Infulgan

Infulgan gehört zur Gruppe der Antipyretika und Analgetika.

Das im Medikament enthaltene Paracetamol zeigt fiebersenkende und schmerzstillende Wirkung. Aufgrund der Tatsache, dass das Medikament die Prozesse der PG-Bindung in den peripheren Geweben nicht beeinflusst, führt es nicht zu einer negativen Wirkung in Bezug auf EBV-Indikatoren (Flüssigkeits- und Natriumretention) sowie auf die Schleimhaut im Inneren des Verdauungstrakt. [1]

Hinweise Infulgan

Es wird zur Kurzzeittherapie bei mäßigen Schmerzen (insbesondere nach Operationen) sowie zur Kurzzeittherapie bei hyperthermischen Symptomen (in Situationen, in denen die intravenöse Verabreichung von Arzneimitteln klinisch gerechtfertigt ist oder die Anwendung anderer Arzneimittel nicht möglich ist) angewendet Anwendungsmethoden).

Freigabe Formular

Die Abgabe des Medikaments erfolgt in Form einer Infusionsflüssigkeit – in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 20, 50 oder 100 ml. In der Box befindet sich 1 solche Flasche.

Pharmakodynamik

Paracetamol hat eine blockierende Wirkung auf die Aktivität von COX-1 und COX-2 ausschließlich im Zentralnervensystem - es wirkt auf Schmerz- und Thermoregulationszentren.

In den entzündeten Geweben neutralisieren Zellperoxidasen die Wirkung von Paracetamol auf COX, was das fast vollständige Fehlen einer entzündungshemmenden Wirkung erklärt. [2]

Pharmakokinetik

Eine Schmerzlinderung wird nach 5-10 Minuten ab dem Zeitpunkt der Anwendung von Infulgan beobachtet. Die maximale analgetische Wirkung entwickelt sich nach 60 Minuten und die Dauer dieser Wirkung beträgt normalerweise 4-6 Stunden.

Das Medikament senkt die Temperatur innerhalb einer halben Stunde nach der Anwendung und seine antipyretische Wirkung hält mindestens 6 Stunden an.

Absorption.

Bei einmaliger Verabreichung von bis zu 2 g Arzneimitteln und bei wiederholter Anwendung in den nächsten 24 Stunden bleiben die pharmakokinetischen Eigenschaften von Paracetamol linear.

Die Bioverfügbarkeit bei einer Infusion von 0,5 und 1 g des Arzneimittels ist ähnlich wie bei der Verwendung von 1 und 2 g Propacetamol (es enthält 0,5 bzw. 1 g Paracetamol). Am Ende der Infusion wird der Plasmaspiegel Cmax festgestellt, der für 0,5 oder 1 g der Substanz 15 Minuten dauert und 15 bzw. 30 µg / ml entspricht.

Vertriebsprozesse.

Das Verteilungsvolumen des Arzneimittels beträgt ca. 1 l / kg. Paracetamol hat eine schlechte Proteinsynthese. Bei Verwendung von 1 g Infulgan wird der größte Teil (ca. 1,5 μg / ml) nach 20 Minuten ab dem Zeitpunkt der Infusion in der Zerebrospinalflüssigkeit bestimmt. 

Austauschprozesse.

Der größte Teil von Paracetamol ist am intrahepatischen Stoffwechsel beteiligt und durchläuft 2 Hauptphasen: Konjugation unter Beteiligung von Glucuron- und Schwefelsäure. Die letzte Phase weist eine schnelle Sättigung auf, wenn Portionen verwendet werden, die den medizinischen Wert überschreiten.

Eine geringe Menge (weniger als 4%) von Arzneimitteln ist mit Hilfe des Hämoproteins P450 am Stoffwechsel beteiligt, in dem ein intermediäres Stoffwechselelement (N-Acetylbenzochinonimin) gebildet wird, das unter stabilen Bedingungen unter Einwirkung von reduziertem Glutathion schnell neutralisiert wird. Außerdem wird es mit dem Urin ausgeschieden und mit Mercaptopursäure und Cystein synthetisiert. Bei einer massiven Intoxikation nehmen jedoch die Volumina dieses giftigen Stoffwechselelements zu.

Ausscheidung.

Die Stoffwechselkomponenten von Paracetamol werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Über einen Zeitraum von 24 Stunden werden 90 % der verabreichten Portion ausgeschieden - die meisten in Form von Glucuronid (um 60-80 %) sowie als Sulfat (um 20-30 %). Weniger als 5 % der Medikamente werden unverändert ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 2,7 Stunden und die systemische Clearance beträgt 18 l / h.

Dosierung und Verabreichung

Es ist notwendig, das Medikament in / in den Weg zu spritzen.

Erwachsene, Jugendliche sowie Kinder mit einem Körpergewicht über 33 kg verwenden Flüssigkeit aus Flaschen mit einem Volumen von 0,1 Litern.

Kindern mit einem Gewicht von weniger als 33 kg werden Medikamente aus Flaschen von 20 oder 50 ml verschrieben.

