Penigra

Penigra enthält den Wirkstoff Sildenafil. Es hemmt selektiv die Wirkung der cGMP-spezifischen Komponente von PDE-5.

Der physiologische Prozess der Entwicklung einer Erektion des Penis ist mit der Freisetzung von NO innerhalb des Schwellkörpers in Verbindung mit der Exposition gegenüber einem sexuellen Reiz verbunden. Die NO-Komponente hilft, das Enzym Guanylatzyklase zu aktivieren, wodurch der cGMP-Spiegel ansteigt und die glatte Muskulatur des Corpus cavernosum erschlafft und deren Durchblutung verstärkt wird. [1]

Hinweise Penigra

Es wird bei Männern bei Erektionsproblemen angewendet .

Freigabe Formular

Die Freisetzung des therapeutischen Elements erfolgt in Tabletten - 1 oder 4 Stück mit einem Volumen von 50 oder 100 mg in einer Zellpackung. In der Packung - 1 solches Paket.

Pharmakodynamik

Sildenafil zeigt keine direkte entspannende Wirkung auf die Muskulatur des Schwellkörpers, verstärkt aber die Wirkung von NO und verlangsamt die Aktivität von PDE-5. Es ist zu beachten, dass Sildenafil ohne sexuellen Reiz keine Wirkung hat.

Bei Freiwilligen, die Sildenafil einmal in einer Portion von 0,1 g einnahmen, gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen der EKG-Messwerte. Infolge seiner Anwendung kam es zu einem mäßigen oder schwachen Blutdruckabfall, der die Wirksamkeit des Arzneimittels nicht beeinflusste. Bei Personen, die das Medikament zusammen mit Nitraten einnahmen, wurde ein stärkerer Blutdruckabfall beobachtet. [2]

Pharmakokinetik

Sildenafilcitrat wird bei oraler Verabreichung mit hoher Geschwindigkeit resorbiert; seine Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40%. Die pharmakokinetischen Parameter einer Substanz hängen von der Portionsgröße ab (innerhalb des therapeutischen Spektrums).

Indikatoren für die Plasma-Cmax werden nach 0,5-2 Stunden (im Durchschnitt - 1 Stunde) nach Einnahme auf nüchternen Magen beobachtet. Die Einnahme von Medikamenten zusammen mit fetthaltigen Nahrungsmitteln führt zu einer Abnahme der Absorptionsintensität, weshalb es durchschnittlich 1 Stunde länger dauert, um Cmax zu erreichen.

Die Durchschnittswerte des Verteilungsvolumens (Gleichgewichts) für Sildenafil betragen 105 Liter.

Die Stoffwechselprozesse des Elements verlaufen unter Beteiligung der hepatischen Isoenismen CYP3A4 (die Hauptmethode) sowie CYP2C9, wonach es in die aktive Stoffwechselkomponente N-Desmethylsildenafil umgewandelt wird, die ähnliche Eigenschaften wie Sildenafil hat. Der Plasmaspiegel dieses Metaboliten beträgt etwa 40 % des für Sildenafil gemessenen Werts. Dadurch hat das angegebene Element fast 20% der therapeutischen Wirkung von Sildenafil. Beide dieser Komponenten werden zu ungefähr 96% mit Protein synthetisiert.

Die Halbwertszeit dieser Substanzen beträgt 4 Stunden. Die systemische Clearance von Sildenafil beträgt 41 l / h und die Halbwertszeit beträgt 3-5 Stunden. Die Ausscheidung von Sildenafil-Metaboliten erfolgt hauptsächlich mit dem Stuhl (ca. 80 % der aufgenommenen Menge) und zu einem kleineren Teil mit dem Urin (13 % der Dosis).

Dosierung und Verabreichung

Penigra wird normalerweise in einer Portion von 50 mg etwa 1 Stunde vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen. Im Allgemeinen beträgt der zulässige Anwendungsbereich vor dem Geschlechtsverkehr 4-0,5 Stunden. Unter Berücksichtigung der Wirkung und des Ansprechens des Patienten kann die Dosis auf die maximale Tagesdosis (0,1 g) erhöht oder auf das Minimum (25 mg) reduziert werden.

Die Einnahme mit Nahrung führt zu einer Verlangsamung der Wirkung des Medikaments im Vergleich zur Verabreichung auf nüchternen Magen. Auch für die Entwicklung einer Drogenexposition ist ein sexueller Reiz erforderlich.

Faktoren, die den Plasmaspiegel des Arzneimittels erhöhen: Alter über 65 Jahre, Leber- oder Nierenversagen (CC-Spiegel <30 ml pro Minute) sowie eine Kombination mit Substanzen, die die Wirkung des Hämoproteins P4503A4 verlangsamen (darunter Erythromycin mit Ketoconazol, Saquinavir und Itraconazol).

