Vizan

Visane gehört zur Kategorie der hormonellen Substanzen (Gestagene) sowie Medikamente, die bei Erkrankungen des Genitalbereichs eingesetzt werden. Das Medikament basiert auf dem Wirkstoff Dienogest.

Dienogest ist ein Derivat des Stoffes Nortestosteron, das eine starke antiandrogene Wirkung zeigt. Im Allgemeinen macht dieses Element 1/3 der Gesamtaktivität der Cyproteronacetat-Komponente aus. Dienogest ist in der Lage, die Endometriose zu beeinflussen, indem es die interne Produktion von Östradiol verringert. Dadurch wird die trophische Wirkung von Östradiol auf das Endometrium gehemmt. [1]

Hinweise Vizan

Es wird zur Behandlung von Endometriose eingesetzt .

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tabletten hergestellt - 14 Stück in der Zellplatte. In der Box befinden sich 2 solcher Datensätze.

Pharmakodynamik

Mit der kontinuierlichen Einführung von Dienogest schafft es eine hypergestogene und hypoöstrogene Umgebung, in der zuerst eine Dezidualisierung des Endometriumgewebes realisiert wird und später eine Atrophie der von Endometriose betroffenen Bereiche auftritt.

Dienogest ist in der Lage, mit Progesteron-Enden, die sich in der Gebärmutter befinden, zu synthetisieren, aber es hat nur eine relative Affinität von 10 %. Obwohl das aktive Element des Arzneimittels eine schwache Affinität zu den Enden von Progesteron hat, hat es in vivo eine starke progestogene Wirkung. [2]

Das Medikament hat in vivo keine signifikanten mineralocorticoiden, androgenen oder GCS-Effekte. Andere Wirkungen, einschließlich anti-angiogenetischer und immunologischer, helfen, Dienogest auf die Zellproliferation zu verlangsamen. [3]

Pharmakokinetik

Absorption.

Bei oraler Verabreichung wird Dienogest vollständig und mit hoher Geschwindigkeit resorbiert. Serum-Cmax-Werte werden bei einmaliger Anwendung nach 90 Minuten festgestellt und betragen 47 ng / ml. Die Bioverfügbarkeitswerte des Arzneimittels liegen bei etwa 91%. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Dienogest sind an die Portionsgröße in einem Dosierungsbereich von 1-8 mg gebunden.

Vertriebsprozesse.

Dienogest wird mit Albumin synthetisiert, jedoch nicht mit Globulin, das SHBG synthetisiert, oder mit Globulin, das GCS (GOK) synthetisiert. Nur 10 % der Gesamtindikatoren von Dienogest im Blutserum liegen in Form von freien Steroiden vor, und 90 % der Substanz werden unspezifisch mit Albumin synthetisiert. Das scheinbare Verteilungsvolumen des Arzneimittels beträgt 40 Liter.

Austauschprozesse.

Dienogest nimmt vollständig an Stoffwechselprozessen teil - durch den Steroidstoffwechsel mit der Bildung von Stoffwechselelementen, die im Allgemeinen keine endokrinologische Aktivität haben. Sowohl in vitro als auch in vivo getestet, ist CYP3A4 das Hauptenzym, das an den Stoffwechselprozessen von Dienogest beteiligt ist. Solche metabolischen Elemente werden mit sehr hoher Geschwindigkeit aus dem Plasma ausgeschieden, so dass das unveränderte Dienogest als dominanter intraplasmatischer Metabolit verbleibt.

Die Intra-Serum-Clearance beträgt 64 ml pro Minute.

Ausscheidung.

Intraserum-Dienogest-Werte sinken in 2 Schritten mit einer Halbwertszeit von 9-10 Stunden. Dienogest wird in Form von Stoffwechselkomponenten zusammen mit Urin und Kot (im Verhältnis 3k1) nach Verabreichung einer Portion von 0,1 mg / kg ausgeschieden.

