Simvastatin

Simvastatin ist ein Wirkstoff, der die Serumtriglyceride und den Cholesterinspiegel senkt. Darüber hinaus verlangsamt das Medikament die Wirkung der HMG-CoA-Reduktase.

Oral eingenommenes Simvastatin, ein inaktives Lacton, nimmt an der intrahepatischen Hydrolyse unter Bildung des entsprechenden Typs aktiver β-Hydroxysäure teil (es hemmt stark die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase). Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonat – in einem frühen Stadium, wodurch die Prozesse der Cholesterinbiosynthese eingeschränkt werden. [1]

Hinweise Simvastatin

Es wird im Primärstadium der Hypercholesterinämie oder einer Mischform der Dyslipidämie als Ergänzung zum Diätplan verwendet (in Situationen, in denen andere nicht medikamentöse Methoden - wie Gewichtsverlust und körperliche Aktivität - nicht funktionieren).

Es wird zur Behandlung einer hereditären homozygoten Hypercholesterinämie verschrieben - zusätzlich zu einer Diät und anderen lipidsenkenden Verfahren (z. B. LDL-Apherese) oder in Fällen, in denen diese Behandlungsmethoden unwirksam sind.

Primäre und sekundäre Prävention kardiovaskulärer Komplikationen bei Personen mit koronarer Herzkrankheit oder Diabetikern.

Freigabe Formular

Die Freisetzung eines therapeutischen Elements erfolgt in Form von Tabletten mit einem Volumen von 10, 20 oder 40 mg - jeweils 14 Stück in einer Zellpackung. Eine Packung enthält 2 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Simvastatin ist in der Lage, die Werte von Cholesterin (sowohl erhöht als auch normal) und LDL zu senken. Das Prinzip der therapeutischen Wirkung, die den LDL-Spiegel senkt, besteht in einer Verringerung des LDL-C sowie der LDL-Endungen - dies bewirkt eine Verringerung der Produktion und einen erhöhten Katabolismus von LDL-C.

Die Einführung von Medikamenten senkt auch die Werte von Apolipoprotein B erheblich. Gleichzeitig erhöht das Medikament die Werte von HDL-C moderat und senkt die Plasmatriglyceridwerte. [2]

Pharmakokinetik

Die Hydrolyse der Substanz erfolgt in vivo unter Bildung der entsprechenden β-Hydroxysäure. Der Hydrolyseprozess wird hauptsächlich in der Leber durchgeführt; die intraplasmatische Hydrolyseentwicklung erfolgt mit sehr geringer Geschwindigkeit.

Das Arzneimittel wird vom Körper gut aufgenommen. Die aktive Form des Stoffes wirkt zunächst in der Leber. Die Übertrittsrate von β-Hydroxysäure in den Blutkreislauf nach der Arzneimittelverabreichung beträgt weniger als 5 % der Dosierung. Der Plasmaspiegel Cmax der Hemmstoffe mit der Aktivität wird nach 1-2 Stunden ab dem Moment der Aufnahme des Präparates bemerkt. Das Essen mit Nahrung verändert die Intensität der Aufnahme nicht. [3]

Eine Erhöhung der Dosis des Arzneimittels verursacht keine Akkumulation von Simvastatin. Der Proteinsynthesegrad eines aktiven Elements mit einem aktiven Stoffwechselprodukt beträgt über 95 %.

Die Halbwertszeit von Simvastatin beträgt 1,3-3 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Die Tagesdosis liegt im Bereich von 5-80 mg (einmal täglich abends). Wenn Sie die Portion ändern müssen, wird dies spätestens nach 1 Monat durchgeführt (wobei es nicht mehr als 80 mg pro Tag betragen sollte). Personen mit einem schweren Stadium der Hypercholesterinämie und Personen mit einer erhöhten Wahrscheinlichkeit von Komplikationen der CVS-Funktion verwenden eine Dosierung von 80 mg.

Hypercholesterinämie.

Es ist notwendig, eine Standarddiät einzuhalten, die zur Senkung der Cholesterinwerte beiträgt (das Schema wird während der gesamten Therapiedauer eingehalten). Die Größe der Anfangsdosis liegt im Bereich von 10-20 mg einmal täglich (abends eingenommen).

Bei Personen, die eine deutliche Senkung des LDL-C-Spiegels (über 45 %) benötigen, können Sie mit einer einmaligen Einnahme pro Tag (abends) 20-40 mg beginnen. Bei Bedarf kann die Dosierung nach dem oben angegebenen Schema geändert werden.

Hereditäre Form der homozygoten Hypercholesterinämie.

Die Größe der Tagesportion - abends 40 mg oder die Einführung von 80 mg für 3 Anwendungen (zweimal 20 mg und dann abends - 40 mg).

Simvastatin wird begleitend zu einer Therapie mit anderen lipidsenkenden Methoden (z. B. Dem LDL-Aphereseverfahren) oder in Situationen angewendet, in denen diese Therapiemethode nicht möglich ist.

Prävention der Entwicklung von CVD-Erkrankungen.

