Nexpro

Nexpro - ein Medikament, das die Aktivität der Protonenpumpe verlangsamt. Wird zur Therapie von GERD oder Magengeschwüren verwendet.

Die Esomeprazol-Komponente fungiert als S-Isomer von Omeprazol, das die Sekretion von Magensaft durch einen spezifischen Mechanismus therapeutischer Beeinflussung schwächt. Das Medikament verlangsamt spezifisch die Wirkung der Protonenpumpe in der Auskleidungszelle. Gleichzeitig haben R- und S-Isomere der Substanz Omeprazol den gleichen pharmakodynamischen Effekt.

Hinweise Nexpro

Wird mit den folgenden Formen von GERD verwendet:

• Refluxösophagitis mit erosivem Charakter;
• Langzeittherapie, um die Wahrscheinlichkeit eines Wiederauftretens zu verhindern;
• Beseitigung von Anzeichen von GERD.

Zusammen mit antibakteriellen Wirkstoffen umfassend zur Zerstörung von Helicobacter pylori eingesetzt:

• mit einem Geschwür, das durch die Aktivität von Helicobacter pylori verursacht wird und den Zwölffingerdarm beeinträchtigt;
• Verhinderung der Entwicklung eines erneuten Auftretens von Magengeschwüren bei Menschen mit mit H. Pylori assoziierten Geschwüren.

Therapie von Geschwüren bei längerem Gebrauch von NSAR. Es wird auch verwendet, um das Auftreten von Geschwüren im Gastrointestinaltrakt bei Personen mit einem Risiko für die Einnahme von NSAR zu verhindern.

Zur Vorbeugung eines erneuten Auftretens von Blutungen bei Geschwüren im Bereich des Gastrointestinaltrakts in Verbindung mit der Anwendung von Esomeprazol in Form einer Infusionsflüssigkeit.

Es wird zur Behandlung von Gastrinomen angewendet.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des therapeutischen Elements erfolgt in Tabletten - 7 oder 10 Stück innerhalb der Zellplatte. In der Box befinden sich 2 solche Datensätze.

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Pharmakodynamik

Nach dem Konzentrieren wird das Esomeprazol im Ausscheidungsröhrchen der Auskleidungszelle, die eine Umgebung mit hohem Säuregehalt aufweist, in seine aktive Form umgewandelt. Dort verlangsamt es die Aktivität des Enzyms H ⁺ K ⁺ -ATPase - eine Säurepumpe und hemmt gleichzeitig die stimulierte sowie basale Säuresekretion.

Während der Anwendung von Antisekretoren steigt der Plasmaspiegel von Gastrin - als Reaktion auf die Abschwächung der Säuresekretion.

Die Erhöhung der Anzahl der ECL-Zellen, die bei einzelnen Patienten mit längerer Anwendung von Esomeprazol beobachtet wird, kann mit einer Erhöhung der Plasmawerte von Gastrin einhergehen.

Es gibt Informationen über eine Zunahme der Häufigkeit der Entwicklung von körnigen Magenzysten bei längerer Verabreichung von antisekretorischen Wirkstoffen. Solche Symptome sind reversibel und gutartig und sind eine physiologische Reaktion auf eine verlängerte Hemmung von Säurefreisetzungsprozessen.

Die Abschwächung der Magensaftsekretion mit der Einführung eines Arzneimittels, das die Wirkung der Protonenpumpe verlangsamt, erhöht die anfänglich normale Anzahl von Bakterien im Magen. Eine Therapie mit Arzneimitteln aus der oben genannten Gruppe kann die Wahrscheinlichkeit einer Magen-Darm-Infektion erhöhen, die beispielsweise mit Campylobacter oder Salmonella einhergeht.

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Pharmakokinetik

Esomeprazol ist Säure ausgesetzt. Eingeführte Tabletten haben eine magensaftresistente Beschichtung. Die Umwandlung unter Bildung des R-Isomers während in vivo-Prozessen ist eher unbedeutend.

