Neyralgin

Neuralgin ist ein Medikament aus einer Unterkategorie von Antikonvulsiva.

Hinweise Neuralgin

Es wird bei Erwachsenen angewendet, um eine hohe Schmerzintensität (auch neuropathisch) zu beseitigen.

Neben mit anderen Antiepileptika in Kombination verwendet werden, um Anfälle zu beseitigen Epilepsie Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren - teilweise Natur (durch sekundäre Generalisierung Bühne oder nicht begleitet). Gleichzeitig ist es für partielle Anfälle vorgeschrieben - Kinder im Alter von 6-12 Jahren.

[1], [2], [3], [4]

Freigabe Formular

Die Freigabe der Komponente erfolgt in Kapseln, 100 Stück in der Flasche oder 10 Stück in der Zellplatte; in einer Packung - 3 solcher Aufzeichnungen.

[5], [6]

Pharmakodynamik

Genaue Bestimmung des Gabapentin-Expositionsprinzips im Moment gescheitert. Sein Strukturelement mit Neurotransmitter GABA aber die Art des Einflusses assoziiert unterscheidet mich von anderen aktiven Komponenten, die mit GABA-Synapsen (einschließlich Barbiturate mit Valproat, Benzodiazepine und Substanzen in Wechselwirkung treten, die die Aktivität von GABA-Transaminase verzögern, und Verzögern Abscheideverfahren GABA und zusätzlich dieses Prodrug GABA und GABA-Agonisten).

In in-vitro-Tests unter Verwendung von Gabapentin eines radioaktiven Isotop markiert wurde unter Verwendung eine Beschreibung der neuen Region des Peptids im Gehirn von Ratten hergestellt, die den Hippocampus zum Neocortex enthielten, die mit analgetischer und antikonvulsiven Wirkung von Gabapentin und seinen strukturellen Derivaten zugeordnet werden können. Die Gabapentin-Synthesezone ist unter dem Deckmantel der α2-δ-Untereinheit der spannungsempfindlichen Ca-Kanäle definiert.

Lag auf der Ebene des klinischen Indikatoren Gabapentin ist nicht mit den anderen weit verbreiteten Neurotransmittern oder therapeutischem golovnomozgovymi Digungen synthetisiert, einschließlich GABA-A und GABA-B, und der Zugabe von Glutamat, Benzodiazepin, Glycin oder N-Methyl-D-Aspartat-Verschluss.

Gabapentin interagiert bei in vitro-Eingriffen nicht mit Na-Kanälen, was es von Carbamazepin mit Phenytoin unterscheidet. Die Substanz schwächt teilweise die Reaktion auf die Aktivität eines NMDA-Glutamat-Agonisten bei separaten in vitro-Tests, jedoch nur bei Werten über 100 μm, die in vivo nicht erhalten werden können.

Das Medikament reduziert geringfügig die Menge der in vitro freigesetzten Monoamin-Neurotransmitter. Die Anwendung bei Ratten führt in bestimmten Hirnregionen zu einem Anstieg des GABA-Umsatzes (ein Effekt, der dem Effekt von Natriumvalproat ähnelt, wenn auch in anderen Regionen des Gehirns). Welche Bedeutung eine solche Aktivität von Gabapentin für die krampflösende Aktivität hat, muss noch geklärt werden.

Bei Tieren dringt die Substanz ohne Komplikationen in das Gehirn ein und beugt Anfällen vor, die durch einen maximalen Elektroschock oder chemische Krämpfe (darunter Elemente, die die GABA-Bindung verlangsamen) verursacht werden, sowie genetischen Modellen von Anfällen.

[7]

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Gabapentin mit hoher Geschwindigkeit im Magen-Darm-Trakt ohne Rücksicht auf die Verwendung von Nahrungsmitteln resorbiert. Im Allgemeinen wird keine Wechselwirkung mit Lebensmitteln beobachtet. Plasma-Cmax-Werte werden nach 2-3 Stunden aufgezeichnet. Portionsgröße und Plasmadrogenparameter sind linear abhängig. Die wiederholte Verabreichung des Arzneimittels verändert die pharmakokinetischen Eigenschaften nicht. Die Werte für die absolute Bioverfügbarkeit betragen ungefähr 59% und ändern sich im Falle der Verwendung nicht.

