Eloksatin

Eloxatin ist ein Antitumor-Medikament.

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Hinweise Eloksatina

Anwendbar in den folgenden Fällen:

• adjuvante Behandlung von Darmkrebs im 3. Stadium nach radikaler Exzision des Primärtumors - unter Verwendung von 5-Fluorouracil oder Calciumfolinat;
• Dickdarmkrebs einer disseminierten Art - Monotherapie oder Kombination mit Calciumfolat oder 5-Fluorouracil;
• Krebs in den Eierstöcken (als Zweittherapie).

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Form von Infusion Lyophilisat, in Flakonchikah Kapazität von 50 oder 100 mg. In einer Packung - 1 solch eine Flasche.

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Pharmakodynamik

Das Medikament hat eine Antitumorwirkung. Es ist ein Platinderivat, innerhalb seiner molekularen Struktur bildet das Platinatom eine Verbindung mit Oxalat und zusätzlich zu 1,2-Diaminocyclohexan. Eloxatin hat eine breite Palette von zytotoxischen Wirkungen, und gleichzeitig beeinflusst es aktiv in vitro und auch in vivo eine Vielzahl von Modellen von Neoplasmen, die eine Resistenz gegenüber Cisplatin aufweisen.

Die medizinische Wirkung des Medikaments beruht auf der Tatsache, dass es mit der DNA interagiert, intra- und interspirale Brücken bildet und den Prozess der DNA-Bindung hemmt.

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Pharmakokinetik

Stoffwechsel- und Verteilungsprozesse.

In Verfahren , in vivo Wirkstoff Oxaliplatin gibt biotranformatsionny Prozess und ist nicht in dem Plasma durch die Zeit , das Ende der 2-stündigen Batch - Injektion in 85 mg / m festgestellt ². Innerhalb des Blutes werden 15% der verabreichten Dosis festgestellt, und der Rest (85%) passiert schnell die Verteilung in den Geweben oder wird mit dem Urin ausgeschieden. Platin wird mit Plasmaalbumin synthetisiert.

Ausscheidung.

Das Medikament wird in den ersten 48 Stunden im Urin ausgeschieden. Am fünften Tag sind etwa 54% der gesamten Portion im Urin und sogar weniger als 3% im Kot nachweisbar.

Pharmakokinetische Parameter in Gegenwart von klinischen Störungen.

Ein signifikanter Rückgang der Clearance - von der Rate von 17,55 ± 2,18 Liter / Stunde auf das Niveau von 9,95 ± 1,91 Liter / Stunde - wird mit Nierenversagen festgestellt. Es ist auch statistisch wichtig, die Vd-Werte von einem Niveau von 330 ± 40,9 auf eine Marke von 241 ± 36,1 Litern zu reduzieren.

Welche Auswirkungen auf die Parameter der Clearance von Platin haben schwere Stadien des Nierenversagens - es ist nicht bekannt.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird ausschließlich von einem Erwachsenen verwendet. Das Verfahren der intravenösen Infusion dauert 2-6 Stunden.

Hyperhydrie während der Verwendung eines therapeutischen Mittels ist nicht erforderlich. Wenn die Substanz mit 5-Fluorouracil kombiniert wird, sollte zuerst eine Infusion mit der Verabreichung von Oxaliplatin durchgeführt werden und dann 5-Fluorouracil.

In der adjuvanten Behandlung von Darmkrebs Medikamente in einer Dosis verabreicht , die im Verhältnis von 85 mg / m berechnet wird ². Das Verfahren wird einmal für 2 Wochen durchgeführt, während 12 Behandlungszyklen (der Kurs ist sechs Monate).

Bei Krebs, Darm disseminierte Natur der obigen Dosierung (85 mg / m ² ) wird einmal pro 14 Tage als Monotherapie verabreicht werden oder zusammen mit dem Stoffe 5-Fluoruracil ist .

Während der Therapie von Eierstockkrebs im Bereich des Abschnitt 85 mg / m ², verabreicht pro Einmal 14 Tage in Form der Monotherapie oder in Verbindung mit anderen chemotherapeutischen Arzneimitteln.

Wiederholte Medikamenteninfusionen können nur in den Fällen durchgeführt werden, in denen die Neutrophilenzahl> 1500 / μl und die Thrombozytenzahl> 50000 / μl beträgt.

Empfohlene Schemata zur Korrektur der Größe von Portionen, sowie die Art der Verabreichung des Medikaments.