Die Resorption von Esomeprazol erfolgt mit hoher Geschwindigkeit und erreicht nach 1 bis 2 Stunden ab dem Zeitpunkt der Einführung des Arzneimittels Plasmawerte von Cmax. Der Indikator für die Bioverfügbarkeit bei Einführung einer 1-fachen Portion von 40 mg beträgt 64% und erhöht sich bei wiederholter Verabreichung einmal täglich auf 89%. Bei Einnahme von 20 mg Medikamenten sind dies 50% bzw. 68%.

Das Gleichgewichtsverteilungsvolumen der Probanden beträgt 0,22 l / kg. Synthese von Esomeprazol mit Intraplasma-Protein - 97%.

Der Verzehr von Nahrungsmitteln schwächt und hemmt die Aufnahme von Esomeprazol, ohne dessen Wirksamkeit gegen Magensäure zu beeinträchtigen.

Esomeprazol ist vollständig an Stoffwechselprozessen beteiligt, die mit Hilfe von Hämoprotein P450 (CYP) durchgeführt werden. Der Arzneimittelstoffwechsel wird hauptsächlich mit Hilfe des polymorphen 2С19 realisiert, das zur Bildung von Esomeprazol-Desmethyl- und Hydroxymetaboliten beiträgt. Der Rückstand wird unter Beteiligung eines anderen spezifischen Isoenzyms, CYPRA4, metabolisiert. Dieses Element hilft bei der Bildung der Hauptstoffwechselkomponente im Blutplasma - Esomeprazolsulfon.

Die Gesamtwerte der Intraplasma-Clearance betragen bei einmaliger Portion ca. 17 Liter / Stunde, bei mehrmaliger Anwendung ca. 9 Liter / Stunde. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 1,3 Stunden bei wiederholter Einnahme einer Portion 1-fach pro Tag.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Esomeprazol wurden mit einer Dosis von 40 mg zweimal täglich untersucht. Die AUC von Plasma steigt bei wiederholter Anwendung von Nexpro an. Eine solche Erhöhung hängt von der Größe der Portion ab und bewirkt eine Erhöhung des AUC-Spiegels proportional zur Dosierung während der wiederholten Verabreichung. Eine solche Abhängigkeit von der Zeitspanne und der Größe der Dosierung erklärt sich aus der Abschwächung der 1. Intrahepatischen Passage und der totalen Clearance aufgrund der Unterdrückung der Wirkung des 2С19-Enzyms durch Esomeprazol oder dessen Sulfmetabolit.

Das Medikament wird zwischen der Einführung seiner Dosierungen vollständig aus dem Plasma ausgeschieden. Bei 1-facher Anwendung pro Tag reichert sich das Medikament nicht an.

Die wichtigsten Stoffwechselelemente des Arzneimittels beeinflussen nicht die Sekretion von Magensaft. Ungefähr 80% des aufgenommenen Teils des Arzneimittels werden in Form von Stoffwechselkomponenten ausgeschieden, der Rest wird ausgeschieden. Weniger als 1% der unveränderten Substanz ist im Urin enthalten.

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Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten müssen unzerkaut und ohne Quetschen oder Kauen geschluckt werden, während sie mit klarem Wasser zusammengedrückt werden.

Personen mit eingeschränkter Schluckfunktion können das Medikament in kohlensäurefreier Flüssigkeit (0,1 l) lösen. Es ist verboten, andere Flüssigkeiten als Wasser zu verwenden, da diese die magensaftresistente Hülle der Tablette zerstören können. Zum Auflösen muss die Flüssigkeit im Glas geschüttelt werden. Die resultierende Mischung sollte innerhalb einer halben Stunde nach dem Auflösen getrunken werden. Danach gießen sie etwas mehr Wasser in das Glas, indem sie die Wände abspülen und dann trinken. Während des Auflösens gebildete Mikrokörnchen können nicht zerkleinert oder gekaut werden.

Wenn Sie Probleme mit dem Schlucken haben, können Sie das Arzneimittel auch über eine Magensonde verabreichen. Die Tablette ist auch in einer kohlensäurefreien Flüssigkeit (0,5 Tassen) vorgelöst.

