Navelbin

Vinca-Alkaloid Droge Navelbin gehört zu den Vorbereitungen der zytostatischen Gruppe. Die Medizin wird effektiv von der modernen Medizin bei der Bekämpfung einer so schrecklichen Krankheit wie Brustkrebs, Prostatakrebs, onkologischen Neoplasmen in den Geweben der Lunge verwendet. Trotz seiner hohen Toxizität gelang es ihm, mehr als ein Leben zu retten. Man muss sich nur daran erinnern, dass die Medikamente dieser Gruppe nur von einem Arzt verordnet werden sollten, und die Therapie selbst sollte unter dem wachsamen Auge eines hochqualifizierten Spezialisten erfolgen.

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Hinweise Navelbin

Das betrachtete pharmakologische Mittel weist Eigenschaften einer sehr eng kontrollierten Wirkung auf, daher sind die Indikationen für die Verwendung von Navelbin umfangreich, aber in der Lokalisierung des Effekts beschränkt:

• Nicht-maligne maligne Neoplasmen im Lungengewebe ( Lungenkrebs ).
• Nicht- maligne maligne Tumoren der Brustdrüsen.
• Krebserkrankungen in der Prostata, die für eine Hormontherapie anfällig sind (in Kombination mit einer kleinen Menge oral eingenommener Glucocorticosteroide (GCS)).

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Freigabe Formular

Navelbin wird von mehreren medizinischen Derivaten produziert. Formfreisetzung - Konzentrat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung. Die Farbe des Medikaments muss in den Farbraum fallen: von einem transparenten, nicht farbig bis zu einem blassgelben Farbton. Diese Form wird in zwei Dosierungen hergestellt:

Dokument ohne Namen

	Kapazität von 1 ml	Kapazität von 5 ml
Konzentration von Vinorelbin-Tartrat, mg	13.85	69,25
Direkt proportional zur Menge von Vinorelbin, mg	10	50

Zusätzliche chemische Verbindungen umfassen reines Wasser zur Injektion und ein Inertgas Stickstoff N ₂.

Die Verpackungsflaschen bestehen aus transparentem Glas und sind in einem speziellen thermoisolierten Schaumstoffbehälter in einer Pappschachtel untergebracht.

Die Form der Freisetzung ist Kapseln, oval, mit einer weichen Gelatinehülle, in der sich eine gelartige Lösung befindet. Eine normale viskose Zubereitung hat eine Farbe von milchig-gelb bis zu einer gesättigten orange Farbe.

	№20	№30
Konzentration von Vinorelbin-Tartrat, mg	27.7	41.55
Direkt proportional zur Menge von Vinorelbin, mg	20	30
Kapselfarbe	Brown - Milch, mit rotem Stempel "№ 20"	Blassrosa mit rotem Stempel "№ 30"
Größe der Zubereitung	3	4

Zusätzliche chemische Verbindungen umfassen: Glycerol, Macrogol 400, wasserfreies Ethanol, destilliertes Wasser. Kombination in verschiedenen Dosierungen (dieser Parameter hängt von der Anzahl der Kapseln ab).

Die Einheiten des Medikaments Navelbin sind in einer Blisterpackung verpackt und in eine Pappschachtel gelegt.

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Pharmakodynamik

Die in Frage stehende chemische Verbindung bezieht sich auf die Vincaalkaloid-Gruppe von Arzneimitteln, d. H. Organische Verbindungen mit einer komplexen chemischen Struktur. Das Antitumormittel ist das Vinca-Alkaloid Pink. Daher wird die Pharmakodynamik von Navelbin bestimmt, die sich in der Fähigkeit des Medikaments ausdrückt, die indirekte Teilung von eukaryotischen Zellen (Mitose) selbst während der Metaphase G2-M zu blockieren. Ein solcher Einfluss bewirkt, dass Zellen während der Interphase, wenn die Zelle "ruht" oder während ihrer nächsten Teilung stirbt.

Vinorelbin auf der Ebene der Moleküle wirkt sich auf die dynamischen Merkmale der Wechselwirkung einer Gruppe von zellulären Mikrotubuli und Tubulin. In diesem Fall unterdrückt das Antitumor-Arzneimittel die Polymerisation von Tubulin, wobei das meiste durch Inkontaktbringen von mitotischen Mikrotubuli erfolgt. Wenn das Medikament eine signifikante Dosis verabreicht wird und die Konzentration der aktiven Substanz im Körper des Patienten zunimmt, beginnt Navelbin, axonale Mikrotubuli zu beeinflussen.