Die Halbwertszeit der Stoffwechselkomponenten im Urin beträgt ca. 14 Stunden. Nach der Einnahme des Medikaments werden 86% des Anteils über einen Zeitraum von 6 Tagen ausgeschieden, und das meiste davon wird in den ersten 24 Stunden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament muss einmal täglich zur gleichen Tageszeit eingenommen werden. Es ist erlaubt, die Anwendung an jedem Tag des Menstruationszyklus einer Frau zu beginnen. Es ist keine Pause zwischen neuen Medikamentenpackungen erforderlich, die Einnahme wird ohne Unterbrechung und auch ohne Bezug auf den Menstruationszyklus fortgesetzt.

Wenn Sie die Einnahme der Pille auslassen oder der Patient Durchfall oder Erbrechen hat, kann die Wirksamkeit des Medikaments abgeschwächt werden.

Falls Sie die Einnahme überspringen, sollte diese Pille so schnell wie möglich eingenommen werden und die neue sollte zur gewohnten Zeit eingenommen werden. Sie können den Anteil nicht erhöhen, er bleibt unverändert. Das gleiche Schema wird befolgt, wenn die Anwendung aufgrund von Durchfall oder Erbrechen ausgelassen wird.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament wird nicht verwendet, um Mädchen zu verschreiben, die ihre erste Menstruation nicht begonnen haben.

Verwenden Vizan Sie während der Schwangerschaft

Visanne wird während der Schwangerschaft nicht angewendet, da in dieser Zeit keine Endometriosetherapie erforderlich ist. In diesem Fall muss das Vorliegen einer Schwangerschaft vor Beginn des Behandlungsverlaufs ausgeschlossen werden.

Wenn Sie während der Hepatitis B Medikamente einnehmen müssen, sollte das Stillen während der Therapie abgebrochen werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit im Zusammenhang mit den Elementen des Arzneimittels;
• Thromboembolie venöser Natur;
• Erkrankungen kardiovaskulärer oder arterieller Art (darunter Herzischämie, Myokardinfarkt und zerebrovaskuläre Pathologien);
• Diabetes mellitus, bei dem Gefäßerkrankungen festgestellt werden;
• schwere Stadien der Lebererkrankung (dazu gehören Neoplasien jeglicher Ätiologie);
• neoplasmen, deren Entwicklung mit Gonadosteroiden verbunden ist;
• eine unbekannte Art von vaginalen Blutungen haben;
• Laktoseintoleranz.

Bei der Anwendung des Medikaments müssen Sie eine Verhütung vom Barrieretyp anwenden, da während dieser Zeit die Einnahme hormoneller Kontrazeptiva verboten ist.

Nebenwirkungen Vizan

Bei der Einführung des Arzneimittels können einige Nebenwirkungen beobachtet werden (insbesondere in den ersten Monaten des Kurses). Während der Therapie verschwinden diese Störungen. Unter den festgestellten Manifestationen: Beschwerden im Bereich der Brustdrüsen, Akne, Kopfschmerzen und Depressionen.

Wenn während der Anwendung von Visanne andere negative Symptome auftreten, müssen Sie sich mit Ihrem Arzt über eine mögliche Änderung des Behandlungsschemas beraten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Auswirkungen anderer Medikamente in Bezug auf Visan.

Gestagene, einschließlich Dienogest, sind hauptsächlich über die Struktur des Hämoproteins P450 ZA4 (CYP3A4) an Stoffwechselprozessen beteiligt, das sich in der Leber und in der Darmschleimhaut befindet. Aus diesem Grund können Wirkstoffe, die die Wirkung von CYP3A4 induzieren oder verlangsamen, die Stoffwechselprozesse des Gestagens beeinflussen. Eine Erhöhung der Clearance von Gonadosteroiden aufgrund der Induktion von Enzymen kann die therapeutische Aktivität von Visanne schwächen und das Auftreten von negativen Symptomen (z. B. Eine Veränderung der Art der Menstruationsblutung) verursachen.

