Neksium

Nexium enthält in seiner Zusammensetzung das Element Esomeprazol. Es verlangsamt spezifisch die Wirkung der Protonenpumpe der Auskleidungszellen der Magenschleimhaut und wirkt darüber hinaus als S-isomere Varietät der Omeprazol-Komponente.

Die Substanz reichert sich im Inneren der Ausscheidungsröhrchen an und nimmt dort eine aktive Form an, in der der Einfluss der Protonenpumpe (Enzym H ⁺ K ⁺ -ATPase) gehemmt wird, wodurch die Freisetzung von Salzsäure verlangsamt wird.

Hinweise Neksium

Es wird verwendet, um solche Störungen zu behandeln:

• Gastrinom ;
• Refluxösophagitis (in Form einer symptomatischen Substanz oder zur Verhinderung eines erneuten Auftretens und zusätzlich als ätiologische Behandlung der Refluxgastritis der Art Ulkus);
• Zerstörung der H. Pylori-Mikrobe (in Verbindung mit antibakteriellen Arzneimitteln) bei Geschwüren, die den Magen-Darm-Trakt betreffen;
• Vorbeugende Behandlung von Magengeschwüren bei Verwendung von NSAIDs sowie zur Behandlung von Geschwüren bei Verwendung von NSAIDs.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des therapeutischen Elements erfolgt in Tabletten mit einem Volumen von 20 oder 40 mg. In der Blisterpackung - 7 Tabletten. In der Box - 1, 2 oder 4 Packungen.

Pharmakodynamik

Die Arzneimittelwirkung entwickelt sich 1 Stunde nach der Einführung von 20-40 mg Esomeprazol. Wenn Sie 20 mg des Arzneimittels nach 24 Stunden (einmal täglich) etwa am 5. Tag der Anwendung erneut einnehmen, sinkt die Menge der Magensekretion, die mit der Wirkung von Pentagastrin verbunden ist, um 90%.

Eine Portion von 40 mg wirkt effektiv bei Reflux-Ösophagitis. Es wird als Therapeutikum für ulzerative Läsionen der Magen-Darm-Schleimhaut verschrieben; In Kombination mit einem richtig ausgewählten Antibiotikum erhöht es die Wirksamkeit der Zerstörung von Helicobacter pylori (in 90% der Fälle). Bei der Kombinationstherapie eines Geschwürs besteht nach Abschluss der Antibiotika-Anwendung in der Regel keine Notwendigkeit für eine Verlängerung der antisekretorischen Monotherapie.

Klinische Tests ergaben, dass der Gebrauch von Arzneimitteln zu einem Anstieg der Blutwerte von Gastrin führt (als Reaktion auf einen Rückgang der Salzsäureproduktion). Die Erhöhung der Zahl der endokrinen Zellen, die Histamin produzieren, erfolgt mit einem Anstieg der Blutspiegel von Gastrin.

Bei längerer Gabe von Antisekretorika kam es manchmal zu einem Anstieg der Häufigkeit der Entwicklung von granulären Zysten in der Magenschleimhaut. Dieses Phänomen wird als physiologische Reaktion auf die Unterdrückung der Salzsäureproduktion angesehen. Solche Zysten haben immer einen vorübergehenden und gutartigen Charakter und verlaufen am Ende des Behandlungszyklus.

Omeprazol mit hoher Wirksamkeit verhindert die Bildung von Magengeschwüren, wenn es zusammen mit NSAR verabreicht wird (dies schließt auch selektive COX-2-Hemmer ein).

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Pharmakokinetik

Esomeprazol wird mit hoher Geschwindigkeit resorbiert und erreicht nach etwa 1-2 Stunden ab dem Zeitpunkt der oralen Verabreichung Plasmawerte von Cmax.

Der Bioverfügbarkeitsgrad bei Einführung einer Einzeldosis von 40 mg beträgt 64% und steigt bei wiederholter Verabreichung auf 90%. Bei einer Dosierung von 20 mg beträgt der absolute Bioverfügbarkeitsindex 50% bzw. 68%.

Die Werte der Intraplasma-Proteinsynthese betragen 97%. Die Einnahme zusammen mit dem Essen verändert nicht die Intensität des antisekretorischen Einflusses, verlangsamt aber die Absorptionsrate.

Die Austauschprozesse des Hauptteils von Esomeprazol werden mit Hilfe des Enzyms CYP 2С19 und der Rest unter Beteiligung des Isomers des Enzyms CYP 3A4 realisiert. Alle diese Reaktionen verlaufen mit Hilfe des Hämoproteins P450. Die Laufzeithalbwertszeit beträgt ca. 70 Minuten nach Einbringen einer zweiten Portion nach 24 Stunden.

