Nebitrisch

Non-Bitrid ist ein Wahlprogramm, das die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren blockiert.

Hinweise Nebitrenda

Es wird zur Behandlung von primärer Hypertonie sowie als Zusatzmedikament mit Standardmedikamenten für CHF bei älteren Patienten (über 70 Jahre alt) angewendet . 

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten, die in 7 Stücken in der Blisterplatte verpackt sind (die Packung enthält 4 solcher Platten). Auch in der Blister-Platte können 10 Tabletten enthalten - diese Platten in der Box 3 Stück.

Pharmakodynamik

Nebivolol - eine Substanz, Racemat, Enantiomer 2, umfassend: Nebivolol-Typ SRRR (D-Nebivolol) und Nebivolol Typ RSSS (L-Nebivolol). Darin solche therapeutischen Eigenschaften kombiniert sind: D-Enantiomer besitzt eine selektive kompetitive β1-Adrenozeptor-blockierenden Aktivität, und L-Enantiomer eine milde Gefäßrelaxierende Wirkung, die durch die metabolische Wechselwirkung mit der Substanz L-Arginin hat / NO.

Nach einmaligem und wiederholtem Konsum von Medikamenten nimmt der HR-Index bei Belastung und in Ruhe ab (bei Personen mit normalem Blutdruck und bei Personen mit erhöhten Werten).

Die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments bleibt bei längerer Therapie bestehen. Arzneimittelportionen verursachen nicht die Entwicklung eines & agr; -adrenergen Antagonismus. Bei einer kurzen und länger andauernden Therapie bei Personen mit erhöhten BP-Indizes ist der systemische Gefäßwiderstand geschwächt. Obwohl die Herzfrequenz abnimmt, ist die Dämpfung des Herzminutenvolumens in einem Ruhezustand oder einer Belastung aufgrund einer Zunahme des Aufprallvolumens begrenzt.

Was ist die klinische Bedeutung von hämodynamischen Unterschieden im Vergleich zu den Indizes, wenn bisher andere Arzneimittel, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren, nicht ausreichend untersucht wurden? Bei Menschen mit erhöhtem Blutdruck verstärkt das Medikament die vaskuläre Antwort auf die Wirkung von Acetylcholin, die durch Stickstoffmonoxid auftritt. Bei Menschen mit Problemen bei der Arbeit des Endothels ist diese Reaktion geschwächt.

Wenn Non-Tribend in Form einer zusätzlichen Substanz in der Standardbehandlung von CHF mit einer schwächeren Fraktion des linksventrikulären Auswurfs (oder ohne diesen) verwendet wird, ist die Dauer des Krankenhausaufenthalts oder Todes durch SSS-Krankheit signifikant verlängert.

Menschen, die das Medikament einnahmen, hatten eine Abnahme der Häufigkeit von plötzlichen Todesfällen.

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung erfolgt die Resorption der Enantiomere von Nebivolol mit hoher Geschwindigkeit. Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption, was es ermöglicht, das Medikament ohne Bindung an Nahrung anzuwenden.

Austauschprozesse der Medizin finden innerhalb der Leber statt; zur gleichen Zeit werden Hydroxymetaboliten gebildet, die medizinische Tätigkeit besitzen. Die Werte der Bioverfügbarkeit von aufgenommenem Nebivolol betragen im Durchschnitt 12% bei Menschen mit einer hohen Rate von Stoffwechselprozessen und fast eine volle Rate bei Menschen mit niedrigen Raten. Angesichts des Unterschieds in der Geschwindigkeit dieser Prozesse ist es notwendig, einen Teil des Arzneimittels unter Berücksichtigung der individuellen Eigenschaften des Patienten auszuwählen (Menschen mit einer niedrigeren Stoffwechselrate sollten niedrigere Dosierungen erhalten).

Bei Menschen mit einer hohen Stoffwechselrate beträgt die Halbwertszeit der Enantiomere im Durchschnitt 10 Stunden und bei Personen mit einer langsamen Rate ist diese Rate höher (3-5 Mal). Plasmawerte, die im Bereich von 1-30 mg der Substanz liegen, sind proportional zur Dosis.