Eine Abnahme der Clearance von Gonadosteroiden aufgrund der Hemmung des Enzyms kann die therapeutische Wirkung von Arzneimitteln verringern und das Auftreten von Nebenwirkungen verursachen.

Elemente, die die Clearance von Gonadosteroiden erhöhen (Abschwächung der Wirkung durch Induktion von Enzymen).

Dazu zählen Barbiturate mit Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin und Primidon, darüber hinaus möglicherweise Felbamat und Oxcarbazepin mit Griseofulvin und Topiramat sowie Substanzen, die Johanniskraut enthalten.

Eine Enzyminduktion kann nach mehreren Behandlungstagen festgestellt werden. Die maximale Enzyminduktion entwickelt sich nach mehreren Wochen. Die Enzyminduktion kann bis zu 1 Monat nach Behandlungsende andauern.

Die Wirkung von Rifamipicin (einem Induktor der CYP 3A4-Wirkung) wurde bei gesunden Frauen nach der Menopause untersucht. Die Anwendung von Rifampicin zusammen mit Dienogest / Estradiolvalerat-Tabletten führte zu einer signifikanten Abnahme der Gleichgewichtswerte und der systemischen Wirkung von Estradiol mit Dienogest. Die Gesamtwirkung von Estradiol und Dienogest (bei Gleichgewichtswerten, berechnet durch das Niveau der AUC (im Bereich von 0-24 Stunden)) schwächte sich um 44% und 83% ab.

Arzneimittel, die eine andere Wirkung auf die Clearance von Gonadosteroiden haben.

Die kombinierte Anwendung von Gonadosteroiden und einer Vielzahl von Kombinationen von HIV-Protease-Hemmern sowie von Inhibitoren der Reverse-Transkriptase-Aktivität (vom Nicht-Kleosid-Typ) zusammen mit Kombinationen von Hepatovirus-Typ-C-Hemmern kann den Plasma-Gestagenspiegel senken oder erhöhen. Die kombinierte Wirkung dieser Veränderungen kann in einigen Situationen klinisch signifikant sein.

Medikamente, die die Clearance von Gonadosteroiden (Enzyminhibitoren) reduzieren.

Dienogest ist ein Substrat für das Hämoprotein P450 (CYP) 3A4. Die Einführung zusammen mit starken Inhibitoren der CYP3A4-Komponente kann den Plasmaspiegel der Substanz erhöhen.

Die Anwendung in Kombination mit Ketoconazol, einem potenten Inhibitor des CYP3A4-Enzyms, bewirkt bei Gleichgewichtswerten einen Anstieg der AUC-Werte von Dienogest (Bereich 0-24 Stunden) um das 2,9-fache.

Die Kombination mit Erythromycin (einem mäßigen Inhibitor) führte zu einem 1,6-fachen Anstieg der AUC von Dienogest (innerhalb von 0-24 Stunden) bei Gleichgewichtswerten.

Labortests.

Die Verwendung von Gestagenen kann die Messwerte bestimmter Labortests verändern, einschließlich der biochemischen Eigenschaften der Leber oder Schilddrüse, der Nieren- und Nebennierenfunktionen, Indikatoren von Plasmaproteinen (die Träger sind) (darunter zum Beispiel GOK und Lipoprotein / Lipid Fraktionen), Werte der Fibrinolyse und Gerinnung sowie die Eigenschaften des Kohlenhydratstoffwechselprozesses. Solche Veränderungen werden oft innerhalb der Laborgrenzen gehalten.

Lagerbedingungen

Visane muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 30 ° C.

Haltbarkeit

Visane kann ab Herstellungsdatum des Arzneimittels für einen Zeitraum von 5 Jahren verwendet werden.

Analoga

Analoga von Drogen sind Sofiti, Justinda mit Denovel 30, Yulidora und Klimodien mit Dinoret, außerdem Luvina, Janine, Silhouette mit Klayra und Naadin.