Bei Spiral-Tubulin zeigt sich diese Eigenschaft etwas weniger als bei einem Aufprall auf den Körper-Vincristin des Patienten.

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Pharmakokinetik

Pharmakokinetik Navelbin zeichnet sich durch eine ausreichend hohe Resorptionsrate des Arzneimittels in die Magenschleimhaut aus. Die maximale Konzentration der aktiven Substanz (C _max ) in den Geweben wird ungefähr anderthalb bis drei Stunden nach ihrer Einführung in den Körper des Patienten erreicht. Resorption aus dem Verdauungstrakt, Vinorelbin zeigt Bioverfügbarkeit innerhalb von 40%.

Laboruntersuchungen haben gezeigt, dass ein ausreichend hoher Prozentsatz des Arzneimittels in den Nieren, der Thymusdrüse, der Milz, der Leber und der Lunge zurückgehalten wird. Zum Beispiel ist die Konzentration von Vinorelbin im Lungengewebe dreihundertmal höher als im Blut, da es die Blut-Hirn-Schranke (BHS) praktisch nicht durchdringt. Viel niedriger sein Inhalt in Muskelgewebe und Gewebe des Herzens. Die Mindestmenge wird im Knochenmark und Fettgewebe abgelagert.

Das Antitumormittel tritt hauptsächlich intravenös in den Körper ein, und nach dieser Pharmakokinetik beginnt sich Navelbina in dreiphasigen exponentiellen Verfahren zu manifestieren. Die Beziehung zwischen dem Plasmaprotein und Vinorelbin ist ziemlich niedrig und zeigt nur 13,5%. Es zeigt jedoch einen hohen Prozentsatz an Bindung an Blutplättchen. Diese Zahl liegt nahe bei 78%. Navelbina ist ausgezeichnet, ohne große Schwierigkeiten, geht in den Zell- und Interzellularraum über und kann sich dort lange Zeit ansammeln.

Der Großteil von Navelbin unterliegt unter dem Einfluss des Isoenzyms CYP3A4 einer Biotransformation in der Leber und wandelt sich in Metaboliten um. Das Hauptprodukt des Vinorelbinmetabolismus, der im Plasma ist und seine Antitumoraktivität beibehält, ist Diacetylvinorelbin. Es wird hauptsächlich vom Organismus verwendet und wird von ihm zusammen mit der Galle abgeschieden. Die Halbwertszeit des Antitumorarzneimittels variiert von 27,7 Stunden bis 43,6 Stunden, ein Durchschnitt von 40 Stunden. Die Pharmakokinetik von Navelbina wird weder durch das Alter des Patienten noch durch die in seiner Anamnese vorhandene Leberinsuffizienz (sowohl mäßig als auch schwer) beeinflusst.

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Dosierung und Verabreichung

Alle Dosierungen werden auf der Grundlage der Bestandteile von Navelbin berechnet (nicht Tartrat-Salze). Die Methode der Anwendung und Dosierung wird direkt vom behandelnden Arzt - Onkologe und individuell für jeden Patienten, basierend auf dem Alter des Patienten, dem komplexen Krankheitsbild, seinem Gesundheitszustand bestimmt.

Vinorelbin wird nur langsam intravenös verabreicht (sechs bis zehn Minuten). Das Medikament sollte sehr sorgfältig verabreicht werden, um Hyperämie und Nekrose in den Geweben des angrenzenden Bereichs zu vermeiden. Die Lösung für die Invasion wird unmittelbar vor dem Verfahren hergestellt: Die Ampulle mit dem Arzneimittel wird geöffnet und mit 0,9% iger Natriumchloridlösung (NaCl) in einer Menge von 125 - 250 ml verdünnt.

