Rivastigmin

Rivastigmin lindert Defizite der kognitiven Funktion aufgrund einer beeinträchtigten cholinergen Übertragung bei Demenz aufgrund der Alzheimer- oder Parkinson-Krankheit.

Hinweise Rivastigmin

Symptomatische Behandlung leichter bis mittelschwerer Demenz aufgrund der Alzheimer-Krankheit.

Symptomatische Behandlung leichter bis mittelschwerer Demenz bei Patienten mit idiopathischer Parkinson-Krankheit.

Freigabe Formular

• 1 Kapsel enthält 2,4 mg Rivastigminhydrotartrat, entsprechend 1,5 mg Rivastigmin, oder 4,8 mg Rivastigminhydrotartrat, entsprechend 3 mg Rivastigmin;
• Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat;
• Kapselhülle: Gelatine, Natriumlaurylsulfat, Eisenoxid gelb (E 172), Eisenoxid rot (E 172) (3 mg Kapseln), Titandioxid (E 171).

Darreichungsform. Hartkapseln.

Grundlegende physikalisch-chemische Eigenschaften:

• Hartkapseln 1,5 mg: Hartgelatinekapseln mit undurchsichtigem Unterteil und gelber Kappe; Kapselinhalt - Pulver von fast weißer bis leicht gelber Farbe;
• Hartkapseln 3 mg: Hartgelatinekapseln mit undurchsichtigem Unterteil und orangefarbener Kappe; Kapselinhalt - Pulver von fast weißer bis leicht gelber Farbe.

Pharmakodynamik

Rivastigmin ist ein Acetyl- und Butyrylcholinesterase-Hemmer vom Carbamat-Typ. Es wird angenommen, dass es die cholinerge Übertragung fördert, indem es den Abbau von Acetylcholin verlangsamt, das von cholinergen Neuronen mit ungestörter Funktion freigesetzt wird.

Rivastigmin interagiert mit Zielenzymen und bildet einen kovalenten Komplex, der die Enzyme vorübergehend inaktiviert. Bei gesunden jungen Männern reduziert eine orale Dosis von 3 mg die Aktivität der Acetylcholinesterase (AChE) in der Zerebrospinalflüssigkeit (CSF) während der ersten 1,5 Stunden um etwa 40 %. Die Enzymaktivität kehrt etwa 9 Stunden nach Erreichen der maximalen Hemmwirkung auf die Ausgangswerte zurück. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit war die Unterdrückung der AChE-Aktivität durch Rivastigmin im Liquor bis zur höchsten untersuchten Dosis, 6 mg zweimal täglich, dosisabhängig. Die Unterdrückung der Butyrylcholinesterase-Aktivität im Liquor von 14 mit Rivastigmin behandelten Alzheimer-Patienten ähnelte der Unterdrückung der AChE-Aktivität.

Pharmakokinetik

Resorption: Rivastigmin wird schnell und vollständig resorbiert. Die maximale Konzentration ( Cmax ) im Plasma wird nach etwa einer Stunde erreicht. Aufgrund der Wechselwirkung des Arzneimittels mit dem Zielenzym ist mit einer etwa 1,5-fach höheren Bioverfügbarkeit als bei steigender Dosis zu rechnen. Absolute Bioverfügbarkeit nach Dosisverabreichung

3 mg – etwa 36 % ± 13 %. Die Nahrungsaufnahme von Rivastigmin verlangsamt die Resorption ( tmax ) um 90 Minuten, verringert die Cmax und erhöht die AUC um etwa 30 %.

Verteilung: Die Bindung von Rivastigmin an Proteine ​​beträgt etwa 40 %. Es passiert leicht die Blut-Hirn-Schranke; das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 1,8 - 2,7 l/kg.

Metabolismus – Rivastigmin wird schnell und umfassend (Plasmahalbwertszeit ca. 1 Stunde), hauptsächlich durch Hydrolyse, durch Cholinesterase in ein decarbamyliertes Produkt umgewandelt. In vitro hemmt dieser Metabolit leicht die Acetylcholinesterase (< 10 %).

