Kamiren

Kamiren ist ein selektiver Antagonist, der auf α1-adrenerge Rezeptoren wirkt.

Hinweise Camirena

Es wird zur Senkung von erhöhtem Blutdruck eingesetzt. Bei vielen Patienten ist es das am häufigsten eingesetzte Medikament zur Blutdruckkontrolle. Patienten, denen ein einzelnes blutdrucksenkendes Medikament allein nicht ausreicht, um den Blutdruck auf das erforderliche Niveau zu senken, können Doxazosin mit anderen Medikamenten wie Kalziumantagonisten, Thiaziddiuretika, ACE-Hemmern und Betablockern kombinieren.

Darüber hinaus wird das Medikament zur Beseitigung von Harnverhalt sowie durch BPH verursachten Symptomen eingesetzt. Menschen mit BPH dürfen Kamiren sowohl bei Bluthochdruck als auch bei normalem Blutdruck anwenden.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Form von Tabletten, in einer Menge von 10 Stück in einer Blisterplatte. In der Packung - 2 oder 3 Blasen mit Tabletten.

Pharmakodynamik

Erhöhte Blutdruckwerte.

Die Anwendung von Doxazosin bei Patienten mit erhöhtem Blutdruck führt zu einer signifikanten Senkung dieses Indikators und verringert den peripheren Gefäßwiderstand. Dieser Effekt beruht auf der selektiven Blockade von α1-Adrenorezeptoren in den Gefäßen. Bei einmal täglicher Anwendung hält die klinisch spürbare blutdrucksenkende Wirkung 24 Stunden an. Der maximale Blutdruckabfall wird grundsätzlich 2–6 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis beobachtet.

Im Vergleich zu nichtselektiven α1-Adrenozeptorblockern ist bei der Langzeitgabe von Doxazosin keine Entwicklung einer Arzneimitteltoleranz zu beobachten.

Bei längerer Anwendung von Kamiren kommt es manchmal zu einer Erhöhung der Aktivität der Substanz Renin im Plasma sowie zur Entwicklung einer Tachykardie.

Doxazosin wirkt sich positiv auf die Blutfette aus, erhöht das Verhältnis von Lipiden hoher Dichte zu den Gesamtwerten signifikant und senkt die Gesamtzahl der Triglyceride und den Gesamtcholesterinspiegel signifikant. Dieser Faktor ist der Vorteil des Arzneimittels gegenüber β-adrenergen Rezeptoren und Diuretika, da diese diese Indikatoren negativ beeinflussen.

Da ein Zusammenhang zwischen erhöhtem Blutdruck und Fettstoffwechselstörungen sowie der Entwicklung einer koronaren Herzkrankheit festgestellt wurde, trägt die positive Wirkung von Doxazosin sowohl auf den Blutdruck als auch auf den atherogenen Lipidspiegel dazu bei, die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung einer koronaren Herzkrankheit zu verringern.

Die Doxazosin-Therapie reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie, verlangsamt die Thrombozytenaggregation und erhöht die Plasminogenaktivität im Gewebe. Gleichzeitig erhöht das Medikament die Insulinempfindlichkeit des peripheren Gewebes bei Personen mit Erkrankungen in diesem Bereich.

Doxazosin hat praktisch keine negativen Stoffwechselreaktionen und darf daher von Menschen mit Diabetes und Asthma bronchiale sowie mit Hyperkeratose und Funktionsstörungen der linken Herzkammer angewendet werden.

Auch bei Männern mit erhöhtem Blutdruck verbesserte sich die Erektionsfähigkeit, wenn sie das Medikament einnahmen. Bei diesen Personen traten Erektionsprobleme seltener auf (im Vergleich zu Männern, die andere blutdrucksenkende Medikamente einnahmen).

Prostataadenom.

Die Einnahme von Doxazosin bei Patienten mit Anzeichen eines Prostataadenoms führt zu einer deutlichen Verbesserung der Urodynamik und einer Verringerung der Symptome und Manifestationen der Pathologie. Diese Wirkung des Arzneimittels beruht auf der selektiven Blockade von α1-Adrenorezeptoren im Stroma der Muskeln und der Kapsel der Prostata sowie zusätzlich im Blasenhals.

