Eldepril

Eldepril ist ein Antiparkinsonmittel, das zur MAO-Gruppe des Typs B gehört.

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Hinweise Eldepril

Es wird zur Behandlung von Paralysis agitans oder symptomatischen Formen verwendet von Parkinson (als Monotherapie im frühen Stadium der Entwicklung oder die Pathologie gleichzeitig mit Medikamenten Levodopa und zusätzlich in Kombination mit Medikamenten Hemmung peripheren Decarboxylase - Aktivität Typ oder ohne sie).

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Tabletten, in einer Menge von 100 Stück in der 1. Flasche. In einer Packung - 1 solch eine Flasche.

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Pharmakodynamik

Selegilin ist ein Wahlmedikament aus der Kategorie IMAO-B. Es hat auch die Fähigkeit, die Prozesse der Wiederaufnahme von Dopamin zusammen mit seinen präsynaptischen Enden zu verlangsamen. Dieser Effekt erhöht die dopaminerge Aktivität im Gehirn.

Selegilin verlängert und verstärkt die Wirkung von Levodopa, so dass seine Dosierung reduziert werden kann. In Kombination mit Levodopa-Medikamenten verlängert das Medikament die "An" -Periode, verkürzt die "Aus" -Periode und reduziert zusätzlich die Manifestation des nach der letzten Dosis beobachteten Erschöpfungs-Phänomens.

Das aktive Element erhöht nicht die hypertensive Wirkung von Substanzen wie Tyramin, den sogenannten "Tyramin-Effekt".

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Pharmakokinetik

Selegilin unterliegt einer schnellen Resorption im Magen-Darm-Trakt. Spitzenwerte werden nach Ablauf von 30 bis 45 Minuten nach oraler Verabreichung festgestellt. Der Grad der Bioverfügbarkeit des Elements ist eher gering. Ungefähr 10% der unveränderten Substanz (im Durchschnitt) erreichen einen großen Bereich des systemischen Blutflusses (aber zwischen verschiedenen Patienten gibt es einen wahrnehmbaren Unterschied in dieser Komponente).

Selegilin ist ein lipophiles und leicht alkalisches Element, das leicht in die Gewebe einschließlich des Gehirns gelangt. Die Verteilung der Substanz im Körper erfolgt schnell und das Verteilungsvolumen beträgt bei Aufnahme von 10 mg LS ungefähr 500 Liter. Nach der Verwendung des Arzneimittels in medizinischen Dosen werden etwa 75-85% seiner aktiven Komponente mit einem Blutplasmaprotein synthetisiert.

Die Droge passiert schnell die metabolischen Prozesse, hauptsächlich in der Leber, wandeln während sie in desmethylselegiline, und zusätzlich 1-Methamphetamin mit 1-amphetamine um. Diese metabolischen Produkte erscheinen im Urin und im Blutplasma für eine einmalige und mehrfache Dosismedikation.

Die Halbwertszeit der Medikamente beträgt 1,5-3,5 Stunden. Der Indikator für die Gesamtclearance beträgt ca. 240 Liter / Stunde. Die Stoffwechselprodukte des Arzneimittels werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden, und etwa 15% finden sich im Stuhl.

Aufgrund der Irreversibilität des MAO-B-Verlangsamungsprozesses hängt die Dauer der Arzneimittelexposition nicht von der Ausscheidungsdauer der Substanz ab, die eine einmal tägliche Einnahme des Medikaments erlaubt.

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Dosierung und Verabreichung

Eldepril in der Monotherapie wird in einem frühen Stadium der Erkrankung oder in Kombination mit Levodopa-Medikamenten (zusammen mit peripheren Arzneimitteln, die die Decarboxylase-Aktivität verlangsamen oder ohne diese) angewendet. Die Größe der Anfangsdosis für jedes Schema ist 5 mg - nehmen Sie es am Morgen. Es ist erlaubt, die Tagesdosis des Medikaments auf 10 mg zu erhöhen (es kann in 2 Anwendungen aufgeteilt werden oder die gesamte Dosis am Morgen einnehmen).

