Cefosulfin

Cefosulbin ist ein komplexes antibakterielles Medikament mit einem breiten therapeutischen Wirkungsbereich.

Hinweise Cefosulfamin

Es wird zur Therapie bei Infektionen eingesetzt, die durch die Einwirkung von Bakterien ausgelöst werden, die auf das Medikament ansprechen:

• Läsionen in den Atemwegen (unterer und oberer Teil);
• Infektion der Harnröhre (untere und obere Bereiche);
• Cholezystitis mit Peritonitis und zusätzlich Cholangitis und andere Infektionen, die das Peritoneum betreffen;
• Meningitis oder Septikämie;
• Läsionen der subkutanen Schicht und der Epidermis;
• Infektion der Gelenke mit Knochen;
• Entzündungen der Organe im Beckenbereich sowie Endometritis und Gonorrhoe mit anderen Genitalinfektionen.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Form eines kombinierten Lyophilisats zur Herstellung von Injektionsflüssigkeit in Portionen von 1 g (0,5 g Cefoperazon und 0,5 g Sulbactam) oder 2 g (1 g Cefoperazon und 1 g Sulbactam) in der ersten Flasche.

Pharmakodynamik

Das Medikament enthält Komponenten von Cefoperazon (Cephalosporin der 3. Generation) sowie Sulbactam (eine Substanz, die die Aktivität der meisten der von Penicillinresistenten Mikroben irreversibel verlangsamt).

Das antibakterielle Element von Medikamenten ist Cefoperazon, das empfindliche Mikroben im Stadium ihrer aktiven Reproduktion befällt - und die Biopsynthese von Mucopeptid im Bereich der Wände von Bakterienzellen hemmt.

Sulbactam hat keine echte antibakterielle Wirkung, ausgenommen die Wirkung auf Acinetobacter und Neisseriaceae. Biochemische Tests mit zellfreien mikrobiellen Systemen bestimmten jedoch die Fähigkeit von Sulbactam, die Aktivität der wichtigsten von Penicillin-resistenten Bakterien produzierten β-Lactamasen irreversibel zu hemmen. Das Potenzial der Substanz, die Zerstörung von Cephalosporinen mit Penicillinen unter dem Einfluss resistenter Bakterien zu verhindern, wurde durch Tests an Stämmen resistenter Mikroben bestätigt, bei denen Sulbactam einen signifikanten Synergismus mit Cephalosporinen sowie Penicillinen zeigte. Aufgrund der Tatsache, dass Sulbactam auch mit einzelnen Proteinen synthetisiert wird, die Penicillin binden, werden Bakterien, die empfindlich sind, noch stärker von Cefoperazon und Sulbactam beeinflusst (verglichen mit der Wirkung von nur Cefoperazon).

Die Kombination von Sulbactam mit Cefoperazon wirkt sich aktiv auf alle Bakterien aus, die anfällig für Cefoperazon sind. Zusammen mit diesem wird die Verwendung dieser Kombination beobachtete synergistische Wirkung seiner Elemente mit Bezug auf die folgenden Mikroorganismen: Bacteroides, E. Coli, Bacillus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumonia und zusätzlich, Enterobacter Kloaken, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, Morgan Bakterien Proteus mirabilis und Citrobacter Diversus

In-vitro-Cefoperazon mit Sulbactam zeigt Aktivität gegen einen relativ großen Bereich von klinisch wichtigen Bakterien.

Grampositive Bakterien: Staphylococcus aureus (Stämme, die Penicillinase produzieren oder nicht produzieren), epidermale Staphylokokken, Pneumokokken (hauptsächlich Diplococcus pneumoniae), pyogene Streptokokken (β-hämolytische Form von Streptococcus vom Untertyp A). Zusätzlich sind die Liste der Streptococcus agalactia (β-hämolytische Form von Streptococcus vom Subtyp B), die meisten anderen Streptokokkenarten, β-hämolytisch und die meisten Stämme von Stuhl-Streptokokken (Enterokokken).