Nach 7 Tagen ab dem Moment der Einnahme von Drogen wird die Substanz ausgeschieden (mit Urin - 38% und mit Stuhl - 48%). Im unveränderten Zustand mit Urin wird Nebivolol nur zu weniger als 0,5% der Portion ausgeschieden.

Gleichgewichts Plasmawerte des Wirkstoffs bei den meisten Patienten (mit einer hohen metabolischen Rate) sind nach 24 Stunden und Indikatoren für Hydroxy-Metaboliten - nach ein paar Tagen.

Enantiomere werden mit Proteinen (hauptsächlich mit Albumin) synthetisiert. In diesem Fall wird SRRR-Nebivolol zu 98,1% und RSSS-Nebivolol zu 97,9% synthetisiert.

Dosierung und Verabreichung

Verwenden Sie das Medikament oral, nehmen Sie die Pille mit klarem Wasser. Drogenkonsum ist nicht an Essen gebunden.

Primäre Hypertonie.

Es ist erforderlich, 1 Tablette Medizin (5 mg Substanz) pro Tag einzunehmen. Es wird empfohlen, dies zur gleichen Tageszeit zu tun.

Der optimale antihypertensive Effekt entwickelt sich nach 1-2 Wochen der Therapie, aber in Einzelfällen sollte das Ergebnis im ersten Monat erwartet werden.

Das Medikament kann als Monotherapie und zusätzlich in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten verwendet werden. Es ist zu beachten, dass eine zusätzliche antihypertensive Wirkung nur in Kombination mit Hydrochlorothiazid (Anteil 12,5-25 mg) beobachtet wurde.

Patienten mit CHF.

Eine Therapie mit CHF ist erforderlich, um mit einer langsamen Dosistitration zu beginnen - bis der optimale Stützbereich für den Patienten erreicht ist. Eine solche Behandlung wird für Menschen mit CHF ohne akute Dekompensation während der letzten 1,5 Monate angeboten. Der behandelnde Arzt sollte Erfahrung mit der CHF-Therapie haben.

Menschen mit anderen Arzneimitteln mit Herz - Kreislauf- (Dioxin mit Diuretika, ACE - Hemmer und Angiotensin - Antagonisten Endungen 2) zu verbessern, ist es notwendig , einen Teil des Medikaments während der letzten 14 Tage vor der Verwendung abholen Nebitrenda.

Anfangsdosierung Titration nach dem Schema durchgeführt Balg Intervalle von 1-2 Wochen zu beobachten, als auch unter Berücksichtigung der Patienten tolerierten diese Dosis: 1,25 mg Portionen in 01.00-mal pro Tag, ist es erlaubt, pro Tag bis 5 mg des Wirkstoffes zu erhöhen, bis . Ferner wird die Dosierung bei einmaliger Verabreichung pro Tag auf 10 mg erhöht. Die angegebene Dosierung ist die maximal zulässige für die Verabreichung pro Tag.

In der Anfangsphase der Therapie, und mit jeder Erhöhung in Portionen zu einem Patient sollte mindestens 2 chasa sein bleiben unter der Kontrolle eines erfahrenen Arzt - zu bestätigen, dass sein klinischer Zustand stabil ist (insbesondere das für den Blutdruck wichtig ist und Herzfrequenzwert Störungen myokardialen Leitung und mit damit die Anzeichen von Herzversagen zu potenzieren).

Bei Bedarf kann die bereits empfangene Dosis schrittweise abgebaut oder wieder zugeführt werden.

Potenzieren Symptome der Herzinsuffizienz oder Überempfindlichkeit in Bezug auf Drogen auf der Titration Phase sollte Nebivolol Dosis zunächst reduziert oder, wenn Sie benötigen, sofort den Empfang abzubrechen (wenn es Manifestationen der Herzinsuffizienz mit akuten Lungenödem verbunden ist, stark reduzierten den Blutdruck Indikatoren entwickelten Bradykardie symptomatischen Charakter, cardio Schock oder AV-Blockade). Oft sollten für die Behandlung von CHF Medikamente lange Zeit eingesetzt werden.

