Vizarsin

Vizarsin ist ein Arzneimittel, das bei Erektionsproblemen angewendet wird; hilft, eine geschwächte Erektion wiederherzustellen, indem es den Blutfluss zum Penis verstärkt.

Das Prinzip der Arzneimittelwirkung beruht auf den Prozessen der Freisetzung von Lachgas im Bereich der Schwellkörper bei sexueller Stimulation. Freies Lachgas stimuliert die Aktivierung des Enzyms Guanylatzyklase und erhöht die cGMP-Werte. Die Folge davon ist eine Entspannung im Bereich der glatten Muskelfasern der Schwellkörper und zusätzlich eine Potenzierung des Blutflusses. [1]

Hinweise Vizarsin

Es wird bei Problemen mit der erektilen Aktivität bei einem Mann angewendet (Unfähigkeit, eine Erektion des Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten , bei der sexueller Kontakt erfolgreich hergestellt werden kann).

Freigabe Formular

Die Freisetzung eines Arzneimittels erfolgt in Tabletten - 1, 2 oder 4 Stück in einer Zellpackung (1 ähnliche Packung in einer Packung), sowie 4 Tabletten in einer Platte (2 oder 3 Platten in einer Packung).

Pharmakodynamik

Sildenafil ist ein starkes selektives Mittel, das die Aktivität von PDE-5 hemmt (das Element hat cGMP-spezifische Eigenschaften). Hilft, eine gestörte Erektion wiederherzustellen, indem die Durchblutung des Penisbereichs erhöht wird.

Die physiologische Aktivität, die der Erektion des Penis zugrunde liegt, besteht in der Freisetzung von Lachgas im Bereich des Schwellkörpers unter dem Einfluss eines sexuellen Reizes. [2]

Sildenafil zeigt eine periphere Wirkung auf die Erektion. Es hat keine direkte entspannende Wirkung auf das isolierte Corpus cavernosum, aber es verstärkt die entspannende Aktivität von NO.

Die Aktivierung des NO/cGMP-Ligaments, die bei sexueller Erregung realisiert wird, und die Hemmung des PDE-5-Elements mit Hilfe von Sildenafil bewirken eine Erhöhung der cGMP-Werte im Bereich des Schwellkörpers. Um die medizinische Wirkung von Sildenafil zu erzielen, ist daher ein sexueller Reiz erforderlich.

In-vitro-Tests ergaben, dass sich die Selektivität des Arzneimittels in Bezug auf PDE-5 manifestiert, das an den Prozessen des Auftretens einer Erektion beteiligt ist. Die Wirkung bei PDE-5 ist intensiver als bei anderen bekannten PDE-Komponenten. Die Wirksamkeit der Substanz gegenüber PDE-6 (beteiligt an den Prozessen der retinalen Phototransmission) ist zehnmal geringer. Bei Verwendung der maximal zulässigen Anteile zeigt es eine Selektivität bezüglich PDE-1, die 80-mal schwächer ist, und bezüglich PDE-Typen innerhalb von 2-4 sowie im Bereich 7-11 um das 700-fache.

Die Wirkung von Sildenafil auf PDE-5 ist ungefähr 4000-mal stärker als die Wirkung auf PDE-3 (dies ist eine Komponente mit cAMP-spezifischer Aktivität, die an Herzkontraktionen beteiligt ist).

Sildenafil führt zu einem vorübergehenden leichten Blutdruckabfall, der oft nicht zu klinischen Symptomen führt. Die maximale Abnahme des systolischen Blutdrucks (im Durchschnitt) bei horizontaler Position bei oraler Verabreichung einer Arzneimitteldosis von 0,1 g beträgt 8,4 mm Hg. In diesem Fall ändert sich der DBP-Wert um 5,5 mm Hg. Ein solcher Abfall der Blutdruckwerte ist mit der gefäßerweiternden Aktivität von Sildenafil verbunden (möglicherweise verursacht durch einen Anstieg der cGMP-Indizes in der glatten Muskulatur von Gefäßzellen).

Die einmalige orale Gabe einer Portion Sildenafil bis zu 0,1 g führte bei Probanden nicht zu klinisch signifikanten Veränderungen der EKG-Werte.

Das Medikament verändert die Parameter des Herzzeitvolumens und der Blutzirkulation durch stenotische Arterien nicht.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Parameter von Sildenafil sind bei Anwendung der empfohlenen Dosierung linear.

