Zola

Zolta ist ein Arzneimittel, das die Prozesse der Knochenmineralisierung und deren Struktur beeinflusst. In der Kategorie der Bisphosphonate enthalten.

Hinweise Zola

Es wird bei Menschen angewendet, bei denen die Wahrscheinlichkeit einer Knochenresorption erhöht ist.

Um zu verhindern, dass Manifestationen auftreten, die sich mit der Zerstörung von Knochengewebe im Zusammenhang mit pathologischen Frakturen, Kompression des Wirbelbeins, Komplikationen bei chirurgischen Eingriffen, den negativen Auswirkungen der Strahlentherapie und zusätzlich mit Hyperkalzämie infolge des Fortschreitens maligner Tumoren entwickeln.

Das Medikament wird jedoch zur Behandlung von Patienten mit bösartigen Tumoren in einem schwerwiegenden Ausmaß verwendet.

[1], [2]

Freigabe Formular

Die Freisetzung eines therapeutischen Arzneimittels erfolgt in Form eines Konzentrats in einer Flasche mit einem Fassungsvermögen von 5 ml.

Pharmakodynamik

Zoledronsäure ist ein Bisphosphonat, das spezifisch die Aktivität von Knochengewebe beeinflusst. Es verlangsamt die Aktivität von Osteoklasten während der Knochenresorption.

Die selektive Wirkung, die von Bisphosphonaten auf Knochen ausgeübt wird, entwickelt sich aufgrund ihrer hohen Affinität für Knochengewebe mit mineralisiertem Charakter. Derzeit konnte das molekulare Wirkprinzip nicht bestimmt werden, das die Aktivität von Osteoklasten verlangsamt. Tierversuche haben gezeigt, dass die Substanz die Knochenresorption verlangsamt, ohne die Bildung, Mineralisierung und die mechanischen Parameter der Knochen negativ zu beeinflussen.

Zusätzlich zur Verlangsamung der Aktivität von Osteoklasten bei der Knochenresorption hat das Arzneimittel eine direkte Antitumorwirkung, die die systemische Wirksamkeit während der Therapie bei knochenbeeinflussenden Metastasen verbessern kann. Präklinische Tests haben solche Ergebnisse gezeigt:

• in vivo - Verlangsamung der Osteoklasten der Knochenresorption, die in Bezug auf die Struktur der mikrokristallinen Knochenmatrix wirken; stört das Wachstum eines Neoplasmas und hat eine antiangiogene Wirkung (es wirkt auf die Gefäße, was zu einer Abnahme der Tumorblutversorgung führt) und eine analgetische Wirkung;
• In vitro - Verlangsamung der osteoblastischen Reproduktion, direkte zytostatische Wirkung, pro-apoptostatische Wirkung auf Tumorzellen, zytostatische und synergistische Interaktion mit anderen Antitumormitteln und damit eine antiinvasive und antiadhäsive Wirkung.

[3], [4], [5],

Pharmakokinetik

Informationen zu den pharmakokinetischen Eigenschaften im Fall von Knochenmetastasen wurden nach einmaliger und wiederholter 5- oder 15-minütiger Infusionsinjektion von 2, 4 und 8 und 16 mg des Arzneimittels an 64 Personen erhalten. Es zeigt sich, dass die Eigenschaften von Medikamenten nicht an die Größe der Dosierung gebunden sind.

Seit Beginn der Infusion steigen die Werte der Medikamente im Plasma schnell an und erreichen am Ende des Infusionsvorgangs ein Maximum. Danach sinken die Indikatoren nach 4 Stunden schnell auf <10% von Cmax und nach 24 Stunden auf <1% von Cmax, wobei sukzessive verlängerte Perioden niedriger Raten, die 0,1% von Cmax nicht überschreiten, bis zum Zeitpunkt der Anwendung Infusion, die am 28. Tag durchgeführt wird.

Zolendronsäure wird über die Nieren ausgeschieden, der Prozess wird in 3 Phasen durchgeführt. Erstens erfolgt bei hoher Geschwindigkeit eine 2-Phasen-Ausscheidung von Arzneimitteln aus dem allgemeinen Kreislauf mit einer Halbwertszeit von & agr; von 0,24 Stunden sowie von & bgr ;, die 1,87 Stunden beträgt. Danach wird eine lange Eliminierungsstufe durchgeführt, die endgültige Halbwertszeit von γ beträgt 146 Stunden.

Eine Akkumulation der Wirkstoffkomponente im Plasma bei wiederholten Infusionen, die in Abständen von 28 Tagen durchgeführt werden, findet nicht statt.

Das aktive Element des Medikaments nimmt nicht an Stoffwechselvorgängen teil und wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Während der ersten 24 Stunden werden ungefähr 39 ± 16% der verwendeten Charge im Urin aufgezeichnet. Der Rest der Substanz wird mit Knochengewebe synthetisiert, woraufhin es mit niedriger Geschwindigkeit von dort an das Kreislaufsystem abgegeben und von den Nieren ausgeschieden wird.

Die Werte für die Gesamtclearance betragen ca. 5,04 ± 2,5 l / h. Eine Verlängerung der Infusionszeit von 5 auf 15 Minuten verringert die Arzneimittelwerte am Ende des Verfahrens um 30%, beeinflusst jedoch nicht die AUC-Werte des Plasmas.

