Ticlopidin

Ticlopidin (Ticlopidin) ist ein Medikament aus der Gruppe der Antiaggreganten, die zur Vorbeugung von Blutgerinnseln (Blutgerinnsel) in Blutgefäßen verwendet wird. Es ist ein Thrombozytenaggregationsinhibitor, was bedeutet, dass blutplättchen im Blut zusammenkleben, was hilft, die Entstehung von Gerinnern zu verhindern und das Risiko eines Thromboembolie zu verringern.

Ticlopidin wird üblicherweise Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie koronarherzerkrankung, striche oder periphere Arterienerkrankungen, das Risiko von Blutblättern und die Verbesserung des Blutflusses.

Da Ticlopidin jedoch schwerwiegende Nebenwirkungen wie agranulozytose (verringerte Anzahl von weißen Blutkörperchen) verursachen kann, ist das Medikament normalerweise für andere Antikoagulanzien und Antiaggregreganten reserviert.

Hinweise Ticlopidin

Ticlopidin wird in den folgenden Fällen normalerweise verschrieben:

1. Koronarherzerkrankung: Ticlopidin kann verwendet werden, um Thrombose bei Patienten mit stabilen Angina-Pektoris (Brustschmerzen aufgrund des verringerten Blutflusses zum Herzen) oder nach Myokardinfarkt (verringerte Blutversorgung zum Herzmuskel) zu verhindern.
2. Ischämischer Schlaganfall: Das Medikament kann verwendet werden, um sekundäre ischämische Striche bei Patienten zu verhindern, die bereits einen Schlaganfall aufgrund von Gefäßthrombose hatten.
3. Periphere arterielle Erkrankung: Ticlopidin kann dazu beitragen, den Blutfluss bei unteren Extremitäten bei Patienten mit peripheren arteriellen Erkrankungen wie periphere arterielle Erkrankung zu verbessern.
4. Gefäßstenting: Zusammen mit Aspirin verwendet, um Thrombose nach dem Stenting der Koronararterien zu verhindern (ein Verfahren, bei dem ein spezieller röhrenförmiger Stent in ein verengtes Gefäß gelegt wird).
5. Andere Erkrankungen: In seltenen Fällen kann Ticlopidin für die Behandlung anderer mit Thrombose verbundener Erkrankungen verschrieben werden. Die Verwendung in diesen Fällen erfordert jedoch Vorsicht und erfordert möglicherweise besondere Überlegungen.

Freigabe Formular

Ticlopidin ist als Tabletten für die orale (intravenöse) Verabreichung erhältlich. Ticlopidin-Tabletten haben normalerweise die für Tabletten typische Standardform und-größe und werden normalerweise beschichtet, um sie zu schlucken und sie vor dem Abbau im Magen zu schützen.

Typischerweise ist Ticlopidin in einer Vielzahl von Dosierungen erhältlich, um die Individualisierung der Therapie auf der Grundlage der spezifischen Bedürfnisse und Empfehlungen des Patienten auf der Grundlage des Patienten zu ermöglichen.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Ticlopidin hängt mit seiner Fähigkeit zusammen, die Thrombozytenaggregation zu hemmen, dh, um zu verhindern, dass Blutplättchen zusammenkleben. Es gehört zu einer Gruppe von Medikamenten, die als Antiaggreganten bekannt sind, die dazu beitragen, die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen zu verhindern.

Ticlopidin übt seine Wirkung durch mehrere Mechanismen aus:

1. Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation: Ticlopidin blockiert ADP-Rezeptoren an Blutplättchen, was verhindert, dass sie zusammenkleben.
2. Zunahme der Blutungszeit: Die Unterdrückung der Thrombozytenaggregation führt zu einer Erhöhung der Blutungszeit, was einer der Indikatoren für die Antiaggregierungsaktivität des Arzneimittels ist.
3. Auswirkung auf das Fibrinolysesystem: Ticlopidin kann sich auf das Fibrinolysesystem auswirken und die Gerinnselauflösung verbessert.
4. Auswirkungen auf die Endothelfunktion: Es wurde eine positive Wirkung von Ticlopidin auf die vaskuläre Endothelfunktion beobachtet, was auch zur antithrombotischen Wirkung beitragen kann.