Basierend auf In-vitro -Studien sind keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln zu erwarten, die durch die folgenden Cytochrom-Isoenzyme metabolisiert werden: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 oder CYP2B6. Basierend auf Daten aus In-vitro- Experimenten und Tierstudien sind die wichtigsten Cytochrom-P450-Isoenzyme nur minimal am Metabolismus von Rivastigmin beteiligt. Die Gesamtclearance von Rivastigmin aus dem Plasma nach intravenöser Verabreichung einer Dosis von 0,2 mg betrug etwa 130 l/Stunde und sank nach einer Dosis von 2,7 mg intravenös auf 70 l/Stunde.

Elimination: Rivastigmin wird nicht unverändert im Urin gefunden; Der Hauptausscheidungsweg ist die renale Ausscheidung in Form von Metaboliten. Nach der Verabreichung von l4C-Rivastigmin erfolgte die renale Ausscheidung schnell und innerhalb von 24 Stunden nahezu vollständig (> 90 %).

Weniger als 1 % der verabreichten Dosis wird über den Kot ausgeschieden. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit wurde keine Akkumulation von Rivastigmin oder seinem decarbamylierten Metaboliten festgestellt.

Die pharmakokinetische Analyse zeigte, dass die Verabreichung von Nikotin die orale Clearance von Rivastigmin bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit nach Verabreichung von Rivastigmin in Kapseln in Dosen von bis zu 12 mg/Tag um 23 % erhöhte.

Ältere Erwachsene – Während die Bioverfügbarkeit von Rivastigmin bei älteren Menschen höher ist als bei jungen gesunden Probanden, haben Studien an Alzheimer-Patienten im Alter von 50 bis 92 Jahren keine Veränderung der Bioverfügbarkeit mit dem Alter gezeigt.

Patienten mit Leberfunktionsstörung. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung war die Cmax von Rivastigmin etwa 60 % höher und die AUC mehr als doppelt so hoch wie bei gesunden Probanden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Bei Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung waren Cmax und AUC von Rivastigmin mehr als doppelt so hoch wie bei gesunden Probanden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wurden jedoch keine Veränderungen der Cmax und AUC von Rivastigmin festgestellt.

Dosierung und Verabreichung

Die Behandlung sollte von einem Arzt eingeleitet und überwacht werden, der Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Alzheimer-Demenz oder Demenz aufgrund der Parkinson-Krankheit hat. Die Diagnose sollte gemäß den aktuellen Richtlinien gestellt werden. Eine Rivastigmin-Therapie sollte nur begonnen werden, wenn Pflegekräfte zur Verfügung stehen, die die Einnahme des Patienten regelmäßig überwachen können.

Rivastigmin wird zweimal täglich, morgens und abends, zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen. Kapseln sollten im Ganzen geschluckt werden.

Die Anfangsdosis beträgt 1,5 mg zweimal täglich.

Dosistitration: Die Anfangsdosis beträgt 1,5 mg zweimal täglich. Wenn diese Dosis gut vertragen wird, kann sie nach mindestens zweiwöchiger Behandlung auf 3 mg zweimal täglich erhöht werden. Eine anschließende Erhöhung auf 4,5 mg und dann auf 6 mg zweimal täglich sollte auf einer guten Verträglichkeit der aktuellen Dosis basieren und ist frühestens nach zweiwöchiger Behandlung mit dieser Dosis zulässig.

Wenn bei Patienten mit Demenz aufgrund der Parkinson-Krankheit Nebenwirkungen (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen oder verminderter Appetit), Gewichtsverlust oder eine Verschlechterung extrapyramidaler Symptome (z. B. Zittern) auftreten, können Sie versuchen, eine oder mehrere Dosen auszulassen. Wenn die Nebenwirkungen nicht verschwinden, sollte die Tagesdosis vorübergehend auf die zuvor gut verträgliche Dosis reduziert oder die Behandlung unterbrochen werden.

