Tvir

Tenvir ist ein Medikament, das eine Wirkung auf Hepatitis Typ B sowie eine HIV-Infektion hat.

Hinweise Tannira

Es wird zur Therapie bei HIV und AIDS eingesetzt. Darüber hinaus wird es in getrennten Schemata der kombinierten Behandlung für Hepatitis Typ B verwendet. Es muss auch während der antiretroviralen Behandlung eingenommen werden.

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Freigabe Formular

Die Zubereitung wird in Tablettenform verkauft, 30 Stück pro Behälter, ausgestattet mit Silicagel enthaltenden Beuteln. Es gibt 1 solcher Behälter in der Packung.

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Pharmakodynamik

Die Substanz von Tenofovir Disoproxil nach der Absorption wird in das aktive Element Tenofovir, das ein Analogon eines Monophosphat-Nukleotids ist, umgewandelt. Danach wird die Substanz in das aktive Abbauprodukt Tenofovir-2-Phosphat (unter Beteiligung von konstruktiv exprimierten Zellenzymen) umgewandelt.

Die intrazelluläre Halbwertszeit von Tenofovir-2-phosphat beträgt 10 Stunden im aktiven Zustand und ebenfalls 50 Stunden, während sie in peripheren mononukleären Blutzellen ruhig bleiben.

Dieses Element verlangsamt die reverse Transkriptase von HIV-1 sowie Polymerase HBV durch kompetitive direkte Synthese mit dem natürlichen Substrat des Desoxyribonucleotid-Elements, wodurch die DNA-Kette nach ihrer Verbindung mit ihr zerstört wird.

Tenofovir-2-phosphat wirkt schwach verzögernd auf die Polymerase-Zellen α, β sowie γ. In-vitro-Tests zeigen, dass Tenofovir in einer Höhe von bis zu 300 μmol / l sowohl die Bindung der mitochondrialen DNA als auch den Prozess der Milchsäurebildung beeinflusst.

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Pharmakokinetik

Absorption.

Es gibt Hinweise darauf, dass die Einnahme durch die Patienten mit HIV, Tenofovir Disoproxil Fumarat bei hohen Geschwindigkeit absorbiert und umgewandelt in Tenofovir-Element. Im Gebrauch wurde eine Vielzahl von Teilen von Tenofovir Disoproxil Fumarat, mit Lebensmitteln in Personen mit HIV-Infektion für die durchschnittliche Tenofovir beobachteten Parameter Cmax (326 (36,6%) ng / ml), das Niveau der AUC 0-∞ (3,324 (41,2%) ng · h / ml) sowie die Cmin-Werte (64,4 (39,4%) ng / ml).

Die maximalen Serumwerte von Tenofovir werden nach etwa 60 Minuten mit dem Fasten und etwa 120 Minuten mit dem Essen aufgezeichnet. Nach der Einnahme von Medikamenten auf nüchternen Magen beträgt die Bioverfügbarkeit etwa 25%. Wenn sie zusammen mit fetthaltigen Nahrungsmitteln konsumiert wurden, erhöhte sich die Bioverfügbarkeit des Medikaments (zusätzlich stiegen auch die AUC (um etwa 40%) und Cmax (etwa um 14%)).

Bei Aufnahme der ersten Portion des Arzneimittels, die nach dem Verzehr fetthaltiger Nahrungsmittel eingeführt wurde, betrugen die medianen Serum-Cmax-Werte etwa 213-375 ng / ml. In diesem Fall hatte die Verwendung des Arzneimittels mit leichteren Schalen keine signifikante Auswirkung auf sein pharmakokinetisches Profil.

Vertriebsprozesse.

Es wurde festgestellt, dass das Innere des TENVIR in einer Vielzahl von Geweben verteilt ist, wobei die höchsten Werte in der Leber mit den Nieren sowie im Darminhalt (präklinische Tests) zu sehen sind. Die Synthese mit Plasma oder Serumprotein in In-vitro-Tests entsprach jeweils weniger als 0,7% und 7,2% (mit einem Bereich von LS im Bereich von 0,01 bis 25 & mgr; g / ml).

Exchange-Prozesse.

