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Aussichten für entzündungshemmende Therapie von Osteoarthritis
Zuletzt überprüft: 23.04.2024
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Ein neuer Trend bei der symptomatischen Behandlung von Osteoarthritis und anderen Erkrankungen des Muskel - Skelett - Systems ist eine Kombination von Inhibitoren der Cyclooxygenase und Lipoxygenase zu verwenden - COX und LOX. Experimentelle Studien deuten darauf hin , dass der alternativen (Lipoxygenase) , Arachidonsäure-Stoffwechselweg, die zur Bildung von Leukotrienen (LT) führen, eine Reihe von entzündlichen Wirkungen bei Patienten mit Gelenkerkrankungen verursacht. So LTV 4 eine der stärksten Faktoren in Leukozytenchemotaxis ist, es induziert auch die Produktion von Cytokinen durch T-Lymphozyten und Immunglobuline durch B-Lymphozyten. Darüber hinaus sogenannte cysteinyl LT (oder peptidoleykotrieny) - LTC 4, LT0 4 und LTE 4 verursachen eine Reihe von Entzündungswirkungen, einschließlich Ödeme, Kontraktion der glatten Muskulatur, die in der Schleimhaut des oberen Magen - Darm - Trakt Ischämie mit nachfolgender Bildung von Erosionen verursachen und Geschwüre. Zwei andere Formen des LOX - 12-A und 15-OG LOX - katalysiert die Bildung von Lipoxinen mit entzündungshemmender Wirkung.
Die Hemmung des Cyclooxygenase-Weges durch nicht-selektive oder selektive NSAIDs kann eine Verschiebung der Arachidonsäure-Kaskade in Richtung auf den Lipooxygenase-Stoffwechselweg mit einer Erhöhung der Produktion von Leukotrienen und Lipoxinen verursachen. Daher wäre es ratsam, beide Wege des Arachidonatstoffwechsels - Cyclooxygenase und Lipoxygenase - zu blockieren, um eine entzündungshemmende und analgetische Wirkung zu erzielen. Wichtig ist jedoch die Erhaltung der Produktion von entzündungshemmenden Lipoxinen.
Lycophelon ist ein neues pharmakotherapeutisches Mittel, das COX und 5-LOH blockiert. In Studien in vitro inhibierte Lycophelon COX (1C 50 ~ 0,16-0,21 μM) und 5-LOG (1C 50 ~ 0,18-0,23 цМ).
Die neue Technologie, genannt "Wirt - Gast", informiert "klassische" nichtselektive NSAIDs über optimale pharmakokinetische Eigenschaften und verbessert ihre Verträglichkeit. RVS ist ein neues pharmakotherapeutisches Mittel, bei dem ein Molekül Piroxicam (ein Gastmolekül) in P-Cyclodextrin (ein Wirtsmolekül) eingeführt wird. Diese Kombination bietet:
- hohe Löslichkeit,
- schnelle Absorption,
- minimaler Kontakt mit der Schleimhaut des Verdauungstraktes,
- fast 100% Bioverfügbarkeit,
- schneller Start der Aktion,
- ausgeprägter analgetischer Effekt bei einmal täglicher Einnahme.
In einer vergleichenden Vergleichsstudie zur Anwendung von PBC (20 mg / Tag) und Etodolac (400 mg / Tag) bei 30 Patienten mit Schmerzsyndrom in der unteren Wirbelsäule hatte die erste einen ausgeprägteren analgetischen Effekt. In einer weiteren kleinen kontrollierten Studie wurde die Wirksamkeit von RVC bei einer Dosis von 20 mg / Tag bei 60 Patienten mit Muskel-Skelett-Erkrankungen mit intramuskulären Injektionen von Diclofenac (75 mg) und Ketoprofen (100 mg) verglichen. Alle drei Medikamente hatten eine schnelle und ausgeprägte analgetische Wirkung. Es ist natürlich nicht möglich, die Wirksamkeit und Verträglichkeit von RVS in diesen Studien zu beurteilen. Die Ergebnisse müssen in großen multizentrischen Studien bestätigt werden.
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