Finoptin

Finoptin blockiert die Aktivität von Ca-Kanälen. Sein Wirkstoff ist Verapamil, das den Strom der Kalziumionen blockiert, die durch die Wände der Kardiomyozyten sowie die Zellen in den glatten Gefäßmuskeln eindringen.

Durch die Einführung von Verapamil muss der Herzmuskel weniger Sauerstoff aufnehmen, was sich direkt auf die Stoffwechselvorgänge in den Herzmuskelzellen auswirkt und gleichzeitig die Nachlast schwächt.

[1], [2], [3]

Hinweise Finoptina

Es wird zur Behandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße und zusätzlich zu diesen Arten von Angina pectoris angewendet:

• instabile Form der Angina pectoris - progressive oder Ruhephase;
• Belastungsangina pectoris (stabil);
• Angina vasospastica Typ (dies schließt spontane Angina ein);
• Angina pectoris, die sich nach einem Herzinfarkt (ohne Symptome von HF) entwickelt und die Einführung von Substanzen erfordert, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren.

Es kann auch verschrieben werden, wenn verschiedene Formen von Arrhythmien (z. B. Vorhofflimmern, begleitet von einer Beschleunigung der AV-Überleitung (außer WPW-Syndrom)) oder eine supraventrikuläre Tachykardie paroxysmaler Natur vorliegen.

Verwenden Sie Finoptin und, um den erhöhten Blutdruck zu senken.

[4], [5]

Freigabe Formular

Die Freisetzung von Medikamenten erfolgt in Form von Tabletten - 30 oder 100 Stück in der Flasche; Die Box enthält 1 solche Flasche.

[6]

Pharmakodynamik

Verapamil potenziert den Blutfluss in die Myokardregion (wirkt sich direkt auf die glatte Gefäßmuskulatur aus, reduziert deren Tonus und beseitigt den Krampf, der die Herzkranzgefäße betrifft) und zusätzlich zu den poststenotischen Zonen.

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels entwickelt sich mit einer Abschwächung des systemischen Widerstands der peripheren Gefäße; Die Herzfrequenz steigt jedoch nicht an.

Das Medikament hat eine intensive antiarrhythmische Wirkung (auch bei supraventrikulären Arrhythmien). Verapamil hemmt die Bewegung des Impulses innerhalb des AV-Knotens und hilft unter Berücksichtigung der Art der Arrhythmie, den Sinusrhythmus wiederherzustellen und die Anzahl der ventrikulären Kontraktionen zu stabilisieren.

Verapamil hat fast keinen Einfluss auf den normalen Blutdruck und die Herzfrequenz (wenn die Pulsfrequenz normal ist, kann sich die Herzfrequenz nur geringfügig ändern).

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme werden etwa 90% des Arzneimittels im Dünndarm resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 22% (aufgrund ausgeprägter Stoffwechselvorgänge während der 1. Intrahepatischen Passage). Bei wiederholter Anwendung verdoppelt sich der Bioverfügbarkeitsindikator nahezu.

Die Cmax-Werte von Verapamil im Serum werden 1-2 Stunden nach der Einnahme aufgezeichnet. Die Halbwertszeit beträgt 3-7 Stunden. Ungefähr 90% des konsumierten Teils werden mit Molkenprotein synthetisiert.

Der Metabolismus von Verapamil erfolgt in der Leber unter Bildung einer Reihe von Derivaten. Allerdings hat nur Norverapamil eine medizinische Wirkung.

Die Ausscheidung von Verapamil mit seinen Derivaten erfolgt über die Nieren. Die Menge der ausgeschiedenen unveränderten Substanz beträgt maximal 3-4%. Ca. 16% der Dosis werden über den Darm ausgeschieden.

Innerhalb von 24 Stunden werden ungefähr 50% des verabreichten Arzneimittels ausgeschieden. In 5 Tagen werden ca. 5% angezeigt.

Bei Personen mit Leberversagen verlängert sich die Halbwertszeit des Wirkstoffs des Arzneimittels.