Gramnegative Mikroben: Klebsiella, E. Coli, Citrobacter, Proteus, Enterobakterien und Influenzabazillen. Darüber hinaus stehen Proteba Mirabilis, Providences, Morgans Bakterien (hauptsächlich Morgans Protea), Rettgers Providence (oft Rettgers Protea), Salmonellen sowie Zacken (darunter Marrazenese-Serration) und Shigella auf der Liste. Ebenfalls eingeschlossen sind Pseudomonaden der Pseudomonaden und bestimmte Arten von Pseudomonaden, Meningokokken, Yersinia enterocolitis, Gonokokken und Acinetobacter calcoaceticus mit Pertussis.

Anaerobe: Gram-negative Natur der Mikroorganismen (hier Bacteroides fragilis Bacteroides und andere Arten enthalten, sowie fuzobakterii), und zusammen mit diesem und -positiven Kokken Gramm (hier schließt peptostreptokokki mit peptokokki und veylonelly) und grampositive Bazillen Charakter (hier Clostridium enthalten, eubacteria und Laktobazillen).

Das Medikament hat die folgenden effektiven Dosisspektren (IPC, µg / ml Größe für Cefoperazon): Die Empfindlichkeit liegt unter 16, die Zwischenwerte liegen zwischen 17 und 36, resistent -> 64.

Pharmakokinetik

Etwa 84% des Sulbactams sowie 25% des Cefoperazons werden von den Nieren ausgeschieden. Der Hauptteil von Cefoperazon wird in der Galle ausgeschieden. Nach der Verwendung des Arzneimittels beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit von Sulbactam 60 Minuten und die von Cefoperazon etwa 1,7 Stunden. Plasma-Indikatoren sind proportional zur Größe des verwendeten Anteils. Diese pharmakokinetischen Informationen werden bei der separaten Verwendung von Komponenten registriert.

Die durchschnittliche Konzentration von Сmax an Sulbactam sowie an Cefoperazon bei intravenöser Verwendung von 2000 mg Medikamenten (1000 mg beider Komponenten) beträgt 130,2 bzw. 236,8 µg / ml für 5 Minuten. Daraus können wir schließen, dass Sulbactam im Vergleich mit ähnlichen Cefoperazon-Werten (Vα etwa 10,2-11,3 l) ein ausgedehnteres Verteilungsvolumen aufweist (Vα liegt zwischen 18,0-27,6 l). Beide Elemente von Cefosulbina werden in Flüssigkeiten mit Geweben intensiv verteilt, einschließlich der Gallenblase mit Galle, dem Blinddarm, der Gebärmutter mit den Eierstöcken und den Eileitern, der Epidermis und so weiter.

Bei Kindern ist die Halbwertszeit von Sulbactam innerhalb von 0,91 bis 1,42 Stunden und die von Cefoperazon innerhalb von 1,44 bis 1,88 Stunden. Angaben zur pharmakokinetischen Wechselwirkung von Cefoperazon mit Sulbactam bei kombinierter Anwendung sind nicht registriert.

Bei wiederholter Anwendung wurden keine merklichen Änderungen der pharmakokinetischen Parameter der Arzneimittelelemente sowie deren Anhäufung bei Verwendung in Intervallen von 8 bis 12 Stunden festgestellt.

Ein wesentlicher Teil des Cefoperazons wird in der Galle ausgeschieden. Die Halbwertzeit einer Substanz im Blutplasma und der Ausscheidungsgrad im Urin nehmen bei Menschen mit Verstopfung des Grabes und Lebererkrankungen häufig zu. Selbst bei schweren Formen von Lebererkrankungen erreicht der Wirkstoffgehalt in der Galle eine Wirkstoffkonzentration, obwohl die Halbwertszeit von Arzneimitteln aus dem Blutplasma nur das Doppelte bzw. Vierfache ansteigt.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament kann in / m oder in / auf die Art und Weise verabreicht werden.