Erhaltungsdosis: Die wirksame Dosis beträgt 3-6 mg 2-mal täglich.

Um eine maximale therapeutische Wirkung zu erzielen, sollten Patienten die höchste gut verträgliche Dosis verwenden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 6 mg zweimal täglich.

Die Erhaltungstherapie kann solange fortgesetzt werden, wie sie für den Patienten von Nutzen ist. Daher sollte der klinische Nutzen von Rivastigmin regelmäßig neu bewertet werden, insbesondere bei Patienten, die eine Dosis von weniger als 3 mg zweimal täglich erhalten. Wenn die Schwere der Demenzsymptome nach 3-monatiger Behandlung nicht abgenommen hat, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Darüber hinaus sollte ein Abbruch der Behandlung in Betracht gezogen werden, wenn keine Anzeichen einer therapeutischen Wirkung mehr beobachtet werden.

Die individuelle Reaktion auf Rivastigmin kann nicht vorhergesagt werden. Der beste Behandlungseffekt wurde jedoch bei Patienten mit Parkinson-Krankheit mit mittelschwerer Demenz und bei Patienten mit Parkinson-Krankheit mit visuellen Halluzinationen beobachtet.

Es wurden keine klinischen Studien durchgeführt, die länger als 6 Monate dauerten, um die therapeutische Wirkung zu untersuchen.

Wiederaufnahme der Therapie.

Wenn die Behandlung länger als drei Tage unterbrochen wurde, sollte sie mit einer Dosis von 1,5 mg zweimal täglich wieder aufgenommen werden. Die Dosis sollte dann wie oben beschrieben titriert werden.

Nieren- und Leberfunktionsstörung.

Aufgrund der verstärkten Wirkung des Arzneimittels bei leichter bis mittelschwerer Nieren- und Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Dosis durch Titration genau an die individuelle Verträglichkeit anzupassen. Rivastigmin Orion Kapseln können bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung angewendet werden, sofern eine sorgfältige Überwachung durchgeführt wird.

Kinder: Rivastigmin ist nicht für die Anwendung bei Kindern geeignet.

Verwenden Rivastigmin Sie während der Schwangerschaft

Bei Tieren dringen Rivastigmin und/oder Metaboliten durch die Plazenta ein. Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Rivastigmin während der Schwangerschaft vor. Bei peri- und postnatalen Studien an Tieren wurde eine Verlängerung der Trächtigkeit festgestellt. Rivastigmin sollte bei schwangeren Frauen nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist unbedingt erforderlich.

Stillzeit: Es wurde festgestellt, dass Rivastigmin bei Tieren in die Milch übergeht. Es ist nicht bekannt, ob Rivastigmin in die Muttermilch übergeht. Daher sollten Frauen, die Rivastigmin erhalten, nicht stillen.

Fruchtbarkeit: Tierstudien haben keine negativen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit und Entwicklung von Embryonen und Föten gezeigt. Die Wirkung von Rivastigmin auf die menschliche Fruchtbarkeit ist nicht bekannt.

Kontraindikationen

Dieses Arzneimittel ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Rivastigmin, andere Carbamatderivate oder einen der sonstigen Bestandteile der Formulierung kontraindiziert.

Kontaktallergische Dermatitis in der Anamnese, die vor dem Hintergrund der Anwendung des Rivastigmin enthaltenden Arzneimittels in Form eines Pflasters auftrat.

Nebenwirkungen Rivastigmin

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Magen-Darm-Störungen, einschließlich Übelkeit (38 %) und Erbrechen (23 %), insbesondere während der Dosistitration. Klinische Studien haben gezeigt, dass Frauen anfälliger für gastrointestinale Nebenwirkungen und Gewichtsverlust sind als Männer.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird wie folgt kategorisiert: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10); selten (≥1/1000, <1/100); selten (≥1/10.000 bis <1/1.000); sehr selten (<1/10000); Häufigkeit unbekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht bestimmt werden).