Verwenden Sie mit GERD.

Im Falle einer Refluxösophagitis, die erosiver Natur ist: die Verwendung von 40 mg einmal täglich für den ersten Monat. Personen, die nach einem bestimmten Zeitraum Anzeichen einer Krankheit haben, können eine zusätzliche einmonatige Therapie erhalten.

Längere Therapie für Rückfälle bei Menschen mit geheilter Ösophagitis: Einmalige Einnahme von 20 mg Medikamenten pro Tag.

Behandlung von Anzeichen von GERD: Einmalige Verabreichung von 20 mg Medikamenten pro Tag (für Personen ohne Ösophagitis). Liegt nach dem 1. Therapiemonat kein Ergebnis vor, sollte der Patient untersucht werden. Wenn die Krankheitssymptome beseitigt sind, erfolgt die anschließende Überwachung mit einer Einnahme von einmal täglich 20 mg.

Kombination mit antibakteriellen Substanzen zur Abtötung von H. Pylori.

Bei Geschwüren, die den Zwölffingerdarm betreffen und durch die Aktivität von Helicobacter pylori verursacht werden, sowie zur Verhinderung des Wiederauftretens von mit H. Pylori assoziierten Magengeschwüren: 20 mg des Arzneimittels werden während des Zeitraums zweimal täglich mit 0,5 g Clarithromycin und 1000 mg Amoxicillin verabreicht 7 tage.

Vorbeugung und Behandlung von Geschwüren im Zusammenhang mit einer längeren Verabreichung von NSAR.

Bei Magengeschwüren, die infolge der Behandlung mit NSAR auftreten, werden einmal täglich 20 mg Nexpro verabreicht. Die Therapie dauert 1-2 Monate.

Um Geschwüren im Magen-Darm-Trakt vorzubeugen, wird Personen der Risikokategorie 1 Tagesdosis von 20 mg Arzneimittel pro Tag verschrieben.

Vorbeugung eines erneuten Auftretens von Blutungen bei Geschwüren im Gastrointestinaltrakt nach Verwendung der Injektionsflüssigkeit Esomeprazol.

Im 1. Monat werden einmal täglich 40 mg der Substanz verabreicht. Vor diesem Kurs wird eine Behandlung durchgeführt, die auf die Hemmung des Säuregehalts abzielt (Einführung einer Infusionsflüssigkeit mit Esomeprazol).

Therapie bei Gastrinomen.

Gewöhnlich werden 40 mg des Arzneimittels zweimal täglich verschrieben. Die Portion wird individuell ausgewählt und die Zyklusdauer hängt von den klinischen Indikationen ab. Im Hauptteil der Behandlung kann die Erkrankung durch die tägliche Anwendung von 0,08-0,16 g der Substanz bekämpft werden. Wenn Sie die Tagesdosis von 80 mg überschreiten, wird es in 2 Anwendungen aufgeteilt.

Probleme mit der Arbeit der Leber.

Personen mit schweren Störungen dürfen nicht mehr als 20 mg Medikamente pro Tag einnehmen.

Verwenden Nexpro Sie während der Schwangerschaft

Informationen zur Aufnahme von Nexpro während der Schwangerschaft sind begrenzt. Studien haben keine vermittelten oder direkten negativen Auswirkungen auf den Fötus ergeben. Während dieser Zeit wird das Medikament sehr sorgfältig verschrieben.

Es gibt keine Informationen darüber, ob Esomeprazol in die Muttermilch übergeht. Die Verabreichung des Arzneimittels während der Stillzeit wurde nicht untersucht, weshalb es während dieser Zeit nicht angewendet werden kann.

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Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, wenn eine schwere Unverträglichkeit im Zusammenhang mit Esomeprazol, Benzimidazolderivaten oder anderen Bestandteilen von Arzneimitteln verschrieben wird. Kann nicht in Kombination mit Nelfinavir oder Atazanavir angewendet werden.

