Doxazosin

Doxazosin ist ein Alpha-Adrenozeptor-Antagonist, der häufig zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) und Symptomen einer benignen Prostatahyperplasie (BPH) bei Männern eingesetzt wird.

Die Hauptwirkung von Doxazosin besteht in der Erweiterung peripherer Arterien und Venen, was zu einer Verringerung des Blutflusswiderstands und einer Senkung des Blutdrucks führt. Daher ist es bei der Behandlung von Bluthochdruck wirksam.

Doxazosin kann außerdem zur Linderung von mit BPH verbundenen Symptomen wie häufigem Wasserlassen, nächtlichem Wasserlassen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen und schwachem oder intermittierendem Harnfluss eingesetzt werden. Es entspannt die glatte Muskulatur im Blasenhals und in der Prostata und lindert so die urogenitalen Symptome.

Es ist wichtig zu beachten, dass die Anwendung von Doxazosin unter ärztlicher Aufsicht erfolgen sollte, da es zu unerwünschten Nebenwirkungen und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten kommen kann.

Hinweise Doxazosin

1. Hypertonie: Doxazosin wird zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) verwendet. Es hilft, den Blutdruck zu senken, indem es periphere Arterien und Venen erweitert, was den Blutfluss verbessert und den Druck senkt.
2. Benigne Prostatahyperplasie (BPH): Doxazosin kann verwendet werden, um die mit BPH verbundenen Symptome bei Männern zu lindern. Zu diesen Symptomen können häufiges Wasserlassen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, schwacher Harnfluss und andere urogenitale Probleme gehören.
3. Linderung urogenitaler Symptome bei Frauen: Doxazosin kann manchmal zur Linderung urogenitaler Symptome bei Frauen wie häufigem oder unkontrollierbarem Wasserlassen eingesetzt werden.

Freigabe Formular

1. Tabletten: Die häufigste Form von Doxazosin sind orale Tabletten. Tabletten können entweder normal oder lang wirkend sein.
2. Kapseln mit modifizierter Wirkstofffreisetzung: Doxazosin ist auch in Form von Kapseln mit modifizierter Wirkstofffreisetzung erhältlich, die für stabilere Blutspiegel sorgen und die Dosierungshäufigkeit auf einmal täglich reduzieren können.

Pharmakodynamik

1. Blockierung von α1-adrenergen Rezeptoren: Doxazosin ist ein selektiver α1-adrenerger Rezeptorantagonist. Dies bedeutet, dass es die Wirkung von Noradrenalin auf diese Rezeptoren blockiert, was zu einer Gefäßerweiterung und einer Verringerung des peripheren Gefäßwiderstands führt. Dadurch sinkt der Blutdruck.
2. Entspannung der glatten Muskulatur: Doxazosin entspannt auch die glatte Gefäßmuskulatur, was zur Erweiterung von Arterien und Venen, Verbesserung des Blutflusses und Verringerung des peripheren Widerstands beiträgt.
3. Behandlung der Symptome von BPH: Zusätzlich zu seinen blutdrucksenkenden Wirkungen kann Doxazosin dazu beitragen, die Symptome einer benignen Prostatahyperplasie wie häufigen Harndrang und Schweregefühl zu lindern.
4. Langzeitwirkung: Doxazosin wird aufgrund seiner lang anhaltenden Wirkung normalerweise einmal täglich eingenommen, was die Einnahme erleichtert und einen stabilen Blutdruck aufrechterhält.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Doxazosin wird normalerweise oral in Tablettenform verabreicht. Nach Einnahme des Arzneimittels wird es schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und erreicht 2-3 Stunden nach der Verabreichung die maximale Konzentration im Plasma.
2. Metabolismus: Doxazosin wird in der Leber durch Oxidation, Glucuronidierung und N-Demethylierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist 4-Aminomethylpiperazin-1-carboxamid (M-8), das ebenfalls pharmakologische Aktivität besitzt.
3. Elimination: Das freigesetzte Arzneimittel und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosierung angepasst werden, da die Clearance von Doxazosin abnimmt.
4. Proteinbindung: Doxazosin bindet in geringer Menge (ca. 98 %) an Plasmaproteine.
5. Dauereinnahme: Bei manchen Patienten kann eine regelmäßige Einnahme über mehrere Wochen erforderlich sein, um die maximale therapeutische Wirkung zu erzielen.