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Verwenden Eldepril Sie während der Schwangerschaft

Da es nicht genügend Informationen über die Sicherheit der Einnahme von Eldepril während der Schwangerschaft oder Stillzeit gibt, ist es verboten, diese Patientengruppen zu behandeln.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz in Bezug auf Selegilin oder andere zusätzliche Elemente von Drogen;
• verschlimmertes Geschwür;
• Kombination mit SRIs und NRIs (Venlafaxin) und Sympathomimetika, tricyclischen, Opioiden (wie Pethidin) und MAO-Hemmern (wie Linezolid).

Bei gleichzeitiger Einnahme von Levodopa müssen auch die Kontraindikationen berücksichtigt werden.

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Nebenwirkungen Eldepril

Einnahme von Medikamenten kann zum Auftreten verschiedener Nebenwirkungen führen:

• psychische Störungen: oft Halluzinationen und Verwirrungserscheinungen. Manchmal gibt es Stimmungsschwankungen. Mögliche Verletzung der Kontrolle im Bereich der Impulse und Zwänge (wie Hypersexualität);
• Probleme in der Arbeit der Nationalversammlung: oft markieren Kopfschmerzen, Dyskinesie, sowie Schwindel. Manchmal entwickeln sich vorübergehende Schlafstörungen (wie Schlaflosigkeit). Gelegentlich erscheint ein Gefühl der Erregung;
• Verletzungen der Herzfunktion: oft gibt es eine Bradykardie. Manchmal wird die supraventrikuläre Form der Tachykardie bemerkt. Gelegentlich treten Arrhythmien auf;
• Läsionen, die das Gefäßsystem betreffen: gelegentlich entwickelt sich ein orthostatischer Kollaps;
• Störungen der Verdauungsfunktion: oft gibt es Übelkeit. Manchmal gibt es Trockenheit der Mundschleimhaut;
• Symptome aus dem hepatobiliären System: Die Aktivität der Wirkung von Leberenzymen ist oft erhöht;
• Läsionen in der subkutanen Schicht und Hautoberfläche: gelegentlich gibt es einen Hautausschlag;
• Nierenfunktionsstörungen und Probleme mit der Harnfunktion: Gelegentlich kommt es zu einer gestörten Miktion. Es kann auch eine Verzögerung beim Wasserlassen geben.

Während des Gebrauchs erscheint Eldeprila pogut negative Symptome wie Zittern, Schwindel, Depressionen und Psychosen, und zusätzlich Schmerzen im Rücken, Hals, Brustbeins und Gelenken, sowie Erbrechen, Sehstörungen, Durchfall und Verstopfung.

Gleichzeitige Anwendung mit Levodopa.

Weil das Medikament die Eigenschaften von Levodopa, seine negativen Erscheinungen potenziert (einschließlich Hyperkinesie, Unruhe, ein Gefühl von Angst oder Verwirrung, Arrhythmie mit atypischen Bewegungen und neben Dysphonie, orthostatische Hypotonie und Halluzinationen) kann durch die kombinierte Behandlung verschlimmert werden (empfohlen Levodopa zusammen zu verschreiben mit einem Medikament, das periphere Decarboxylase verlangsamt).

Wenn sie mit Levodopa-Nebenwirkungen verbunden sind, die mit einer solchen Kombination von Arzneimitteln verbunden sind, ist es notwendig, ihre Dosierung zu reduzieren. Wenn Sie beispielsweise mit Selegilin beginnen, sollte die Größe des Levodopa-Anteils im Durchschnitt um 30% reduziert werden.

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Überdosis

Es gibt keine Informationen über eine klinisch signifikante Intoxikation. Die Wirkung von Selegilin in Form von selektivem MAOI-B entwickelt sich unter Verwendung der für die Behandlung einer Tremorlähmung erforderlichen Anteile (5-10 mg / Tag).

Anzeichen einer Überdosierung können wie Intoxikationsmanifestationen mit unterschiedslosen MAO-Hemmern sein. Unter ihnen ein Gefühl der Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Hyperaktivität, Angst und Aufregung, und neben Schwindel, Zittern, Halluzinationen, schwere Krämpfe in den Muskeln und Kopfschmerzen. Die Liste enthält auch Schmerzen in der Brust, Kollaps, das Herz-Kreislauf-System zu beeinflussen, Senken oder Blutdruck, uneben und beschleunigte Herzfrequenz, Atemunterdrückung, Fieber oder Koma, respiratorische Insuffizienz, Krampfanfälle und Hautausschlag zu erhöhen. Vergiftungssymptome können innerhalb von 24 Stunden auftreten.

