Remestip

Remestip enthält die Komponente Terlipressin, die ein künstliches Analogon der Substanz Vasopressin ist (wirkt als natürliches Hormon des Hypophysenhinterlappens).

Die therapeutische Wirkung von Terlipressin beruht auf einer Kombination der spezifischen Wirkung der während seiner enzymatischen Spaltung gebildeten Elemente. Unter den bemerkenswerten Eigenschaften der Substanz emittieren antihämorrhagische und potente Vasokonstriktor. Von den sichtbaren Wirkungen ist die Verringerung des Blutflusses im Parenchym der inneren Organe am deutlichsten, wodurch die Durchblutung in der Leber und der Druck im Bereich der Pfortader geschwächt werden.

Hinweise Remestipa

Es wird für solche Verstöße verwendet:

• Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt - aufgrund von Ösophagusvenen, die aufgrund von Krampfadern vergrößert wurden, sowie aufgrund von ulzerativen Läsionen;
• Blutungen, die im Bereich des Urogenitaltrakts auftreten - aus der Gebärmutter, ausgelöst durch Funktionsstörungen, Schwangerschaftsabbruch, Geburt und andere Ursachen;
• Blutungen durch chirurgische Eingriffe (z. B. Organe im Beckenbereich oder Peritoneum).

Lokal kann für gynäkologische Eingriffe im Zusammenhang mit dem Gebärmutterhals verwendet werden.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der Komponente erfolgt in Form einer injizierbaren medizinischen Flüssigkeit - in Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 2 oder 10 ml. In einer Packung - 5 solcher Ampullen.

Pharmakodynamik

Pharmakodynamik Test Drogen gezeigt, dass Terlipressin, wie andere ähnliche Peptide, Krampf Venolen mit hauptsächlich Arteriolen im Parenchym der inneren Organe, und zusätzlich, Kontraktion der glatten Muskulatur und erhöht Speiseröhrenwand Ton mit Darmmotorik im Allgemeinen provoziert.

Zusätzlich zu den auf der glatten Gefäßmuskulatur ausgeübten Effekte, hat die Substanz eine stimulierende Wirkung in Bezug auf die glatte Muskulatur der Gebärmutter, und auch in den Fällen, wenn eine Frau nicht schwanger ist.

Die Prüfung der Wirkung des Arzneimittels unter Beteiligung von Menschen und Tieren ergab, dass es die höchste Aktivität in der Haut und in den inneren Organen aufweist.

Es gibt keine klinischen Symptome einer antidiuretischen Wirkung von Terlipressin.

Pharmakokinetik

Terlipressin zeigt an sich keine Aktivität auf relativ glatte Muskeln, wirkt jedoch als chemisches Depot der Bestandteile mit medizinischer Aktivität, die während der enzymatischen Spaltung gebildet werden. Dieser Effekt entwickelt sich langsamer als der Effekt von Lysin-Vasopressin, hält aber länger an.

Lysin-Vasopressin wird häufig in den Nieren mit der Leber und anderen Geweben biologisch umgewandelt.

Die Pharmakokinetik des eingeführten Elements wird am besten durch das 2-Komponenten-Modell beschrieben. Die Begriff Halbwertszeit gleich 40 Minuten, die Rate der metabolischen Clearance - 9 ml / kg pro Minute, und die Werte des Verteilungsvolumens von - 0,5 L / kg. Der erwartete Plasmaindikator für Lysin-Vasopressin wird etwa eine halbe Stunde nach der Anwendung von Terlipressin festgestellt. Cmax-Werte werden nach 1-2 Stunden beobachtet.

Dosierung und Verabreichung

Zuerst in Injektionen von 2 mg der Substanz im Abstand von 4 Stunden durchgeführt. Es ist notwendig, diese Therapie fortzusetzen, bis 24 Stunden nach dem Stillstand der Blutung verstrichen sind (dieser Zeitraum sollte jedoch maximal 48 Stunden betragen). Nach der Einnahme der ersten Portion kann sie bei Personen unter 50 kg im Abstand von 4 Stunden oder bei Auftreten von Nebenerscheinungen auf 1 mg reduziert werden.