Doxazosin ist ein starker Blocker, der auf α1-Adrenorezeptoren wirkt, die zur AI-Untergruppe gehören (sie machen etwa 70 % aller in der Prostata lokalisierten Rezeptorunterkategorien aus). Dies erklärt die Wirkung des Medikaments bei Männern mit Prostataadenom.

Das Medikament hat bei einer Langzeittherapie bei Personen mit BPH (bis zu 4 Jahre) eine gleichbleibende Sicherheit und Wirksamkeit bewiesen.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung der Arzneimitteldosis wird Kamiren gut resorbiert und Spitzenwerte werden nach etwa 2 Stunden erreicht.

Die Ausscheidung aus dem Plasma erfolgt in zwei Stufen, die endgültige Halbwertszeit beträgt 22 Stunden. Dadurch können die Tabletten einmal täglich eingenommen werden. Der Wirkstoff unterliegt einer aktiven Biotransformation – nur weniger als 5 % der Dosierung werden unverändert ausgeschieden.

Da das Medikament in der Leber verstoffwechselt wird, sollten Menschen mit Leberproblemen Doxazosin mit Vorsicht anwenden.

Etwa 98 % der Substanz unterliegen der Proteinsynthese im Blutplasma.

Doxazosin wird hauptsächlich durch Hydroxylierungs- und O-Demethylierungsprozesse metabolisiert.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel kann entweder morgens oder abends eingenommen werden.

Bei erhöhtem Blutdruck.

Die tägliche Einnahme von 1–16 mg Doxazosin ist erlaubt. Zu Beginn der Behandlung wird empfohlen, einmal täglich 1 mg einzunehmen. Dieses Schema wird 1–2 Wochen lang angewendet, um das Risiko einer Synkope oder einer orthostatischen Hypertonie zu minimieren. Danach kann die Dosis auf 2 mg pro Tag erhöht werden. Bei Bedarf kann die Tagesdosis schrittweise in den oben genannten Intervallen auf 4, 8 und 16 mg erhöht werden. Um die notwendige Blutdrucksenkung zu erreichen, ist jedoch eine ständige Überwachung des Therapieerfolgs des Patienten erforderlich. Die Standardtagesdosis beträgt 2–4 mg.

Bei Prostataadenom.

In der Anfangsphase wird empfohlen, 1 mg des Arzneimittels einmal täglich einzunehmen. Unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Urodynamik sowie pathologischer Anzeichen kann die Dosis dann auf 2 und dann auf 4 mg erhöht werden. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 8 mg. Die Intervalle, nach denen die Dosierung erhöht werden darf, betragen 1-2 Wochen. Oft liegt die Dosierung pro Tag im Bereich von 2-4 mg.

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Verwenden Camirena Sie während der Schwangerschaft

Da es keine ausreichenden, gut kontrollierten Tests des Arzneimittels während der Schwangerschaft oder Stillzeit gibt, ist es unmöglich, seine Sicherheit bei diesen Patientengruppen zu bestimmen. Daher darf Kamiren nur in Situationen eingenommen werden, in denen der wahrscheinliche Nutzen der Therapie nach Ansicht des Arztes die Möglichkeit von Komplikationen beim Baby übersteigt.

Obwohl das Medikament in Tierversuchen nicht teratogen war, führte seine Verwendung in extrem hohen Dosen (ungefähr das 300-fache der Höchstdosis für Menschen) zu einer Verkürzung der Lebenserwartung des Fötus.