Bei Patienten mit Demenz aufgrund der Alzheimer-Krankheit wurden während der Behandlung mit Rivastigmin Nebenwirkungen beobachtet:

Infektionen und Infektionen.

Sehr selten: Harnwegsinfektionen.

Psychische Störungen.

Häufig: Unruhe, Verwirrung, Albträume, Angstzustände.

Selten: Schlaflosigkeit, Depression.

Sehr selten: Halluzinationen.

Häufigkeit unbekannt: Aggression, Unruhe.

Seite des Nervensystems.

Sehr häufig: Schwindel.

Häufig: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Zittern.

Selten : Synkope.

Selten: Krampfanfälle.

Sehr selten: extrapyramidale Symptome (einschließlich Verschlechterung der Parkinson-Krankheit).

Herz-Kreislauf-System.

Selten: Angina pectoris.

Sehr selten: Arrhythmien (einschließlich Bradykardie, Vorhof-Ventrikel-Knoten-Block, Vorhofflimmern und Tachykardie), arterielle Hypertonie.

Häufigkeit unbekannt: Sinusknotenschwächesyndrom.

Magen-Darmtrakt.

Sehr häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Häufig: Bauchschmerzen und Dyspepsie.

Selten: Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre.

Extrem selten: Blutung aus dem Magen-Darm-Trakt, Pankreatitis.

Häufigkeit unbekannt: Einige Fälle von schwerem Erbrechen wurden mit einer Speiseröhrenruptur in Verbindung gebracht.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen.

Sehr häufig: Anorexie.

Häufig: verminderter Appetit.

Häufigkeit unbekannt: Dehydration.

Hepatobiliäres System.

Selten: Erhöhung der Leberparameter.

Häufigkeit unbekannt: Hepatitis.

Haut und Unterhautgewebe.

Häufig: vermehrtes Schwitzen.

Selten: Hautausschläge.

Häufigkeit unbekannt: Pruritus, allergische Dermatitis (disseminiert).

Allgemeine Störungen.

Häufig: erhöhte Müdigkeit, Asthenie, Unwohlsein.

Selten : versehentlicher Sturz.

Forschungsergebnisse.

Häufig: Abnahme des Körpergewichts.

Bei Patienten mit Demenz aufgrund der Parkinson-Krankheit wurden während der Behandlung mit Rivastigmin Nebenwirkungen beobachtet:

Psychische Störungen.

Häufig: Schlaflosigkeit, Angstzustände, Unruhe, Halluzinationen, Depression.

Häufigkeit unbekannt: Aggression.

Seite des Nervensystems.

Sehr häufig: Zittern.

Häufig: Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Verschlechterung der Parkinson-Krankheit, Bradykinesie, Dyskinesie, Hypokinesie, Zahnradphänomen.

Selten: Dystonie.

Herz-Kreislauf-System.

Häufig: Bradykardie, arterielle Hypertonie.

Selten: Vorhofflimmern, Blockade des Vorhofventrikelknotens, arterielle Hypotonie.

Häufigkeit unbekannt: Sinusknotenschwächesyndrom.

Magen-Darmtrakt.

Sehr häufig: Übelkeit, Erbrechen.

Häufig: Durchfall, verminderter Appetit, Bauchschmerzen und Dyspepsie, erhöhte Speichelsekretion.

Hepatobiliäres System.

Häufigkeit unbekannt: Hepatitis.

Haut und Unterhautgewebe.

Häufig: vermehrtes Schwitzen.

Häufigkeit unbekannt: allergische Dermatitis (disseminiert).

Bewegungsapparat und Bindegewebe:

Häufig: Muskelsteifheit.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen.

Häufig: Anorexie, Dehydrierung.

Allgemeine Störungen.