Für Erwachsene pro Tag werden im Durchschnitt 2-4 g Medikamente (im Abstand von 12 Stunden) benötigt. Bei schwerwiegenden Infektionen kann der Tagesanteil mit einem Anteil der aktiven Elemente 1k1 auf 8 g erhöht werden (der Cefoperazon-Gehalt beträgt 4 g). Personen, die beide Komponenten eines Arzneimittels im Verhältnis 1k1 verwenden, müssen möglicherweise zusätzlich Cefoperazon zusätzlich einnehmen. Gleichzeitig sollte es in gleichen Dosierungen im Abstand von 12 Stunden verabreicht werden. Es wird empfohlen, nicht mehr als 4 g Sulbactam pro Tag zu verwenden.

Anwendung bei Patienten mit Störungen der Nierenarbeit.

Das Dosierungsschema für die Behandlung von Personen mit einer signifikanten Abschwächung der Nierenaktivität (QC-Wert unter 30 ml / Minute) muss angepasst werden, um die verringerte Clearance von Sulbactam auszugleichen.

Personen mit einer CK im Bereich von 15 bis 30 ml / Minute benötigen eine maximale Portion Sulbactam (1000 mg), die in Abständen von 12 Stunden verabreicht wird (nicht mehr als 2000 mg Sulbactam können pro Tag verwendet werden).

Für Personen mit einem QS-Wert unter 15 ml / Minute wird Sulbactam in einer maximalen Portion von 0,5 g verabreicht, die in Abständen von 12 Stunden verabreicht wird (maximal 1000 mg Substanz pro Tag).

Mit der Entwicklung schwerer Formen der Krankheit kann es erforderlich sein, Cefoperazon zusätzlich zu verwenden.

Die Pharmakokinetik von Sulbactam wird während Hämodialysesitzungen merklich gestört. Die Plasmahalbwertszeit von Cefoperazon aus der Hämodialyse ist geringfügig verringert. Daher muss bei der Dialyse das Dosierungsschema angepasst werden.

Umfassende Behandlung.

Aufgrund der Tatsache, dass Cefosulbin über einen breiten antibakteriellen Wirkungsbereich verfügt, können viele Infektionen durch Monotherapie geheilt werden. Aber manchmal darf das Arzneimittel mit anderen Antibiotika kombiniert werden. Wenn Arzneimittel mit Aminoglykosiden kombiniert werden, wird die Nieren- und Leberaktivität während des gesamten Behandlungszyklus überwacht.

Verwenden Sie bei Menschen mit Lebererkrankungen.

Eine Änderung der Dosierung kann bei obstruktiver obstruktiver Natur in schwerer Form und auch bei schweren Lebererkrankungen oder bei Auftreten einer Störung der Nierenaktivität im Hintergrund dieser Erkrankung erforderlich sein.

Bei Patienten mit Leberproblemen und begleitenden Störungen der Nierenaktivität sollten die Plasmawerte von Cefoperazon überwacht und die Portionen gegebenenfalls angepasst werden. Ohne sorgfältige Beobachtung des Plasmaspiegels des Arzneimittels sollte der Anteil an Cefoperazon maximal 2000 mg pro Tag betragen.

Verwenden Sie bei Kindern.

Kinder müssen 40-80 mg / kg pro Tag eingeben. Das Medikament wird in Abständen von 6 bis 12 Stunden in gleichmäßig verteilten Portionen angewendet.

In schweren Stadien der Erkrankung darf der Anteil mit den Anteilen der aktiven Komponenten von 1k1 auf 160 mg / kg pro Tag erhöht werden. Die Dosierung sollte in 2-4 Portionen aufgeteilt werden.

Bei Säuglingen bis zu 7 Tagen wird das Medikament im Abstand von 12 Stunden verwendet. Während des Tages können maximal 80 mg / kg Substanz verabreicht werden.

Intravenöse Verabreichungsmethode.

Bei Infusion durch einen Tropfenzähler wird das Lyophilisat aus den Fläschchen mit der erforderlichen Menge einer 5% igen Glucoselösung, 0,9% igen NaCl-Lösung oder sterilem injizierbarem Wasser verdünnt. Als nächstes wird die Substanz unter Verwendung eines ähnlichen Lösungsmittels auf 20 ml verdünnt und dann für 15-60 Minuten durch eine IV injiziert.