Das Medikament beginnt 24-48 Stunden nach der Einnahme zu handeln, und der maximale Effekt wird nach etwa 3-5 Tagen regelmäßiger Aufnahme erzielt. Die Wirkung von Ticlopidin ist irreversibel, und nach Absetzen des Arzneimittels tritt die Wiederherstellung der Thrombozytenfunktion über mehrere Tage langsam auf.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Ticlopidin ist durch die folgenden Hauptaspekte gekennzeichnet:

1. Absorption: Ticlopidin wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Nahrungsaufnahme verbessert seine Absorption. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird ungefähr 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
2. Verteilung: Ticlopidin bindet um mehr als 90%an Plasmaproteine, was auf einen hohen Grad an Bindung an Plasmaproteine hinweist. Es ist in Organen und Geweben verteilt und dringt in Blutplättchen ein.
3. Metabolismus: Ticlopidin wird in der Leber metabolisiert, um aktive Metaboliten zu bilden. Der Metabolismus von Ticlopidin wird durch Cytochrom-P450-Enzyme in der Leber durchgeführt. Der Hauptmetabolit ist Thienopyridin-Derivat, das eine antiaggregante Wirkung hat.
4. Ausscheidung: Ticlopidin und seine Metaboliten werden durch die Nieren und mit Galle ausgeschieden. Ungefähr 60% der Dosis werden mit Urin und etwa 23% mit Kot ausgeschieden. Die Eliminierungshälfte von Ticlopidin aus Blutplasma beträgt 12 bis 15 Stunden, was eine längere Wirkung bietet.
5. Wirkungszeit: Der Einsetzen der Wirkung von Ticlopidin tritt nicht sofort auf, sondern dauert von mehreren Tagen bis zu einer Woche, in der das Medikament mitgenommen wird, um die volle Wirkung zu entwickeln. Dies liegt an der Notwendigkeit einer Akkumulation von aktiven Metaboliten im Körper. Der Effekt bleibt lange nach Absetzen des Arzneimittels aufgrund des langsamen umgekehrten Stoffwechsels und einer langen Halbwertszeit eine lange Zeit bestehen.

Dosierung und Verabreichung

Die Verwendung und Dosierung von Ticlopidin kann je nach den spezifischen Anweisungen Ihres Arztes und dem Zweck der Behandlung variieren. Im Folgenden finden Sie allgemeine Empfehlungen für die Verwendung von Ticlopidin:

1. Standarddosis für Erwachsene:

   • Die übliche Start- und Wartungsdosis beträgt zweimal täglich 250 mg, wobei die Verabreichung nach den Mahlzeiten die Absorption verbessert und das Risiko von Nebenwirkungen von Magen-Darms verringert.

2. Behandlungsdauer:

   • Die Dauer des Ticlopidin-Behandlungsverlaufs hängt vom Gesundheitszustand des Patienten, dem Ziel der Therapie und dem Ansprechen auf die Behandlung ab. Der Arzt bestimmt die Dauer des Kurses basierend auf den individuellen Merkmalen des Patienten.

3. Besondere Anweisungen:

   • Es ist wichtig, regelmäßig medizinische Kontrolle zu haben, während Ticlopidin einschließlich Blutuntersuchungen einnimmt, um Ihre Gesundheit zu überwachen und mögliche Nebenwirkungen rechtzeitig zu erkennen.
   • Ticlopidin sollte erst dann gestartet und gestoppt werden, wenn Sie von Ihrem Arzt verschrieben werden.

4. Verwendung in speziellen Patientenpopulationen:

   • Bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen und bei älteren Menschen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Eine enge Überwachung dieser Patienten ist obligatorisch.

5. Einstellung der Behandlung:

   • Das plötzliche Absetzen von Ticlopidin kann das Risiko thrombotischer Ereignisse erhöhen. Daher sollten Änderungen des Behandlungsschemas mit Ihrem Arzt besprochen werden.

Verwenden Ticlopidin Sie während der Schwangerschaft

Es wurden keine Studien gefunden, die direkt mit der Verwendung von Ticlopidin während der Schwangerschaft befasst sind.