Sehr oft: ein versehentlicher Sturz.

Häufig: erhöhte Müdigkeit, Asthenie, Gangstörung, Parkinson-Gang.

Überdosis

Symptome: Die meisten Überdosierungsfälle zeigten keine klinischen Anzeichen oder Symptome und fast alle Patienten setzten die Behandlung mit Rivastigmin innerhalb von 24 Stunden fort.

Bei mittelschweren Vergiftungen kommt es zu cholinerger Toxizität mit muskarinischen Symptomen wie Miosis, Hitzewallungen, Verdauungsstörungen einschließlich Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall, Bradykardie, Bronchospasmus und erhöhter Bronchialsekretion, Hyperhidrose, unwillkürlichem Wasserlassen und/oder Stuhlgang, Tränenfluss, Hypotonie und übermäßiger Speichelsekretion wurden gemeldet.

In schwereren Fällen können Nikotinwirkungen wie Muskelschwäche, Faszikulationen, Krampfanfälle und Atemstillstand mit möglichem Tod auftreten.

Darüber hinaus wurden im Zeitraum nach der Markteinführung Schwindelgefühle, Zittern, Kopfschmerzen, Benommenheit, Verwirrtheit, arterielle Hypertonie, Halluzinationen und Unwohlsein beobachtet.

Behandlung: Da die Halbwertszeit von Rivastigmin aus Blutplasma etwa 1 Stunde und die Dauer der Acetylcholinesterase-Hemmung etwa 9 Stunden beträgt, wird im Falle einer asymptomatischen Überdosierung nicht empfohlen, die nächste Rivastigmin-Dosis innerhalb von 24 Stunden einzunehmen. Im Falle einer Überdosierung mit starker Übelkeit und Erbrechen sollten Antiemetika in Betracht gezogen werden. Bei anderen unerwünschten Ereignissen sollte eine symptomatische Therapie eingesetzt werden.

Bei schwerer Überdosierung kann Atropin verabreicht werden. Die empfohlene Anfangsdosis von Atropinsulfat beträgt 0,03 mg/kg mit anschließenden Erhöhungen je nach klinischen Symptomen. Die Verwendung von Scopolamin als Gegenmittel wird nicht empfohlen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Als Cholinesterasehemmer kann Rivastigmin die Wirkung von Muskelrelaxantien wie Succinylcholin während der Narkose verstärken. Bei der Auswahl der Narkosemittel ist Vorsicht geboten. Bei Bedarf kann eine Dosisanpassung oder ein vorübergehender Abbruch der Behandlung in Betracht gezogen werden.

Aufgrund seiner pharmakodynamischen Wirkung sollte Rivastigmin nicht zusammen mit anderen Cholinomimetika angewendet werden; Es kann auch zu Wechselwirkungen mit Anticholinergika wie Oxybutynin und Tolterodin kommen.

Bei der kombinierten Anwendung verschiedener Betablocker (einschließlich Atenolol) und Rivastigmin wurde über additive Effekte berichtet, die zu Bradykardie führen können (die zu Synkopen führen kann). Das größte Risiko geht mit kardiovaskulären Betablockern einher, es liegen jedoch auch Berichte über Patienten vor, die andere Betablocker eingenommen haben. Daher ist bei der Kombination von Rivastigmin mit Betablockern sowie mit anderen Arzneimitteln, die Bradykardie verursachen (z. B. Antiarrhythmika der Klasse III, Kalziumkanalantagonisten, Digitalisglykoside, Pilocarpin), Vorsicht geboten.

