Tienam

Tienam ist ein systemischer antibakterieller Wirkstoff.

Hinweise Tienama

Es wird verwendet, um infektiöse Hautveränderungen, den unteren Teil des Atmungssystems, Gelenke mit Weichteilen und zusätzlich zu diesen Organen im Beckenbereich zu beseitigen. Auch bei der Behandlung von Sepsis, Infektionen im Peritoneum auftretenden nosokomialen Infektionen, bakterieller Endokarditis, Typ und zusätzlich mit infektiösen Prozessen, von Mischtyp und zur Vorbeugung von Entzündungen in der Zeit nach chirurgischen Eingriffen.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt als Lyophilisat für eine Lösung, die für intravenöse Injektionen verwendet wird. Die Glasflasche enthält 1 g Lyophilisat (0,5 g Imipenem und Natriumcilastatin). In der Verpackung - 1 Flasche Pulver.

Pharmakodynamik

Die aktiven Elemente der Droge sind Imipenem mit Cilastatin. Das Medikament hat eine große Bandbreite an antimikrobiellen Wirkungen. Tienam hat eine bakterizide Wirkung gegen die Flora gramnegativer Spezies, grampositive Mikroben sowie Aerobier und Anaerobier. Agiert durch Hemmung der Bindungsprozesse in den Zellwänden von Bakterien.

Imipenem gehört zur Kategorie der Carbapeneme und ist auch ein Derivat der Thienamycin-Komponente.

Natrium-Cilastatin verlangsamt die Aktivität des Enzyms, das den Nierenstoffwechsel beeinflusst, und erhöht seine Werte innerhalb des Urinierungssystems in unveränderter Form. Cilastatin beeinflusst weder die Aktivität der mikrobiellen β-Lactamase, noch hat es eine eigene antibakterielle Wirkung.

Das Medikament hat Auswirkungen auf Staphylokokken von Streptokokken, sowie Enterobakterien, Neisseria, Campylobacter, Mykobakterien, yersinii mit gardnerellami und Listeria mit Klebsiella. Das Medikament wirkt aktiv auf die Flora ein, die gegenüber Aminoglykosiden mit Penicillinen sowie Cephalosporinen resistent ist. In Kombination mit Aminoglykosiden - in Bezug auf Pseudomonas aeruginosa (In-vitro-Tests) - wird ein synergistischer Effekt beobachtet.

[1]

Pharmakokinetik

Wenn die Lösung mit 1% Lidocain (jeweils 0,5 g) injiziert wurde, wurden die Spitzen-Plasmawerte von Imipenem nach 2 Stunden beobachtet und ihr Durchschnittswert betrug 10 ug / ml. Im Vergleich zu den / in Form von Medikamenten zeigte Imipenem eine Bioverfügbarkeit von etwa 75%. Die Absorption der Komponente von der Verabreichungsstelle erfolgte innerhalb von 6 bis 8 Stunden, wodurch der Imipenem-Index im Plasma mehr als 2 ug / ml in dem Zeitraum von etwa 6 Stunden nach der Injektion betrug. Die Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,5 g alle 12 Stunden verursachte eine schwache Akkumulation der Substanz. Die Werte von Imipenem im Urin waren 12 Stunden nach der IM-Injektion der Lösung größer als 10 & mgr; g / ml. Die durchschnittliche Ausscheidung der Komponente zusammen mit dem Urin betrug 50%.

Die maximalen Plasmawerte von Cilastatin mit LS in / m-Methode bei einer Dosierung von durchschnittlich 0,5 g betrugen 24 μg / ml und wurden nach 1 Stunde festgestellt. Die Bioverfügbarkeit der Substanz im Vergleich zur intravenösen Injektion betrug etwa 95%. Die Resorption der Substanz von der Verabreichungsstelle endete nach 4 Stunden nahezu. Wenn die Lösung 2 mal am Tag (in einer Dosis von 0,5 g) verwendet wurde, gab es keine Akkumulation der Substanz. Die durchschnittliche Ausscheidung von Cilastatin zusammen mit Urin beträgt 75%.

Cilastatin ist ein spezifischer Inhibitor des Enzyms Dehydropeptidase-I. Die Substanz hemmt effektiv den Metabolismus von Imipenem, was die kombinierte Verwendung dieser Komponenten ermöglicht, um wirkstoffwirksame antibakterielle Werte von Imipenem im Plasma im Urin zu erhalten. Die Spitzenplasmaindices von Cilastatin 20 Minuten nach der Verabreichung der Lösung (0,5 g) reichten von 21 bis 55 ug / ml. Die Plasma-Halbwertszeit von Cilastatin beträgt ungefähr 1 Stunde. Ungefähr 70-80% der Dosierung der Substanz nach 10 Stunden nach der Verabreichung werden unverändert im Urin ausgeschieden. Weiteres Cilastatin wird im Urin nicht beobachtet. Etwa 10% wurden in Form eines Zerfallsprodukts beobachtet, wobei eine Substanz von N-Acetyl eine suppressive Wirkung auf Dehydropeptidase hat (sie kann mit einer ähnlichen Wirkung der Stammkomponente verglichen werden).

Die Kombination des Arzneimittels mit Probenecid verdoppelt den Plasma-Index und die Halbwertszeit von Cilastatin, beeinflusst jedoch nicht dessen Ausscheidung im Urin. Cilastatin wird mit Molkeprotein zu etwa 40% synthetisiert.