Dosierung und Verabreichung

Anwendungsmethode:

• Doxazosin wird normalerweise einmal täglich oral eingenommen.
• Um einen stabilen Blutspiegel aufrechtzuerhalten, ist es am besten, das Arzneimittel jeden Tag zur gleichen Zeit einzunehmen.
• Die Tablette kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, es ist jedoch wichtig, dieselbe Verabreichungsmethode einzuhalten, um eine stabile Absorption sicherzustellen.

Dosierung:

• Hoher Blutdruck: Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 1 mg vor dem Schlafengehen, um eine orthostatische Hypotonie (Blutdruckabfall beim Aufstehen) zu vermeiden. Je nach Therapieansprechen und Verträglichkeit kann die Dosis schrittweise erhöht werden (üblicherweise auf maximal 16 mg pro Tag).
• Benigne Prostatahyperplasie: Die Anfangsdosis beträgt ebenfalls 1 mg pro Tag. Je nach klinischer Reaktion und Verträglichkeit kann die Dosis schrittweise auf 2 mg, 4 mg, 8 mg und maximal 8 mg pro Tag erhöht werden.

Besondere Anweisungen:

• Die Einleitung der Behandlung und Dosiserhöhungen sollten unter Aufsicht eines Arztes erfolgen, um die mit einem Blutdruckabfall verbundenen Risiken zu minimieren.
• Während der Behandlung mit Doxazosin ist es wichtig, den Blutdruck regelmäßig zu messen, um seinen Wert zu überwachen.
• Patienten, insbesondere ältere Patienten, sollten beim Aufstehen aus liegender oder sitzender Position vorsichtig sein, um Schwindel und mögliche Stürze aufgrund eines Blutdruckabfalls zu vermeiden.

Verwenden Doxazosin Sie während der Schwangerschaft

Die Einnahme von Doxazosin (Doxazin) während der Schwangerschaft kann, wie die meisten Medikamente, potenziell Risiken bergen, insbesondere wenn keine Daten zur Sicherheit bei schwangeren Frauen vorliegen. Doxazosin ist ein Alphablocker, der häufig zur Behandlung von Bluthochdruck und Symptomen einer vergrößerten Prostata verwendet wird.

In einer Studie zur Verwendung von Doxazosin bei einer schwangeren Frau mit Phäochromozytom (ein Katecholamin-sezernierender Tumor, der zu Bluthochdruck führt) wurde gezeigt, dass das Medikament die Plazentaschranke passieren und in die Muttermilch übergehen kann. Doxazosin erwies sich in diesem klinischen Fall auch als wirksam bei der Kontrolle von Bluthochdruck vor und nach der Entbindung ohne nennenswerte Nebenwirkungen. Diese Studie liefert jedoch kein vollständiges Bild der Sicherheit des Medikaments, da sie nur auf einem Fall basiert (Versmissen et al., 2016).

Vor diesem Hintergrund sollte die Anwendung von Doxazosin während der Schwangerschaft sorgfältig abgewogen und nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter die möglichen Risiken für den Fötus überwiegt. Konsultieren Sie unbedingt Ihren Arzt, um alle Ihre Optionen und Risiken zu besprechen, bevor Sie dieses oder ein anderes Medikament während der Schwangerschaft einnehmen.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit gegen Doxazosin oder andere Bestandteile des Arzneimittels. Wenn Sie allergisch gegen Doxazosin sind oder allergische Reaktionen auf andere Alphablocker hatten, kann die Anwendung von Doxazosin gefährlich sein.
2. Orthostatische Hypotonie oder die Tendenz zu plötzlichen Blutdruckabfällen bei einer Änderung der Körperposition (z. B. Beim Aufstehen aus einer sitzenden oder liegenden Position). Doxazosin kann dieses Problem verschlimmern.
3. Leberfunktionsstörung. Da Doxazosin in der Leber verstoffwechselt wird, kann seine Anwendung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen je nach Schweregrad der Leberfunktionsstörung eine Dosisanpassung erfordern oder kontraindiziert sein.