Im Fall einer Therapie, die nur durch Navelbin repräsentiert wird, wird das Medikament einmal wöchentlich in den Körper des Patienten injiziert. Die Dosierung wird mit 30 mg pro Quadratmeter der Körperfläche des Patienten berechnet. Im Falle einer komplexen Behandlung mit Cisplatin wird das betreffende Arzneimittel in der gleichen Menge verabreicht, und Cisplatin wird mit einer Geschwindigkeit von 120 mg / m² genommen. In erster Linie wird diese Kombination im ersten und dann am 29. Tag des Kurses verwendet. Follow-up im Behandlungsprotokoll wird normalerweise einmal alle sechs Wochen gegeben. Am Ende des Verfahrens ist es notwendig, die Vene, in die das Arzneimittel verabreicht wurde, gründlich zu waschen. Die Behandlung erfolgt mit 200 ml 0,9% NaCl-Lösung.
Vor jedem Eingriff wird notwendigerweise ein Bluttest vorgeschrieben und abhängig von den Ergebnissen der hämatologischen Eigenschaften wird eine Korrektur der verabreichten Dosen durchgeführt.

• Wenn die klinische Analyse eine Granulozytenzahl im Blut von 1500 / μl oder mehr zeigte, wird das Medikament in der oben angegebenen Dosis (30 mg / m2) genommen.
• Wenn das Ergebnis der Forschung von einem bis zu 1.500 Mikroliter variiert, wird die Dosierung von Vinorelbin mit 15 mg / m² genommen.
• Wenn das Ergebnis weniger als eintausend Mikroliter ist, wird das Verfahren nicht durchgeführt. Sie ist für eine Woche verzögert, nach der die Analyse wiederholt wird. Wenn drei Wochen vergangen sind und das Niveau der Granulozyten im Plasma nicht zugenommen hat, wird empfohlen, Vinorelbin durch ein anderes Medikament zu ersetzen.

Wenn während der Behandlung auf einem Hintergrund von Granulozytopenie Patienten beobachtet, Sepsis und / oder erhöhter Körpertemperatur, sowie zwei Dosen des Arzneimittels wurde die nachfolgende Dosis im Fall des Lesens des Pegels von Granulozyten und Plasma von 1500 pro Mikroliter oder mehr, sollte 22,5 mg entfallen / qm Wenn dieser Indikator innerhalb der Grenze von 1000 - 1500 / μl liegt - entspricht die Dosierung 11,25 mg / m2.

Leberinsuffizienz in der Anamnese des Patienten erfordert auch seine Korrektur:

- Bei einem Gesamtbilirubinspiegel von 34,2 μmol pro Liter oder weniger wird die verabreichte Menge an Navelbin durch die Zahl von 30 mg / m2 bestimmt.

- Bei Bilirubin im Bereich von 35,9 bis 51,3 μmol / l beträgt die Vinorelbin-Dosis 15 mg / m2.

- Der Gesamtbilirubin-Index beträgt 51,3 μmol / l und mehr - die Menge der vorgeschriebenen Zubereitung beträgt 7,5 mg / m2.

Wenn Navebin die Haut oder die Schleimhaut der Augen des medizinischen Personals oder des Patienten trifft, ist es notwendig, den Kontaktort in einer großen Menge Wasser dringend und sehr sorgfältig auszuspülen.

Wenn es Nebenwirkungen in Form von Husten und Atemproblemen gibt, muss der Patient eine zusätzliche Untersuchung durchführen, um Toxine von Lungengewebe auszuschließen.

Wenn die Einführung des Medikaments Extravasation beobachtet wird (Einnahme des Medikaments außerhalb der Vene), muss das Verfahren sofort gestoppt werden. Die verbleibende Menge des Arzneimittels wird in die ulnare Vene des anderen Arms injiziert. Wenn der Körper des Patienten mit Erbrechen und schwerer Übelkeit reagiert, sollte die wiederholte Verabreichung von Vinorelbin mit einer niedrigeren Dosierung erfolgen.

Während der Phase der Navelbin-Therapie und auch innerhalb von drei Monaten nach Beendigung der Behandlung wird empfohlen, zuverlässige Verhütungsmethoden anzuwenden, um eine Empfängnis zu vermeiden.

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Verwenden Navelbin Sie während der Schwangerschaft

In einem solchen Zeitraum ist es notwendig, dass eine Frau besonders vorsichtig bei der Auswahl und Annahme verschiedener pharmakologischer Präparate ist, daher ist die Verwendung von Navelbin während der Schwangerschaft und der Fütterung eines Neugeborenen aufgrund seiner Toxizität strengstens verboten.