Blutungen in Verbindung mit Ösophagusvenen, die von Krampfadern betroffen sind, sollten behandelt werden, indem eine Portion von 1000 µg (Erwachsener) im Abstand von 4 bis 6 Stunden innerhalb von 3 bis 5 Tagen aufgetragen wird. Um ein erneutes Auftreten von Blutungen zu verhindern, wird die Therapie ab dem Moment des Anhaltens noch 1-2 Tage fortgesetzt. Der Retestyp wird bolusartig oder kurz infundiert angewendet. Das Arzneimittel wird unverdünnt oder nach Auflösung unter Verwendung von 0,9% NaCl verabreicht.

Bei anderen Blutungen im Magen-Darm-Trakt wird die gleiche Dosierung mit dem gleichen Zeitintervall angewendet. Das Medikament kann zur Notfallversorgung ohne Bezugnahme auf chirurgische Eingriffe verwendet werden - wenn der Verdacht auf Blutungen im oberen Teil des Magen-Darm-Trakts besteht.

Blutungen, die im Bereich der inneren Organe des Kindes auftreten, werden durch Verabreichung einer Portion von 8–20 µg / kg im Abstand von 4–8 Stunden gestoppt. Das Medikament wird für den gesamten Zeitraum des Vorliegens von Blutungen verwendet; Um das Auftreten von Rückfällen zu verhindern, werden die gleichen Maßnahmen wie bei Erwachsenen angewendet. Wenn ein Patient innerhalb der Speiseröhre sklerotische Krampfadern hat, ist eine einmalige Bolusgabe in einer Dosis von 20 µg / kg erforderlich.

Blutungen im Zusammenhang mit dem Urogenitaltrakt: Aufgrund der unterschiedlichen Aktivität der Endopeptidase im Blutplasma und im Gewebe sind die Grenzen der Größe der Dosierungsportionen ziemlich groß - 0,2-1 mg; Sie sollten mit einer Pause von 4-6 Stunden verwendet werden.

Bei Blutungen aus der Gebärmutter mit jugendlichem Charakter werden Dosierungen von 5–20 mg / kg angewendet.

Bei lokaler Anwendung bei gynäkologischen Eingriffen im Zusammenhang mit dem Uterushals müssen 400 μg der Substanz in 0,9% NaCl gelöst werden, um ein Volumen von 10 ml zu erhalten. Es ist notwendig, Mittel parazervikal oder intrazervikal einzugeben. In diesem Fall setzt die therapeutische Wirkung nach 5-10 Minuten ein. Bei Bedarf kann der Anteil neu eingegeben oder erhöht werden.

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Verwenden Remestipa Sie während der Schwangerschaft

Die Einnahme von Medikamenten während der Schwangerschaft ist nicht möglich. Es zeigte sich, dass es zu einer Kontraktion der Gebärmutter und einem Anstieg des intrauterinen Drucks im Frühstadium der Schwangerschaft führt und darüber hinaus die intrauterine Zirkulation schwächen kann. Bei Tests an Kaninchen wurden Anomalien in der Entwicklung des Fötus und spontane Fehlgeburten festgestellt.

Es gibt keine Informationen darüber, ob das Arzneimittel aus der Muttermilch ausgeschieden wird. Bei Tieren wurde die Ausscheidung von Arzneimitteln mit Milch nicht untersucht. Das Risiko von Nebenwirkungen bei Säuglingen kann nicht ausgeschlossen werden. Die Frage, ob das Stillen abgebrochen oder die Behandlung abgebrochen werden soll, sollte unter Berücksichtigung aller Risikofaktoren und Vorteile der einzelnen Entscheidungen behandelt werden.

Kontraindikationen

Unter den Gegenanzeigen:

• starke Empfindlichkeit, die mit der aktiven Komponente oder einem der Hilfselemente des Arzneimittels verbunden ist;
• Entwicklung eines septischen Schocks bei Personen mit schlechtem Herzzeitvolumen.

