Medikamente zur Behandlung von Glaukom

Die medizinische Behandlung von Glaukom begann in den späten 1800er Jahren mit Physostigmin und Pilocarpin. In den USA beginnt die Behandlung von Glaukom in der Regel mit der Ernennung von lokalen Drogen.

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Beschreibung und Physiologie

Die Behandlung des Glaukoms beginnt mit der Verwendung eines Standardtherapieregimes, außer bei sehr schweren Zuständen, wenn beispielsweise der Augeninnendruck über 40 mm Hg liegt. Oder es besteht die Gefahr des Verlustes der zentralen Sehkraft. Normalerweise wird ein Medikament in Tropfen auf nur einem Auge mit einer zweiten Untersuchung verschrieben, um die Wirksamkeit in 3-6 Wochen zu bewerten. Die Wirksamkeit wird bestimmt, indem der Augeninnendruckunterschied vor der Behandlung und nach der Anfangstherapie mit den beiden Augen verglichen wird. Zum Beispiel, wenn vor der Behandlung der Augeninnendruck 30 mm Hg betrug. OD (Oculus Dexter - rechtes Auge) und 33 mmHg. OS (Oculus sinister - linkes Auge), und nach der primären Therapie des rechten Auges wurde der Augeninnendruck 20 mm Hg. OD und 23 mm Hg. OS, es wird angenommen, dass das Medikament unwirksam ist. Wenn nach der Behandlung, ist der Augeninnendruck 25 mm Hg. OD und 34 mm Hg. OS, dann ist das Medikament wirksam.

Es gibt verschiedene Arten von Medikamenten. Alle diese Medikamente reduzieren den Grad des Augeninnendrucks durch verschiedene Mechanismen. Die Höhe des intraokularen Drucks wird durch das Gleichgewicht zwischen Sekretion und Abfluss von Kammerwasser bestimmt. Drogen hemmen entweder die Sekretion oder erhöhen den Abfluss. Die folgenden Kapitel beschreiben die Wirkungsmechanismen, die häufigen Nebenwirkungen und Kontraindikationen für verschiedene Wirkstoffklassen.

Allen Ärzten wird empfohlen, beim Verschreiben eines Medikaments die in der Packung enthaltenen Anweisungen sorgfältig zu lesen. Die Zahlen spiegeln die Konzentrationen von Lösungen und Dosierungen von oral eingenommenen Arzneimitteln wider, die in den USA verwendet werden.

Klassen und Beispiele für pharmakologische Drogen

Arzneimittel	Gebrauchte Dosierung
A-Agonisten
Aprononidin (Iopidin)	0,5%, 1%
Brimonidin (Alpha)	0,2%
Beta-Blocker
Betaksolol (betoptik)	0,5%
Carotinol (Ocupress)	1%
Levobunolol (beta)	0,25%, 0,5%
Metipranolol (Optitransolol)	0,3%
Timolol-Polyhydrat (Betimol)	0,25%, 0,5%
Timolol (timoptik)	0,25%, 0,5%
Carboanhydrasehemmer - oral
Acetazolamid (Diamoto)	125-500 mg
Metazolamid (Neptazan, Glauktabletten)	25-50 mg
Carboanhydrasehemmer - lokal
Brgzolamid (Hormon)	1%
Dorzolamid (Trusopg)	2%
Hyperosmolare Präparate
Glycerin (Osmoglin)	50% ige Lösung
Izosorbid (Bauch)	4% Lösung
Mannitol (Osmitrol)	5% -20% ige Lösung
Miotika
Fizostigmin (Ezer)	0,25%
Pilocarpinhydrochlorid (Pilocarpin, Pilocar)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Pilocarpinnitrat (Phylacra)	1%, 2%, 4%
Prostaglandine
Bimatoprost (lymphan)	0,03%
Latanoprost (Xsaltan)	0,005%
Travoprost	0,004%
Unoproston-Isopropyl (Rezept)	0,15%
Sympathomimetika
Dipyfephrin (Propin)	0,1%
Epinephrin (Epiphin)	0,5%, 2%

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Alpha-Adrenoagonisten

Wirkmechanismus: Die Aktivierung von ₂ Adrenorezeptoren des Ziliarkörpers hemmt die Sekretion von Kammerwasser.

Nebenwirkungen: lokale Reizung, Allergie, Mydriasis, trockener Mund, trockene Augen, arterielle Hypotonie, Lethargie.