Nebenwirkungen Nexpro

Die Hauptseitenzeichen sind:

• Störungen des hämatopoetischen Prozesses: Thrombozyto-, Leuko- oder Panzytopenie sowie Agranulozytose;
• Immunmanifestationen: Symptome einer Unverträglichkeit, einschließlich Angioödem, Fieber und Anaphylaxie oder anaphylaktische Symptome;
• Stoffwechselstörungen: Hypomagnesiämie oder Natriämie sowie periphere Ödeme. Im schweren Stadium der Hypomagnesiämie kann sich eine Hypokalzämie entwickeln;
• psychische Probleme: Aggression, Schlaflosigkeit, Verwirrung, Halluzinationen, Depressionen und Unruhe;
• Symptome im Zusammenhang mit NA: Parästhesie, Geschmacksstörung, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Schwäche;
• Sehstörungen: Sehbehinderung;
• Labyrinthstörung: Schwindel;
• Läsionen, die mit dem Atmungssystem verbunden sind: Bronchialkrampf;
• Manifestationen, die die Verdauungsfunktion beeinträchtigen: Erbrechen, Bauchschmerzen und Candidiasis, die den Magen-Darm-Trakt betreffen, Verstopfung und zusätzlich Übelkeit, Mundtrockenheit, Durchfall, Flatulenz, Stomatitis und mikroskopische Kolitis;
• Probleme im Zusammenhang mit dem hepatobiliären System: Leberversagen, Hepatitis (begleitet von Gelbsucht oder nicht), Anstieg der Leberenzyme und Enzephalopathie bei Menschen mit Leberfunktionsstörungen;
• Läsionen der subkutanen Schicht und der Epidermis: Hautausschlag, Photosensibilisierung, Dermatitis, SJS, Pruritus, Erythema multiforme, Urtikaria, TEN und Alopezie;
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Myalgie oder Arthralgie sowie Muskelschwäche;
• Harn- und Nierenfunktionsstörung: tubulointerstitielle Nephritis;
• Probleme mit der Fortpflanzungsfunktion: Gynäkomastie;
• systemische Anzeichen: Hyperhidrose oder Schwäche.

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Überdosis

Es liegen nur begrenzte Informationen zur Drogenvergiftung vor. Mit der Einführung von 0,28 g des Arzneimittels gibt es eine Schwäche und Anzeichen im Zusammenhang mit dem Magen-Darm-Trakt. Eine einmalige Injektion einer Portion von 80 mg führt nicht zu schweren Verstößen.

Nexpro hat kein Gegenmittel. Der größte Teil des Esomeprazols wird mit Blutprotein synthetisiert, weshalb das Arzneimittel nicht auf die Dialyse anspricht. Symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Auswirkungen von Esomeprazol in Bezug auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel.

Aufgrund der Abnahme des Magen-pH-Werts nach der Verabreichung von Esomeprazol ist es möglich, die Resorption von Arzneimitteln zu erhöhen oder zu verringern, deren Resorption mit Aziditätsindikatoren assoziiert ist.

So kommt es beispielsweise zu einer Abschwächung der Resorption von Arzneimitteln wie Itraconazol mit Ketoconazol und Erlotinib. Die Aufnahme von Digoxin mit der Einführung von Aspirin oder Esomeprazol nimmt dagegen zu. Die Einnahme von 20 mg Omeprazol pro Tag sowie Digoxin führte bei Probanden zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit um 10% (auch bei 2 von einem Dutzend Personen stieg der Index um 30%).

Esomeprazol verlangsamt die Wirkung des Enzyms 2C19, das an seinen Stoffwechselprozessen hauptsächlich beteiligt ist. Aus diesem Grund kann die Einführung von Arzneimitteln in Kombination mit Substanzen, deren Metabolismus unter Verwendung von 2С19 fortschreitet (darunter Phenytoin mit Diazepam, Imipramin und Citalopram mit Clomipramin), den Plasmaindex erhöhen, was eine Verringerung ihrer Dosierung erforderlich macht. Dieser Faktor muss bei der Anwendung von Esomeprazol berücksichtigt werden.