Kontraindikationen

Das betrachtete pharmakologische Mittel hat im Hinblick auf seine Toxizität ziemlich weitreichende Einschränkungen bei der Verwendung. Um dem Patienten nicht zu schaden, ist es notwendig, die Kontraindikationen für die Verwendung von Navelbin zu kennen:

• Eine akute Form der infektiösen Pathologie von pilzlicher, viraler oder bakterieller Natur.
• Erhöhte Empfindlichkeit des Körpers des Patienten gegen Vinorelbin und die verbleibenden Vinaalkaloide.
• Ungenügende Leberfunktion.
• Im Falle einer schweren Form der Unterdrückung des Knochenmarks. Wenn Thrombozytopenie und / oder Granulozytopenie nachgewiesen werden (die Zahl ist unter tausend / μl).
• Pathologie, die eine Abnahme der Aufnahmefähigkeit des Magen-Darm-Traktes bewirkt.
• Zeit, ein Baby zu tragen.
• Stillen.
• Die ständige Notwendigkeit, Sauerstofftherapie bei Patienten mit einer Diagnose zu verwenden, ist Lungenkrebs.
• Wenn der Bluttest den Inhalt zeigt:
  • Die Neutrophilen sind niedriger als die Zahl von 1.500 / μl.
  • Die Thrombozyten liegen unter der Grenze von 75.000 / μl (bei intravenöser Verabreichung) und unter 100.000 / μl (bei oraler Verabreichung).
• Eindringen von Metastasen in Knochenmarkgewebe.
• Nierenfunktionsstörung
• Ausgehend von der Tatsache, dass die Zusammensetzung des Arzneimittels Sorbitol ist, sollte es nicht Patienten zugeschrieben werden, deren Geschichte durch Vererbung im Zusammenhang mit Überempfindlichkeit gegen Fructose belastet ist.

Mit großer Vorsicht müssen Sie die Droge eingeben:

• Bei Atembeschwerden.

• Das Vorhandensein in der Anamnese verschiedener degenerativ-distrofitscheskich der Veränderungen der peripherischen Nerven.
• Wenn es Probleme mit dem Stuhl gibt.
• Wenn der Patient Anzeichen einer Blockierung der Durchgängigkeit hat.

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Nebenwirkungen Navelbin

Das Medikament gehört zu einer Gruppe von toxischen Chemikalien. Daher sind die Nebenwirkungen von Navelbin ziemlich umfangreich.

• Granulozytopenie.
• Reduktion der natürlichen kontraktilen Aktivität von Sehnen.
• Parese - vollständige oder teilweise Lähmung des Darms.
• Symptome der Anämie.
• Angriffe von Übelkeit.
• Schmerzsymptomatik im Kieferbereich.
• Krämpfe der Bronchien.
• Probleme mit der Ausscheidung von Stuhl.
• Neuropathie der peripheren Nerven.
• Es kann Probleme mit dem Atmen geben.
• Die Alopezie - das Haar fällt auf den Kopf und auf den ganzen Körper heraus.
• Das Auftreten von Schwäche in den unteren Gliedmaßen.
• Die Provokation des entzündlichen Prozesses der Wände der Venen an der Stelle der Verabreichung der Droge.
• Reduktion von Blutplättchen im Blutplasma, verursacht durch Blutungen und / oder Blutungen.
• Erbrechen.
• Hämorrhagische Zystitis.
• Die Sekundärerkrankung kann sich einer Sekundärinfektion anschließen, die in seltenen Fällen zu einem tödlichen Ausgang führen kann.
• Symptome von Fieber treten bei erhöhter Temperatur (etwa 38 ° C) auf.
• Paralytischer Darmverschluss.
• Stomatitis.
• Wie auf der kleineren oder größeren Seite, die Veränderung des Blutdrucks.
• Es ist sehr selten, eine Verletzung der Herzfrequenz, Herzklopfen zu beobachten.
• Einzelfälle, wenn der Patient einen anaphylaktischen Schock bekommt.
• Manchmal können Sie einen Hautausschlag beobachten.
• Durchfall mit Begleitsymptomen.
• Infiltration an der Injektionsstelle, es ist möglich, nekrotische Läsionen benachbarter Gewebe zu entwickeln.
• Auftreten von schmerzhaften Manifestationen unterschiedlicher Lokalisation.