Kontraindikationen: Bei Einnahme von Monoaminooxidase-Hemmern sollte Brimonidin bei Kindern unter 2 Jahren aufgrund der Apnoe-Gefahr nicht angewendet werden.

Hinweis: Apraklonidin ist für die kurzfristige Anwendung und Prävention von Augeninnendrucksprüngen nach der Laserbehandlung vorgesehen.

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Beta-Blocker

Der Wirkungsmechanismus: Blockade von Beta-Adrenorezeptoren des Ziliarkörpers reduziert den Augeninnendruck durch Verringerung der Produktion von Kammerwasser.

Nebenwirkungen.

• Lokal: verschwommene Sicht, Hornhautanästhesie und oberflächliche Keratitis punctata.
• Systemisch: Bradykardie oder Herzblock, Bronchospasmus, Müdigkeit, Stimmungsschwankungen, Impotenz, verminderte Empfindlichkeit auf die Symptome einer Hypoglykämie in insulinabhängiger Diabetes, Exazerbation der Myasthenia gravis.

Kontraindikationen: Asthma, schwere chronisch-obstruktive Lungenerkrankungen, Bradykardie, Herzblockade, kongestive Herzinsuffizienz, Myasthenia gravis.

Kommentare: Es gibt nicht selektive und relativ kardioselektive Medikamente dieser Gruppe. Relativ kardioselektive Medikamente können weniger Nebenwirkungen von der Lunge geben.

Relative Rezeptorselektivität verschiedener Medikamente aus der Gruppe der Betablocker

• Präparation / Relative Spezifität der Wirkung auf Rezeptoren
• Betaxolol / relativ kardioselektiv
• Carotin / Nicht-selektiv, hat intrinsische sympathomimetische Aktivität
• Levobunolol / Nicht selektiv, lange Halbwertszeit
• Metipranolol / nicht selektiv
• Timolol-Polyhydrat / nicht selektiv
• Timololmaleat / nicht selektiv

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Inhibitoren der Carboanhydrase

Wirkmechanismus: Die Hemmung des Enzyms Carboanhydrase reduziert die Produktion von Feuchtigkeit im Ziliarkörper. Bei der parenteralen Verabreichung verursachen Carboanhydrasehemmer ebenfalls eine Dehydratisierung des Glaskörpers.

Nebenwirkungen

• Lokal (mit topischer Anwendung): Bitterkeit im Mund.
• Sitemnies: Bei topischer Anwendung - eine Erhöhung der Menge an ausgeschiedenem Urin, Lethargie, Magen-Darm-Erkrankungen, Stevens-Johnson-Syndrom, das theoretische Risiko der Entwicklung von aplastischer Anämie.
• Mit systemischer Behandlung
  • Hypokaliämie und Azidose, Nierensteine, Parästhesien, Übelkeit, Krämpfe, Durchfall, Unwohlsein, Müdigkeit, Depressionen, Impotenz, schlechter Geschmack im Mund, aplastische Anämie, Stevens-Johnson-Syndrom.

Gegenanzeigen: Allergie gegen Medikamente mit Sulfo, Hyponatriämie oder Hypokaliämie, Nierensteinen in der Geschichte der kürzlich Thiazid-Diuretika oder Digitalis Präparate erhalten.

Hyperosmolare Präparate

Der Wirkungsmechanismus dehydriert den Glaskörper und reduziert das Volumen der intraokularen Flüssigkeit durch osmotische Übertragung von Flüssigkeit in den intravaskulären Raum. Die Präparate werden oral oder intravenös verabreicht.

Nebenwirkungen

• Mannitol. Herzinsuffizienz, Harnverhalt bei Männern, Rückenschmerzen, Myokardinfarkt, Kopfschmerzen, psychische Störungen.
• Glycerol. Erbrechen, die Entwicklung von kongestiver Herzinsuffizienz ist weniger wahrscheinlich als bei der Verabreichung von Mannitol, die anderen Nebenwirkungen, wie Mannitol.
• Isosorbidmononitrat. Gleich wie Glycerin, außer dass die Einnahme von Isosorbidmononitrat bei Diabetes sicherer ist.

Kontraindikationen: Herzinsuffizienz, diabetische Ketoazidose (Glycerin), subdurale oder Subarachnoidalblutung, die zuvor schwere Dehydratation aufgetreten.