Kontraindikationen

Die Einnahme von Ticlopidin birgt bestimmte Risiken und weist eine Reihe von Kontraindikationen auf:

1. Allergie gegen Ticlopidin oder eine andere Komponente des Arzneimittels: Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Ticlopidin sollten deren Verwendung vermeiden.
2. Hämatologische Erkrankungen: Ticlopidin kann Neutropenie, Thrombozytopenie, aplastische Anämie und andere schwerwiegende Erkrankungen der Hämatopoese verursachen. Daher ist das Medikament in Gegenwart hämatologischer Erkrankungen, einschließlich schwerer Leukopenie und Thrombozytopenie, kontraindiziert.
3. Schwere Leberbeeinträchtigung: Ticlopidin wird in der Leber metabolisiert und sein Einsatz kann den Zustand in Gegenwart schwerer Lebererkrankungen verschlimmern.
4. Chronischer Nierenversagen: Bei Patienten mit schwerer Nierenbeeinträchtigung erfordert die Verwendung von Ticlopidin aufgrund des Ansammlung von toxischen Metaboliten Vorsicht.
5. Aktive Blutungen oder Tendenz zur Blutung: einschließlich Peptische Geschwüre und innere Blutungen als Ticlopidin erhöht die Blutungszeit.
6. Akute Schlaganfallphase: Die Verwendung von Ticlopidin unmittelbar nach akutem Schlaganfall wird aufgrund des Mangels an Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit in diesem Fall nicht empfohlen.
7. Schwangerschaft und Laktation: Die Verwendung von Ticlopidin während der Schwangerschaft und Laktation ist aufgrund mangelnder Sicherheitsdaten kontraindiziert.
8. Schwere Gerinnungsstörungen: Da Ticlopidin das Blutungsrisiko erhöht, kann seine Verwendung bei Vorhandensein von Gerinnungsstörungen gefährlich sein.

Nebenwirkungen Ticlopidin

Wie jedes Medikament kann Ticlopidin eine Reihe von Nebenwirkungen verursachen:

1. Hämatologische Nebenwirkungen: Einbeziehen thrombotischer thrombozytopenischer Purpura (TTP), das innerhalb von Wochen nach der Initiierung der Behandlung auftreten kann. TTP ist eine schwerwiegende Erkrankung, die durch Thrombose in kleinen Gefäßen gekennzeichnet ist, was zu akutem Nierenversagen, neurologischen Veränderungen und einem erhöhten Todesrisiko führen kann. Eine frühzeitige Abnahme des Arzneimittels und die Initiierung der Plasma-Therapie kann das Ergebnis erheblich verbessern (Kuptfer, Tessler, 1997 ).
2. Neutropenie: Ticlopidin kann zu einer Abnahme der Anzahl der Neutrophilen im Blut führen, was das Infektionsrisiko erhöht.
3. Erhöhtes Blutungsrisiko: Als Antiaggreganten erhöht Ticlopidin die Blutungszeit, was zu erhöhten Blutungen, einschließlich innerer Blutungen, führen kann.
4. Lebererkrankungen: einschließlich gelbsucht und erhöhtes leberenzyme, was auf eine beeinträchtigte Leberfunktion hinweisen kann. In einigen Fällen wurde über cholestatische Hepatitis berichtet (Han et al., 2002).
5. Allergische Reaktionen: Hautausschläge, Pruritus, Angioödem.
6. Durchfall und andere Magen-Darm-Störungen: Ticlopidin führt häufig zu GI-Störungen, einschließlich Durchfall, Übelkeit und Erbrechen.
7. Neurologische Effekte: schwindel, kopfschmerz und Müdigkeit können auch Nebenwirkungen von Ticlopidin sein.

Überdosis

Überdosierung mit Ticlopidin kann zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen, insbesondere zu solchen, die mit einer Zunahme seiner Antiaggregantenwirkung verbunden sind, was das Blutungsrisiko erhöht. Zu den Symptomen einer Überdosierung kann gehören:

• Erhöhte Blutungszeit.
• Blutungen in verschiedenen Organen und Geweben.
• Erscheinung von Blutergüssen und Blutergüssen auch bei leichten Verletzungen.
• Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.
• Schwindel und allgemeines Unwohlsein.