[7], [8], [9]

Dosierung und Verabreichung

Es ist notwendig, Arzneimittel im Inneren zu verwenden und eine Tablette mit normalem Wasser abzuspülen. Trinken Sie nicht den Drogen-Grapefruitsaft. Es wird empfohlen, Verapamil zusammen mit einer Mahlzeit oder unmittelbar nach einer Mahlzeit einzunehmen. Verwenden Sie das Arzneimittel nicht in horizontaler Position.

Personen, die einen Myokardinfarkt hatten, können nach dem Ende der akuten Phase mindestens 7 Tage lang Arzneimittel einnehmen.

Bei Personen, die Verapamil über einen längeren Zeitraum angewendet haben, müssen Sie das Medikament schrittweise abschaffen.

Die Portionsgrößen von Verapamil werden unter Berücksichtigung der bestehenden klinischen Situation, der persönlichen Merkmale des Patienten und der zusätzlichen Behandlung persönlich ausgewählt.

Die Größe der Dosierung des Arzneimittels für einen Erwachsenen.

Bei Herzrhythmusstörungen und ischämischen Herzerkrankungen wird Personen mit einem Gewicht von mehr als 50 kg häufig 0,12 bis 0,48 g Verapamil pro Tag verabreicht. Die tägliche Portion wird in regelmäßigen Zeitabständen in 3-4 Anwendungen aufgeteilt. Zu Beginn der Behandlung sollte die Mindestdosis angewendet werden, und die Erhöhung der Portionen sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Tagsüber können Sie maximal 0,48 g des Arzneimittels anwenden.

Personen mit einem Gewicht von weniger als 50 kg bei erhöhten Blutdruckindikatoren werden hauptsächlich mit 0,12-0,36 g des Arzneimittels pro Tag eingesetzt. Der angegebene Anteil ist in 3 Verwendungen unterteilt. Die Therapie beginnt mit kleinen Dosen; Eine Erhöhung ist nur bei guter Verträglichkeit von Arzneimitteln und unzureichender Kontrolle des Blutdrucks zulässig.

Dosierungsschemata in der Pädiatrie.

Es ist möglich, Kindern Medikamente nur bei Störungen des Herzrhythmus zu verschreiben, bei anderen Verstößen ist es besser, sie nicht zu verwenden.

Verwenden Sie für das Alter von 4-6 Jahren 0,08-0,12 g Verapamil pro Tag (die Dosierung ist in 2-3 Anwendungen aufgeteilt). Kinder aus der älteren Vorschulgruppe werden nur unter ärztlicher Aufsicht behandelt.

Alter 6-14 Jahre - Bei jeder Art von Arrhythmie pro Tag sollten 0,08-0,36 g des Arzneimittels angewendet werden. Die Aufteilung der Dosierung beträgt 2-4 Anwendung. Zunächst werden minimale Portionen verwendet, und die Änderung der Dosierung ist nur bei geringer Intensität der Arzneimittelwirkungen und guter Verträglichkeit zulässig.

Bei Personen über 14 Jahren mit einem Gewicht von über 50 kg wird Finotypin in Portionen angewendet, die Erwachsenen verschrieben werden.

Andere Kategorien von Patienten.

Ältere Menschen sollten die Behandlung mit minimalen Dosen von Medikamenten beginnen (Patienten in dieser Gruppe können eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament erfahren). Das Ändern der Dosierung erfolgt nur unter sorgfältiger Aufsicht eines Arztes und unter Überwachung des Blutdrucks und der EKG-Werte.

Personen mit Problemen in der hepatobiliären Struktur müssen die Dosierung des Arzneimittels unter Berücksichtigung der Intensität der Leberfunktionsstörung ändern (bei solchen Patienten verlangsamen sich die Stoffwechselprozesse von Verapamil und der Plasmaindex der unveränderten Komponente steigt). Die Größe der ersten Portion des Tages - maximal 0,08 g. Die Änderung der Dosierung sollte sehr sorgfältig vorgenommen werden.