Da Bradykardie ein Risikofaktor für die Entwicklung einer paroxysmalen ventrikulären Tachykardie (Torsades de Pointes) ist, kombinieren Sie Rivastigmin mit Arzneimitteln, die zu einer paroxysmalen ventrikulären Tachykardie (Torsades de Pointes) führen können, wie z. B. Antipsychotika, z. B. Einige Phenothiazine (Chlorpromazin, Levomepromazin). Benzamid (Sulpirid, Sultoprid, Amisulprid, Thiaprid, Veraliprid), Pimozid, Haloperidol, Droperidol, Cisaprid, Citalopram, Diphenamyl, Erythromycin IV, Halofantrin, Misolastin, Methadon, Pentamidin und Moxifloxacin sollten mit Vorsicht angewendet werden und eine klinische Überwachung (EKG) erfolgen bei Bedarf durchgeführt werden.

In Studien an gesunden Probanden wurden keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen Rivastigmin und Digoxin, Warfarin, Diazepam oder Fluxetin festgestellt. Rivastigmin hat keinen Einfluss auf die Verlängerung der Prothrombinzeit unter der Wirkung von Warfarin. Bei gleichzeitiger Gabe von Digoxin und Rivastigmin wurden keine unerwünschten Auswirkungen auf die Herzleitung festgestellt.

Stoffwechselinteraktionen scheinen unwahrscheinlich, obwohl Rivastigmin den Butyrylcholinesterase-vermittelten Metabolismus anderer Arzneimittel hemmen kann.

Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.

Spezielle Anweisungen

Häufigkeit und Schwere der Nebenwirkungen nehmen normalerweise mit zunehmender Dosis zu. Wenn die Behandlung länger als ein paar Tage unterbrochen wird, sollte sie mit einer Dosis von 1,5 mg zweimal täglich wieder aufgenommen werden, um die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen (z. B. Erbrechen) zu verringern.

Im Zuge der Anwendung des Arzneimittels nach der Registrierung wurden Daten zur Entwicklung einer allergischen Dermatitis (disseminiert) bei einigen Patienten bei der Anwendung von Rivastigmin unabhängig vom Verabreichungsweg (oral, transdermal) erhoben. In diesen Fällen sollte die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen werden.

Patienten und ihre Betreuer sollten in geeigneter Weise über die Möglichkeit der Entwicklung relevanter Reaktionen informiert werden.

Dosistitration: Nebenwirkungen (z. B. Arterielle Hypertonie und Halluzinationen bei Patienten mit Demenz aufgrund der Alzheimer-Krankheit und Verschlechterung der extrapyramidalen Symptome, insbesondere Tremor, bei Patienten mit Demenz aufgrund der Parkinson-Krankheit) wurden kurz nach der Dosiserhöhung beobachtet. Sie können nach einer Dosisreduktion abnehmen. In anderen Fällen wurde das Medikament abgesetzt.

Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit und Erbrechen wurden insbesondere zu Beginn der Behandlung und bei Dosissteigerung beobachtet. Nebenwirkungen treten häufiger bei Frauen auf.

Bei Patienten, die aufgrund von anhaltendem Durchfall oder Erbrechen Anzeichen einer Dehydrierung entwickeln, wird wegen des möglichen Risikos schwerwiegender Komplikationen die intravenöse Flüssigkeitsverabreichung und eine Dosisreduktion oder ein Abbruch der Rivastigmin-Behandlung empfohlen.

Bei der Alzheimer-Krankheit kann es im Zusammenhang mit der Anwendung von Cholinesterasehemmern, einschließlich Rivastigmin, zu einer Verringerung des Körpergewichts kommen. Während der Therapie sollte das Gewicht des Patienten überwacht werden.

Bei starkem Erbrechen im Zusammenhang mit der Behandlung mit Rivastigmin wird eine entsprechende Dosisanpassung empfohlen. Einige Fälle von schwerem Erbrechen wurden mit einer Speiseröhrenruptur in Verbindung gebracht. Solche Phänomene wurden insbesondere nach einer Dosissteigerung oder der Anwendung hoher Rivastigmin-Dosen beobachtet.