Diagramm der Auswahl des Dosierungsschemas:

• Die Gesamtdosis des Arzneimittels beträgt 1 g (Dosierung von 2 aktiven Elementen beträgt 500 + 500 mg) - das verwendete Lösungsmittelvolumen beträgt 3,4 ml und die maximal zulässige Endkonzentration beträgt 125 + 125 mg / ml;
• Die Gesamtdosis des Arzneimittels beträgt 2 g (2 aktive Bestandteile 1000 + 1000 mg) - das Volumen des verwendeten Lösungsmittels beträgt 6,7 ml und die maximale Konzentration beträgt 125 + 125 mg / ml.

Das Arzneimittel kann mit injizierbarem Wasser, 5% iger Glukoseflüssigkeit in einer 0,225% igen NaCl-Lösung sowie einer 5% igen Glukoselösung in einer isotonischen NaCl-Flüssigkeit kombiniert werden (Arzneimittelkonzentrationen liegen zwischen 10 und 125 mg / ml Arzneimittel). .

Die Laktatform der Ringer-Lösung kann zur Herstellung von Infusionen verwendet werden, ist jedoch zur primären Auflösung verboten. Für den Injektionsabschnitt wird das Lyophilisat gemäß dem obigen Schema aufgelöst und dann für mindestens 3 Minuten injiziert. Bei direkten Injektionen beträgt die maximal zulässige Einzeldosis für Erwachsene 2000 mg und für Kinder 50 mg / kg.

Intramuskuläre Verabreichungsmethode.

Lidocainhydrochlorid kann verwendet werden, um sich während des Gebrauchs aufzulösen, jedoch nicht während der anfänglichen Auflösung.

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Verwenden Cefosulfamin Sie während der Schwangerschaft

Die Droge passiert die Plazenta. Eine Verschreibung schwangerer Frauen ist nur in Situationen erlaubt, in denen der wahrscheinliche Nutzen für die Frau eher erwartet wird als das Risiko von Komplikationen im Fötus.

Kontraindikationen

Eine Kontraindikation ist die Verwendung von Allergien gegen Penicilline, Sulbactam oder Cephalosporine bei Personen mit Allergien in der Vorgeschichte.

Nebenwirkungen Cefosulfamin

Cefosulbin wird oft ohne Komplikationen toleriert. Die meisten negativen Symptome haben einen milden oder mäßigen Schweregrad, so dass die Einnahme von Medikamenten nicht abgebrochen werden muss. Zu den Nebenwirkungen gehören:

Störungen der Verdauungsaktivität: Erbrechen, Superinfektion oder Hyperästhesie der Mundschleimhaut und zusätzlich die pseudomembranöse Form von Colitis, Durchfall und Übelkeit;

Läsionen der subkutanen Schicht und der Epidermis: Erythem, makulopapulöser Hautausschlag, TEN, Urtikaria und neben dieser exfoliativen Form von Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und Juckreiz. Die beschriebenen Manifestationen treten am häufigsten bei Personen mit Allergien in der Vorgeschichte auf (häufig im Zusammenhang mit Penicillinen);

Dysfunktion des Lymph- und Blutsystems: Es gibt Informationen über eine geringfügige Abnahme der Neutrophilen. Es kann sich auch eine heilbare Neutropenie entwickeln. Einzelne Patienten können durch einen direkten Coombs-Test eine positive Reaktion erfahren. Darüber hinaus kann mit einer Abnahme des Hämatokrits oder Hämoglobins oder dem Auftreten von Leuko- und Thrombozytopenie sowie Anämie und Hypoprothrombinämie gerechnet werden.