Die vollständige Elimination erfolgt über die Nieren in der Zeitspanne zwischen der Einnahme von Arzneimitteln. Bei einmaliger Anwendung in 24 Stunden sammelt es sich nicht im Körper an. Ein kleinerer Teil des Arzneimittels wird über den Kot ausgeschieden. Stoffwechselelemente von Arzneimitteln beeinflussen die Freisetzung von Salzsäure nicht. Weniger als 1% des Arzneimittels wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Nexium kann ausschließlich oral eingenommen werden - Pillen werden ohne Kauen mit einfachem Wasser geschluckt.

Bei Problemen mit der Funktion beim Schlucken 1-well Tablette PM wurde in einer einzigen nicht-kohlensäurehaltiges Wasser (0,1 L) und wartet auf seine Auflösung und trinken, um die sich ergebende Flüssigkeit (Getränk kann nach der maximalen Auflösung Tabletten innerhalb einer Stunde auszuhärten) zugegeben. Andere Lösungsmittel (Milch oder Tee) können nicht verwendet werden, da sie die Tablettenhülle beschädigen können. Ferner gossen sie in ein Glas, aus dem sie die Medizin tranken, mehr Wasser ein und wieder tranken sie.

Bei sehr schwerwiegenden Schluckbeschwerden wird das Medikament mit einer Magensonde verabreicht. Vor der Einführung wird die Tablette nach dem obigen Schema aufgelöst. Als nächstes wird das Medikament in einer Spritze (5-10 ml) gesammelt und dann in die Sonde injiziert.

Therapie bei Refluxösophagitis.

Im Zeitraum des 1. Monats müssen Sie 40 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen. Wenn nach dieser Zeit die Krankheitssymptome anhalten, wird die Behandlung um einen weiteren Monat verlängert. Um ein Wiederauftreten der Pathologie zu verhindern, werden 20 mg Arzneimittel pro Tag verabreicht.

Um die Anzeichen der Krankheit während der Reflux-Ösophagitis zu beseitigen, werden 20 mg pro Tag für den ersten Monat verabreicht. Wenn die Symptome anhalten, muss die Diagnose überprüft werden. Anschließend werden nach Bedarf 20 mg pro Tag verabreicht, um die Situation zu kontrollieren. Es ist unmöglich, Nexium „nach Bedarf“ als vorbeugende Behandlung bei Menschen mit NSAR und einer erhöhten Neigung zum Auftreten von Magengeschwüren anzuwenden.

Gastrointestinale Geschwüre, die mit Helicobacter pylori oder einer Anti-Rezidiv-Behandlung assoziiert sind.

Die Kombinationstherapie umfasst die Verwendung von 20 mg Esomeprazol und 1 g Amoxicillin sowie 2-mal täglich 0,5 g Clarithromycin über einen Zeitraum von 7 Tagen.

Personen, die NSAIDs über einen längeren Zeitraum verwenden, müssen einmal täglich 20 mg 24 Stunden lang einnehmen. Bei Magengeschwüren, die durch die Anwendung von NSAR entstanden sind, beträgt die Kursdauer 1-2 Monate.

Bei Gastrinomen werden sie zweimal täglich für 40 mg Nexium angewendet. Die Zyklusdauer wird individuell unter Berücksichtigung des Krankheitsbildes gewählt. Mit einer solchen Krankheit können im Bereich von 0,08-0,16 g des Arzneimittels pro Tag aufgenommen werden.

Menschen mit Leberversagen können nicht mehr als 20 mg Esomeprazol pro Tag einnehmen.

Verwenden Neksium Sie während der Schwangerschaft

Es gibt sehr wenig Informationen über die Einführung von Esomeprazol während der Schwangerschaft, da es sehr sorgfältig verschrieben wird. In klinischen Tests wurde die teratogene und embryotoxische Wirkung des Arzneimittels ebenso wie die Auswirkung auf die Scheide und die Geburt sowie die Rate der postnatalen Entwicklung nicht nachgewiesen.

Es gibt keine Daten zur Entfernung von Nexium mit Muttermilch, daher ist es beim Stillen nicht vorgeschrieben.

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Kontraindikationen

Unter den Gegenanzeigen:

• Symptome einer Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament (auch in Bezug auf Benzimidazole);
• Verabreichung mit Atazanavir.

