Emlodin

Emlodin ist ein selektiver Calciumantagonist, der auf das Gefäßsystem einwirkt.

Hinweise Emlodina

Es wird für solche Störungen verwendet:

• Erhöhung des Blutdrucks;
• eine stabile Angina-Form chronischer Art;
• Variante Angina pectoris.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Tabletten, 10 Stück in der Blisterplatte. Die Box enthält 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Das Amlodipin-Element ist ein Calcium-Antagonist (Dihydropyridinderivat), der das Eindringen von Ca-Ionen in die Herzmuskelzellen und die glatten Muskelzellen blockiert.

Der Mechanismus der antihypertensiven Wirkung der Substanz ist mit ihrer unmittelbaren entspannenden Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefäße verbunden. Der Mechanismus des antianginösen Einflusses von Drogen wurde nicht vollständig untersucht, aber es ist bekannt, dass die folgenden Faktoren eine wichtige Rolle spielen:

• die Ausdehnung von peripheren Arteriolen, was zu einer Verringerung der Postlast (peripherer Widerstand) führt. Da der Rhythmus des Herzschlags aufgrund der verringerten Belastung des Herzens stabil bleibt, verringert sich der Energieverbrauch ebenso wie der Bedarf an Myokard zur Sauerstoffgewinnung;
• die Ausdehnung, die die Hauptkoronararterien sowie Koronararteriolen (sowohl normal als auch ischämisch) betrifft, spielt wahrscheinlich ebenfalls eine wichtige Rolle bei der Arzneimittelwirkung der Substanz. Aufgrund dieser Ausdehnung steigt die Menge an Sauerstoff, die durch das Myokard erzeugt wird, bei Menschen mit Krämpfen in den Arterien der Koronararterie (variante Angina).

Bei Personen mit erhöhten Blutdruckwerten führt eine einmalige Einnahme von Arzneimitteln pro Tag zu einer klinisch signifikanten Abnahme dieser Indikatoren für einen Zeitraum von 24 Stunden (der Patient kann so lange in dieser Position bleiben, wie er steht oder steht). Im Zusammenhang mit dem langsam einsetzenden Auftreten von Arzneimittelwirkungen wird häufig kein deutlicher Blutdruckabfall beobachtet.

Bei Personen mit Angina pectoris bei der Verwendung einer einmaligen täglichen Portion erhöht sich die gesamte körperliche Aktivität, und zusätzlich das Segment vor dem Beginn einer Angina pectoris und ein Intervall von bis zu 1 mm der Depression des ST-Segments. Das Medikament reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken sowie die Notwendigkeit für Nitroglycerin.

Amlodipin hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und verursacht auch keine Veränderungen der Lipid-Indizes im Blutplasma. Es ist erlaubt für Menschen mit Diabetes, Asthma und zusätzlich zu Gicht zu verwenden.

Pharmakokinetik

Absorption.

Wenn aufgenommene therapeutische Teile von Arzneimitteln eingenommen werden, wird das aktive Element allmählich in das Blutplasma absorbiert. Das Bioverfügbarkeitsniveau des unveränderten Moleküls beträgt ungefähr 64-80%. Spitzenwerte innerhalb des Blutplasmas werden nach Ablauf von 6-12 Stunden nach der Verwendung des Arzneimittels festgestellt. Die Kombination des Arzneimittels mit der Nahrung beeinflusst die Absorption von Amlodipin nicht.

Verteilung.

Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 l / kg und der pKa-Wert des Wirkstoffes beträgt 8,6. In-vitro-Tests zeigten, dass die Synthese des Medikaments mit Plasmaprotein etwa 97,5% beträgt.

Metabolische Prozesse und Ausscheidung.

Die Halbwertszeit der Komponente aus dem Plasma beträgt ungefähr 35-50 Stunden. Gleichgewichtswerte innerhalb des Blutplasmaarzneimittels erreichen nach 7-8 Tagen ununterbrochener Aufnahme. Zur gleichen Zeit wird Amlodipin hauptsächlich metabolisiert, was zur Bildung inaktiver Zerfallsprodukte führt. Ungefähr 60% der konsumierten Portion werden mit dem Urin ausgeschieden (ungefähr 10% von ihnen sind unmodifiziertes Amlodipin).

Menschen mit Essstörungen in der Leber.

Über die Anwendung von Medikamenten bei Menschen mit Leberfunktionsstörungen liegen nur wenige Informationen vor. Bei Personen mit Leberversagen ist die Amlodipin-Clearance-Rate verringert, was die Halbwertszeit der Substanz und die AUC (etwa 40-60%) erhöht.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene.