Da keine Studien zur Arzneimittelsicherheit von Kamiren vorliegen, kann es während der Stillzeit nicht angewendet werden. Sollte die Anwendung von Doxazosin dennoch erforderlich sein, muss das Stillen für die Dauer der Behandlung unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorliegen einer Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff, Chinazolinderivaten (wie Prazosin oder Terazosin) oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Prostataadenom, vor dessen Hintergrund eine Obstruktion im oberen Teil der Harnwege sowie chronische Formen von Infektionen der Harnwege und das Vorhandensein von Steinen in der Blase auftreten;
• niedriger Blutdruck (gilt nur für Männer mit Prostataadenom);
• Vorgeschichte eines orthostatischen Kollapses;
• Das Arzneimittel ist als Monotherapie bei Personen mit Blasenüberlauf oder Anurie verboten, da dies zu fortschreitendem Nierenversagen führen kann.
• Die Anwendung bei Kindern ist verboten, da bei dieser Patientengruppe keine Tests mit Kamiren durchgeführt wurden.

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Nebenwirkungen Camirena

Die Einnahme des Medikaments kann zu folgenden Nebenwirkungen führen:

• infektiöse oder invasive Läsionen – häufig treten Erkrankungen der Harnwege oder der Atemwege auf;
• Erkrankungen im Bereich des systemischen Blutflusses oder der Lymphe - gelegentlich kommt es zu Leukopenie oder Thrombozytopenie;
• Immunstörungen - manchmal treten allergische Symptome auf;
• Verdauungsstörungen und Probleme mit Stoffwechselprozessen - manchmal kommt es zu einer Zunahme oder einem Verlust des Appetits sowie zur Entwicklung von Gicht;
• psychische Probleme – manchmal treten Nervosität, Aufregung oder Angst auf, zusätzlich kommt es zu Schlaflosigkeit oder Depressionen;
• Funktionsstörungen des Nervensystems – häufig treten Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Schwindel auf. Manchmal kommt es zu Schlaganfall, Tremor, Synkope oder Hypästhesie. Parästhesien oder orthostatischer Schwindel treten sporadisch auf;
• Sehfunktionsstörungen – sporadisch wird eine verschwommene Sicht beobachtet. Im Bereich der atonischen Iris kann sich ein intraoperatives Syndrom entwickeln;
• Funktionsstörungen der Hörorgane - häufig tritt Schwindel auf. Manchmal tritt Tinnitus auf;
• Schädigung der Herzfunktion – häufig entwickelt sich Tachykardie oder die Herzfrequenz steigt. Manchmal entwickelt sich ein Herzinfarkt oder eine Angina pectoris. Gelegentlich treten Arrhythmien oder Bradykardie auf;
• Gefäßerkrankungen - häufig wird ein Blutdruckabfall (auch orthostatischer Typ) beobachtet. Gelegentlich werden Hitzewallungen beobachtet;
• Reaktionen der Atmungsorgane sowie des Brustbeins mit dem Mediastinum - häufig treten Atemnot, Husten oder Schnupfen auf oder es entwickelt sich eine Bronchitis. Manchmal wird Nasenbluten festgestellt. Manchmal verstärken sich bestehende Bronchialspasmen;
• Symptome einer Magen-Darm-Störung – häufig treten dyspeptische Symptome, Bauchschmerzen, Übelkeit und Mundtrockenheit auf. Manchmal treten Blähungen, Verstopfung, Durchfall, Magen-Darm-Entzündung oder Erbrechen auf;
• Schädigung des hepatobiliären Systems – manchmal werden Abweichungen der Leberfunktionswerte von der Norm beobachtet. Gelbsucht, Cholestase oder Hepatitis treten sporadisch auf;
• Reaktionen der Unterhaut und der Haut - häufig tritt Juckreiz auf. Manchmal wird ein Ausschlag auf der Hautoberfläche festgestellt. Purpura, Urtikaria oder Alopezie entwickeln sich sporadisch;
• Funktionsstörungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes – häufig treten Myalgie oder Rückenschmerzen auf. Manchmal entwickelt sich Arthralgie. Gelegentlich treten Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe auf;
• Erkrankungen der Harnwege und Nieren – häufig treten Harninkontinenz oder Blasenentzündung auf. Häufiges Wasserlassen, Dysurie oder Hämaturie treten manchmal auf. Gelegentlich entwickelt sich Polyurie. Gelegentlich treten Harnwegsstörungen, erhöhte Diurese oder Nykturie auf;
• Läsionen der Brustdrüsen und Geschlechtsorgane – manchmal entwickelt sich Impotenz. Gelegentlich treten Priapismus oder Gynäkomastie auf. Es kann zu einer retrograden Ejakulation kommen;
• systemische Erkrankungen - häufig treten Schmerzen im Brustbein, Asthenie, grippeähnliche Symptome und Ödeme der peripheren Form auf. Manchmal treten Schwellungen im Gesicht und Schmerzen im Körper auf. Ein Zustand allgemeinen Unwohlseins oder erhöhter Müdigkeit wird einzeln festgestellt;
• Labortests – manchmal wird eine Gewichtszunahme beobachtet.