Absorption.

Bei oraler Verabreichung wird die Substanz mit hoher Geschwindigkeit resorbiert. Die durchschnittlichen Indikatoren der absoluten Bioverfügbarkeit liegen bei ungefähr 40% (im Bereich von 25-63%). In vitro hemmt Sildenafil mit Werten von ca. 1,7 ng/ml die Wirkung von humaner PDE-5 um 50 %.

Bei einer einzigen Verabreichung einer 0,1-g-Portion beträgt der durchschnittliche intraplasmatische Cmax-Wert eines freien Elements etwa 18 ng / ml. Die Werte von Cmax bei der Einführung von Medikamenten auf nüchternen Magen werden im Durchschnitt nach 1 Stunde (im Bereich von 0,5-2 Stunden) aufgezeichnet.

Der Verzehr mit fetthaltigen Lebensmitteln reduziert die Resorptionsrate: Cmax sinkt im Durchschnitt um 29% und der Tmax-Wert steigt um 1 Stunde; bei gleichbleibendem Absorptionsgrad (AUC sinkt um 11%).

Vertriebsprozesse.

Der durchschnittliche Vss des Medikaments beträgt 105 Liter. Die Synthese von Sildenafil und dem wichtigsten N-Demethyl-Stoffwechselelement mit intraplasmatischen Blutproteinen beträgt ca. 96% und ist nicht an die allgemeinen Parameter von Sildenafil gebunden. Weniger als 0,0002 % der Sildenafil-Dosis (durchschnittlicher Wert - 188 ng) wird 1,5 Stunden nach der Injektion des Arzneimittels in das Sperma aufgezeichnet.

Austauschprozesse.

Sildenafil ist hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss des CYP3A4-Isoenzyms (Hauptschema) und des CYP2C9-Isoenzyms (Zusatzschema) am Stoffwechsel beteiligt. Die Hauptstoffwechselkomponente mit Aktivität wird bei der N-Demethylierung von Arzneimitteln gebildet und nimmt dann auch an Stoffwechselprozessen teil. Die Selektivität dieses Metaboliten in Bezug auf PDE ist ähnlich der von Sildenafil, und seine Wirkung in Bezug auf PDE-5 beträgt in vitro etwa 50 % der von Sildenafil.

Der Plasmaspiegel des Metaboliten lag bei den Probanden bei ca. 40% der Werte für Sildenafil. Die an weiteren Stoffwechselprozessen beteiligte N-Demethyl-Stoffwechselkomponente hat eine Halbwertszeit von bis zu 4 Stunden.

Ausscheidung.

Die allgemeinen Zahlen für die Clearance von Arzneimitteln betragen 41 l / h, und die endgültige Halbwertszeit beträgt 3-5 Stunden.

Bei oraler Verabreichung (oder in / in einer Injektion) wird Sildenafil hauptsächlich über den Darm ausgeschieden (ca. 80%; in diesem Fall hat es die Form von Metaboliten); der kleinere Teil wird über die Nieren ausgeschieden (ca. 13% der Portion).

Dosierung und Verabreichung

Sie müssen das Arzneimittel oral einnehmen - die Tablette wird zuerst im Mund aufgelöst, danach wird diese Mischung geschluckt. Damit sich die Arzneimittelwirkung manifestieren kann, ist ein sexueller Reiz erforderlich. Vizarsin sollte etwa 60 Minuten vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen werden.

Für eine Einzeldosis werden normalerweise 50 mg des Arzneimittels verabreicht (es wird empfohlen, es auf nüchternen Magen zu verwenden). Die Größe der maximalen einmaligen Portion beträgt 0,1 g.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) nicht verschrieben.

Verwenden Vizarsin Sie während der Schwangerschaft

Vizarsin wird bei Frauen nicht angewendet.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein einer mit Sildenafil verbundenen Allergie;
• Überempfindlichkeit durch Hilfselemente des Arzneimittels;
• kombinierte Anwendung mit Lachgasspendern (darunter Amylnitrit) oder Nitraten;
• Zustände, bei denen kein Geschlechtsverkehr möglich ist (Angina pectoris einer instabilen Form oder Herzinsuffizienz in einem schweren Stadium);
• Verlust des Sehvermögens in einem Auge aufgrund einer ischämischen Neuropathie, die den Sehnerv betrifft (vordere nicht-arterielle Form);
• schwere Formen der Leberfunktionsstörung;
• reduzierte Blutdruckwerte (weniger als 90/50 mm Hg);
• ein kürzlicher Myokardinfarkt oder Schlaganfall eines Patienten;
• erbliche Netzhautveränderungen mit degenerativer Art (z. B. Retinitis vom Pigmenttyp).