Die medikamentöse Therapie kann nicht plötzlich gestoppt werden, weil dadurch Zeichen einer Herzinsuffizienz potenziert werden können. Wenn es notwendig ist, den Gebrauch von Rauschgiften abzuschaffen, die Portion in Stufen - jede Woche reduzierend, um die Hälfte reduzierend.

Menschen mit Nierenversagen.

Für einen Tag müssen Sie 2,5 mg der Substanz einnehmen. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 5 mg erhöht werden.

Ältere Menschen (> 65 Jahre).

Zuerst müssen Sie 2,5 mg Medikamente pro Tag einnehmen und dann, wenn nötig, die Dosis auf 5 mg erhöhen. Auch im Zusammenhang mit der Tatsache, dass Erfahrungen mit Drogen für Menschen über 75 Jahre nicht ausreichend sind, ist die Behandlung mit dieser Altersgruppe mit sehr großer Sorgfalt und nur unter ärztlicher Aufsicht notwendig.

[2]

Verwenden Nebitrenda Sie während der Schwangerschaft

Die therapeutische Wirkung von Nebivolol kann einen negativen Effekt auf den Verlauf der Schwangerschaft sowie auf den Fötus und das Neugeborene haben. Aus diesem Grund wird es in dieser Zeit nur in Fällen verwendet, in denen der Nutzen für Frauen wahrscheinlicher ist als das Auftreten von Komplikationen beim Fötus. 

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz in Bezug auf das aktive Element des Arzneimittels oder anderer Komponenten;
• Mangel an Leberaktivität oder eine Störung der Leberfunktion;
• unbehandeltes Phäochromozytom;
• Herzversagen im akuten Stadium, sowie kardiogener Schock oder Episoden mit der Entwicklung von Dekompensation, bei denen es notwendig ist, aktive Elemente einzuführen, die eine positive isotrope Wirkung haben;
• SSSU (das schließt auch eine Blockade der sinoaurischen Natur ein) und AV-Blockade des 2-3. Grades (kein Herzschrittmacher);
• Bronchospasmen oder Asthma, verfügbar in der Geschichte;
• Azidose, die einen metabolischen Charakter hat;
• Bradykardie (vor Beginn der Therapie ist die Herzfrequenz <60 Schläge / Minute);
• reduzierter Blutdruck (systolischer Blutdruck ist <90 mm Hg), sowie Störungen der peripheren Durchblutung in einem schweren Grad.

Nebenwirkungen Nebitrenda

Nebenwirkungen, die bei Menschen mit primärer Hypertonie auftreten:

• psychische Störungen: Manchmal entwickeln sich Depressionen oder Albträume;
• Störungen der NA-Funktion: Häufig treten Parästhesien, Schwindel und Kopfschmerzen auf. Single Ohnmacht tritt auf;
• Probleme mit Sehorganen: manchmal werden Sehstörungen beobachtet;
• Läsionen, die das Atmungssystem betreffen: Dyspnoe erscheint oft. Manchmal entstehen Krämpfe von Bronchien;
• Störungen der Verdauungsaktivität: oft gibt es Übelkeit, Verstopfung oder Durchfall. Manchmal entwickelt sich Erbrechen, Dyspepsie oder Blähungen;
• Symptome auf der Epidermis und im subkutanen Gewebe: manchmal gibt es erythematöse Eruptionen oder Juckreiz. Es gibt eine Verschlimmerung der Psoriasis;
• Störungen in der Arbeit der CCC: manchmal entwickeln sich Herzinsuffizienz, Ätiologie, Senkung der AD, Hemmung der AV-Leitfähigkeit oder AV-Blockade sowie Claudicatio intermittens;
• systemische Manifestationen: oft gibt es Schwellungen und erhöhte Müdigkeit;
• Immunläsionen: kann zu Intoleranz oder Ödem Quincke entwickeln;
• Verletzungen der Funktion der Fortpflanzungsorgane und der Milchdrüsen: manchmal Impotenz.