[12], [13]

Verwenden Finoptina Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Finoptin im 1. Und 2. Trimester zu bestellen. Im 3. Trimester wird es nur bei strenger Indikationsstellung und unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet. Der Wirkstoff kann die BHS überwinden.

Verapamil kann in geringen Mengen mit Muttermilch ausgeschieden werden. Bei begrenzten klinischen Tests wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf Neugeborene festgestellt. Angesichts der geringen Anzahl durchgeführter Tests wird jedoch empfohlen, das Stillen für die Dauer der Therapie zu unterbrechen, wenn Arzneimittel angewendet werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• schwere Insuffizienz der linksventrikulären Funktion (Druckindikator mit Lungenarterienanfall -> 20 mm Hg oder linksventrikuläre Auswurffraktion <20-30%);
• intensive Abnahme der Blutdruckwerte (systolischer Druck <90 mmHg) oder Vorliegen eines kardiogenen Schocks;
• Blockade der Klassen 2 bis 3 (es gibt keinen funktionierenden Schrittmacher);
• SSS (in Abwesenheit eines funktionierenden Schrittmachers bei einem Patienten);
• Vorhofflimmern, begleitet von einer Störung der Leitungsprozesse (zum Beispiel WPW-Syndrom oder LGL-Syndrom);
• schwere Unverträglichkeit gegenüber Verapamilhydrochlorid;
• weit verbreitete ventrikuläre Tachykardie;
• Einführung in Kombination mit β-adrenergen Blockern zur intravenösen Injektion;
• Myokardinfarkt in der aktiven Phase;
• SA-Blockade;
• Bradykardie (mit Herzfrequenzwerten <50 Schlägen pro Minute);
• CH in unkompensierter Form.

Nebenwirkungen Finoptina

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Behandlung wurden im Rahmen von Post-Marketing- und klinischen Tests untersucht. Zu den Verstößen zählen:

• Störungen in der Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems: AV-Block (Grad 1–3), Blockade des Sinusknotens, Herzschlag, Sinusbradykardie, erhöhte Herzfrequenz, periphere Schwellungen, Blutdruckabfall und Gezeiten. Es gibt Informationen über das Auftreten von HF und die Potenzierung der Intensität von Manifestationen einer bereits existierenden HF;
• Probleme mit der Funktion des Gastrointestinaltrakts: Darmverschluss, Übelkeit, Schmerzen und Beschwerden in der Ober- und Unterleibszone, Stuhlstörungen, Zahnfleischhyperplasie und Erbrechen;
• Läsionen im Zusammenhang mit dem Zentralnervensystem: Kopfschmerzen, erhöhte Müdigkeit, extrapyramidale Symptome, Schwindel, Zittern und Parästhesien;
• Störungen der Sinne: Ohrgeräusche;
• Symptome im Zusammenhang mit der Fortpflanzungsfunktion: Galaktorrhoe, Gynäkomastie oder erektile Dysfunktion;
• Läsionen des Bewegungsapparates: Myalgie oder Arthralgie sowie Myasthenie;
• Laborwerte: Hyperprolaktinämie und erhöhte intrahepatische Enzymwerte;
• Manifestationen einer Allergie: Urtikaria, Erythema polyforme, SSD, Alopezie, makulopapulärer Ausschlag, Angioödem, Purpura, Erythromelalgie und epidermaler Juckreiz.

In Post-Marketing-Tests wurde die Entwicklung einer Tetraparese in Verbindung mit der kombinierten Anwendung von Finoptin mit Colchicin einzeln festgestellt. Ein solcher Effekt könnte durch Colchicin verursacht werden, das durch die Unterdrückung der Aktivität von P-gp und CYP3 A4 unter dem Einfluss von Verapamil durch die BHS gelangt.

[10], [11]

Überdosis

Eine Verapamil-Vergiftung kann zu einer signifikanten Senkung des Blutdrucks, zu Nierenerkrankungen, zu Problemen mit dem Herzrhythmus sowie zu Störungen des EBV und des pH-Werts führen.