Nebenwirkungen Vizarsin

Zu den Nebenwirkungen:

• neurologische Störungen: Migräne, Parästhesien, Kopfschmerzen, Neuralgien, Gesichtsrötung und Ohnmacht sowie Ataxie, Schwindel, Hypästhesie, Zittern, Schläfrigkeit / Schlaflosigkeit, Depression und verminderte Reflexe;
• Augenprobleme: Konjunktivitis, Schmerzen oder Blutungen im Bereich der Augäpfel, Sehstörungen (verschwommenes Sehen, Photophobie und Veränderungen der Farbwahrnehmung), Mydriasis, Xerophthalmie und Katarakte;
• HNO-Läsionen: Ohrensausen oder Taubheit;
• Atemwegserkrankungen: Pharyngitis, Asthma, Dyspnoe und verstopfte Nase sowie Sinusitis, Hustenpotenzierung, Laryngitis, erhöhtes Sputumvolumen und Bronchitis;
• Herz-Kreislauf-Probleme: Tachykardie, Herzinsuffizienz, Veränderungen der EKG-Werte, Blutdruckabfall, Herzklopfen und AV-Blockade sowie orthostatischer Kollaps, Myokardischämie, Herzstillstand, Angina pectoris, zerebrale Thrombose und Kardiomyopathie;
• hämatologische Störungen: Leukopenie oder Anämie;
• Läsionen des gastrointestinalen Typs: Ösophagitis, Glossitis, Übelkeit, Gastroenteritis und Stomatitis mit Dysphagie und zusätzlich Xerostomie, Kolitis, Gingivitis, Gastritis und rektale Blutungen;
• Stoffwechselprobleme: Hypernatriämie oder -urikämie, Hypo / Hyperglykämie, Durst, labiler Diabetes und Gicht;
• Erkrankungen des Urogenitaltrakts: Nykturie, Gynäkomastie, Blasenentzündung, Harnröhreninfektion, Anorgasmie, Harninkontinenz oder erhöhte Häufigkeit, Schwellung der Genitalien und Ejakulationsstörung;
• Läsionen der ODA-Funktion: Arthritis, Myasthenia gravis, Ruptur der Sehnen, Myalgie, Synovitis, Arthrose, Tendosynovitis und Ossalgie;
• dermatologische Probleme: Herpes gewöhnlich, Kontaktdermatitis oder exfoliative Dermatitis, Juckreiz, epidermale Geschwüre, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria und Hautausschläge;
• andere: Hyperhidrose, periphere Ödeme, Schock, Schüttelfrost, Schmerzen und Anzeichen von Allergien.

Überdosis

Mögliche Vergiftungserscheinungen sind Schwindel, Sehstörungen, Hitzewallungen, verstopfte Nase, Dyspepsie und Kopfschmerzen.

Bei Verstößen werden standardmäßige unterstützende Maßnahmen ergriffen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wirkung anderer Medikamente auf die pharmakokinetischen Parameter von Sildenafil.

In-vitro-Tests.

Die Stoffwechselprozesse von Sildenafil werden hauptsächlich mit Hilfe der Hämoprotein P450 (CYP) Isoenzyme 3A4 (das ist der Hauptweg) sowie 2C9 (das ist ein zusätzlicher Weg) realisiert, aufgrund dessen Substanzen, die die Wirkung dieser verlangsamen Isoenzyme sind in der Lage, die Sildenafil-Clearance zu reduzieren; bzw. Deren Induktoren erhöhen die Spielwerte.

In-vivo-Tests.

Die Einführung zusammen mit Medikamenten, die die Aktivität des Isoenzyms CYP3A4 verlangsamen (dazu gehört Erythromycin mit Ketoconazol und Cimetidin), senkt die Clearance-Raten von Sildenafil.

Ritonavir erhöht den AUC-Spiegel von Sildenafil um das 11-fache, daher ist die Kombination dieser Substanzen verboten.