Die Medizin hat kein Gegenmittel. Symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Verbotene medizinische Kombinationen.

Die Kombination mit Sympathomimetika kann zu einem starken Blutdruckanstieg führen.

Die Verwendung mit Pethidin ist verboten, da bekannt ist, dass diese Medikamente während der Interaktion zum Tod führen können, obwohl der Mechanismus dieser Kombination noch nicht untersucht wurde.

Tramadol kann auch eine Arzneimittelwechselwirkung mit der Droge eingehen.

Anwendung in Kombination mit Fluoxetin führt zum Auftreten von Hyperämie, Tremor, Krampfanfällen, Hyperthermie, Hyperhidrose, Ataxie und neben der Empfindung von Verwirrung oder Erregung. Auch Schwindel, Halluzinationen, ein schneller Herzschlag, eine Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks, ein Koma und Delir können sich entwickeln. Da Fluoxetin mit seinen aktiven Stoffwechselprodukten eine lange Halbwertszeit hat, zwischen dem Ende seiner Anwendung und dem Beginn der Behandlung mit Eldepril, sollte ein Intervall von mindestens 5 Wochen eingehalten werden. Mit Selegilin und seinen Stoffwechselprodukten wird eine kurze Halbwertszeit erreicht, weshalb nach der Aufhebung der Einnahme die Anwendung von Fluoxetin nach 14 Tagen begonnen werden kann.

Die Kombination mit Trizyklika führt zu toxischen Symptomen auf der Seite des zentralen Nervensystems (Entwicklung von Zittern, Schwindel oder Krämpfen). Manchmal kann Hyperhidrose oder eine Erhöhung des Blutdrucks auftreten. Weil der Mechanismus der Entwicklung solcher Merkmale schlecht verstanden ist, ist es unmöglich, solche Rauschgifte zu kombinieren.

Die gleichzeitige Einnahme mit MAOI kann zu einer starken und dramatischen Abnahme oder Erhöhung des Drucks führen.

Nicht empfohlene Kombinationen von Drogen.

Vorsicht sollte mit oralen Kontrazeptiva Eldepril kombinierten Zeichen (einschließlich Ethinylestradiol mit Gestagen Levonorgestrel oder Ethinylestradiol mit) kombiniert werden, da diese Mittel sind in der Lage die Bioverfügbarkeit der Arzneimittel Indikatoren zu erhöhen.

Essen mit Essen.

Selegilin ist ein spezifisches MAOI-B, das sich von MAO-Standard-MA, die auf die Elemente MAO-A und MAO-B deprimierend wirken, unterscheidet.

Die Einnahme von Medikamenten in empfohlenen Portionen nach Verzehr von Lebensmitteln mit niedrigem Tyramingehalt führte nicht zur Entwicklung eines hypertensiven Effekts ("Tyramin-Effekt"). Dies ermöglicht Ihnen, das Medikament ohne Einhaltung einer bestimmten Diät zu nehmen.

Aber mit der Kombination von Eldepril mit MAOIs oder IMAO-A ist eine strenge Diät notwendig (es ist notwendig, die Aufnahme von Nahrungsmitteln, die große Mengen an Tyramin enthalten, zu unterbrechen - Produkte, die Hefe sowie reifen Käse enthalten).

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Lagerbedingungen

Eldepril muss außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Temperaturwerte liegen innerhalb der Grenzen von 15-25 ° C.

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Haltbarkeit

Eldepril kann für 3 Jahre nach der Freisetzung des therapeutischen Mittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es gibt keine Daten über die Verwendung von Medikamenten für Kinder, aufgrund dessen, was dieser Gruppe von Patienten nicht zugeordnet werden kann.

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Analoga

Analogen Medikamente sind Arzneimittel mit pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar und Stalevo und zusätzlich Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexol Orion Azilekt mit Yumeksom. Die Liste enthält auch Vinpotropil, Bromergon und Pk-Merz und neben Bromocriptine, Midantan und Amantadine.

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