Experimentelle Versuche an Tieren zeigten, dass weniger als 3% der Substanz mit den Fäzes ausgeschieden werden, auf deren Grundlage davon ausgegangen werden kann, dass der Zustand der Leberaktivität die pharmakokinetischen Parameter des Arzneimittels nicht beeinflusst.

Die Clearance des Medikaments in der Niere korreliert mit den Indikatoren der QC. Innerhalb der Niere beträgt sie etwa 75 ± 33% der mittleren QC-Werte, die bei 64 Patienten mit Onkologie, die an den Tests teilnahmen, 84 ± 29 ml / Minute betrug (Grenzwerte von 22-143 ml / Minute). Die Analyse ergab, dass bei Patienten mit CC 20 ml / Minute (akutes Nierenversagen) sowie 50 ml / Minute (moderate Form der Erkrankung) die relative Clearance von Arzneimitteln 37% bzw. 72% betrug. Es ist zu beachten, dass die Informationen zu Patienten mit einem CC-Spiegel <30 ml / Minute begrenzt sind.

Zolta hat eine schwache Affinität für zelluläre Blutelemente. Die intraplasmatische Proteinsynthese ist eher gering (etwa 56%); es ist nicht an die Indikatoren von Zoledronsäure im Körper gebunden.

[6], [7], [8], [9]

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte ausschließlich von einem Arzt verabreicht werden, der Erfahrung mit Bisphosphonaten hat. Bevor Sie mit dem Verfahren beginnen, müssen Sie sicherstellen, dass der Patient ausreichend Flüssigkeitszufuhr hat.

Der Wirkstoff (5 ml) wird unter Verwendung einer 0,5% igen Glucoselösung oder 0,9% igen NaCl (0,1 l) gelöst. Die fertige Substanz wird intravenös über eine IV verabreicht. Wenden Sie das Zolta 1-Mal für einen Zeitraum von 3-4 Wochen an. Die Therapie sollte ungefähr 2-3 Monate dauern. Das Mindestintervall zwischen der Einnahme des Medikaments sollte nicht mehr als 7 Tage betragen.

Personen, die sich einer Behandlung unterziehen, sollten täglich 0,5 g Calcium und 400 IE Calciferol verwenden.

[16], [17], [18]

Verwenden Zola Sie während der Schwangerschaft

Es fehlen verlässliche Daten zur Sicherheit des Medikaments bei schwangeren Frauen, weshalb es in diesem Segment nicht verwendet wird.

Kontraindikationen

Das Medikament sollte nicht bei Patienten mit schwerer Intoleranz gegenüber Zoledronsäure oder anderen Bisphosphonaten angewendet werden. Sie müssen auch die Möglichkeit der Entwicklung einer Hyperhydria bei Personen mit einem hohen HF-Risiko kontrollieren.

Es ist verboten, Zolta mit anderen Arzneimitteln zu kombinieren, die Zometa oder andere Bisphosphonate enthaltende Substanzen enthalten.

[10], [11], [12], [13], [14],

Nebenwirkungen Zola

Bei Verwendung der Medikamente können Störungen des hämatopoetischen Systems oder Geschmacksrezeptoren, Kopfschmerzen, Dyspepsie, Muskelschmerzen, Schwindel, Krämpfe und periphere Ödeme auftreten. Darüber hinaus Anfälle von Epilepsie, Konjunktivitis, Anorexie, beeinträchtigte Nierenaktivität, Hand- oder Fußtremor, Arrhythmie, Allergiesymptome und grippeähnliche Zustände.

[15]

Überdosis

Die Verwendung großer Dosen des Arzneimittels kann zur Zerstörung der Elektrolytstruktur des Blutserums oder zum Auftreten von Problemen bei der Arbeit der Nieren führen.

Wenn der Patient Symptome einer Hypokalzämie hat, sollte Calciumgluconat intravenös verabreicht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist erforderlich, Bisphosphonate sorgfältig mit Aminoglykosiden zu kombinieren, da sie einen additiven Effekt haben können, aufgrund dessen die Kalziumspiegel im Serum länger als nötig reduziert werden können.

Das Medikament wird sorgfältig in Kombination mit anderen Substanzen mit potenzieller Nephrotoxizität verwendet. Es ist notwendig, die Wahrscheinlichkeit einer Hypomagnesiämie während der Therapie zu berücksichtigen.

Es gibt Hinweise darauf, dass Personen, die Zolta zusammen mit anti-angiogenen Medikamenten einnehmen, eine Kiefer-Osteonekrose entwickeln können.

[19]

Lagerbedingungen

Zolta sollte an einem dunklen Ort und vor dem Eindringen von kleinen Kindern aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Zolta kann ab der Herstellung des Arzneimittels für einen Zeitraum von 36 Monaten verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es ist nicht bekannt, ob Zolta für Kinder unter 17 Jahren sicher ist. Es gibt auch keine Informationen zur Wirksamkeit von Medikamenten in dieser Kategorie von Patienten.

Analoge

Analoga der Medikamente sind die Medikamente Destron, Zoledo, Aklast und Zoltsid mit Blaster und zusätzlich Zoldriya und Blaster-N, Zoledronat, Zoleum, Zolendronsäure mit Zoltero, Zolemeda mit Monteron, Zolendran mit Zomet und Resorba mit Zolotonar, Metolos und Metacos.

[20]