In-vitro-Tests zeigten, dass weder das aktive Element des Arzneimittels noch seine Stoffwechselprodukte Substrate der CYP450-Enzyme sind.

Ausscheidung.

Tenofovir wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden - sowohl durch Filtration als auch durch das aktive röhrenförmige Transportsystem. Die unveränderte Komponente wird im Urin ausgeschieden (etwa 70-80% der akzeptierten Dosis).

Das gesamte Clearance-Level beträgt etwa 230 ml / h / kg (etwa 300 ml / Minute). Die Werte der renalen Clearance betragen ungefähr 160 ml / h / kg (ungefähr 210 ml / Minute), was höher ist als die glomeruläre Filtrationsrate. Diese Tatsache bestätigt die große Bedeutung der tubulären Sekretion während der Ausscheidung von Tenofovir.

Bei oraler Verabreichung beträgt die Halbwertszeit von Tenofovir 12-18 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Nehmen Sie Tenwire ist nur als Teil der antiretroviralen Behandlung erlaubt. Bei Einnahme als Monotherapie ohne den Zusatz anderer Therapeutika wird sich der gewünschte Effekt nicht entwickeln, da Tenofovir eine schwache inhibitorische Wirkung hat.

Sie müssen das Medikament vor den Mahlzeiten oder damit, in der Höhe der ersten Pille, einmal am Tag konsumieren. Das Intervall zwischen den Anwendungen sollte nicht länger als 24 Stunden sein. Wenn Sie die Zeit verpasst haben, müssen Sie das Medikament so schnell wie möglich einnehmen.

Erhöhen Sie nicht die Dosierung. Pro Tag (einmalig) darf maximal 0,3 g Medikament eingenommen werden. Im Allgemeinen ist eine unabhängige Zunahme oder Abnahme der Größe einer Portion verboten, da sie dementsprechend die Wahrscheinlichkeit einer Überdosierung erhöhen oder die Arzneimittelwirksamkeit schwächen kann.

Tabletten werden ganz ohne Vorschliff verwendet. Trinken Sie sie mit viel Wasser.

Verwenden Tannira Sie während der Schwangerschaft

Das Arzneimittel sollte bei schwangeren Frauen sorgfältig verschrieben werden. Da es keine Informationen darüber gibt, wie sich Tenofovir auf die fetale Entwicklung auswirkt, ist es notwendig, zunächst den Nutzen für die Frau aus ihrer Verwendung und die Wahrscheinlichkeit eines Risikos für den Fötus zu beurteilen.

Menschen, die mit Tenvir behandelt werden, sollten während dieser Zeit zuverlässige Verhütungsmittel anwenden.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• Menschen, die neben der zugrunde liegenden Pathologie auch an Polyneuropathie leiden;
• Funktionsstörungen der Nieren in einem schweren Grad;
• Das Vorhandensein von Überempfindlichkeit gegen die Elemente, die Teil der Droge sind.

Vorsicht bei der Verwendung ist in solchen Fällen erforderlich:

• Nierenversagen, bei dem der CK-Wert im Bereich von 30-50 ml / Minute liegt;
• der Patient braucht Hämodialyse-Sitzungen.

Wenn Sie die oben genannten Faktoren haben, nehmen Sie das Medikament unter der Aufsicht eines Arztes. Medizinische Kontrolle ist auch erforderlich, wenn sie bei Personen über 65 Jahren verwendet wird.

Wenn Sie Tenvira von einer stillenden Frau einnehmen müssen, müssen Sie für die Dauer der Therapie mit dem Stillen aufhören.

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Nebenwirkungen Tannira

Die Verwendung des Medikaments kann einige Nebenwirkungen verursachen:

• Verletzungen der Funktion der systemischen Durchblutung und Lymphe: die Entwicklung von Anämie oder Neutropenie;
• Immunkrankheiten: das Auftreten von Anzeichen einer Allergie;
• Probleme mit Stoffwechselprozessen: Entwicklung von Laktatazidose, Hyperglykämie sowie Hypophosphatämie oder Hypertriglyceridämie;
• psychische Störungen: das Auftreten von Schlafstörungen oder abnormalen Träumen;
• Störungen in der Arbeit der Nationalversammlung: das Auftreten von Kopfschmerzen, Brust-oder Atemwegserkrankungen, sowie Schwindel und Schwierigkeiten bei der Atmung;
• Störungen der Verdauungsaktivität: Erbrechen, Durchfall, dyspeptische Symptome, Übelkeit, Schmerzen in der Magengegend und Pankreatitis. Es gibt auch eine Erhöhung der Amylasemenge (zum Beispiel in der Bauchspeicheldrüsenregion), Blähungen und eine Erhöhung der Werte der Serumlipase;
• Zerstörung der Epidermis und die Unterhautschichten: Ausschlag, pustulosa aufweist, maculopapular oder vesikuläre Form, Veränderung der Farbe der Epidermis (erhöhte Pigmentierung), Pruritus und Urtikaria;
• Probleme mit muskuloskeletaler Aktivität und der Funktion des Bindegewebes: eine Erhöhung der Werte der Kreatinkinase. Osteomalazie, Rhabdomyolyse, sowie Muskelschwäche und Myopathie können sich entwickeln;
• Störungen der Blasenfunktion: Proteinurie, Kreatinin-Werte, Nierenversagen (akute oder chronische Phase), in Nierentubulopathie mit proximalem Charakter zu erhöhen (hier umfassen Fanconi-Syndrom), und zusätzlich zu akuter tubuläre Nekrose und einem anderen Form.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist zu beachten, dass es verboten ist, das Medikament mit den meisten Medikamenten zu kombinieren. Dies ist aufgrund der Tatsache, dass Tenvir mit vielen Drogen unvereinbar ist. Daher kann mit der gleichzeitigen Verwendung von Medikamenten sehr schwere negative Symptome entwickeln, sowie die therapeutische Wirksamkeit von Tenvir schwächen oder vollständig neutralisieren. Im Folgenden sind die Wechselwirkungen des Medikaments mit einzelnen Arzneimitteln.

Wenn sie mit Didanosin kombiniert werden, nehmen ihre medizinischen Werte zu. Daher ist eine solche Kombination verboten (nur in wenigen Fällen kann eine Variante mit einer Abnahme der Dosis von Didanosin in Betracht gezogen werden).

Die Kombination mit Atazanavir bewirkt eine Abnahme der Indizes sowie einen parallelen Anstieg der Werte von Tenofovir. Eine solche Medikamentenkombination ist nur mit der zusätzlichen Potenzierung der Wirkung von Atazanavir mit Ritonavir erlaubt.

Der gleichzeitige Empfang mit Ritonavir und Lopinavir erhöht das Niveau von Tenofovir, daher ist diese Kombination verboten.

Anwendung zusammen mit Darunavir etwa 20-25% erhöht die Werte von Tenofovir. Verwenden Sie diese Medikamente in Standard-Portionen, während Sie sorgfältig die nephrotoxischen Wirkungen von Tenofovir folgen.

Wenn Tenvir mit Cidofovir, Ganciclovir oder Valganciclovir kombiniert wird, nehmen die Indices von Tenofovir oder des gleichzeitig damit eingenommenen Arzneimittels zu. Daher sollten diese Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden, um die Entwicklung von Nebenwirkungen zu vermeiden. Nephrotoxische Medikamente sind auch in der Lage, den Serumspiegel von Tenofovir zu erhöhen.

Wenn der Patient chronische Erkrankungen hat, bei denen ein regelmäßiger Gebrauch von Arzneimitteln erforderlich ist, müssen Sie sich mit Ihrem Arzt über die Kompatibilität mit Tenvir beraten.

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Lagerbedingungen

Tenvir muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor Feuchtigkeit und Sonneneinstrahlung geschützt ist und für die kleinen Kinder keinen Zugang bietet. Das Temperaturniveau sollte maximal 30 ° C betragen.

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Haltbarkeit

Der Tenier kann innerhalb von 24 Monaten nach der Freisetzung des Medikaments angewendet werden.

Anwendung für Kinder

Nicht an Personen unter 18 Jahren vergeben.

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Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Zeffix, Lamivudin und Epivir mit Sebivo, Azimite, Retrovir und Tenofovir-TL.

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