Dosierung und Verabreichung

Die Lösung kann sowohl in / m als auch / in der Methode verabreicht werden. Ein Tag darf nicht mehr als 4000 mg des Arzneimittels (berechnet durch das Verhältnis von 50 mg / kg) eindringen. Sie können die Dosierung unter Berücksichtigung der Nierenfunktion, der Schwere der Erkrankung und des Gewichts des Patienten ändern.

Wenn die Entwicklung von Komplikationen nach chirurgischen Eingriffen verhindert wird: injiziert in / in die Lösungslösung in einer Dosis von 1000 mg (vorher wird ein Anästhetikum notwendigerweise verabreicht), und dann, nach 3 Stunden, wird es erneut injiziert.

Injektionen der Substanz in der / m-Methode werden mit einer Rate von 500-750 mg durchgeführt, das Verfahren wird zweimal pro Tag durchgeführt (die maximal erlaubte Tagesdosis beträgt 1,5 g).

[3]

Verwenden Tienama Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Tienam bei schwangeren Frauen ist nicht ausreichend untersucht worden, und daher ist es nur in dieser Zeit möglich, sie anzuwenden, wenn sie sicher ist, dass der Nutzen aus ihrer Verabreichung die möglichen Komplikationen des Fötus übersteigt.

Imipenem dringt in die Muttermilch ein, so dass es bei der Einnahme von Medikamenten zeitweise verboten ist, das Baby zu stillen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Überempfindlichkeit gegenüber Carbapenemen oder β-Lactam-Typ-Antibiotika;
• Kleinkinder unter 3 Monaten;
• schwere Nierenerkrankung;
• Die intramuskuläre Lösung, die unter Zusatz von Lidocain hergestellt wurde, darf nicht zur Überempfindlichkeit gegen lokale Amidanästhetika verwendet werden (es kommt zu einer Herzleitungsstörung und der Schockzustand entwickelt sich).

Vorsicht ist geboten bei der Ernennung von älteren Menschen sowie Personen mit ZNS-Erkrankungen. Auch in diesem Fall ist eine vorläufige Konsultation mit einem engagierten Arzt erforderlich.

Nebenwirkungen Tienama

Injektionen der Lösung können das Auftreten solcher Nebenwirkungen verursachen:

• Läsionen des Urogenitalsystems: gelegentlich bemerkt, das Auftreten von Polyurie, Oligurie und akuten Nierenversagen in Grad und Anurie;
• Störungen der NC: das Auftreten von Halluzinationen, Parästhesien, psychischen Störungen, der Entwicklung von Myoklonie, epileptischen Anfällen und ein Gefühl der Verwirrung;
• Verstöße gegen die Funktion des Gastrointestinaltraktes: gelegentlich markieren sie Hepatitis vom medikamentösen Typ, daneben Erbrechen, PMK, Übelkeit und Durchfall;
• Läsionen der Hämostase und des hämatopoetischen Systems: Entwicklung von Agranulozytose, Eosinophilie, Lymphozytose, Basophilie, Monozytose oder Leuko-, Thrombozyto- oder Neutropenie. Es kann auch eine positive Reaktion aus dem Coombs-Test, eine Abnahme des Hämoglobins und eine Verlängerung des PTV-Spiegels geben;
• Veränderungen in den Werten von Laboruntersuchungen: ein Anstieg des Kreatinins mit Bilirubin und zusätzlich Harnstoffstickstoff und Leberenzyme AST mit ALT;
• allergische Symptome: Entwicklung von Quincke Ödem, Ten, Urtikaria, Hautausschläge, Erythema polyformiformis, Juckreiz, Fieber und zusätzlich zu dieser exfoliativen Form der Dermatitis und Manifestationen der Anaphylaxie;
• Sonstiges: Candidiasis, Hauthyperämie, Schmerzen aufgrund der Bildung eines Infiltrats an der Injektionsstelle und zusätzlich Thrombophlebitis und eine Störung der Geschmacksknospen können auftreten.

[2]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Tienam darf nicht mit anderen Antibiotika, sowie Salz von Lactat kombinieren.

Im Falle einer Kombination mit Penicillinen und Cephalosporinen kann eine allergische Reaktion auftreten.

Zeigt einen Antagonismus gegenüber anderen β-Lactamen (wie Monobactame und zusätzlich Penicilline und Cephalosporine).

Als Ergebnis der gleichzeitigen Anwendung mit Ganciclovir entstehen Krämpfe des generalisierten Typs.

Die Arzneimittelblocker der tubulären Sekretion können die antibiotischen Indizes im Blut erhöhen und auch die Halbwertszeit von Imipenem verlängern.

[4], [5]

Lagerbedingungen

Tienam muss an einem Ort aufbewahrt werden, der für Kinder nicht zugänglich ist. Die Temperatur sollte 25 ° C nicht übersteigen.

Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Tienam gilt als ein relativ wirksames Medikament, basierend auf den Bewertungen der meisten Patienten. Aber es muss berücksichtigt werden, dass es eine sehr starke Wirkung hat, so dass es verboten ist, es unabhängig, ohne die Kontrolle des Arztes anzuwenden.

Haltbarkeit

Tienam kann in dem Zeitraum von 3 Jahren ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.