Rivastigmin kann zu Bradykardie führen, die einen Risikofaktor für die Entwicklung paroxysmaler ventrikulärer Torsades de pointes darstellt, vor allem bei Patienten mit Risikofaktoren. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit erhöhtem Risiko für die Entwicklung paroxysmaler ventrikulärer Torsades de Pointes (Torsades de Pointes) mit Vorsicht angewendet werden, z. B. Patienten mit nicht kompensierter Herzinsuffizienz, Patienten, die kürzlich einen Myokardinfarkt erlitten haben, Patienten mit Bradyarrhythmie, Neigung zu Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie oder bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall induzieren, und/oder bei paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie (Torsades de pointes).

Wie bei anderen Cholinomimetika ist bei der Verschreibung von Rivastigmin bei Patienten mit Sinusknotenschwächesyndrom oder Erregungsleitungsstörungen (Sinusknotenblock, Vorhof-Ventrikularknotenblock) Vorsicht geboten.

Wie andere cholinerge Substanzen kann Rivastigmin die Magensaftsekretion erhöhen. Bei der Verschreibung des Arzneimittels an Patienten mit aktivem Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür oder einer Veranlagung für diese Erkrankungen ist Vorsicht geboten.

Cholinesterasehemmer sollten bei Patienten mit Asthma oder obstruktiver Lungenerkrankung in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden.

Cholinomimetika können eine Verstopfung der Harnwege und Krampfanfälle auslösen oder verschlimmern. Bei der Behandlung von Patienten, die für diese Pathologien prädisponiert sind, ist Vorsicht geboten.

Die Möglichkeit der Anwendung von Rivastigmin bei Patienten mit schwerer Demenz aufgrund der Alzheimer- oder Parkinson-Krankheit, anderen Arten von Demenz oder anderen Arten von Gedächtnisstörungen (z. B. Altersbedingter Rückgang der kognitiven Funktion) wurde nicht untersucht.

Wie andere Cholinomimetika kann Rivastigmin extrapyramidale Symptome verschlimmern oder auslösen. Bei Patienten mit Demenz aufgrund der Parkinson-Krankheit kam es zu einer Verschlechterung (einschließlich Bradykinesie, Dyskinesie, Gangstörungen) und einer erhöhten Häufigkeit von Tremor. In einigen Fällen musste die Rivastigmin-Therapie aufgrund dieser Phänomene abgebrochen werden (nämlich betrug die Rate der Arzneimittelentzugserscheinungen aufgrund von Tremor 1,7 % in der Rivastigmin-Gruppe und 0 % in der Placebo-Gruppe). Eine klinische Überwachung dieser Ereignisse wird empfohlen.

Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion

Bei Patienten mit klinisch signifikanter Leber- und Nierenfunktionsstörung kann eine häufigere Entwicklung von Nebenwirkungen beobachtet werden. Es wird empfohlen, die Rivastigmin-Dosis sorgfältig entsprechend der individuellen Verträglichkeit bei dieser Patientenkategorie zu titrieren. Die Anwendung von Rivastigmin bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht.

Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg

Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg sind anfälliger für die Entwicklung von Nebenwirkungen, daher besteht bei solchen Patienten eine hohe Wahrscheinlichkeit, dass die Behandlung mit dem Arzneimittel abgebrochen wird.

Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Kraftfahrzeugen oder anderen Mechanismen zu beeinflussen.

Die Alzheimer-Krankheit kann zu einer allmählichen Verschlechterung der Verkehrstüchtigkeit und der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen. Darüber hinaus kann Rivastigmin Schwindel und Schläfrigkeit hervorrufen, insbesondere zu Beginn der Behandlung und bei Dosiserhöhung. Daher hat Rivastigmin einen unbedeutenden oder mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Mechanismen zu bedienen. Daher sollte die Fähigkeit von Patienten mit Demenz, die Rivastigmin erhalten, Kraftfahrzeuge zu führen oder komplexe Mechanismen zu bedienen, regelmäßig vom behandelnden Arzt beurteilt werden.

Haltbarkeit

5 Jahre.