Um die erhöhten Blutdruckwerte sowie die Behandlung von Angina pectoris zu reduzieren, ist eine einmalige tägliche Einnahme einer Anfangsdosis von 5 mg erforderlich. Unter Berücksichtigung der Reaktion des Patienten auf eine solche Behandlung kann in Zukunft die tägliche Einzeldosis des Arzneimittels auf maximal 10 mg erhöht werden.

Personen mit Angina pectoris können das Arzneimittel in Form einer Monotherapie konsumieren oder es mit anderen antianginösen Mitteln in Gegenwart einer Resistenz gegenüber Nitraten oder Standardanteilen von β-Blockern kombinieren.

Es gibt Daten über die Verwendung von Medikamenten, zusammen mit Diuretika, Thiazid-Typ, β-und α-Blocker oder ACE-Hemmer bei Menschen mit erhöhtem Blutdruck. Im Fall einer Kombination mit diesen Medikamenten besteht keine Notwendigkeit, einen Teil des Arzneimittels auszuwählen.

Kinder älter als 6 Jahre mit erhöhten Blutdruckwerten.

Die empfohlene Anfangsdosis von Emlodin für diese Patientengruppe beträgt 2,5 mg bei einmaliger Anwendung pro Tag. In Abwesenheit des gewünschten Ergebnisses (Erreichung der gewünschten BP-Werte) nach dem 1. Therapiemonat ist es erlaubt, die Tagesdosis auf 5 mg zu erhöhen. Aber Sie müssen berücksichtigen, dass die Verwendung von Medikamenten in einer Dosis von 5 mg in dieser Patientengruppe nicht untersucht wurde.

Personen mit Leberfunktionsstörungen.

Die Größe von Portionen von Arzneimitteln für Menschen mit Störungen der Leberarbeit in leichter oder mäßiger Form sind nicht festgelegt, weshalb die Dosierung sorgfältig ausgewählt werden sollte, beginnend mit der niedrigsten Portion. Personen mit Leberproblemen in schwerer Form sollten anfangen, Medikamente mit der kleinsten Dosis zu nehmen, und dann allmählich erhöhen.

Um eine Dosis von 2,5 mg zu erhalten, sollten Sie die Tablette in 5 Hälften teilen.

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Verwenden Emlodina Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Daten zur Sicherheit von Amlodipin bei Schwangeren vor. Während dieser Zeit kann Emlodin ausschließlich in Situationen verwendet werden, in denen es nicht möglich ist, ein alternatives Mittel mit einer sichereren Wirkung einzunehmen, und das mit der Pathologie verbundene Risiko ist höher als die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen bei einer Frau und einem Fötus.

In Tierversuchen zeigte die Verwendung großer Dosen die Entwicklung von Reproduktionstoxizität an.

Es gibt keine Informationen darüber, ob Amlodipin in die Muttermilch übergeht. Bevor Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen fortfahren oder das Medikament verwenden, sollten Sie das Risiko und den Nutzen der Einnahme für Mutter und Kind beurteilen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz gegenüber Dihydropyridinen und zusätzlich zu Amlodipin und anderen Komponenten des therapeutischen Mittels;
• extrem niedriger Blutdruck;
• Schockzustand (dies schließt einen kardiogenen Schock ein);
• Obstruktion im Bereich des Ausflusstraktes im linken Ventrikel (z. B. Aortenstenose in schwerer Form);
• Herzinsuffizienz, die hämodynamisch instabil ist und sich im Zusammenhang mit einem akuten Myokardinfarkt entwickelt.

Nebenwirkungen Emlodina

Als Ergebnis der Verwendung des Medikaments häufig solche negativen Erscheinungen wie Schwindel zu entwickeln, Tachykardie, Gefühl der Benommenheit, Hitzewallungen, Kopfschmerzen, Übelkeit, starke Müdigkeit, Bauchschmerzen und Schwellungen (einschließlich - in den Beinen).

Die Einnahme von Tabletten kann auch folgende Nebenwirkungen haben:

• Erkrankungen im Zusammenhang mit Lymph- und Körperkreislauf: Leuko- oder Thrombozytopenie tritt sporadisch auf;
• Immunerkrankungen: Allergiesymptome werden festgestellt;
• Probleme bei Stoffwechselprozessen sowie bei Erkrankungen des Verdauungssystems: Hyperglykämie entwickelt sich im Alleingang;
• psychische Störungen: manchmal kann es Stimmungsschwankungen (einschließlich Angst), Depressionen und Schlaflosigkeit geben. Gelegentlich wird ein Gefühl der Verwirrung bemerkt;
• Störungen, die die Funktion der NS beeinträchtigen: oft Schwindel, Benommenheit und Kopfschmerzen (vor allem zu Beginn der Therapie). Manchmal gibt es Synkope, Parästhesien, Dysgeusie sowie Hypästhesie. Einzelne Polyneuropathie oder Hypertonus gefunden;
• Sehstörungen: Sie stellen oft Probleme mit der Sehfunktion fest (dazu gehören Diplopie);
• Probleme, die das Labyrinth und die Hörorgane betreffen: manchmal gibt es einen Ohrring;
• Verletzungen der Herzfunktion: oft durch erhöhte Herzfrequenz gekennzeichnet. Manchmal entwickelt sich eine Arrhythmie (einschließlich ventrikulärer Tachykardie, Bradykardie und Vorhofflimmern). Es gibt einen Myokardinfarkt;
• Störungen der Gefäßaktivität: Oft gibt es Gezeiten. Manchmal gibt es eine Abnahme des Blutdruckes. Tritt Vaskulitis auf;
• Erkrankungen des Brust-, Atmungs- und Mediastinums: Häufig tritt Dyspnoe auf. Manchmal gibt es eine laufende Nase oder Husten;
• Probleme mit der Verdauungstrakt Arbeit: haben oft Übelkeit, Bauchschmerzen, Magenbeschwerden, und zusätzlich Störungen der Darmbewegungen (einschließlich Verstopfung und Durchfall) entwickeln. Manchmal gibt es Trockenheit der Mundschleimhaut und Erbrechen. Gastritis, Pankreatitis und zusätzlich gingivale Hyperplasie entwickelt;
• Erkrankungen der hepatobiliären Funktion: Gelbsucht, Hepatitis und eine Erhöhung der Werte von Leberenzymen (oft mit Cholestase verbunden) werden vermerkt;
• Läsionen in der subkutanen Schicht und Hautoberfläche: manchmal gibt es Purpura, Juckreiz, Urtikaria, Hautausschläge, Alopezie, Hyperhidrose und zusätzlich ändert sich die Hautfarbe. Single erscheint Erythema multiforme, Ödem Quincke, Dermatitis exfoliative Natur, Lichtempfindlichkeit und Stevens-Johnson-Syndrom;
• Funktionsstörungen des Binde- und Muskel-Skelett-Gewebes: häufig ausgeprägte Schwellungen im Bereich der Schienbeine und Muskelkrämpfe. Manchmal gibt es Schmerzen im Rücken, Myalgie oder Arthralgie;
• Läsionen, die das Harnsystem und die Nieren betreffen: manchmal gibt es Nykturie, Dysurie und Harnausscheidungsvorgänge werden häufiger;
• Erkrankungen der Milchdrüsen und der Fortpflanzungsorgane: manchmal gibt es Gynäkomastie oder Impotenz;
• systemische Störungen: Oft entwickeln sich Schwellungen. Oft gibt es auch Asthenie und ein Gefühl extremer Müdigkeit. Manchmal gibt es Unwohlsein und Schmerzen (insbesondere im Brustbein);
• Testergebnisse: manchmal gibt es eine Zunahme oder Abnahme des Gewichts. Es wurde ein einziges Auftreten eines extrapyramidalen Syndroms berichtet.

Überdosis

Über die beabsichtigte Überdosierung von Drogen liegen nur begrenzte Informationen vor.

Vergiftungsmanifestationen: Aufgrund der vorliegenden Daten kann davon ausgegangen werden, dass eine signifikante Intoxikation mit Emlodin zu einer starken peripheren Vasodilatation und möglicherweise zur Entwicklung einer Tachykardie vom Reflextyp führt. Es gibt Informationen über eine signifikante und wahrscheinlich lang anhaltende systemische Abnahme der Blutdruckwerte (einschließlich eines tödlichen Schockzustands).

Bei der Behandlung von klinisch signifikante Reduktion des Blutdrucks durch die Vergiftung von Amlodipin verursacht, ist es notwendig, Qualitätsfunktion CCC zu halten - ständig die Arbeit des Atmungssystems überwachen und das Herz, heben das Bein des Patienten sowie die Lautstärke der zirkulierenden Flüssigkeit innerhalb des Körpers mit Urinieren.

Zur Wiederherstellung des vaskulären Tonus und des Blutdrucks sollten vasokonstriktorische Mittel verwendet werden, wobei vorher darauf zu achten ist, dass keine Kontraindikationen für ihre Anwendung bestehen. Es kann auch die Einführung von / in die Calciumgluconatmethode unterstützen - um die Symptome zu beseitigen, die aus der Blockade der Kanäle Ca entstanden sind.