Wenn der Patient hämatologische Störungen hat (Neutrophilenzahlen <1500 / μl oder Thrombozytenzahl <50000 / μl), sollte der neue Behandlungszyklus aufgeschoben werden, bis die oben genannten Parameter wiederhergestellt sind.

Wenn entwickelt Durchfall 4. Schritt Toxizität, Neutropenie mit 3-4-ten Schritt (Komponente gleich Neutrophile <1000 / L) oder Thrombozytopenie 3-4-ten Grades (Thrombozytenzahl <50.000 / ul), Oxaliplatin Losgröße während diese Infusionen sollten auf einen Wert von 65 mg / m gesenkt werden , ² (Entfernung des Tumors in den Ovarien oder metastasierten Art von Darmkrebs) oder auf eine 75-mg / m ² mit einer Standard - Dosisreduktion (adjuvanten Behandlung von Darmkrebs) in Kombination ist 5-Fluoruracil an ihre Kombination.

Jene Leute, die als Infusionen oder mehrere Stunden nach der 2-Stunden-Infusion Verfahren beginnt akut laryngopharyngeal dysesthesia Natur, ist es notwendig, die Dauer der Infusion von neuen Medikamenten bis zu 6 Stunden zu erhöhen.

Mit der Entwicklung von Schmerz (Neurotoxizität Symptom), die länger als 1 Woche dauern, eine neue Dosis des Arzneimittels sollte auf 65 Jahre verkürzt wird mg / m ² (Darmkrebs mit disseminierter Natur oder im Bereich des Eierstockkrebses) oder auf 75-mg / m ² (adjuvante Behandlung von Darmkrebs).

Wenn es Parästhesien, gegen die keine Funktionsstörung gibt, und werden vor dem nächsten Zyklus gespeichert, der nächste Teil von Eloxatin erfordert bis 65 Jahre reduziert mg / m ² (disseminierte Form Darmkrebs oder Krebs in den Ovarien) oder auf 75-mg / m ² (adjuvante Behandlung von Darmkrebs).

Mit dem Auftreten von Parästhesien mit der Entwicklung von Funktionsstörungen, die bis zu einem neuen Behandlungszyklus bestehen, ist es notwendig, die Verwendung von Oxaliplatin aufzuheben. Wenn der Schweregrad der Zeichen der Neurotoxizität nach Absetzen des Drogenkonsums abnahm, kann es als eine Variante mit der Wiederaufnahme der Therapie betrachtet werden.

Wenn eine Stomatitis oder Mukositis in der 2. Oder höheren Toxizitätsstufe auftritt, sollte die Therapie unterbrochen werden, bis sie beseitigt sind oder die Toxizitätssymptome auf die 1. Stufe reduziert sind.

Über die Anwendung von Medikamenten bei Menschen mit Nierenfunktionsstörungen liegen keine ernsthaften Hinweise vor.

Da die Information über die Toleranz von Eloxatin bei Menschen mit einem moderaten Stadium einer Störung der Nierenfunktion begrenzt ist, ist es notwendig, den Nutzen sowie das Risiko für die behandelnde Person von der Einleitung an zu bewerten, bevor die Verfahren begonnen werden. Bei dieser Patientengruppe kann die Behandlung mit der empfohlenen Portion beginnen. Während der Behandlung müssen Sie ständig die Nierenarbeit überwachen.

Das Herstellungsschema und zusätzlich zu dieser Medikamentenverabreichung.

Bei der Herstellung von Arzneimitteln sowie bei der Infusion ist es verboten, Nadeln und andere Ausrüstung zu verwenden, wenn sie Aluminium enthalten.

Verdünnen oder verdünnen Sie das Arzneimittelelement nicht mit 0,9% iger Natriumchloridlösung und mischen Sie es zusätzlich mit anderen alkalischen (Salz) oder chloridhaltigen Lösungen.

Wenn das Lyophilisat verdünnt wird, sollte injizierbares Wasser oder eine 5% ige Dextrose-Lösung verwendet werden. In diesem Fall werden 10 ml eines Lösungsmittels in das Innere der 50 mg-Pulverflasche gegeben (beachte, dass 20 ml des Lösungsmittels in eine 100 mg-Flasche gegossen werden, um eine Substanz mit einer Konzentration von 5 mg / ml zu erhalten).

Unmittelbar nachdem sich das Lyophilisat vollständig gelöst hat, muss mit der Zubereitung der Infusionslösung begonnen werden.

