Gleevec

Gleevec (Imatinib) ist ein Arzneimittel aus der Klasse der Tyrosinkinasehemmer. Es wird zur Behandlung verschiedener Krebsarten wie chronischer myeloischer Leukämie (CML), gastrointestinalem Stromatumor (GIST) und anderen Erkrankungen eingesetzt, die mit einer übermäßigen Tyrosinkinaseaktivität einhergehen. Gleevec wirkt, indem es Signalwege in Zellen blockiert, die zu unerklärlichem Wachstum und Vermehrung dieser Zellen führen. Dadurch können Sie das Wachstum von Krebszellen kontrollieren und das Fortschreiten des Krebses verlangsamen.

Hinweise Gleeveka

1. Chronische myeloische Leukämie (CML) in der chronischen Phase, beschleunigten Phase oder Blastenkrise.
2. Gastrointestinaler Stromatumor, wenn der Tumor nicht vollständig operativ entfernt werden kann oder wenn Metastasen vorhanden sind.
3. Duktales Dermatofibrosarkom.

Freigabe Formular

Gleevec ist normalerweise in Tablettenform zur oralen Einnahme erhältlich.

Pharmakodynamik

• Gleevec ist ein Tyrosinkinasehemmer, der auf Tyrosinkinasen abzielt, die mit bestimmten Onkogene. Insbesondere hemmt es die Tyrosinkinase BCR-ABL, die häufig mit CML in Verbindung gebracht wird, sowie andere Tyrosinkinasen wie PDGFR (Plattenzellwachstumsfaktor) und KIT (Rezeptor-Tyrosinkinase).
• Die Blockierung der Aktivität dieser Tyrosinkinasen hilft, Signalwege zu unterbrechen, die Tumorwachstum und -entwicklung fördern, was zu einer Hemmung des Tumorwachstums und einer Verringerung der Tumormasse führt.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Gleevec wird nach oraler Verabreichung normalerweise schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden normalerweise 2-4 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
2. Metabolismus: Imatinib wird in der Leber über Cytochrom P450-Enzyme metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind aktive Formen wie N-Demethyl-Imatinib und N-Oxid-Imatinib.
3. Ausscheidung: Gleevec und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Galle (ca. 68 %) und den Urin (ca. 13 %) ausgeschieden. Die Ausscheidungsrate im Urin beträgt unverändert ca. 10 %.
4. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Gleevec im Körper beträgt ca. 18 Stunden, was bedeutet, dass das Medikament ein- oder zweimal täglich eingenommen werden kann, um stabile Blutkonzentrationen sicherzustellen.
5. Nahrung: Die Einnahme von Gleevec zusammen mit Nahrung kann die Aufnahme verringern, daher wird im Allgemeinen empfohlen, es auf leeren Magen oder 1-2 Stunden vor den Mahlzeiten einzunehmen.
6. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln: Gleevec kann mit einigen anderen Arzneimitteln wechselwirken, insbesondere mit solchen, die ebenfalls über Cytochrom P450-Enzyme metabolisiert werden. Wechselwirkungen können die Wirksamkeit oder Sicherheit der Behandlung beeinträchtigen.

Dosierung und Verabreichung

1. Anwendungsmethode:

   • Gleevec wird in der Regel oral, d. H. Durch den Mund, eingenommen.
   • Die Tabletten sollten unzerkaut und unzerteilt mit etwas Wasser geschluckt werden.
   • Es wird empfohlen, die Tabletten jeden Tag zur gleichen Zeit einzunehmen, um stabile Arzneimittelkonzentrationen im Blut zu gewährleisten.

2. Dosierung:

   • Die Dosierung von Gleevec kann je nach Art des Krebses und Stadium der Erkrankung.
   • Die übliche Anfangsdosis für Erwachsene mit chronischer myeloischer Leukämie (CML) beträgt 400 mg pro Tag.
   • Bei Patienten mit anderen Krebsarten oder je nach Fortschreiten der Erkrankung kann die Dosis von Ihrem Arzt geändert werden.

3. Dauer der Behandlung:

   • Die Dauer der Behandlung mit Gleevec wird vom Arzt festgelegt und hängt von der Reaktion auf die Behandlung und den Merkmalen der Erkrankung ab.
   • Die Behandlung kann lange dauern, und das Medikament wird normalerweise unter ständiger ärztlicher Aufsicht eingenommen.

Verwenden Gleeveka Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Gleevec während der Schwangerschaft ist mit dem Risiko von Geburtsfehlern und anderen schwerwiegenden Problemen verbunden, daher wird die Anwendung ohne strenge medizinische Indikationen und unter enger ärztlicher Aufsicht nicht empfohlen. Hier sind einige wichtige Ergebnisse der Studie:

1. Risiken für den Fötus: Gleevec kann Geburtsfehler verursachen, insbesondere wenn es im ersten Trimester der Schwangerschaft angewendet wird. Die Studie ergab, dass 50 % der Schwangerschaften, bei denen Imatinib angewendet wurde, zu gesunden Babys führten, in 12 Fällen jedoch angeborene Anomalien auftraten, darunter komplexe Missbildungen bei drei Neugeborenen (Pye et al., 2008).
2. Fallstudie: Eine Frau, die an chronischer myeloischer Leukämie litt, wurde im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft erfolgreich mit Imatinib behandelt und brachte ein gesundes Baby ohne angeborene Anomalien zur Welt. Allerdings wurde Imatinib im Plazenta- und peripheren Blut des Kindes nachgewiesen, was seine Fähigkeit unterstreicht, die Plazentaschranke zu überwinden (Ali et al., 2009).