Probleme im Zusammenhang mit der Arbeit des Zentralnervensystems: Cefoperazon kann die Albuminreserven erheblich reduzieren und erhöht bei der Behandlung von Neugeborenen mit Gelbsucht die Wahrscheinlichkeit einer Bilirubin-Enzephalopathie;

Störungen der Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems: Vaskulitis, Blutdruckabfall, Tachykardie oder Bradykardie sowie zusätzlich Herzstillstand und kardiogener Schock;

Immunverletzungen: Anzeichen von Intoleranz und anaphylaktoiden Symptomen (darunter Schock);

Andere Manifestationen: Drogenfieber, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, Angstzustände, Veränderungen und Schmerzen im Injektionsbereich sowie Muskelzucken;

Erkrankungen des Harnsystems und der Nieren: Hämaturie;

Verdauungsprobleme: Gelbsucht;

Anzeichen des Atmungssystems: Manchmal treten bei Menschen mit Asthma in der Anamnese Bronchialspasmen auf, und die Atemwege sind im chronischen Stadium verstopft. Außerdem besteht ein Laryngospasmus. Gelegentlich ausgeprägte Dyspnoe und Schnupfenallergie;

Änderungen der Labortestdaten: ein vorübergehender Anstieg der Leberfunktionswerte (ALT oder AST), Bilirubin- oder alkalische Phosphatase-Parameter, erhöhte PTV-Werte und falsch positive Reaktion bei der Bestimmung von Indikatoren für Zucker im Urin (unter Verwendung nicht-enzymatischer Methoden);

örtliche Zeichen: Bei Injektionen wird das Medikament in der Regel ohne Komplikationen toleriert. Nur gelegentlich treten Schmerzen im Injektionsbereich auf. Wie bei der Verwendung anderer Penicilline mit Cephalosporinen können nach intravenöser Injektion von Medikamenten durch einen Katheter bei einzelnen Patienten Phlebitis im Infusionsbereich auftreten.

Überdosis

Bei einer Überdosierung mit Medikamenten kann es zu einer Verstärkung der negativen Symptome kommen. Es ist zu berücksichtigen, dass große Anteile an β-Lactam-Antibiotika in der Zerebrospinalflüssigkeit zu neurologischen Anzeichen (z. B. Anfällen) führen können.

Aufgrund der Tatsache, dass Sulbactam mit Cefoperazon durch Hämodialyse aus dem Körper ausgeschieden wird, kann dieses Verfahren die Medikamentenausscheidung bei Vergiftungen bei Patienten mit Nierenerkrankungen erhöhen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Verwendung von Medikamenten in einer Spritze zusammen mit Aminoglykosiden verursacht deren gegenseitige Inaktivierung. Wenn die gleichzeitige Verwendung dieser Kategorien von antibakteriellen Mitteln erforderlich ist, ist es erforderlich, sie in einem Abstand von 1 Stunde in verschiedenen Bereichen einzugeben. Cefosulbin erhöht die Wahrscheinlichkeit einer neurotischen Toxizität von Furosemid und Aminoglykosiden.

Bakteriostatische Substanzen (darunter Sulfanidamid und Chloramphenicol mit Tetracyclinen und Erythromycin) schwächen die therapeutischen Eigenschaften des Arzneimittels.

Probenecid schwächt die Sekretion von Sulbactam durch die Tubuli. Das Ergebnis ist eine Erhöhung der Plasmawerte und der Halbwertszeit von Medikamenten, was die Wahrscheinlichkeit einer Vergiftung erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit NSAIDs steigt das Blutungsrisiko.

Bei Alkoholkonsum während des Behandlungszyklus sowie 5 Tage nach Ende der Anwendung von Cefoperazon wurden folgende Symptome festgestellt: Hyperhidrose, Gesichtshyperämie, Tachykardie und Kopfschmerzen. Ähnliche Manifestationen wurden bei der Verwendung anderer Cephalosporine beobachtet. Die Patienten sollten äußerst vorsichtig sein, um die Verabreichung von Alkohol und Drogen zu kombinieren.

Wenn sich der Patient in einer künstlichen Diät befindet (parenterale oder orale Methode), dürfen keine ethanolhaltigen Lösungen verwendet werden.

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Lagerbedingungen

Cefosulbin muss an einem Ort aufbewahrt werden, der für kleine Kinder geschlossen ist. Temperaturanzeigen - maximal 25 ° C

Haltbarkeit

Cefosulbin kann innerhalb von 24 Monaten nach Herstellung des Therapeutikums verwendet werden.

Analoge

Analoga der Medikamente sind die Medikamente Gepatsef Kombi, Tsebaneks mit Cefopektam sowie Sultsef und Cefoperazon + Sulbactam.