Um eine Infusionssubstanz herzustellen, ist es notwendig, die gelöste Zubereitung in einer 5% igen Dextroselösung (0,25-0,5 l) zuzugeben, so dass die Konzentration der erhaltenen Substanz mindestens 0,2 mg / ml beträgt. Der Patient sollte unmittelbar nach der Herstellung mit Arzneimitteln behandelt werden. Die Lösung bleibt 24 Stunden bei Lagerung bei 2-8 ° C stabil.

Tritt in der vorbereiteten Lösung ein Niederschlag auf, sollte dieser zerstört werden. Dem Patienten kann eine ausschließlich transparente Substanz verabreicht werden.

Oxaliplatin sollte nicht in einem Infusionsset mit anderen Arzneimitteln (insbesondere Folinsäure und 5-Fluorouracil) gemischt werden. Es ist auch kontraindiziert, unverdünnte Substanz zu injizieren.

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Verwenden Eloksatina Sie während der Schwangerschaft

Eloxatin sollte nicht an schwangere Frauen oder stillende Mütter verabreicht werden.

Männer und Frauen, die im fruchtbaren Alter sind, sollten zuverlässige Verhütungsmittel während der Behandlung mit dem Medikament verwenden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Vorhandensein von Myelosuppression vor Beginn des ersten Behandlungszyklus mit Neutrophilenzahlen unter 2000 / μl oder Thrombozyten unter 100.000 / μl;
• Polyneuropathie sensorischen Charakters vor Beginn des ersten Therapieverlaufs;
• Probleme mit Nierenfunktion in einer ausgeprägten Form (CC-Werte unter 30 ml / Minute);
• Vorhandensein von hoher Empfindlichkeit gegenüber Oxaliplatin.

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Nebenwirkungen Eloksatina

Die Verwendung des Medikaments kann das Auftreten von Nebenwirkungen verursachen:

• Störungen der hämatopoetischen Funktion: Leuko-, Thrombozytopenie, Neutropenie oder Lymphopenie werden oft beobachtet, ebenso wie Anämie. Oft entwickelt sich neutropenisches Fieber (auch 3-4 Grad) und Sepsis auf seinem Hintergrund. Gelegentlich werden Thrombozytopenie des Immunstatus und hämolytische Anämie bemerkt;
• Erkrankungen der Verdauungstätigkeit: erscheinen oft Erbrechen, Stomatitis, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Magenschmerzen, Mukositis, und zusätzlich den Verlust des Appetits und einer erhöhten Aktivität der Leberenzyme, Indikatoren LDH, alkalische Phosphatase und Bilirubin. Oft gibt es Schluckauf, Dyspepsie und GERD. Mögliche Entwicklung von Darmverschluss. Gelegentlich gibt es Colitis (manchmal seine pseudomembranöse Form);
• Läsionen im zentralen Nervensystem und PNS: In den meisten Fällen werden Sensibilitätsstörungen, sensorische Polyneuropathie, Asthenie und Kopfschmerzen beobachtet. Häufig werden Depressionen, Dupree-Krankheit und Schlaflosigkeit festgestellt. Es kann ein Gefühl von starker Nervosität geben. Dysarthrie entwickelt sich gelegentlich. Die Schwere der Neurotoxizität hängt von der Größe des Arzneimittelanteils ab. Die Symptome der sensorischen Polyneuropathie werden häufig durch Kälte verursacht. Die Dauer dieser Manifestationen (sie werden normalerweise in den Intervallen zwischen den Behandlungszyklen gestoppt) ist entsprechend der Gesamtgröße der Oxaliplatin-Dosis erhöht. Funktionsstörungen (Probleme bei der Durchführung von präzisen Bewegungen) können eine Folge von sensorischen Beeinträchtigungen sein. Nach Beendigung der Therapie ist der Grad der neurologischen Symptome in der Regel reduziert oder sie verschwinden vollständig. Bei 3% der Patienten nach 3 Jahren nach Abschluss der Therapie wurden lokal stabile Parästhesien mit mäßiger Form (2,3%) oder Parästhesien mit Auswirkung auf die funktionelle Aktivität (0,5%) beobachtet. Wenn Oxaliplatin infundiert wurde, wurden im akuten Stadium neurosensorische Symptome beobachtet, die sich gewöhnlich über mehrere Stunden nach der Einnahme von Medikamenten entwickelten und häufig durch die Auswirkungen von Kälte verursacht wurden. Sie manifestierten sich in Form von temporären Parästhesien, Hypästhesien oder Dysästhesien. Gelegentlich gab es ein Syndrom der Dysästhesie der Kehlkopf-Rachen-Art in akuter Form. Seine Äußerungen waren Dyspnoe mit Dysphagie ohne objektive Symptome RDS mit (Hypoxie oder Zyanose) und zusätzlich, Bronchospasmus (Keuchen, stridor oder nicht angegeben), oder Larynx. Darüber hinaus gab es Zeichen wie Sprachdysästhesie, Krampf in der Kiefermuskulatur, ein Druckgefühl im Brustbein und Dysarthrie. Solche Manifestationen sind gewöhnlich schnell ohne den Gebrauch von Rauschgiften passiert (obwohl manchmal sie mit der Hilfe von Bronchodilatatoren und Antihistaminika beseitigt wurden). Die Verlängerung des Infusionsverfahrens während neuer Behandlungszyklen kann die Häufigkeit dieses Syndroms verringern;
• Verletzungen der Muskel-Skelett-Funktion: oft Rückenschmerzen. Auch das Auftreten von Schmerzen in den Knochen und die Entwicklung von Arthralgie;
• Störungen in der Arbeit des Atmungssystems: oft ausgeprägt Dyspnoe und Husten. Manchmal gibt es eine laufende Nase und Infektionen, die den oberen Teil der Atemwege betreffen. Gelegentlich wird Lungenfibrose bemerkt;
• Probleme in der Arbeit des CAS: oft Schmerzen in der Brust, Thromboembolien in den Lungenarterien sowie Thrombophlebitis in den tiefen Venen;
• Störungen der Harnfunktion: oft kommt es zu einer Dysurie oder Hämaturie;
• dermatologische Erkrankungen: Hautausschlag und Alopezie werden oft festgestellt. Manchmal gibt es einen erythematösen Hautausschlag, Hautpeeling im Bereich der Füße und Handflächen, Probleme mit den Nägeln und Hyperhidrose;
• Probleme mit der auditiven und visuellen Funktion: manchmal gibt es Sehstörungen und Konjunktivitis. Gelegentlich tritt Neuritis im Bereich des Hörnervs auf, Schwächung des Gehörs, vorübergehende Sehschwäche und Abrutschen der Gesichtsfelder;
• Allergie-Symptome: gelegentlich (Monotherapie) oder oft (wenn gleichzeitig mit Calciumfolinat oder Substanz verabreicht werden, 5-Fluorouracil) erscheinen Bronchospasmus, Anaphylaxie, Angioödem, und Blutdruckwerte verringern. Oft entwickeln sich allergische Symptome in Form von Hautausschlägen (oft Nesselsucht), Erkältung oder Konjunktivitis;
• lokale Läsionen: Bei Extravasation von Medikamenten treten Entzündungen und Schmerzen an der Injektionsstelle auf;
• Hinweise auf Laboruntersuchungen: häufig Hypokaliämie und eine Störung des Gleichgewichts von Glukose mit Natrium im Blutserum. Die Kreatininraten steigen oft an;
• andere: oft gibt es ein Gefühl von schwerer Müdigkeit, eine merkliche Erhöhung der Temperatur oder des Gewichts, sowie eine Geschmacksstörung.

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Überdosis

Vergiftungssymptome: Im Falle einer Überdosierung kann die Schwere der oben genannten Nebensymptome verstärkt werden.

Bei der Entwicklung von Verstößen sollte sorgfältig den Zustand des Patienten zu überwachen (unter anderem, hämatologische Kontrolle zu führen), und zusätzlich zu symptomatischen Maßnahmen. Eloxatin hat kein Gegenmittel.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Keine signifikante Veränderung in Bezug auf die Proteinsynthese von Oxaliplatin in Blutplasma durch ein Medikament oder ein Medikament mit Salicylate Erythromycin Kombination sowie Valproinsäure und Drogen Paclitaxel und Granisetron.

Das Arzneimittel ist nicht kompatibel mit chloridhaltigen und alkalischen Lösungen.

Die Kombination von Eloxatin und Aluminium kann eine Ausfällung sowie eine Abnahme der Aktivität von Oxaliplatin bewirken.

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Lagerbedingungen

Eloxatin sollte an einem Ort aufbewahrt werden, der von kleinen Kindern bei Temperaturen von nicht über 30 ° C verschlossen ist.

Haltbarkeit

Eloxatin darf ab dem Herstellungsdatum 3 Jahre lang verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Die Medizin ist verboten, auf Kinder anzuwenden.

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Analoga

Analogen Drogen sind Drogen Oxaliplatin Medak, Oxaliplatin-Filaksis, Oxaliplatin-Teva, Lachema Oxaliplatin und zusätzlich Oksatera, Platikad mit Oxaliplatin-Ebewe und Plaksat mit Ekzorum.

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