Manchmal kann eine Magenspülung erforderlich sein. Nach Erhalt einer freiwilligen Aktivkohle nahm die Absorption während 2 Stunden nach dem Auftragen von 10 mg LS signifikant ab.

Da ein wesentlicher Teil von Amlodipin mit Protein synthetisiert wird, ist das Dialyseverfahren unwirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Medikamente, die die Aktivität des Elements CYP3A4 verlangsamen.

Das Kombinationsmedikament mit Substanzen Komponente CYP3A4 Inhibierung eine moderate oder starke Wirkung (Medikamente, die Protease-Azol-Antimykotika und Makrolide (z.B. Erythromycin, Clarithromycin und Diltiazem und Verapamil) hemmt), kann eine signifikante Erhöhung der Arzneimittelexposition verursachen, durch die kann die Wahrscheinlichkeit erhöhen, den Blutdruck zu senken. Der medizinische Wert solcher Veränderungen kann bei älteren Menschen klarer ausgedrückt werden. Eine klinische Überwachung des Zustands des Patienten und die Auswahl einer Portionsgröße kann erforderlich sein.

Es ist verboten, das Arzneimittel mit Grapefruits oder Saft aus dieser Frucht zu kombinieren, da dies bei manchen Menschen den Indikator für die Bioverfügbarkeit von Amlodipin erhöht und dadurch seine antihypertensive Wirkung verstärkt.

Medikamente, die die Aktivität des Elements CYP3A4 induzieren.

Die Kombination des Arzneimittels mit Arzneimitteln, die die CYP3A4-Komponente induzieren (wie Johanniskraut oder Rifampicin), kann zu einer Abnahme der Plasmawerte von Amlodipin führen, weshalb diese Arzneimittel mit Vorsicht zu kombinieren sind.

Dantrolen-Infusion.

Kammerflimmern, gefolgt von Tod, sowie Zusammenbruch der SSS-Funktion wurden bei Tieren beobachtet (dies ist mit Hyperkaliämie assoziiert), als Folge der Verwendung von Dantrolen mit Verapamil. Aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit einer Hyperkaliämie sollten Personen mit einer Tendenz zur Entwicklung einer malignen Hyperthermie sowie in der Zeit ihrer Behandlung den Gebrauch von Medikamenten aufgeben, die die Kanäle von Ca blockieren.

Die Wirkung von Medikamenten auf andere Medikamente.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin erhöht die ähnliche Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente.

Tacrolimus.

Es besteht die Möglichkeit einer Erhöhung der Tacrolimuswerte im Blut durch die Kombination mit Emlodin, aber das pharmakokinetische Schema dieser Interaktion konnte nicht vollständig festgestellt werden. Um die Entwicklung von toxischen Wirkungen von Tacrolimus in Kombination mit Amlodipin zu vermeiden, sollte man ständig die Indices der ersten im Blut kontrollieren und, falls erforderlich, die Dosisgrößen anpassen.

Ciclosporin.

Tests zur Kombination des Arzneimittels mit Cyclosporin wurden bisher nicht durchgeführt, außer bei Patienten mit Nierentransplantation, bei denen die Restwerte von Cyclosporin (Mittelwert - 0 bis 40%) unterschiedlich hoch waren. Personen mit einer Nierentransplantation unter Verwendung von Emlodin sollten die Möglichkeit in Betracht ziehen, den Cyclosporinspiegel zu verfolgen und die Dosis bei Bedarf zu reduzieren.

Simvastatin.

Die kombinierte Verwendung von wiederverwendbaren Dosierungen von Amlodipin (10 mg) mit Simvastatin in einer Dosis von 80 mg bewirkt eine Erhöhung der Exposition der letzteren um 77% (verglichen mit der Verwendung eines Simvastatins). Die Einnahme von Simvastatin mit Emlodin sollte auf eine Dosis von 20 mg pro Tag begrenzt werden.

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Lagerbedingungen

Emlodin sollte an einem dunklen Ort aufbewahrt und von Kindern geschlossen werden. Temperatur - nicht mehr als 25 ° C

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Haltbarkeit

Emlodin kann seit der Freisetzung des Arzneimittels für 5 Jahre verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es ist verboten, Emlodin für Kinder unter 6 Jahren zu ernennen, da keine Daten zur Wirkung von Amlodipin auf den Blutdruck in dieser Altersgruppe vorliegen.

Analoga

Analogen Medikamente sind Arzneimittel mit Azomeks Amlongom, Amlo und Amlodipin-Farmak, Amlodipine Norton Amlopril-Darnitsa und dem Äquator und zusätzlich Amlodipin-Gesundheit und normodipin Stamlo.