Miotika

Wirkungsmechanismus: Direkt wirkende Cholingergetika stimulieren Muskarinrezeptoren, und Choleriker mit indirekter Wirkung blockieren Acetylcholinesterase. Myotika verursachen eine Verringerung des Schließmuskels der Pupille, von der angenommen wird, dass sie zur Entdeckung des trabekulären Netzwerks beiträgt und den Ausfluss durch sie erhöht.

Nebenwirkungen

Cholinergika der direkten Aktion

• Local: Schmerzen in der Augenbraue, beeinträchtigter barrier „Blut-Kammerwasser“, in einem geschlossenen Winkel (erhöht Pupillarblock und verursachen Verschiebung irido-Objektivblende ventral), Reduktion des Dämmerungssehens, verschiedene Grade von Myopie, Tränen und Netzhautablösung und möglicherweise vordere subkapsuläre Katarakte.
• System: selten.

Hallergy der indirekten Aktion

• Ort: otstloyka Netzhaut, Katarakt, Myopie, starke Krämpfe, Engwinkelglaukom, erhöhte postoperative Blutungen, lokalisieren Stenose, Bildung hintere Synechien bei chronischer Uveitis erhöht.
• Systemisch: Durchfall, Darmkrämpfe, Enuresis, erhöhte Wirkung von Succinylcholin.

Kontraindikationen

• Direkte Cholinergetika: Pathologie der Netzhautperipherie, Trübung der zentralen Umwelt, junges Alter (erhöhte myopische Wirkung), Uveitis.
• Indirekte Cholinergetika: Verabreichung von Succinylcholin, Prädisposition für Nierenruptur, anteriorer subkapsulärer Katarakt, Augenoperationen, Uveitis.

Prostaglandine

Wirkmechanismus: Prostaglandin F - Analogen _2a uveoskleralen Ausfluß, die Erhöhung des Austausches der extrazellulären Matrix in den Ziliarkörper Oberflächen verbessern.

Nebenwirkungen

• Lokal: erhöhte Melaninpigmentierung der Iris, verschwommenes Sehen, Rötung der Augenlider, Berichte über zystische Makulaödeme und Uveitis anterior.
• Systemisch: Symptome einer systemischen Infektion der oberen Atemwege, Rücken- und Brustschmerzen, Myalgie.

Kontraindikationen: Schwangerschaft, glaube, dass es nicht in entzündlichen Zuständen verwendet werden kann.

Sympathomimetika

Wirkungsmechanismus: im Ziliarkörper erhöht die Reaktion verschiedener Beta-Adrenostimulation die Produktion von Feuchtigkeit, und a-Stimulation reduziert seine Produktion); Im Trabekel-Netzwerk bewirkt die Beta-Adrenostimulation einen Anstieg des Abflusses entlang der traditionellen und alternativen Routen. Im Allgemeinen reduzieren Sie den Augeninnendruck.

Nebenwirkungen

• Local: die aphakia möglich zystoides Makulaödem (eher Adrenalin als Dipivefrin), Mydriasis, Entzug von Hyperämie, verschwommenes Sehen, adrenohromnye Ablagerung, allergischer Blepharoconjunctivitis.
• Systemisch: Tachykardie / Extrasystole, arterielle Hypertonie, Kopfschmerzen.

Kontraindikationen: enger und geschlossener Winkel der Vorderkammer, Aphakie, Pseudophagie, weiche Linsen, Bluthochdruck und Herzerkrankungen.

Kommentare: Dipivephrin sollte 2-3 Monate vor dem vollen Effekt eingenommen werden. Epinephrin hat eine gemischte alpha-und beta-mimetische Aktivität.

Kombiniertes Medikament

Gegenwärtig ist nur ein kombiniertes Präparat verfügbar - ein Kosopt (Timolol mit Dorzolamid), das einen Beta-Adrenoblocker Timolol (0,5%) und einen lokalen Inhibitor von Carboanhydrase Dorzolamid enthält.

Für diese Zubereitung sind der Wirkmechanismus, die Nebenwirkungen und Kontraindikationen sowohl von Betablockern als auch von lokalen Inhibitoren der Carboanhydrase charakteristisch.

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Ziel

Kurzfristiges Ziel des Drogenkonsums ist die Senkung des Augeninnendrucks. Langfristige Ziele - Vorbeugung von symptomatischer Blindheit und Minimierung von Nebenwirkungen bei der Anwendung von Medikamenten.