Da bei einem Anstieg der Plasmawerte die Wirkung von Medikamenten und deren Nebenwirkungen potenziert werden können, sollten Patienten mit Risikofaktoren zunächst eine Portion von 25 mg einnehmen.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie verwendet.

Verwenden Penigra Sie während der Schwangerschaft

Penigra wird nicht für Frauen verschrieben.

Kontraindikationen

Da das Medikament die blutdrucksenkende Wirkung von Amylnitrat und anderen Nitraten verstärkt, wird es Personen, die diese Substanzen oder organische Nitrate jeglicher Art (ständig oder nach einem anderen Schema) verwenden, nicht verschrieben.

Sie können das Medikament nicht verwenden, wenn Sie ein Element der Tabletten nicht vertragen.

Es ist kontraindiziert, Personen zu verschreiben, die keinen Geschlechtsverkehr haben möchten (z. B. Personen mit schweren Stadien von CVS-Pathologien, einschließlich intensiver Herzinsuffizienz und instabiler Angina pectoris).

Nebenwirkungen Penigra

Nebenwirkungen treten häufig auf, wenn die Dosierung erhöht wird. Darunter: Dyspepsie, Sehstörungen, Kopfschmerzen, erhöhte Lichtempfindlichkeit, epidermale Hyperämie, Chromatopsie, Hautausschlag, Schwellung der Nasenschleimhaut, Schwindel und Durchfall.

Bei einigen Patienten entwickelte sich 60 Minuten nach Einnahme von 0,1 g des Arzneimittels eine schwache und vorübergehende Farbwahrnehmungsstörung (verbunden mit grünen und blauen Farben), die nach 2 Stunden verschwand.

Bei flexiblen Dosierungstests waren Verdauungsstörungen wahrscheinlicher als bei niedrigeren Dosen mit einer 0,1-g-Portion.

Während des Zeitraums nach der Registrierung wurden bei der Einführung des Arzneimittels solche einzelnen oder atypischen Symptome festgestellt:

• Immunmanifestationen: Anzeichen einer Unverträglichkeit (darunter ein Hautausschlag);
• Läsionen im Zusammenhang mit der Arbeit des CVS: Synkope, Tachykardie, Blutdruckabfall und Nasenbluten;
• Verdauungsprobleme: Erbrechen;
• Sehstörungen: Rötung oder Schmerzen im Augenbereich.

Eine verlängerte (mehr als 4 Stunden) Erektion sowie Priapismus werden nach der Anwendung von Sildenafil nur gelegentlich beobachtet.

Überdosis

Tests mit Freiwilligen zeigten, dass bei der Einführung von 1-fachen Portionen bis zu 0,8 g die Fälle der Entwicklung negativer Symptome ähnlich den Symptomen waren, die bei niedrigeren Dosierungen beobachtet wurden, jedoch die Anzahl dieser Fälle und ihr Schweregrad höher waren.

Im Falle einer Vergiftung werden die üblichen unterstützenden Maßnahmen ergriffen. Nierendialyseverfahren beschleunigen die Elimination des Arzneimittels nicht, da Sildenafil stark mit Plasmaproteinen synthetisiert wird und nicht mit dem Urin ausgeschieden wird.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Einführung von Sildenafil zusammen mit Arzneimitteln, die die Wirkung von CYP3A4 spezifisch verlangsamen (Erythromycin und Ketoconazol mit Itraconazol) sowie Substanzen, die die Aktivität von CYP unspezifisch verlangsamen (Cimetidin), führt zu einer Abnahme der Clearance.

Die Verwendung des Arzneimittels und der Arzneimittel, die die Wirkung von CYP3A4 (Rifampicin) induzieren, verursacht eine merkliche Abnahme der Plasmaparameter des ersteren.

Darüber hinaus erhöht sich der Plasmaspiegel Cmax von Sildenafil in Kombination mit Saquinavir (es verlangsamt die Aktivität von CYP3A4).

Die Anwendung in Kombination mit Ritonavir, das die Wirkung von P450 verlangsamt, ist verboten, da es eine Veränderung der Pharmakokinetik von Sildenafil verursacht.

Grapefruitsaft verlangsamt die Wirkung von CYP3A4 geringfügig und kann daher die Plasmawerte des Arzneimittels leicht erhöhen.

Die Einführung von 0,1 g Penigra in Kombination mit Amlodipin führt zu einer Abnahme der Werte des diastolischen bzw. Systolischen Drucks um 7 und 8 mm Hg.

AT sinkt bei einer Kombination eines Medikaments (in einer 25-mg-Portion) mit einer Substanz, die die Wirkung von α-adrenergen Rezeptoren blockiert (Doxazosin in einer 4 mg-Portion) bei Personen mit benigner Prostatahyperplasie.

Lagerbedingungen

Die Penigra sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden, bei Temperaturen bis maximal 25°C.

Haltbarkeit

Penigra kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Die Analoga von Medikamenten sind Viagra, Lovigra und Superviga mit Eroton sowie Conegra und Viafil.