Außerdem gibt es Hinweise auf die Entwicklung von bestimmten Betablockern provozierte Störungen: Psychose mit Halluzinationen, Zyanose in den Extremitäten, das Gefühl der Verwirrung, Raynaud-Krankheit, toxische Schädigung der Augenschleimhaut (ähnlich der Wirkung von Practolol) und des trockenen Auges schleimig.

Störungen bei Personen mit CHF.

Am häufigsten trat bei der Anwendung von Nebitendra ein Schwindel oder die Entwicklung einer Bradykardie auf.

Es gibt auch negative Symptome (die mit der Einnahme von Medikamenten verbunden sein können), die während der Behandlung bei CHF am häufigsten auftreten:

• Potenzierung von Anzeichen von Herzversagen;
• orthostatischer Kollaps;
• AV-Blockade, 1. Grades;
• Schwellungen in den Beinen;
• eine allergische Reaktion auf das Medikament.

[1]

Überdosis

Im Falle einer Intoxikation mit β-Adrenoblockern kommt es zu einem Krampf der Bronchien, einer Bradykardie, einer unvollständigen Herzinsuffizienz und einer Abnahme des Blutdrucks.

Um die Störung zu behandeln, müssen Sie zuerst den Magen ausspülen und dann den Empfänger ernennen, Abführmittel mit Aktivkohle zu nehmen. Darüber hinaus ist es erforderlich, Blutzuckerwerte zu überwachen. Falls erforderlich, in einem Krankenhaus Intensivtherapie: die Entwicklung von verbesserten vagotonia oder Bradykardie Atropin, und in einem Zustand von Schock oder reduzierte Blutdruckwerte werden auf Katecholamine Plasmaersatzmittel verwendet.

Entwicklung von β-blockierende Wirkung kann durch die Verabreichung von Isoprenalin-Hydrochlorid bei niedriger Geschwindigkeit (ab Portionen von 5 g / min) oder Dobutamin (ab Portionen von 2,5 g / min), bis ein gewünschten Ergebnis gestoppt werden.

Wenn nach Anwendung der oben genannten Maßnahmen kein Ergebnis vorliegt, sollte Glucagon in einer Dosierung von 50-100 μg / kg angewendet werden. Danach wird, falls erforderlich, die Injektion für 60 Minuten wiederholt und die Infusion der Substanz in einer Dosis von 70 ug / kg / h durchgeführt.

In extremen Situationen wird eine künstliche Lungenventilation durchgeführt und ein Herzschrittmacher angeschlossen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist verboten, Nebitrend mit Sultoprid, sowie Floktaphenin zu kombinieren.

Auch unter den verbotenen Kombinationen von Drogen mit antiarrhythmische erster Reihe (unter denen, Chinidin, Lidocain, Flecainid mit Flecainid und zusätzlich gidrokvinidin, tsibenzolin und Mexiletin mit Disopyramid), Arzneimittel, die die Kanäle Ca (diese Liste von Verapamil mit Diltiazem) blockieren sowie hypotensive Wirkstoffe mit zentraler Wirkung (einschließlich Clonidin, Rilmenidin, Methyldopa und Moxonidin mit guanfacine).

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels und von Furosemid, Hydrochlorothiazid oder alkoholischen Getränken hat keinen Einfluss auf seine pharmakokinetischen Eigenschaften.

[3], [4]

Lagerbedingungen

Nicht-Zuschuss muss an einem Ort aufbewahrt werden, der von kleinen Kindern geschlossen ist. Die Raumtemperatur ist Standard.

Haltbarkeit

Non-Bitrid darf innerhalb von 36 Monaten ab dem Zeitpunkt der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Tests zum Einsatz von Non-Graduate in der Pädiatrie wurden nicht durchgeführt, weshalb diese Alterskategorie nicht zugeordnet wurde.

Analoga

Drug-Analoga sind Nebival Drogen Nebitenz, mit Nebilet Nebivolol Orion Nebikard mit Nebivolol Sandoz und neben Nebilong und Nebivolol-Teva.