Zusätzlich ist zu beachten, dass bei der ersten Einnahme von Doxazosin oder bei einer Erhöhung der Dosis der sogenannte „First-Dose-Effekt“ auftreten kann, bei dem ein starker Blutdruckabfall zu Schwindel, Schwäche und sogar Ohnmacht führen kann. Dies ist besonders wichtig für ältere Patienten und solche, die eine Behandlung mit Doxazosin beginnen.

Nebenwirkungen Doxazosin

1. Schwindel und Schwäche: Diese Symptome können aufgrund eines Blutdruckabfalls bei der Anwendung von Doxazosin auftreten.
2. Orthostatische Hypotonie: Dies ist ein Zustand, bei dem der Blutdruck beim Wechsel von einer sitzenden in eine stehende Position stark abfällt. Dies kann zu Schwindel, Bewusstlosigkeit oder sogar Stürzen führen.
3. Tachykardie oder Bradykardie: Dies sind Veränderungen der Herzfrequenz, die bei der Einnahme von Doxazosin auftreten können.
4. Verdauungsstörungen: Einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung.
5. Schwellung: Bei einigen Patienten kann es zu Schwellungen der Extremitäten oder in einigen Fällen zu Schwellungen des Gesichts kommen.
6. Schläfrigkeit oder Müdigkeit: Bei manchen Patienten kann es bei der Einnahme von Doxazosin zu Schläfrigkeit oder Müdigkeit kommen.
7. Ejakulationsprobleme: Dies kann eine Verringerung des Samenvolumens beim Ejakulieren oder Schwierigkeiten beim Ejakulieren umfassen.
8. Kopfschmerzen: Kopfschmerzen können als Folge der Einnahme von Doxazosin auftreten.
9. Allergische Reaktionen: Einschließlich Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem oder Anaphylaxie (selten).

Überdosis

1. Orthostatische Hypotonie: Eine Überdosis Doxazosin kann bei einer plötzlichen Veränderung der Körperposition (z. B. Beim Aufstehen aus einer sitzenden oder liegenden Position) einen starken Blutdruckabfall verursachen. Dies kann zu Schwindel, Ohnmacht und anderen orthostatischen Reaktionen führen.
2. Tachykardie: Übermäßige Auswirkungen von Doxazosin auf das Herz können zu einer Erhöhung der Herzfrequenz führen, was zu Tachykardie (schneller Herzschlag) führen kann.
3. Schwindel und Schläfrigkeit: Eine Überdosis kann starken Schwindel, Schläfrigkeit, Schwäche und allgemeines Unwohlsein verursachen.
4. Andere Nebenwirkungen: Andere mögliche Nebenwirkungen einer Überdosis Doxazosin können Lethargie, Muskelschwäche, langsame Reaktionszeit, Atembeschwerden und sogar Koma sein.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck (Antihypertensiva): Die Kombination von Doxazosin mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten wie Betablockern, ACE-Hemmern (Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern) oder Diuretika kann zu verstärkten blutdrucksenkenden Wirkungen und einem erhöhten Risiko für blutdrucksenkende Reaktionen wie Schwindel oder Synkope führen.
2. Antiarrhythmika: Die Kombination mit Antiarrhythmika wie Amiodaron oder Medikamenten der Klasse I oder III kann deren kardiosepressive Wirkung verstärken, was zu Bradykardie oder Arrhythmien führen kann.
3. Medikamente, die das zentrale Nervensystem beeinflussen: Doxazosin kann die sedierende Wirkung anderer Arzneimittel verstärken, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, wie z. B. Hypnotika, Anxiolytika oder Antidepressiva.
4. Arzneimittel, die den Elektrolythaushalt beeinflussen: Doxazosin kann mit Arzneimitteln interagieren, die den Elektrolythaushalt beeinflussen, wie z. B. Diuretika, was das Risiko einer orthostatischen Hypotonie oder anderer Nebenwirkungen erhöhen kann.
5. Alpha-Agonisten: Die Kombination mit anderen Alpha-Agonisten kann deren Wirkung auf den Gefäßtonus verstärken und das Risiko hypotensiver Reaktionen erhöhen.