Die Portionsgröße richtet sich nach dem Gewicht des Patienten:

• Gewicht ≤10 kg: Portion beträgt 7,5 mg / kg (Volumen bei der 1. Injektion - 0,75 ml / kg). Für 1 Injektion können nicht mehr als 7,5 ml des Arzneimittels verwendet werden. Es werden nicht mehr als 30 mg / kg pro Tag verabreicht;
• Gewicht im Bereich > 10 / ≤ 3,3 kg: Dosierungsgröße 15 mg / kg (Volumen 1,5 ml / kg). Für 1 Injektion können Sie 49,5 ml verwenden. Pro Tag - maximal 60 mg / kg (nicht mehr als 2 g);
• Gewicht im Bereich > 33 / ≤ 50 kg: Dosierung beträgt 15 mg / kg (Volumen 1,5 ml / kg). Für 1 Injektion sind maximal 75 ml erlaubt. Es werden nicht mehr als 60 mg / kg pro Tag verwendet (maximal 3 g);
• Gewicht > 50 kg (mit Gefahr der Hepatotoxizität): Portionsgröße - 1 g (Volumen 0,1 l). Bei einer 1-Well-Infusion können Sie nicht mehr als 0,1 ml eingeben. Pro Tag werden maximal 3 g verwendet;
• Gewicht > 50 kg (kein Risiko einer Hepatotoxizität): Dosierungsgröße - 1 g (Volumen 0,1 l). Für 1 Injektion nicht mehr als 0,1 Liter auftragen. Es werden nicht mehr als 4 g pro Tag eingeführt.

Zwischen den Verfahren muss ein Intervall von mindestens 4 Stunden eingehalten werden. Oft werden nicht mehr als 4 Infusionen pro Tag verabreicht.

Bei Personen mit Nierenversagen (schwer) muss ein Intervall von mindestens 6 Stunden zwischen den Infusionen eingehalten werden.

Die maximalen Tagesportionen werden Personen zugewiesen, die keine anderen Medikamente einnehmen, die Paracetamol enthalten. Wenn sie solche Medikamente einnehmen müssen, müssen sie daher die Dosierung von Infulgan entsprechend ändern.

Personen mit schwerer Niereninsuffizienz.

Bei der Anwendung von Paracetamol bei Personen mit CC-Werten von ≤ 30 ml pro Minute ist es erforderlich, das Mindestintervall zwischen den Eingriffen auf 6 Stunden zu erhöhen.

Menschen mit chronischem Alkoholismus, Leberzellinsuffizienz und Menschen mit Dehydration oder chronischer Mangelernährung (niedrige intrahepatische Glutathion-Reserven).

Pro Tag dürfen maximal 3 g Medikamente eingenommen werden. Paracetamol wird durch eine 15-minütige Infusion verabreicht.

Kinder mit einem Körpergewicht von 10 kg.

Aufgrund des geringen Volumens der verwendeten Substanz wird die Arzneimittelflasche für die Infusion nicht aufgehängt. Die benötigte Medikamentenmenge wird durch eine Spritze aus einer Flasche gezogen und dann ungelöst (oder gelöst in 5% Glucose oder 0,9% NaCl (in einem Anteil von 1k9)) über einen Zeitraum von 15 Minuten injiziert.

Die verdünnte medizinische Flüssigkeit muss innerhalb von 60 Minuten ab dem Zeitpunkt der Zubereitung aufgetragen werden (dieser Abschnitt umfasst auch den Zeitpunkt der Infusion).

Zur Auswahl der erforderlichen Dosierung (unter Berücksichtigung des Gewichts des Kindes) wird eine Spritze mit einem Volumen von 5 oder 10 ml verwendet. In diesem Fall sollte die Portionsgröße nicht mehr als 7,5 ml betragen.

• Bewerbung für Kinder

Es kann ab der Geburt des Kindes verwendet werden. Kann nicht nur an Frühgeborene verabreicht werden.

Verwenden Infulgan Sie während der Schwangerschaft

Über die klinische Anwendung von Arzneimitteln liegen nur begrenzte Informationen vor. Epidemiologische Informationen zur Gabe von therapeutischen Portionen von Paracetamol zeigen keine negativen Auswirkungen auf den Schwangerschaftsverlauf oder die fetale Entwicklung.

Prospektive Daten zu Arzneimittelvergiftungen während der Schwangerschaft zeigten keine erhöhte Wahrscheinlichkeit, Anomalien zu entwickeln.

Während der Schwangerschaft wird Infulgan nur nach sorgfältiger Abwägung aller möglichen Risiken und Vorteile angewendet und bei der Auswahl der Dosierung und Dauer der Therapie müssen die Anweisungen strikt befolgt werden.

Oral eingenommen geht Paracetamol in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei Säuglingen wurde bei der Anwendung von Paracetamol bei Hepatitis B keine Entwicklung von Negativsymptomen festgestellt.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, Personen mit schwerer Unverträglichkeit gegen Paracetamol, Propacetamolhydrochlorid (ein Vorläufer von Paracetamol) oder andere Bestandteile des Arzneimittels zu ernennen. Darüber hinaus wird es nicht bei schwerer hepatozellulärer Insuffizienz verwendet.

