.

Nebenwirkungen der topischen Anwendung

• Rötung, Juckreiz oder Brennen an der Anwendungsstelle der Creme oder Salbe, die normalerweise vorübergehend ist und verschwindet, wenn Sie die Anwendung des Arzneimittels beenden.

Nebenwirkungen bei intravenöser Verabreichung

• Venenentzündung an der Injektionsstelle, die zu Schmerzen führen kann.
• Schwerwiegendere Reaktionen können Nierenschäden und erhöhte Leberenzyme sein, insbesondere bei hohen Dosen oder bei Patienten mit einer früheren Nierenerkrankung.

Seltene und schwerwiegende Nebenwirkungen

• Allergische Reaktionen wie Hautausschläge, Nesselsucht, Quincke-Ödem und sogar anaphylaktischer Schock.
• Neurologische Reaktionen wie Schwindel, Orientierungslosigkeit, Halluzinationen, Krampfanfälle, Angstzustände und Zittern. Diese Reaktionen treten häufiger bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten auf, die hohe Dosen des Arzneimittels erhalten.
• Thrombozytopenie (verringerte Blutplättchenzahl) und Leukopenie (verminderte Anzahl weißer Blutkörperchen), die die Widerstandsfähigkeit des Körpers gegen Infektionen beeinträchtigen können.

Überdosis

1. Toxische Wirkung auf die Nieren : Im Falle einer Überdosierung mit Aciclovir kann es aufgrund der Bildung von Aciclovir-Kristallen in den Nieren zu Nierenversagen kommen, was zu deren Schädigung führt. Dies ist insbesondere dann wahrscheinlich, wenn gleichzeitig die Nierenfunktion eingeschränkt ist.
2. Symptome des Zentralnervensystems (ZNS) : Kann Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, verlangsamtes Denken, Krampfanfälle und Koma umfassen.
3. Magen-Darm-Störungen : Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchschmerzen können auftreten.
4. Störungen des Elektrolytgleichgewichts : Es kann sich eine Hyperkaliämie oder Hyponatriämie entwickeln.
5. Allergische Reaktionen : Urtikaria, Pruritus, Ödeme, Angioödeme und Anaphylaxie können auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Probenizid : Probenizid kann die Konzentration von Aciclovir im Blut erhöhen, indem es seine Ausscheidung aus dem Körper verzögert, was zu einer Verstärkung seiner therapeutischen Wirkung und einem erhöhten Toxizitätsrisiko führen kann.
2. Mycophenolatmofetil : Aciclovir kann die Blutkonzentration von Mycophenolatmofetil verringern, indem es seinen Metabolismus in der Leber beschleunigt, was seine Wirksamkeit als Immunsuppressivum verringern kann.
3. Arzneimittel, die nephrotoxische Wirkungen verursachen : In Kombination mit Arzneimitteln wie Aminoglykosid-Antibiotika oder Ciclosporin kann Aciclovir das Risiko nephrotoxischer Wirkungen erhöhen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
4. Arzneimittel, die die Nierenfunktion beeinträchtigen : In Kombination mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können, wie z. B. Bestimmte nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel oder Diuretika, kann es zu einer Verstärkung der toxischen Wirkung von Aciclovir auf die Nieren kommen.
5. Cimetidin und entzündungshemmende Arzneimittel, die COX-2-Hemmer enthalten : Diese Arzneimittel können aufgrund der Verzögerung des Metabolismus in der Leber die Konzentration von Aciclovir im Blut erhöhen, was zu einer Verstärkung seiner therapeutischen Wirkung und einem erhöhten Toxizitätsrisiko führen kann.
6. Hepatotoxische Arzneimittel : Aciclovir kann die hepatotoxische Wirkung einiger Arzneimittel wie Paracetamol oder Proteasehemmer verstärken, was zur Entwicklung eines Leberversagens führen kann.
7. Arzneimittel, die Hyperkaliämie verursachen : In Kombination mit Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen, wie z. B. Spironolacton oder Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer (ACE-Hemmer), kann es zu einem Anstieg der Hyperkaliämie kommen.