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Überdosis

Wenn der Blutdruck infolge einer Vergiftung deutlich gesunken ist, muss der Betroffene auf den Rücken gelegt und der Kopf gesenkt werden. Bei Bedarf können weitere medizinische Eingriffe durchgeführt werden. Angesichts der hohen Proteinsyntheserate von Arzneimitteln ist die Dialyse unwirksam.

Wenn die symptomatische unterstützende Therapie nicht ausreicht, um den Schock zu beseitigen, müssen zunächst Plasmaersatzpräparate eingesetzt werden. Anschließend werden bei Bedarf vasokonstriktorische Medikamente eingesetzt. Die Nierenfunktion muss überwacht und gegebenenfalls unterstützende Behandlungsmaßnahmen eingeleitet werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Anwendung mit PDE-5-Hemmern (PDE-5-Element).

Die Einnahme von Doxazosin zusammen mit PDE-5-Hemmern sollte mit Vorsicht erfolgen, da bei manchen Menschen Anzeichen eines niedrigen Blutdrucks auftreten können.

Es wurden keine Tests mit Doxazosin in Formulierungen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung durchgeführt.

Andere Arzneimittel.

Fast das gesamte Doxazosin unterliegt der Proteinsynthese im Blutplasma (98 %). In-vitro-Tests mit menschlichem Plasma haben gezeigt, dass das Medikament die Proteinsynthese von Substanzen wie Warfarin und Indomethacin sowie Phenytoin und Digoxin nahezu nicht beeinflusst.

Klinische Daten belegen das Fehlen negativer Wechselwirkungen bei kombinierter Gabe des Arzneimittels mit Thiaziddiuretika, Betablockern, Furosemid, NSAR, Antibiotika, oralen Antidiabetika und Antikoagulanzien. Es wurden jedoch keine Studien zur Wechselwirkung der oben genannten Arzneimittel durchgeführt.

Doxazosin verstärkt die blutdrucksenkenden Eigenschaften anderer α-Blocker und anderer blutdrucksenkender Medikamente.

Daten aus klinischen Studien mit männlichen Probanden zeigten, dass eine Einzeldosis von 1 mg Kamiren am ersten Tag einer viertägigen oralen Cimetidin-Behandlung (mit zweimal täglicher Gabe von 400 mg dieses Arzneimittels) zu einem Anstieg der mittleren AUC-Werte von Doxazosin um 10 % führte und die mittlere Spitzenkonzentration und Halbwertszeit dieser Substanz nicht beeinflusste. Ein solcher Anstieg der mittleren AUC-Werte der Substanz in Kombination mit Cimetidin liegt innerhalb der Grenzen der interindividuellen Schwankungen (27 %) der mittleren AUC-Werte des Arzneimittels im Vergleich zu Placebo.

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Lagerbedingungen

Kamiren sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden, der vollständig vor Feuchtigkeit und Sonnenlicht geschützt ist. Die maximale Temperaturgrenze beträgt 30 °C.

Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Kamiren wird üblicherweise zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Es zeigt eine hohe Wirksamkeit bei der Beseitigung dieser Erkrankung, obwohl es Bewertungen von Patienten gibt, die von dem Medikament nicht profitiert haben. Patienten empfinden den relativ hohen Preis des Medikaments als Nachteil, obwohl die Wirksamkeit für die meisten von ihnen den Preis rechtfertigt.

Haltbarkeit

Kamiren kann 5 Jahre lang ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.