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Überdosis

Jede Droge sollte dem menschlichen Körper mit großer Sorgfalt verabreicht werden. Dieses Postulat gilt auch für Navel'bin. Seine Überdosierung kann zu einer Granulozytopenie führen, die den Körper erheblich schwächt und dadurch das Risiko einer erneuten Infektion und der Entwicklung einer Superinfektion erhöht. Es kann Anzeichen von peripheren Nervenschäden geben, die zum Nachweis einer Neuropathie führen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei der Behandlung von Krebs sind die Therapieprotokolle am produktivsten, wozu zwei oder mehrere mitwirkende Medikamente gehören. Aber vergessen Sie nicht, dass die Wechselwirkung von Navelbin mit anderen Medikamenten seiner Gruppe zu einer Zunahme der allgemeinen Giftigkeit führt, die den Körper des Patienten beeinflusst, die Seitensymptome verstärken, besonders die Myelosuppression. Durch die Einführung von Vinorelbin in Kombination mit der Strahlungsmethode, die Wirkung auf krebsartiges Wachstum, in der Tat, wir unterdrücken die Funktion des Knochenmarks. Es besteht ein großes Risiko, eine Strahlensensibilisierung zu erhalten. Wenn Navelbin nach einer Strahlentherapie ernannt wird, kann der Patient eine wiederkehrende Strahlungsreaktion entwickeln.

Die Tandem-Kombination des fraglichen Arzneimittels mit Mitomycin C provoziert eine Zunahme der Wahrscheinlichkeit akuter Symptome seitens der Atmungsorgane, gewöhnlich der Lungen. 
Wechselwirkungen Navelbin mit anderen Arzneimitteln, die lebende virale oder inaktivierte Impfstoffe darstellen, sind inakzeptabel, da diese Kombination die Arbeit von Mikroorganismen vollständig hemmt, sie sterben. In diesem Fall sollte die Verabreichung des Zytostatikums und des Impfstoffs signifikant differenziert werden. Die Zeit des Abstands des Präparates hängt in vieler Hinsicht von mehreren Faktoren ab: der Art des injizierten Immunsuppressivums, dem Hauptkrankenbild der Pathologie, seiner Schwere, dem allgemeinen Gesundheitszustand des Patienten und anderen. In diesem Zusammenhang kann dieser Zeitraum von drei Monaten bis zu einem Jahr variieren.

Die Wahrscheinlichkeit einer Neurotoxizität steigt mit der Vinorelbin-Tandem-Verabreichung mit Paclitaxel.

Die komplexe Anwendung von Navelbin mit Inhibitoren und Induktoren von Cytochrom-P450-Isoenzymen ist strengstens verboten. Ein solches Tandem kann die Eigenschaften der pharmakologischen Kinetik des Wirkstoffs des Zytostatikums radikal "umformen".

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Lagerbedingungen

Dieses Medikament gehört zu den Medikamenten der Zytostatika-Gruppe, so dass die Lagerungsbedingungen von Navelbin vollständig den Regeln für den Inhalt solcher pharmakologischen Einheiten entsprechen.

• Verpackung des Medikaments sollte für Säuglinge unzugänglich sein.
• Das Konzentrat zur Herstellung der Infusionslösung muss in einem dunklen, vor direkter Sonneneinstrahlung geschützten Behälter aufbewahrt werden.
• Das Temperaturklima der Räumlichkeiten muss den Eigenschaften entsprechen - von zwei bis acht Grad.

Vor der Einführung des Patienten in den Körper wird das Medikament mit 0,9% Natriumchloridlösung verdünnt. In Form einer Infusionslösung behält Vinorelbin seine physikalisch-chemischen Eigenschaften für weitere acht Tage. Die Temperaturwerte davon sollten die Grenze bei 25 ° C nicht überschreiten. Die mikrobiologische Stabilität der Lösung geht sehr schnell verloren und erfordert einen sofortigen Einsatz. Wenn Vinorelbin geschieden und teilweise verwendet wird, fällt sein weiterer verantwortungsbewusster Inhalt auf medizinisches Personal, das vor der beabsichtigten Wiederverwendung allen Bedingungen der Navelbin-Lagerung standhalten muss. Meistens wird das Medikament im verdünnten Zustand nicht mehr als einen Tag an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von zwei bis acht Grad gelagert. Eine Ausnahme ist die Vorbereitung einer Lösung in speziellen aseptisch validierten Bedingungen.

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Haltbarkeit

2,5 - 3 Jahre, abhängig von der Form der Freisetzung, - dies ist das Verfallsdatum des betrachteten Zytostatikums, das auf dem Arzneimittelpaket zu finden ist. Nachdem das Medikament zur Aufnahme verdünnt wurde, wird seine Haltbarkeit auf 24 Stunden reduziert.