Aufgrund des potenziellen Risikos einer Exposition des Fötus wird empfohlen, die Anwendung von Imatinib während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, zu vermeiden. Wenn eine Imatinib-Therapie zur Behandlung der Mutter erforderlich ist, sollte eine sorgfältige Risiko-Nutzen-Analyse durchgeführt und alternative Behandlungen in Betracht gezogen werden.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegen Imatinib oder einen der Inhaltsstoffe des Arzneimittels sollten Gleevec nicht einnehmen.
2. Herzprobleme: Gleevec kann bei Patienten mit schweren Herzerkrankungen wie Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen oder früheren Herzinfarkten kontraindiziert sein.
3. Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte Gleevec mit Vorsicht und unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden, da es das Risiko einer Leberfunktionsstörung erhöhen kann.
4. Nierenprobleme: Gleevec wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, seine Metaboliten können jedoch auch über die Nieren ausgeschieden werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
5. Schwangerschaft und Stillzeit: Daten zur Sicherheit von Gleevec während der Schwangerschaft und Stillzeit sind begrenzt, daher sollte die Anwendung während dieser Zeit nur auf Anraten eines Arztes erfolgen.
6. Kinder: Die Wirksamkeit und Sicherheit von Gleevec bei Kindern wurde möglicherweise nicht ausreichend untersucht, daher kann die Anwendung bei Kindern eine Rücksprache mit einem Arzt erforderlich machen.
7. Geriatrisches Alter: Bei älteren Patienten kann bei der Anwendung von Gleevec eine sorgfältigere Verschreibung und regelmäßige Überwachung erforderlich sein.

Nebenwirkungen Gleeveka

1. Lebertoxizität: Erhöhte Leberenzymwerte im Blut, Gelbsucht.
2. Zytopenie: Verminderte Anzahl von Blutzellen wie weiße Blutkörperchen, Blutplättchen und rote Blutkörperchen.
3. Magen-Darm-Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Appetitlosigkeit, Leberfunktionsstörung.
4. Osteoporose: Verminderte Knochendichte und erhöhtes Risiko für Knochenbrüche.
5. Magen-Darm-Blutungen: Magen-Darm-Geschwüre, Blutungen.
6. Schwellungen und Flüssigkeitsansammlungen: Schwellungen in verschiedenen Körperteilen, einschließlich der Beine und des Gesichts.
7. Myalgie und Arthralgie: Schmerzen in Muskeln und Gelenke.
8. Kardiotoxizität: Erhöhte oder verringerte Herzfunktion.
9. Hautreaktionen: Ausschlag, Juckreiz, Hautflecken.
10. Sehprobleme: Verschwommenes Sehen, Netzhautablösung.

Überdosis

1. Verstärkte Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Müdigkeit, Kopfschmerzen und andere.
2. Es können schwerwiegende Komplikationen auftreten, wie Myelosuppression (verminderte Anzahl blutbildender Zellen), Hepatotoxizität (Leberschädigung) und Herzfunktionsstörungen.
3. Andere seltene und schwerwiegende Nebenwirkungen können auftreten, darunter Neurotoxizität und Atemprobleme.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Cytochrom-P450-Inhibitoren oder -Induktoren: Gleevec wird in der Leber über Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert. Medikamente, die starke Inhibitoren oder Induktoren dieser Enzyme sind, können die Konzentration von Imatinib im Blut verändern. Beispielsweise können Cytochrom-P450-Hemmer wie Ketoconazol die Imatinib-Konzentrationen erhöhen, während Induktoren wie Rifampin sie senken können.
2. Medikamente, die den gastrointestinalen pH-Wert beeinflussen: Die Einnahme von Medikamenten, die den gastrointestinalen pH-Wert verändern, wie Antazida oder Medikamente, die Protonenhemmer enthalten, kann die Aufnahme von Gleevec beeinträchtigen. Dies kann die Wirksamkeit verringern.
3. Medikamente, die das Risiko einer Kardiotoxizität erhöhen: Gleevec kann das Risiko einer Kardiotoxizität erhöhen, wenn es zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen wird, die ebenfalls negative Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System haben können, wie z. B. Antiarrhythmika.
4. Medikamente, die das Risiko einer Myelosuppression erhöhen: Gleevec kann die Myelosuppression erhöhen, wenn es zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen wird, die ebenfalls die Blutbildung beeinflussen, wie z. B. Zytotoxische Medikamente oder Medikamente zur Behandlung von Krebs.
5. Medikamente, die das Blutungsrisiko erhöhen: Gleevec kann das Blutungsrisiko erhöhen, wenn es zusammen mit Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern eingenommen wird.
6. Medikamente, die die Leber- oder Nierenfunktion beeinträchtigen: Medikamente, die die Leber- oder Nierenfunktion beeinträchtigen, können die Pharmakokinetik von Imatinib und seinen Metaboliten verändern.