Nebenwirkungen Remestipa

Unter den Nebenwirkungen sind:

• Herzanomalien: Arrhythmie oder Bradykardie sowie Ischämieerscheinungen im EKG werden häufig beobachtet. Manchmal gibt es Tachykardie, Herzinsuffizienz, Vorhofflimmern, Extrasystolen der Ventrikel, Myokardinfarkt, Schmerzen im Brustbein, Tachykardie vom Typ der Pirouette und Überhydratation mit Lungenschwellung;
• Probleme, die mit den Gefäßen verbunden sind: hauptsächlich periphere Ischämie, periphere Vasokonstriktion, Blässe der Epidermis und ein Absinken oder Ansteigen des Blutdrucks werden bemerkt. Gelegentliche Darmischämie, Hitzewallungen und periphere Zyanose werden beobachtet;
• Störungen der Atemfunktion: Manchmal kommt es zu Atemstillstand, Bronchospasmus, Atemnot oder Atemstillstand sowie zu Schmerzen während des Atemprozesses. Gelegentlich tritt Dyspnoe auf;
• Läsionen im Zusammenhang mit dem Magen-Darm-Trakt: Häufig treten vorübergehende Durchfälle und vorübergehende Schmerzen im Bauchbereich mit spastischem Charakter auf. Manchmal wird vorübergehendes Erbrechen oder Übelkeit beobachtet.
• NS-Anomalien: Kopfschmerzen entwickeln sich häufig. Manchmal werden epileptische Anfälle beobachtet. Ein einziger Schlaganfall tritt auf;
• Probleme mit Stoffwechselprozessen: Manchmal tritt eine Hyponatriämie auf, wenn die Indikatoren für Flüssigkeit nicht unter Kontrolle sind.
• Läsionen der subkutanen Schichten und der Epidermis: manchmal kommt es zu Lymphangitis oder lokaler Hautnekrose;
• Erkrankungen der Genitalien: Frauen haben oft spastische Schmerzen, die die untere Region der Bauchzone betreffen. Manchmal entwickelt sich eine Uterusischämie oder der Uteruston steigt an.
• Probleme im Injektionsbereich: In solchen Bereichen entwickelt sich häufig eine Nekrose.

Es gibt einige Daten zur Entwicklung von Anzeichen von Intoleranz.

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Überdosis

Es ist verboten, Portionen über 2 mg für einen Zeitraum von 4 Stunden zu verwenden, da in solchen Fällen schwerwiegende nachteilige Symptome auftreten, die mit dem Betrieb des CAS verbunden sind.

Um die ansteigenden Blutdruckwerte (die mit der Einführung von Remestip auftreten können) zu kontrollieren, ist die Verwendung von Sympatholytika oder Clonidin erforderlich.

Atropin wird zur Beseitigung von Bradykardie angewendet.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Terlipressin verstärkt die Wirkung von wahllosen β-Blockern bei der Verringerung der Schwere der portalen Hypertonie.

Die Kombination mit Medikamenten, die eine Bradykardie hervorrufen (darunter Sufentanil und Propofol), kann die Entwicklung einer schweren Form dieser Krankheit und eine Abnahme des Schweregrads des Herzzeitvolumens verursachen.

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Lagerbedingungen

Der Retestyp muss vor kleinen Kindern bei Temperaturerhöhungen im Bereich von 2-8 ° C an einem geschlossenen Ort aufbewahrt werden. Das Einfrieren von Substanzen ist verboten.

Während des ersten Monats kann das Medikament bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C enthalten sein.

Haltbarkeit

Der Remestip kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Zeitpunkt der Herstellung des Arzneimittels angewendet werden.

Analoga

Analoga der Substanz sind die Arzneimittel Adipresin, Uropres, Minirin mit Glipresin sowie D-Void, H-Desmopressin und Desmopressin.