Nebenwirkungen Neksium

Die wichtigsten Korkzeichen:

• Läsionen im Zusammenhang mit der Aktivität des Zentralnervensystems und des PNS: Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit und Aggressivität sowie Parästhesien, erhöhte Erregbarkeit und Halluzinationen (insbesondere bei Personen mit schweren Krankheitsstadien);
• Verstöße gegen den Magen-Darm-Trakt: Stomatitis oder Candidiasis;
• Probleme mit hämatopoetischen Prozessen: Leuko-, Thrombozyto- oder Panzytopenie sowie Agranulozytose;
• Erkrankungen der Leber: Leberversagen, Hepatitis (begleitet von Gelbsucht oder nicht) sowie Enzephalopathie (mit schweren Leberanomalien in der Vorgeschichte);
• ODA-Läsionen: Gelenkschmerzen und Muskelschwäche;
• Anzeichen im Zusammenhang mit der Epidermis: Hautausschlag, Alopezie, Lichtempfindlichkeit und PET;
• andere: Unverträglichkeitssymptome (Fieber, Hyperhidrose, Bronchospasmus und Nephritis), Hyponatriämie, Schwellungen und Geschmacksstörungen.

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Überdosis

Über Fälle von Esomeprazol-Vergiftungen liegen nur sehr wenige Informationen vor. Bei der Einführung von Arzneimitteln in Portionen bis zu 80 mg trat keine starke toxische Wirkung auf. Nach Anwendung einer Portion von 0,28 g wurden Symptome einer Magen-Darm-Störung und einer systemischen Schwäche festgestellt.

Esomeprazol hat kein Gegenmittel. Hämodialyseverfahren werden unwirksam sein, da der größte Teil des Arzneimittels mit Plasmaprotein synthetisiert wird. Bei Anzeichen einer Vergiftung werden symptomatische und unterstützende Maßnahmen durchgeführt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

In Arzneimitteln, deren Resorption vom pH-Wert des Magens abhängt, kann Esomeprazol die Resorptionsfähigkeit verbessern oder schwächen. Bei der Verwendung von Arzneimitteln ist eine Abnahme der Ketoconazol-Resorption mit Itraconazol festzustellen.

Die Hemmung der Produktion des Elements CYP 2C19 führt zu einer Erhöhung der Plasmawerte derjenigen Wirkstoffe, deren Stoffwechselprozesse mit diesem Enzym durchgeführt werden (darunter Diazepam mit Phenytoin, Citalopram und Imipramin mit Clomipramin). Oft ist in solchen Fällen eine Reduzierung des Anteils solcher Medikamente erforderlich.

Bei der Einführung von Nexium mit Warfarin müssen die Gerinnungsparameter überwacht werden.

Die Kombination des Arzneimittels mit Cisaprid bewirkt eine Erhöhung der AUC-Werte um 32% sowie eine Verlängerung der Halbwertszeit von Cisaprid um 31%. Dies führt jedoch nicht zu einer signifikanten Änderung der Blutparameter von Cisaprid.

Die Kombination mit Ritonavir oder Atazanavir bewirkt eine Abschwächung der Schwere der Wirkung antiviraler Arzneimittel, selbst wenn ihre Anteile erhöht werden.

Da der Wirkstoff des Arzneimittels unter Beteiligung von CYP-3A4-Enzymen mit CYP-2C19 Stoffwechselprozesse durchläuft, erhöht seine Einführung zusammen mit Clarithromycin (verlangsamt die Aktivität von CYP-3A4-Enzymen) den Spiegel von Nexium-AUC. Solche Änderungen erfordern jedoch keine Korrektur eines Teils von Esomeprazol.

Die Verwendung von Arzneimitteln mit Voriconazol erhöht die Exposition der ersten mehr als verdoppelt (dies erfordert jedoch keine Änderung der Dosis des Arzneimittels).

Lagerbedingungen

Nexium muss für kleine Kinder an einem geschlossenen Ort aufbewahrt werden. Das Temperaturniveau beträgt maximal 30 ° C.

Haltbarkeit

Nexium kann 3 Jahre ab Herstellung des Arzneimittels angewendet werden.

Anwendung für Kinder

Für Personen unter 12 Jahren ist die Anwendung nicht möglich, da für die angegebene Altersgruppe keine klinischen Tests durchgeführt wurden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Substanzen Emanera, Losek Maps, Omep und Lansoprazol mit Ultop sowie Omeprazol, Hasek und Pariet mit Sanpraz und Lansoprol.

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Bewertungen

Nexium erhält gute Bewertungen von Patienten - es wirkt sehr effektiv und hilft, die in den Medikamenten beschriebenen Verstöße zu beseitigen. Von den Minuspunkten vermerkten nur die hohen Kosten des Arzneimittels.