Nebenwirkungen Infulgan

Die wichtigsten Nebenwirkungen:

• systemische Störungen: Gelegentlich tritt Unwohlsein auf. Anzeichen von Unverträglichkeit werden einzeln vermerkt;
• Herzerkrankungen: Gelegentlich kommt es zu einer Abnahme der Blutdruckwerte;
• Probleme mit der Verdauungsfunktion: Gelegentlich kommt es zu einem Anstieg der Lebertransaminasen;
• Läsionen des Blutsystems und der Lymphe: Leuko-, Thrombozyto- oder Neutropenie werden einzeln beobachtet.

Klinische Tests führten zu häufigem Auftreten von negativen Symptomen im Bereich der Injektion (Brennen und Schmerzen).

Gelegentlich traten Anzeichen einer schweren Unverträglichkeit auf: von Hautausschlägen oder Urtikaria bis hin zur Entwicklung einer Anaphylaxie, bei der ein Therapieabbruch erforderlich war.

Darüber hinaus gibt es Informationen über das Auftreten von Rötungen, Erythem, Juckreiz oder Tachykardie.

Überdosis

Die Wahrscheinlichkeit einer Leberschädigung (darunter cholestatische, fulminante oder zytolytische Formen der Hepatitis sowie Leberversagen) steigt bei kleinen Kindern, älteren Menschen, Menschen mit chronischem Alkoholismus, Lebererkrankungen, Verdauungsstörungen und mit reduzierter Enzymaktivität. Bei solchen Verstößen kann eine Vergiftung mit Infulgan tödlich sein.

In den ersten 24 Stunden entwickeln sich Manifestationen - darunter Anorexie, Bauchschmerzen, Erbrechen, Blässe und Übelkeit.

Eine Vergiftung entwickelt sich bei einmaliger Anwendung einer Portion von 7,5+ g (für einen Erwachsenen) und 0,14 g / kg (für ein Kind). In solchen Fällen kommt es zu einem Versagen der Leberfunktion, einer hepatischen Zytolyse und zusätzlich zu einer metabolischen Azidose und Enzephalopathie, die Koma und Tod hervorrufen können. Über einen Zeitraum von 12-48 Stunden steigen die Indizes der intrahepatischen Transaminasen (AST und ALT) und des Bilirubins mit LDH an und die Werte von Prothrombin sinken ebenfalls.

Klinische Anzeichen einer Leberschädigung werden nach 2 Tagen festgestellt und erreichen ihr Maximum nach 4-6 Tagen.

Zu den dringend erforderlichen Maßnahmen gehören:

• dringender Krankenhausaufenthalt;
• Bestimmung der Plasmaparameter von Paracetamol (muss vor Beginn der Therapie durchgeführt werden, so schnell wie möglich nach Vergiftung);
• Einnahme oder intravenöse Injektion von Antidot - NAC-Substanzen. Es wird empfohlen, dieses Verfahren innerhalb von 10 Stunden nach der Intoxikation durchzuführen. Sie können NAC später verwenden, aber die Therapie dauert länger;
• symptomatische Aktionen.

Vor Therapiebeginn sollten Leberfunktionstests durchgeführt werden (diese müssen in 24-Stunden-Intervallen wiederholt werden). Oft normalisieren sich die Werte der intrahepatischen Transaminasen nach 1-2 Wochen; während die Leberaktivität vollständig wiederhergestellt ist. Manchmal benötigen Patienten jedoch eine Lebertransplantation.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

In Kombination mit Probenecid verringert sich die Paracetamol-Clearance um die Hälfte - aufgrund der Blockierung der Synthese des letzteren mit Glucuronsäure. In dieser Hinsicht ist bei gleichzeitiger Einführung dieser Medikamente eine Verringerung des Paracetamol-Anteils erforderlich.

Salicylate können die Halbwertszeit von Paracetamol verlängern.

Substanzen, die eine intrahepatische Oxidation von Mikrosomen induzieren (dazu zählen Barbiturate, Phenylbutazon mit Phenytoin, Trizyklika, Ethylalkohol und Rifampicin) können bereits bei geringfügiger Dosierungsüberschreitung zur Entwicklung einer schweren Vergiftung führen.

Die Kombination von Paracetamol (4 g pro Tag über einen Zeitraum von mindestens 4 Tagen) und oral eingenommenen Antikoagulanzien kann kleine Veränderungen der INR-Werte hervorrufen. Bei solchen Kombinationen ist es erforderlich, den INR-Spiegel während der Therapie und 7 Tage nach Beendigung der Anwendung von Infulgan zu überwachen.

Lagerbedingungen

Infulgan muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Frieren Sie das Arzneimittel nicht ein. Temperaturwerte - maximal 25 °.

Haltbarkeit

Infulgan kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind die Substanzen Elgan, Panadol mit Grippocitron, Anapiron, Piaron und Efferalgan mit Paracetamol, Tsefekon D und Ifimol mit Rodapap DC 90 HSP.