Eine tägliche Standarddosis von Medikamenten (20-40 mg) für Personen mit einer hohen Wahrscheinlichkeit für die Entwicklung von IHD-Komplikationen (mit oder ohne Hyperlipidämie) wird abends 1 Mal pro Tag verabreicht. Die Therapie kann gleichzeitig mit Sport oder Diät begonnen werden. Wenn Sie den Anteil anpassen müssen, erfolgt dies nach dem oben beschriebenen Schema.

Begleitende Behandlungsmaßnahmen.

Das Medikament ist in der Monotherapie und in Kombination mit Gallensäure-Sequestriermitteln wirksam. Es sollte mindestens 2 Stunden vor oder nach mindestens 4 Stunden nach der Verabreichung von Komplexbildnern eingenommen werden.

Anwendung bei Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Wenn eine Person mit einem schweren Stadium der Beeinträchtigung Medikamente einnehmen muss (CC-Spiegel < 30 ml pro Minute), ist es notwendig, tägliche Portionen von mehr als 10 mg äußerst vorsichtig zu verwenden.

• Bewerbung für Kinder

Es liegen keine Daten darüber vor, ob das Arzneimittel bei Verabreichung an Kinder sicher und wirksam ist. Aus diesem Grund wird es in der Pädiatrie nicht verwendet.

Verwenden Simvastatin Sie während der Schwangerschaft

Sie können das Medikament während der Schwangerschaft nicht verwenden, da die Sicherheit seiner Anwendung während des angegebenen Zeitraums nicht nachgewiesen wurde.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• starke Empfindlichkeit gegenüber Simvastatin oder anderen Bestandteilen des Medikaments;
• aktives Stadium einer Lebererkrankung oder ein anhaltender Anstieg der Serumtransaminasen (unabhängig vom Ursprung der Erkrankung);
• Verabreichung in Kombination mit starken Inhibitoren des CYP3A4-Elements (z. B. Ketoconazol mit Itraconazol, Nefazodon, Clarithromycin mit Erythromycin, HIV-Protease-Inhibitoren und Telithromycin).

Nebenwirkungen Simvastatin

Schwindel, Polyneuropathie oder Kopfschmerzen können auftreten. Außerdem sind Blähungen, Erbrechen, Dyspepsie, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen und Durchfall möglich. Anämie, Pruritus, Alopezie, Hautausschläge, Gelbsucht, Pankreatitis oder Hepatitis können sich ebenfalls entwickeln. Darüber hinaus sind Asthenie, Myopathie, Myalgie, Muskelkrämpfe und die aktive Phase der Skelettmuskelnekrose möglich.

Selten werden Polymyalgie, Vaskulitis, Lupus-ähnliches Syndrom, Dermatomyositis, Photophobie, Urtikaria und Quincke-Ödem beobachtet. Hinzu kommen Hyperämie, Arthralgie, Unwohlsein, Arthritis, Dyspnoe und Fieber. Es kann zu einem Anstieg von ESR, Eosinophilie und Thrombozytopenie kommen. Eine Erhöhung der Werte von alkalischer Phosphatase, CPK und Transaminasen (AST mit ALT und GGT) ist möglich.

Überdosis

Bei längerer Anwendung von Simvastatin steigt das Risiko, negative Symptome zu entwickeln.

Im Falle einer Vergiftung sollte eine Magenspülung durchgeführt und Aktivkohle verwendet werden. Gleichzeitig werden Serum-CPK-Werte überwacht.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist erforderlich, das Arzneimittel sehr sorgfältig mit schwächeren Inhibitoren der CYP3A4-Substanz (Diltiazem, Ciclosporin, Amiodaron und Verapamil) zu kombinieren, da dies die Wahrscheinlichkeit einer akuten Nekrose der Skelettmuskulatur und des Auftretens einer Myopathie erhöhen kann.

Grapefruitsaft sollte während der Simvastatin-Therapie nicht konsumiert werden.

Die kombinierte Anwendung von Tagesdosen von Arzneimitteln über 20 mg mit Verapamil oder Amiodaron sollte aufgegeben werden. Die Anwendung ist nur in Situationen erlaubt, in denen der Nutzen einer solchen Kombination wahrscheinlicher ist als die Möglichkeit einer Myopathie.

Personen, die Cumarin-Antikoagulanzien verwenden, müssen den PTT-Spiegel vor Beginn der Therapie bestimmen und ihn dann in der Anfangsphase des Kurses regelmäßig überwachen, um sicherzustellen, dass sich diese Indikatoren nicht signifikant ändern.

Lagerbedingungen

Simvastatin muss an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Simvastatin darf ab Herstellungsdatum des Arzneimittels 36 Monate lang angewendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind die Substanzen Simvalimit, Vasilip, Simvastol mit Zorstat und außerdem Simvagexal, Simgal mit Avestatin, Simcard und Ovenkor. Die Liste umfasst auch Simlo, Aktalipid, Holvasim mit Zokor, Atherostat, Simvor und Zovatin.

Bewertungen

Simvastatin erhält überwiegend positive Rückmeldungen von Patienten. Es hilft effektiv, den Cholesterinindex zu senken, ist bequem in der Anwendung und hat geringe Kosten. In einigen Kommentaren wird jedoch das Vorhandensein ausgeprägter Nebenwirkungen und die Schwäche der therapeutischen Wirkung festgestellt.