Was tun bei einer Überdosis zu tun:

1. Sofort medizinische Hilfe suchen. Gehen Sie bei den ersten Anzeichen einer Überdosis in eine medizinische Einrichtung oder rufen Sie sofort einen Krankenwagen an.
2. Symptomatische Behandlung. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Ticlopidin, daher zielt die Behandlung darauf ab, Symptome zu beseitigen und wichtige Funktionen des Körpers aufrechtzuerhalten. Eine Bluttransfusion oder seine Komponenten können erforderlich sein, um Gerinnungsstörungen zu korrigieren.
3. Bedingungsüberwachung. Der Patient benötigt eine enge Gesundheitsüberwachung, einschließlich der Überwachung von Blutgerinnung, Nieren- und Leberfunktion.
4. Abnahme von Ticlopidin. Abhängig vom Schweregrad der Erkrankung und der Empfehlungen des Arztes kann die Dosierungsanpassung oder eine vollständige Abnahme des Arzneimittels erforderlich sein.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Ticlopidin kann mit unterschiedlichen Medikamenten interagieren und ihre Wirksamkeit verändern oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen. Hier sind einige Beispiele für solche Interaktionen:

1. Wechselwirkung mit Theophyllin: Ticlopidin kann die Theophyllin-Konzentration im Blut erhöhen, was das Risiko für toxische Wirkungen von Theophyllin erhöht, einschließlich Herzrhythmusstörungen und erhöhter nervöser Erregbarkeit. Es ist wichtig, die Theophyllinspiegel zu überwachen, wenn sie mit Ticlopidin zusammengefasst und die Theophyllin-Dosis gegebenenfalls angepasst werden (Colli et al., 1987).
2. Wechselwirkung mit Phenytoin: Ticlopidin kann die Clearance von Phenytoin verringern, was zu erhöhten Blutkonzentrationen und zu erhöhtem Risiko von toxischen Reaktionen wie Ataxie, Sehstörungen und kognitiven Beeinträchtigungen führt. Die Phenytoinspiegel sollten überwacht und dosis angepasst werden, wenn sie mit Ticlopidin zusammengefasst werden (Riva et al., 1996 ).
3. Antikoagulanzien und andere Antiaggregreganten: Ticlopidin kann die Wirkung von Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) und anderen Antiaggregreganten (z. B. Aspirin) erhöhen, was das Blutungsrisiko erhöht. Eine genaue Überwachung des Zustands des Patienten und der Dosierungsanpassung kann bei der Zusammenfassung dieser Medikamente erforderlich sein.
4. Von Cytochrom p450 metabolisierte Arzneimittel: Ticlopidin kann die Aktivität bestimmter Cytochrom-P450-Enzyme hemmen, was den Stoffwechsel vieler Arzneimittel beeinflusst, einschließlich Statine, Antidepressiva und Beta-Blocker. Dies kann zu erhöhten Spiegeln dieser Arzneimittel im Blut und zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen.
5. Digoxin: Es gibt Berichte, dass Ticlopidin die Plasmakonzentration von Digoxin erhöhen kann, was bei der gemeinsamen Verwendung vorsichtig ist.

Lagerbedingungen

Speicherbedingungen für Ticlopidin sollten den allgemeinen Empfehlungen für die Lagerung von Heilprodukten sowie den Anweisungen des Herstellers für das Arzneimittelpaket entsprechen. Im Allgemeinen wird empfohlen, die folgenden Bedingungen zu beobachten:

1. Temperatur: Ticlopidin sollte bei Raumtemperatur gelagert werden, normalerweise zwischen 15 und 25 Grad Celsius. Vermeiden Sie es, das Medikament an Stellen mit hoher Temperatur oder direktem Sonnenlicht zu speichern.
2. Luftfeuchtigkeit: Das Medikament sollte an einem trockenen Ort, weg von Feuchtigkeitsquellen, gelagert werden, um Verderb und eine verringerte Wirksamkeit zu verhindern.
3. Verfügbarkeit für Kinder: Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite der Kinder gehalten werden, um ein versehentliches Schlucken zu vermeiden.
4. Verpackung: Lagern Sie Ticlopidin in seiner Originalverpackung, um sie vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen und das Verfolgungstermin leicht zu verfolgen.

Haltbarkeit

Verwenden Sie Ticlopidin nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum nicht. Abgelaufene Medikamente sollten ordnungsgemäß entsorgt werden.