Unter Berücksichtigung der Größe eines Teils von Finotypin und des Alters des Patienten können solche Manifestationen festgestellt werden: eine Abnahme des Blutdrucks und der Arrhythmie (auch Rhythmen mit grenzwertigem Charakter mit AV-Dissoziation und zusätzlich einer signifikanten AV-Blockade), die einen Schock mit anschließendem Herzstillstand und Tod erreichen. Daneben können metabolische Azidose, Hypoxie, Hyperglykämie oder Hypokaliämie, Krämpfe und Probleme mit der Filtrationsfähigkeit der Nieren auftreten. Eine schwere Vergiftung führt zu Schwindel und Bewusstlosigkeit, bis hin zum Koma und zusätzlich zu diesem kardiogenen Schock, begleitet von Lungenödemen.

Überdosierung sollte im Krankenhaus behandelt werden. Unmittelbar nach der Einführung eines großen Teils des Arzneimittels werden eine Magenspülung und die Verwendung von Sorbentien durchgeführt, um die Absorption von Verapamil zu verringern.

Die Therapie umfasst die Beseitigung von Vergiftungserscheinungen und die Aufrechterhaltung einer stabilen Aktivität des Herz-Kreislauf-Systems und der Atemwege.

Im Falle einer schweren Vergiftung werden Wiederbelebungsmaßnahmen durchgeführt, einschließlich künstlicher Beatmung, Defibrillation, Herzstimulation und indirekter Massage des Herzbereichs.

Die Durchführung einer Hämodialyse bei Verapamil-Vergiftung hat keine Auswirkungen. Dies kann das Verfahren der Plasmapherese und Hämofiltration unterstützen.

Verapamil hat ein Gegenmittel - Ca-Element. Im Falle einer Überdosierung wird es in / bei der Einführung von 10% Ca-Gluconat (10-20 ml) angewendet. Bei Bedarf kann die intravenöse Injektion wiederholt werden (ein zusätzlicher intravenöser Eingriff kann auch über eine Infusion erfolgen - eine Portion von ungefähr 5 mmol pro Stunde).

Im Falle eines AV-Blocks werden Sinusbradykardie oder Herzstillstand, Isoprenalin, Atropin und Orciprenalin verwendet oder eine Herzstimulation durchgeführt.

Die Abnahme des Blutdruckes (Vasodilatation im Zusammenhang mit erhöhte und die Entwicklung von kardiogenem Schock) erfordert die Verwendung von Dopamin (in Portionen von höchstens 25 & mgr; g / kg pro Minute) von Dobutamin oder Noradrenalin (einem Teil von maximal 15 ug / kg pro Minute).

Verstärkte Vasodilatation (frühe Phasen) erfordert die intravenöse Injektion von Ringer-Lösung oder physiologischer Flüssigkeit.

Die Plasma-Ca-Werte sollten überwacht werden (bei Verapamil-Vergiftung liegt der optimale Wert innerhalb oder geringfügig über der oberen Norm).

[14]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung zusammen mit Antiarrhythmika und β-Blockern führt zu einer gegenseitigen Potenzierung der kardiovaskulären Aktivität und einer Erhöhung der Wahrscheinlichkeit von AV-Blockaden, Arrhythmien, HF und niedrigeren Blutdruckwerten. Es ist notwendig, diese Medikamente sorgfältig zu kombinieren und die Dosierung nach Bedarf zu ändern.

Mit der Einführung von Verapamil mit Chinidin sinkt dessen Clearance. Die kombinierte Anwendung dieser Arzneimittel kann zu einer Senkung des Blutdrucks und zu Lungenödemen führen (hauptsächlich bei Menschen mit einer hypertrophen Form der Kardiomyopathie, die obstruktiv ist).

Finoptin führt zu einer Verringerung der Fleckinidin-Clearance um 10%, hat jedoch keine signifikante klinische Wirkung.

Bei Menschen mit Angina erhöht das Medikament die Cmax- und AUC-Werte von Metoprolol (um 41% bzw. 32,5%) und Propranolol (um 94% bzw. 65%).

