Testosteron und Dihydrotestosteron in der Zelle binden an den gleichen Rezeptor, aber die Affinität von Testosteron zum Rezeptor ist signifikant niedriger als die von Dihydrotestosteron. Nur Dihydrotestosteron beeinflusst die Prostata, die Schädelknochen und das Haarwachstum. DGT wird zu 3α-Androstendiol-Glucuronid metabolisiert.