Eine Synthese mit Intraplasma-Blutprotein in Gabapentin fehlt. Die Substanz passiert die hepatoenzephale Barriere; Bei Epileptikern liegen die Werte im Liquor cerebrospinalis bei etwa 20% der entsprechenden Gleichgewichts-Plasmaparameter von Arzneimitteln.

Das Medikament ist fast keinen Stoffwechselprozessen im menschlichen Körper ausgesetzt, führt nicht zu einer Verlangsamung oder Induktion von Leberenzymen. Das Medikament verhindert den Metabolismus der am häufigsten verwendeten Antikonvulsiva.

Die Ausscheidung erfolgt in unverändertem Zustand nur über die Nieren. Die Halbwertszeit ist nicht an die Größe der Portion gebunden, im Durchschnitt 5-7 Stunden bei Menschen mit einer gesunden sekretorischen Aktivität der Nieren. Aus dem Blutplasma kann die Substanz durch Hämodialyse ausgeschieden werden.

Dosierung und Verabreichung

Es ist möglich, eine Kapsel ohne Bindung an Lebensmittel zu verwenden. Um die Wahrscheinlichkeit negativer Symptome zu verringern, wird die erste Portion vor dem Zubettgehen empfohlen.

Bei Schmerzen der neuropathischen Genese müssen Sie am ersten Tag 0,3 g des Arzneimittels 1-fach, am zweiten Tag - 2-fach 0,3 g und am dritten Tag - 3-fach 0,3 g auftragen Bei Bedarf wird die Tagesdosis schrittweise erhöht, bis eine analgetische Wirkung erzielt wird (maximal 1,8 g, aufgeteilt in 3 Anwendungen). In schweren Stadien der Krankheit werden höhere Portionen verwendet - 1,8-3,6 g pro Tag.

Bei Epilepsie wird eine komplexe Therapie durchgeführt. Personen über 12 Jahren sollten zunächst 3-mal täglich 0,3 g des Arzneimittels einnehmen. Am effektivsten sind die Portionen im Bereich von 0,9 bis 1,8 g pro Tag (es ist erforderlich, sie in drei Anwendungen zu unterteilen). Verwenden Sie den Stoff in Intervallen von maximal 12 Stunden.

Kinder im Alter von 6-12 Jahren sollten 25-35 mg / kg pro Tag einnehmen (die Dosierung ist in 3 Anwendungen unterteilt).

Verwenden Neuralgin Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Medikamenten an schwangere Frauen ist nur in Situationen zulässig, in denen der Nutzen der Einführung bei einer Frau als wahrscheinlicher angesehen wird als das Risiko, negative Auswirkungen auf den Fötus zu entwickeln.

Das aktive Element (Gabapentin) wird mit der Muttermilch ausgeschieden, weshalb Sie bei der Anwendung nicht stillen können.

Kontraindikationen

Die Anwendung bei starker Unverträglichkeit in Verbindung mit Arzneimitteln ist kontraindiziert.

[8]

Nebenwirkungen Neuralgin

Unter den Nebenwirkungen sind:

• infektiöse Infektionen: Viren, Läsionen der Harnwege, Lungenentzündung und Mittelohrentzündung;
• Läsionen, die das Blutsystem betreffen: Leuko- oder Thrombozytopenie;
• Immunerkrankungen: Allergien;
• Stoffwechselstörungen: Veränderungen der Blutzuckerwerte, Anorexie, gesteigerter Appetit und Gewichtszunahme oder -abnahme;
• Geistesstörungen: Depressionen, Halluzinationen, Angstzustände oder Erregungen, Gedankenstörungen und emotionale Labilität;
• Läsionen, die die Arbeit von NA beeinflussen: Ataxie, Amnesie, Schläfrigkeit, Dysarthrie und Krämpfe sowie Hyperkinesie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel und Zittern. Darüber hinaus Koordinationsstörung, Nystagmus, Hypokinese mit Parästhesien und Hypästhesien sowie Potenzierung / Abnahme / Verschwinden von Reflexen und anderen motorischen Störungen (Dystonie, Athetose oder Dyskinese);
• Probleme mit der Sehfunktion: Diplopie oder Amblyopie sowie die Schwächung der Sehschärfe;
• Hörstörungen: Schwindel oder Ohrgeräusche;
• Läsionen des Herz-Kreislauf-Apparats: Herzschlag, Erweiterung der Blutgefäße und erhöhter Druck;
• eingeschränkte Atmungsfunktion: Pharyngitis, Rhinitis, Husten, Dyspnoe und Bronchitis;
• Verdauungsstörungen: Durchfall, Erbrechen, Verstopfung, Gingivitis, Bauchschmerzen, Zahnerkrankungen, trockene Mundschleimhaut und Blähungen sowie Hepatitis, Gelbsucht, Pankreatitis und eine Zunahme der Leberproben;
• epidermale Läsionen: Pruritus, Akne, SJS, Angioödem, Blutergüsse und Hautausschläge sowie Gesichtsschwellungen, polyformales Erythem und Alopezie;
• ODA-Schäden: Arthralgie, Rückenschmerzen, Muskelzuckungen und Myalgie;
• Störungen der urogenitalen Aktivität: Harninkontinenz, Nierenversagen, Gynäkomastie und Impotenz;
• andere Anzeichen: starke Müdigkeit, Asthenie, Ödeme (manchmal periphere), Gangstörung und gleichzeitig Schmerzen, Fieber, Erkältung und Beschwerden, Brustschmerzen und Entzugssyndrom (einschließlich Übelkeit, Hyperhidrose, Schlaflosigkeit und Angst).

[9], [10], [11], [12]

Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: Schläfrigkeit, häufiger und lockerer Stuhl, Doppelsehen, Lethargie und verschwommenes Sprechen.

In solchen Fällen werden dem Opfer Sorptionsmittel zugeteilt. Das Medikament kann durch Hämodialysesitzungen ausgeschieden werden.

[13]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Zubereitung ist möglich mit anderen Antikonvulsiva zu kombinieren (Carbamazepin, Phenobarbital, und zusätzlich zu Valproinsäure und Phenytoin) orale Kontrazeptiva (enthaltend Ethinylestradiol oder Norethisteron) und Mitteln zur Blockierung Sekretion Tubuli und reduziert die renale Ausscheidung von Gabapentin.

Antazida, die Al3 + sowie Mg2 + in ihrer Zusammensetzung enthalten, senken die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um etwa 20%, weshalb es empfohlen wird, es nach 2 Stunden nach der Verabreichung von Antazida zu verwenden.

Bei kombinierter Anwendung mit myelotoxischen Arzneimitteln wird die Hämatotoxizität verstärkt (Entwicklung von Leukopenie).

Bei Verwendung von Morphinkapseln mit kontrollierter Freisetzung in einer Dosierung von 60 mg in 2 Stunden zusammen mit Gabapentin in einer Portion von 0,6 g erhöhte sich dessen durchschnittliche AUC um 44% im Vergleich zu den AUC-Werten von Gabapentin, das ohne Morphin verwendet wurde. Aus diesem Grund ist es notwendig, den Zustand der Menschen sorgfältig zu überwachen und ein Symptom der Unterdrückung der Funktion des Zentralnervensystems als ein Gefühl der Schläfrigkeit zu notieren. Bei einer solchen Verletzung ist es notwendig, den Anteil an Morphin oder Gabapentin entsprechend zu senken.

[14], [15]

Lagerbedingungen

Neuralgin muss bei Temperaturwerten im Bereich von 15 bis 30 ° C gehalten werden.

[16]

Haltbarkeit

Neuralgin kann ab dem Zeitpunkt der Freisetzung einer therapeutischen Substanz 5 Jahre lang angewendet werden.

[17], [18]

Anwendung für Kinder

Neuralgin wird in der adjuvanten Behandlung mit oder ohne sekundäre Generalisierung von partiellen Anfällen bei Kindern über 6 Jahren angewendet.

Das Medikament kann zur Monotherapie der oben genannten Erkrankungen bei Kindern über 12 Jahren verschrieben werden.

[19]

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Arzneimittel Gababamma, Gabantin mit Gabastadin, Nupintin mit Gabaleptom, Tebantin mit Gatonin sowie Gabamax und Meditan mit Gabapentin. Neben Gabat Convalis mit Grimodin und Epigan mit Newropent.