Die Anwendung in Kombination mit Diuretika, Vasodilatatoren und blutdrucksenkenden Arzneimitteln führt zu einer Erhöhung der blutdrucksenkenden Aktivität.

Verapamil erhöht die Cmax von Prazosin um 40% und zusätzlich dazu die AUC und die Cmax von Terazosin (um 24% bzw. 25%). Die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung.

Antiretrovirale Substanzen erhöhen in Kombination mit dem Medikament die Verapamil-Rate im Serum. Es ist notwendig, solche Kombinationen sehr sorgfältig anzuwenden und die Dosierung von Finoptin anzupassen.

Das Medikament erhöht den AUC-Wert von Carbamazepin und gleichzeitig seine neurotoxische Wirkung, was die Wahrscheinlichkeit erhöht, Diplopie, Schwindel, Kopfschmerzen und Ataxie zu entwickeln.

Die Kombination mit Lithium führt zu einer Potenzierung seiner neurotoxischen Eigenschaften.

Rifampicin senkt die Cmax-Werte von Verapamil im Serum und schwächt gleichzeitig seine blutdrucksenkende Wirkung.

Clarithromycin mit Erythromycin sowie Telithromycin erhöhen die Indizes des Arzneimittels im Serum.

Das Medikament erhöht die Expositionsrate gegenüber Colchicin.

Substanzen, die neuromuskuläre Impulse blockieren, können die therapeutische Aktivität von Verapamil potenzieren.

Die Einführung von Sulfinpirazon bewirkt eine Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung des Arzneimittels.

Die Kombination von Medikamenten mit Aspirin erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen.

LS erhöht die Plasmawerte von Ethanol.

Das Medikament erhöht die Statine (darunter Simvastatin mit Lovastatin und Atorvastatin) im Serum, was möglicherweise eine Änderung ihrer Portionen erforderlich macht. Gleichzeitig erhöht die Kombination solcher Arzneimittel den AUC-Wert von Verapamil (bei Gabe von Atorvastatin um 42,8% und bei Kombination mit Simvastatin um das 2,6-fache). Der Verapamil-Metabolismus ändert sich nicht, wenn Fluvastatin, Lovastatin, Pravastatin und Rosuvastatin angewendet werden.

Die Herstellung erhöht den Wert von Digitoxin an Digoxin, und zusätzlich einzelne Antidiabetika (Glibenclamid), Midazolam mit Imipramin und Buspiron Theophyllin mit almotriptanom im Blutserum.

Die Kombination mit Cimetidin führt zu einem Anstieg der AUC-Medikation.

Die Einführung des Arzneimittels zusammen mit Doxorubicin führt bei Personen mit kleinzelligem Lungenkarzinom zu einer Erhöhung der Serumwerte. Bei Patienten mit fortgeschrittenen Neoplasien gibt es keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Doxorubicin, wenn Finoptin angewendet wird.

Das Medikament erhöht sich um 45% der intrazellulären Indikatoren Cmax und des AUC-Spiegels von Cyclosporin.

Die gleichzeitige Einnahme von Tacrolimus oder Sirolimus kann die Intraplasma-Werte erhöhen.

Wenn Medikamente mit Grapefruitsaft eingenommen werden, nehmen die Verapamil-Indikatoren im Serum zu.

Hypericum-Substanzen verringern den Wert des Arzneimittels im Serum.

[15], [16], [17]

Lagerbedingungen

Finoptin sollte für kleine Kinder an einem geschlossenen Ort bei Standardtemperatur aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Finoptin kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels 5 Jahre lang verwendet werden.

Analoga

PM Mittel sind Analoga Enap, Vazario, Ketanserin, Lipri mit Kapilar, Schwefel und Inderal, aber abgesehen davon und Atacand Tivortin mit Hepar kompozitum, Lodoz und Aprovel Ionic mit Glyoxal kompozitum. Darüber hinaus die Liste der Cordipin, Adalat, Bidop mit Amlotop, Teveten und Amprilan.

[18], [19], [20]