Die Kombination von Vizarsin (0,1 g einmal täglich) mit Saquinavir (verlangsamt die Wirkung des CYP3A4-Isoenzyms und der HIV-Protease) führt bei konstanten Blutwerten der letzteren (1,2 g 3-mal täglich) zu einem Anstieg des Cmax-Spiegels von Sildenafil um 140% und des AUC-Indikators - um 210%. Gleichzeitig verändert Sildenafil die pharmakokinetischen Eigenschaften von Saquinavir nicht.

Wirksamere Medikamente, die die Aktivität des Isoenzyms CYP3A4 verlangsamen (darunter Itraconazol mit Ketoconazol) führen wahrscheinlich zu deutlicheren Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Sildenafil.

Bei einmaliger Anwendung von 0,1 g Sildenafil zusammen mit Erythromycin, das die Wirkung von CYP3A4 spezifisch verlangsamt, bei konstantem Erythromycin-Blutbild (Anwendung von 0,5 g 2-mal täglich über einen Zeitraum von 5 Tagen) kommt es zu Anstieg der Sildenafil-AUC-Werte um 182%.

Wenn Freiwillige Cimetidin (0,8 g), das die Aktivität von CYP3A4 unspezifisch verlangsamt, und Sildenafil (Dosis 50 mg) einnahmen, erhöhten sich die Plasmaparameter von letzterem um 56 %.

Grapefruitsaft, der die Aktivität von CYP3A4 leicht hemmt, kann die Plasmaspiegel von Sildenafil mäßig erhöhen.

Nicorandil ist eine Verbindung, die Nitrat und einen K-Kanal-Aktivator enthält und durch die Anwesenheit des Elements Nitrat starke Wechselwirkungen mit der Substanz Sildenafil eingehen kann.

Die Wirkung von Sildenafil im Verhältnis zu anderen Arzneimitteln.

In-vivo-Tests.

Unter Berücksichtigung der nachgewiesenen Wirkung von Sildenafil gegenüber NO / cGMP ist es in der Lage, die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten zu verstärken, weshalb es nicht mit NO-Donatoren oder jeglicher Form von Nitrat kombiniert werden kann.

Die Kombination eines Arzneimittels mit α-Blockern kann bei Menschen mit Überempfindlichkeit eine symptomatische Abnahme der Blutdruckwerte hervorrufen. Ein Blutdruckabfall tritt normalerweise 4 Stunden nach der Anwendung von Sildenafil auf.

In 3 speziellen Tests zu Arzneimittelwechselwirkungen bei Personen mit benigner Prostatahyperplasie und stabiler Hämodynamik wurde die Kombination von Doxazosin (je 4 und 8 mg) und Sildenafil (Dosierung 0,025, 0,05 oder 0,1 g) untersucht. Alle 3 Tests zeigten eine zusätzliche durchschnittliche Blutdrucksenkung in horizontaler Position um 7/7, 9/5 sowie 8/4 mm Hg und zusätzlich eine zusätzliche Blutdrucksenkung in vertikaler Position um 6/ 6, 11/4, sowie 4/5 mm Hg.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Doxazosin bei Patienten mit stabilen hämodynamischen Parametern führte gelegentlich zum Auftreten eines symptomatischen orthostatischen Kollapses. Bei diesen Störungen wurde Schwindel oder ein leichtes Gefühl beobachtet, jedoch ohne dass es zu einer Ohnmacht kam.

Bei speziellen Tests wurde bei Patienten mit erhöhtem Blutdruck 0,1 g Sildenafil in Kombination mit Amlodipin verabreicht - dies führte zu einer zusätzlichen Senkung des systolischen Blutdrucks (um durchschnittlich 8 mm Hg) und des DBP (um 7 mm Hg). Horizontale Position. Ein ähnlicher zusätzlicher Abfall der Blutdruckwerte wurde beobachtet, wenn nur Sildenafil bei Freiwilligen verwendet wurde.

Lagerbedingungen

Vizarsin muss bei einer Temperatur von nicht mehr als + 25 ° C gelagert werden.

Haltbarkeit

Vizarsin kann innerhalb von 5 Jahren ab dem Verkaufsdatum des Heilmittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Maxigra, Vildegra und Viagra mit Olmax Strong und zusätzlich Sildenafil, Vivaira und Ridgeamp mit Viasan-LF, Silafil und Dynamiko mit Viatail. Ebenfalls auf der Liste stehen Kamastil, Tornetis mit Juvena, Revazio und Erexesil mit Silden.