Die Kombination von Esomeprazol (30 mg) mit Diazepam führt zu einer Abnahme der CYP2C19-Clearance des Substrats Diazepam um 45%.

Die Einnahme von 40 mg Medikamenten zusammen mit Phenytoin führt bei Menschen mit Epilepsie zu einer Erhöhung der Plasmaparameter um 13%. Diese Indikatoren müssen bei der Ernennung oder Beendigung der Anwendung von Esomeprazol überwacht werden.

Es ist erforderlich, die Höhe der INR zu Beginn sowie am Ende des Kombinationskurses mit Warfarin oder anderen Cumarinderivaten zu kontrollieren.

Die Kombination von 40 mg des Arzneimittels mit Cisaprid bewirkte einen Anstieg der AUC-Werte um 32%, und außerdem war die Halbwertszeit um 31% länger; Ein signifikanter Anstieg der Plasmaindizes Cmax in Cisaprid wurde jedoch nicht beobachtet. Eine mäßige Verlängerung des QT-Intervalls wurde bei einer getrennten Anwendung von Cisaprid beobachtet, die anschließende Verlängerung trat jedoch in Kombination mit Esomeprazol nicht auf.

Die Kombination mit dem Medikament führt zu einem Anstieg der Serumindikatoren von Tacrolimus.

Es gibt Hinweise auf einen Anstieg der Blutwerte von Methotrexat bei Personen, wenn es mit Wirkstoffen kombiniert wird, die die Wirkung der Protonenpumpe verlangsamen. Wenn große Mengen von Methotrexat verwendet werden müssen, muss die Möglichkeit in Betracht gezogen werden, Nexpro vorübergehend abzusetzen.

Mit der Einführung einzelner antiretroviraler Medikamente (unter denen von Nelfinavir mit Atazanavir) sank deren Serumwert. Aus diesem Grund wird das Medikament nicht in Kombination mit den oben genannten Arzneimitteln verwendet.

Der Einfluss anderer Arzneimittel auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Esomeprazol.

Die Austauschprozesse von Esomeprazol werden unter Beteiligung der Komponenten 2С19 sowie CYRZA4 durchgeführt. Die Verabreichung des Arzneimittels zusammen mit Clarithromycin, das die Wirkung von CYPRA4 verlangsamt (in einer Dosis von 0,5 g zweimal täglich), verdoppelte die Exposition gegenüber Esomeprazol.

Die Kombination des Arzneimittels und des Komplexinhibitors der Elemente 2C19 und CYPRA4 (z. B. Voriconazol) führt zu einem Anstieg der Indikatoren für die Arzneimittelexposition um mehr als das Doppelte.

Darüber hinaus bewirkt Voriconazol einen Anstieg der AUCτ-Werte des Arzneimittels um 280%.

Bei Menschen mit schweren Leberfunktionsstörungen bei längerem Gebrauch des Arzneimittels ist die Möglichkeit einer Änderung der Dosierung zu erwägen.

Arzneimittel, die die Aktivität von CYP2C19 und CYP3A4 oder beider Enzyme (wie Johanniskraut oder Rifampicin) induzieren, können die Serumwerte von Esomeprazol senken und die Rate seiner Stoffwechselprozesse erhöhen.

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Lagerbedingungen

Nexpro muss für kleine Kinder an einem geschlossenen Ort aufbewahrt werden. Temperaturmarken - nicht über der Grenze von 25 ° C

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Haltbarkeit

Nexpro kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels angewendet werden.

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Anwendung für Kinder

Es gibt keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Personen unter 12 Jahren, weshalb diese Gruppe nicht verschrieben wird.

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Analoga

Arzneimittelanaloga sind Despazol, Esomealox, Ezoxium mit Esomer sowie Zerzim, Esonex, Ezolong mit Nexium und Esosol mit Ezoks. Darüber hinaus Pemozar, Esomeprazol, Emanera und Ezer mit Esomaps.

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